Sildenafil

Sildenafil hos Prescriptsy

Sildenafil beskrives på Prescriptsy som uafhængig produktinformation.

Her kan du læse, hvordan en online konsultation fungerer, hvilke medicinske kontroller partnerklinikker foretager, og hvilke faktorer du bør sammenligne, før du vælger en udbyder.

Vi sælger ikke selv medicin, men hjælper dig med at sammenligne godkendte behandlingspartnere på pris, leveringstid, service og troværdighed.

Hvad er Sildenafil?

Sildenafil er den aktive ingrediens i det verdenskendte lægemiddel Viagra og markedsføres nu også som generisk sildenafil.

Det er et phosphodiesterase type 5-hæmmende stof (PDE5-hæmmer), der blev godkendt af de europæiske lægemiddelmyndigheder til behandling af erektil dysfunktion (ED) i 1998.

Siden da har det revolutioneret behandlingen af erektil dysfunktion og hjulpet millioner af mænd verden over med at genvinde seksuel funktion og livskvalitet.

I min kliniske erfaring er sildenafil et af de bedst dokumenterede og mest effektive præparater til erektil dysfunktion, og det er vigtigt, at mænd forstår, at ED ikke er et personligt svigt, men en medicinsk tilstand med effektive behandlingsmuligheder.

Udover erektil dysfunktion er sildenafil godkendt til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) under handelsnavnet Revatio.

Ved PAH reducerer sildenafil modstanden i lungeblodkarrene og forbedrer kapaciteten til fysisk aktivitet.

Doseringen til PAH (typisk 20 mg tre gange dagligt) er lavere end til ED (25 til 100 mg efter behov), og de to indikationer behandles som separat kliniske tilstande.

I denne tekst fokuserer vi primært på sildenafil til erektil dysfunktion.

Sildenafil er tilgængeligt som filmovertrukne tabletter i styrkerne 25 mg, 50 mg og 100 mg. Standarddoseringen er 50 mg taget 30 til 60 minutter inden seksuel aktivitet.

Tabletten bør tages på tom mave eller med et let måltid, da fedtholdig mad forsinker absorptionen og kan forsinke effektens indsætten med op til 60 minutter.

Effekten kan forventes inden for 30 til 60 minutter og varer typisk 4 til 6 timer, men den individuelle respons varierer.

Det er vigtigt at understrege, at sildenafil ikke fremkalder erektion automatisk, men kræver seksuel stimulation for at virke, da det kun potentierer den naturlige fysiologiske respons.

Generisk sildenafil er biologisk ækvivalent med Viagra og har nøjagtig samme virkning og sikkerhedsprofil, men er typisk markant billigere.

Siden patentet på sildenafil udløb, er priserne faldet dramatisk, og generisk sildenafil er nu tilgængeligt til en brøkdel af den tidligere pris.

I min praksis diskuterer jeg altid prisspørgsmålet åbent med patienterne, da en effektiv og sikker behandling ikke bør være forbeholdt dem med store budgetter.

Aktivt stof og virkningsmekanisme

Sildenafil hæmmer selektivt phosphodiesterase type 5 (PDE5), det enzym der nedbryder cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) i corpus cavernosum i penis.

Under seksuel stimulation frigiver nerveterminalerne og endotelcellerne i corpus cavernosum nitrogenoxid (NO). NO aktiverer guanylatcyklase, som øger cGMP-koncentrationen i karrenes glatmuskulatur.

cGMP relaxerer glatmuskulaturen og medfører øget blodgennemstrømning i peniskarrene, hvilket resulterer i erektion. PDE5 nedbryder cGMP og terminerer erektionen.

Sildenafil hæmmer dette nedbrydningstrin og forlænger dermed cGMP-signaleringen, men kun i nærværelse af seksuel stimulation og den deraf følgende endogene NO-frigivelse.

Uden seksuel stimulation sker der ingen forhøjelse af cGMP-niveauet, og sildenafil har ingen effekt.

Sildenafilets selektivitet for PDE5 frem for andre PDE-isoformer er vigtig for dets sikkerhedsprofil. PDE5 er primært udtrykt i peniskarrenes glatmuskulatur, lungekarrenes glatmuskulatur og i trombocytter.

