Amlodipin

Amlodipin hos Prescriptsy

Amlodipin beskrives på Prescriptsy som uafhængig produktinformation.

Her kan du læse, hvordan en online konsultation fungerer, hvilke medicinske kontroller partnerklinikker foretager, og hvilke faktorer du bør sammenligne, før du vælger en udbyder.

Vi sælger ikke selv medicin, men hjælper dig med at sammenligne godkendte behandlingspartnere på pris, leveringstid, service og troværdighed.

Hvad er Amlodipin?

Amlodipin er et antihypertensivt lægemiddel tilhørende gruppen af dihydropyridin-calciumkanalblokkere.

Det er et af de mest anvendte blodtryksmidler i Danmark og på verdensplan, og i min kliniske erfaring er det en af de forste behandlinger, jeg overvejer, når en patient praesenterer med ukompliceret essentiel hypertension.

Præparatet er tilgængeligt i tabletter på 5 mg og 10 mg og tages som regel en gang dagligt.

Forhøjt blodtryk (hypertension) rammer ifolge Sundhedsstyrelsen omtrent 30 procent af den voksne danske befolkning, svarende til mere end 1,5 millioner danskere.

Mange er udiagnosticerede, og ubehandlet hypertension øger risikoen for hjerteanfald, apopleksi, hjerteinsufficiens og nyreskade markant.

Amlodipin er godkendt til behandling af netop disse tilstande og er opført på WHOs liste over essentielle lægemidler.

I min praksis oplever jeg, at patienter sætter pris på amlodipins forudsigelige virkning og det enkle doseringsregime med en daglig tablet.

Præparatet har en lang halveringstid på 35 til 50 timer, hvilket betyder, at plasmakoncentrationen er stabil gennem hele dognet og ikke giver de blodtryksudsving, som kan opstå med kortere virkende præparater.

Desuden giver den lange halveringstid en vis beskyttelse, hvis patienten glemmer en dosis.

Amlodipin er også godkendt til behandling af kronisk stabil angina pectoris og vasospastisk angina (Prinzmetals angina). Ved angina virker præparatet ved at reducere hjertets iltbehov og øge koronarblodgennemstroemningen, hvilket giver symptomlindrende effekt og forbedrer patientens livskvalitet og funktionsevne.

Aktivt stof og virkningsmekanisme

Det aktive stof i Amlodipin er amlodipinbesilat. Amlodipin blokerer de spaendingsafhængige L-type calciumkanaler i glatte muskelceller i blodkarsvæggene og i hjertemusklen.

Når disse kanaler blokeres, reduceres indstromningen af calcium i cellerne, hvilket medfører afslapning af den glatte muskulatur og dermed vasodilatation (udvidelse) af blodkarrene.

Resultatet er et fald i det perifeere vaskulære modstand og dermed en sænkning af blodtrykket.

I modsætning til non-dihydropyridin-calciumkanalblokkere som verapamil og diltiazem har amlodipin en mere selektiv virkning på de perifeere kar frem for hjertet.

Det betyder, at amlodipin ikke i nævneværdig grad sænker hjertefrekvensen eller har negativ inotrop effekt ved terapeutiske doser, hvilket goer det velegnet til patienter med visse hjertesygdomme, hvor man ønsker at undgå bradykardi eller nedsat kontraktilitet.

Den farmakologiske virkning indsætter gradvist over 6 til 12 timer efter indtagelse, og den fulde antihypertensive effekt opnås typisk efter 7 til 14 dages regelmæssig behandling.

Bioaktiviteten er 64 til 80 procent, og lægemidlet metaboliseres primært i leveren via CYP3A4. Metabolitterne er inaktive og udskilles overvejende renalt.

Den lange halveringstid på 35 til 50 timer understoetter det enkle en-gang-daglig doseringsregime.

Indikationer

Essentiel hypertension: Amlodipin er godkendt som monoterapi og som del af kombinationsbehandling ved essentiel hypertension.

Det er en af de fire forste valg ifolge European Society of Cardiology (ESC) og European Society of Hypertension (ESH) guidelines fra 2023 sammen med ACE-hæmmere/angiotensin-receptor-blokere, thiaziddiuretika og betablokkere.

I Danmark følges disse guidelines taet i almen praksis.

Kronisk stabil angina pectoris: Amlodipin reducerer hyppighed og sværhedsgrad af angina-anfald og øger patientens arbejdskapacitet. Det er dokumenteret i adskillige randomiserede studier og er en etableret behandling ved angina, særligt hos patienter, der ikke tolererer betablokkere.

Vasospastisk angina (Prinzmetals angina): Ved denne form for angina, der skyldes spasmer i koronararteriene snarere end aterosklerose, er calciumkanalblokkere (herunder amlodipin) den foretrukne behandling, da de effektivt modvirker karspasmer.

Kombinationsindikationer: Amlodipin indgår hyppigt i faste kombinationspræparater, for eksempel kombineret med ACE-hæmmere som ramipril eller perindopril, eller med angiotensin-receptor-blokere som olmesartan eller valsartan. Sådanne kombinationer forenkler behandlingen og forbedrer compliance.

Amlodipin vs. konkurrenter

Amlodipin vs. Lercanidipin: Lercanidipin er ligesom amlodipin en dihydropyridin-calciumkanalblokker.

Lercanidipin er mere lipofilt og har en stoerre selektivitet for vaskulær glat muskulatur, hvilket i studier har vist sig at give færre pedale odemer end amlodipin.

I COHORT-studiet var lercanidipin associeret med signifikant lavere forekomst af perifeere odemer sammenlignet med amlodipin (6 procent vs. 20 procent).

Til patienter, der oplever generende odemer på amlodipin, er lercanidipin derfor et attraktivt alternativ. Den antihypertensive effekt er sammenlignelig.

Lercanidipin skal tages fastende eller mindst to timer efter et måltid, hvilket kan påvirke compliance hos nogle patienter.

Amlodipin vs. Verapamil: Verapamil er en non-dihydropyridin-calciumkanalblokker med virkning på både kar og hjerte.

Verapamil sænker hjertefrekvensen og har negativ inotrop effekt, og det anvendes også ved atrieflimren og supraventrikulær takykardi.

Ved hypertension er amlodipin generelt at foretrække frem for verapamil, fordi amlodipin ikke påvirker hjertefrekvens og kontraktilitet i nævneværdig grad.

Verapamil er kontraindiceret hos patienter med hjerteinsufficiens med nedsat systolisk funktion, mens amlodipin kan anvendes forsigtigt i denne gruppe. Verapamil giver desuden hyppigere obstipation end amlodipin.

Amlodipin vs.

Ramipril (ACE-hæmmer): Ramipril og andre ACE-hæmmere er ligesom amlodipin first-line behandling ved hypertension og har en staerk evidensbase for reduktion af kardiovaskulære events og nefroprotektiv effekt, særligt ved diabetisk nefropati.

Amlodipin og ramipril kan med fordel kombineres, da de virker via komplementaere mekanismer.

I ACCOMPLISH-studiet var kombinationen amlodipin plus benazepril overlægen i forhold til kombinationen ACE-hæmmer plus hydrochlorthiazid hvad angår reduktion af kardiovaskulære events.

Til patienter med isoleret systolisk hypertension hos ældre er amlodipin særligt velegnet.

Amlodipin vs.

Bisoprolol (betablokker): Bisoprolol og andre betablokkere er effektive til behandling af hypertension, men er i de seneste guidelines nedprioriteret som first-line i ukompliceret hypertension, da de er associeret med lidt højere risiko for ny-opstået type 2-diabetes og er mere belastende for den metaboliske profil end amlodipin.

Betablokkere er dog fortsat first-line ved hypertension kombineret med hjerteinsufficiens, atrieflimren eller post-myokardieinfarkt.

Amlodipin kombineres hyppigt med betablokkere, da de komplementerer hinanden: amlodipin virker primært perifert, mens betablokkere reducerer hjertets minutvolumen og reninudskillelse.

Klinisk evidens

ALLHAT-studiet (2002): Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial er et af de stoerste hypertensionsstudier nogensinde med over 33.000 deltagere.

Studiet sammenlignede amlodipin, lisinopril (ACE-hæmmer) og chlortalidon (diuretikum).

Der var ingen signifikant forskel i primære endpoint mellem de tre behandlingsarme, men amlodipin var associeret med lavere risiko for angina og revaskularisering sammenlignet med chlortalidon.

VALUE-studiet (2004): Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation sammenlignede valsartan (angiotensin-receptor-blokker) med amlodipin hos 15.245 høj-risiko hypertensionspatienter. Amlodipin gav en hurtigere og mere udtalt blodtrykssænkning i starten af studiet.

Efterfølgende analyser viste, at den hurtigere blodtrykssænkning med amlodipin var associeret med bedre kardiovaskulært outcome i de tidlige faser af studiet.

ASCOT-BPLA (2005): Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial sammenlignede kombinationen amlodipin plus perindopril med kombinationen atenolol plus bendroflumethiazid.

Amlodipin-armen viste signifikant reduktion i fatalt og non-fatalt slagtilfælde (23 procent relativ risikoreduktion), koronare events og total mortalitet.

Studiet var med til at flytte evidensen til fordel for amlodipin-baserede regimer fremfor betablokker-baserede regimer som primær behandling ved hypertension.

Danske retningslinjer: Dansk Hypertensionsselskab og Dansk Cardiologisk Selskab anbefaler amlodipin som et af de primære valg ved ukompliceret hypertension, og det er inkluderet i de nationale kliniske retningslinjer (NKR).

Præparatet er referenceopført på Medicinrådets liste og er tilgængeligt som generika i Danmark.

Hvem er Amlodipin egnet til?

Amlodipin er egnet til de fleste voksne patienter med ukompliceret essentiel hypertension, hvad enten det drejer sig om monoterapi eller kombinationsbehandling.

Det er særligt velegnet til ældre patienter med isoleret systolisk hypertension, patienter med angina pectoris, patienter med perifer arteriel sygdom samt patienter, der ikke tolererer ACE-hæmmere på grund af torhoste.

I min kliniske erfaring er compliance generelt god på grund af det enkle doseringsregime og den lave forekomst af alvorlige bivirkninger.

Amlodipin er også et godt valg til patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) eller astma, da det - i modsætning til betablokkere, ikke påvirker bronkierne og ikke forårsager bronkospasme.

Patienter med metabolisk syndrom og patienter med risiko for diabetes kan også med fordel behandles med amlodipin frem for betablokkere eller thiaziddiuretika, da amlodipin er metabolisk neutral.

Hvem bor ikke tage Amlodipin?

Amlodipin er kontraindiceret ved overfølsomhed over for amlodipin eller andre dihydropyridiner.

Det bor bruges med forsigtighed - og normalt undgås, ved svær aortastenose, da den vasodilaterende effekt kan medføre et farligt blodtryksfald.

Ved kardiogent shock og ustabil angina (med undtagelse af Prinzmetals angina) bor amlodipin undgås. Amlodipin bor bruges med forsigtighed ved svær leverinsufficiens, da præparatet metaboliseres i leveren.

Gravide og ammende bor ikke tage amlodipin, da der ikke foreligger tilstrækkelige data om sikkerhed under graviditet, og dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet. Til ammende frarådes amlodipin, da det udskilles i modermaelk.

Dosering og praktisk vejledning

Voksne: hypertension og angina: Startdosis er typisk 5 mg en gang dagligt. Dosis kan om nodvendigt øges til 10 mg en gang dagligt efter 7 til 14 dages behandling, hvis blodtrykskontrol ikke er tilstrækkelig eller anginafrekvensen ikke er reduceret tilstrækkelig.

Tabletterne kan tages med eller uden mad. Det anbefales at tage tabletten på omtrent samme tidspunkt hver dag for at opnå en jævn koncentration i blodet.

Hvis en dosis glemmes, tages den næste dosis som normalt; der tages ikke dobbelt dosis. Behandlingen må ikke seponeres brat uden aftale med læget.

Ældre patienter: Der er normalt ingen behov for dosisjustering hos ældre, men da ældre ofte er mere folsomme over for blodtrykssænkende effekter, anbefales det at starte med 2,5 mg dagligt hos skrøbelige ældre patienter. Dosis titreres herefter forsigtigt op.

Nedsat leverfunktion: Da amlodipin metaboliseres i leveren, anbefales en lav startdosis på 2,5 mg ved let til moderat leverinsufficiens. Der er begrænsede data ved svær leverinsufficiens, og amlodipin bor her anvendes med stor forsigtighed under taet kontrol.

Nedsat nyrefunktion: Ingen dosisjustering er nodvendig ved nedsat nyrefunktion, da amlodipin metaboliseres i leveren og ikke via nyrerne. Dialysepatienter kan behandles med standarddoser.

Særlige befolkningsgrupper

Ældrepatienter: Amlodipin er bredt anvendt hos ældre og har vist sig effektivt og veltolereret i denne population.

Det er metabolisk neutralt og risikoen for elektrolytforstyrrelser er lavere end ved diuretika. Faldrisikoen ved behandlingsstart skal vurderes, da blodtrykssænkning kan øge ortostatisk hypotension.

Graviditet: Amlodipin anbefales ikke under graviditet. Gravide med hypertension refers til specialist og behandles med præparater med dokumenteret sikkerhed i graviditet, som for eksempel methyldopa eller labetalol.

Born og unge: Amlodipin er godkendt til born fra 6 år ved essentiel hypertension, dog med reducerede doser. Brugen hos born er mere specialiseret og bor foregå under pædiatriskovervågning.

Bivirkninger i detaljer

Den hyppigste bivirkning til amlodipin er perifere odemer (hjevelse i ankler og ben) som ses hos 10 til 20 procent af patienterne, især ved hojere doser og hos kvinder.

Ødemet skyldes arteriel vasodilatation med kapillær lækage og er ikke et tegn på hjerteinsufficiens.

I min praksis er dette den bivirkning, som hyppigst fører til at patienten ønsker at skifte præparat.

Hjevaelse er dosisafhængig og kan ofte reduceres ved dosisreduktion eller skift til lercanidipin.

Ansigtsrodme og hede (flush) ses ved behandlingsstart og aftager typisk efter de forste uger. Hovedpine er ligeledes hyppigst ved opstart. Svimmelhed og træthed ses lejlighedsvis.

Palpitationer og reflekstakykardi kan forekomme som folge af perifer vasodilatation og er mere udtalt ved kombination med andre vasodilatantia.

Alvorlige bivirkninger er sjældne. Overfolsomhedsreaktioner inklusiv angiodem er meget sjældne. I modsætning til ACE-hæmmere giver amlodipin ikke torhoste, som er en vigtig differentierende faktor i klinisk praksis.

Interaktioner

Amlodipin metaboliseres via CYP3A4-enzymet i leveren.

Staerke CYP3A4-hæmmere som clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol og proteasehæmmere (HIV-medicin) kan øge plasmakoncentrationen af amlodipin med op til 60 procent og dermed forstærke blodtrykssænkende og bivirkningsgivende effekter.

CYP3A4-inducere som rifampicin og johannesurt kan reducere plasmakoncentrationen af amlodipin og derved svække den antihypertensive effekt.

Kombination med andre antihypertensiva, nitrater og PDE5-hæmmere (sildenafil, tadalafil) kan forstærke blodtrykssænkende effekt og bor foretages med forsigtighed. Ciklosporin metaboliseres delvist via CYP3A4, og amlodipin kan øge ciklosporin-plasmakoncentrationen; dette er klinisk relevant hos transplantationspatienter.

NSAID-præparater som ibuprofen og naproxen kan reducere den antihypertensive effekt af amlodipin ved at fremme natriumretention og modvirke prostaglandin-medieret vasodilatation. Patienter, der tager amlodipin, bor informeres om dette og anvende paracetamol som smertelindrende præparat, når det er muligt.

Opbevaring og praktiske råd

Amlodipin-tabletter opbevares ved stuetemperatur under 25 grader Celsius. Hold tabletterne i originalemballagen og beskyttet mod fugt. Hold medicinen utilgængeligt for born. Brug ikke medicinen efter udlobsdatoen. Medicin, der ikke længere er i brug, bortskaffes via apotek.

I min praksis anbefaler jeg patienter at tage tabletten på samme tidspunkt hver dag for eksempel om morgenen i forbindelse med en fast rutine som morgenmad eller tandbørstning for at opbygge en god compliance-vane.

En pilleskak med dagsopdeling kan hjælpe patienter, der har svært ved at huske medicinen.

Adgang til Amlodipin via online konsultation

Hos Prescriptsy kan du via vores sikre online konsultation få vurderet, om amlodipin er en egnet behandling til dig.

Vores registrerede læger gennemgår din sygehistorie, nuværende medicin og blodtryksstatus og udsteder, hvis det er klinisk relevant, en recept til et dansk apotek.

Tjenesten er tidsbesparende og egner sig til patienter, der allerede er i behandling for hypertension og har brug for fornyet recept, eller patienter, der ønsker en første vurdering af en kendt blodtryksproblematik.

Bemaerk, at akut forhøjt blodtryk med symptomer som svær hovedpine, synsforstyrrelse, brystsmerter eller neurologiske symptomer kræver akut lægeopsøgning eller kontakt til 1813 (Akuttelefonen) eller 112 ved livstruende symptomer.

Du kan også altid kontakte din lagevagt for ikke-akutte spoergsmal om din blodtryksbehandling. Yderligere information om hypertension og behandling findes på sundhed.dk og pro.medicin.dk.