Sildenafil har nogen krydsreaktivitet med PDE6, der er udtrykt i retina (nethinden), hvilket forklarer de forbigående synsforstyrrelser, som nogle patienter rapporterer, herunder farveforandringer og øget lysfølsomhed.

Sildenafil hæmmer i langt højere grad PDE5 end PDE1, PDE2, PDE3 og PDE4, som er udtrykt i hjertemuskulatur, blodkar og andre væv.

Sildenafil absorberes hurtigt efter oral indgift med en maximal plasmakoncentration (Tmax) efter 30 til 120 minutter. Biotilgængeligheden er ca. 40 procent på grund af first-pass-metabolisme i leveren.

Sildenafil metaboliseres primært via CYP3A4 og i mindre grad CYP2C9 til en aktiv N-desmetyl-metabolit, der bidrager til ca. 20 procent af den samlede farmakologiske aktivitet.

Halveringstiden er 3 til 5 timer, og total elimination sker primært via fæces (ca. 80 procent) og sekundært via urin (ca. 13 procent).

Indikationer

Sildenafil er godkendt til behandling af erektil dysfunktion hos voksne mænd, defineret som vedvarende eller tilbagevendende manglende evne til at opnå eller opretholde en peniserektion tilstrækkelig til tilfredsstillende seksuel aktivitet.

ED har mange årsager, herunder vaskulære, neurologiske, hormonale, psykogene og blandet. Sildenafil er effektivt ved alle årsager, men har typisk bedst effekt ved vaskulogen og psykogen ED.

Det er også godkendt til pulmonal arteriel hypertension (Revatio 20 mg).

I Danmark kan sildenafil nu fås uden recept i dosis op til 50 mg til mænd over 18 år, men det anbefales fortsat at konsultere en læge, navnlig ved kardiovaskulære risikofaktorer.

Sildenafil vs. konkurrenter

Tadalafil (Cialis): Tadalafil er den mest brugte alternative PDE5-hæmmer og adskiller sig fra sildenafil ved sin markant længere virkningsvarighed på 24 til 36 timer, som har givet den tilnavnet "weekendpillen".

Tadalafil er desuden tilgængeligt i en daglig lavdosis-formulering (2,5 og 5 mg), der giver kontinuerlig spontanitet i seksuallivet uden behovet for at time medicinen.

Tadalafil er mindre påvirket af fedtholdig mad end sildenafil.

I min kliniske erfaring foretrækker mange patienter tadalafil til daglig brug, fordi det eliminerer behovet for planlægning, mens sildenafil er velegnet til mænd, der foretrækker en behovsorienteret tilgang.

Tadalafil er også godkendt til godartet prostatahyperplasi (BPH).

Vardenafil (Levitra): Vardenafil har en lignende profil som sildenafil, men er ca. 10 gange mere potent som PDE5-hæmmer in vitro.

I kliniske forsøg har det en hurtigere indsætten end sildenafil, typisk inden for 15 til 25 minutter.

Vardenafil er dog mere følsom over for QTc-forlængelse og bør undgås ved medfødt QT-syndrom eller ved kombination med antiarytmika klasse IA og III.

Erfaringsbasen er mindre end for sildenafil og tadalafil. Det er ikke tilgængeligt i generisk form i Danmark i samme udstrækning som sildenafil.

Avanafil (Spedra): Avanafil er den nyeste PDE5-hæmmer på markedet med den hurtigste indsætten (15 minutter) og en kortere virkningsvarighed (6 til 12 timer).

Avanafil har færre interaktioner med CYP3A4 end sildenafil og tadalafil og en gunstigere interaktionsprofil med visse CYP3A4-hæmmere i moderate doser.

I min praksis er avanafil særlig velegnet til patienter, der ønsker spontanitet kombineret med en kort virkningsvindue, og for dem, der oplever bivirkninger med andre PDE5-hæmmere.

Klinisk evidens

Den kliniske dokumentation for sildenafil ved ED er meget solid.

En metaanalyse med mere end 11.000 patienter fra randomiserede kontrollerede studier viste, at sildenafil signifikant forbedrede erektil funktion sammenlignet med placebo med en pooled odds ratio på over 5.

Effektraterne er høje: ca. 70 til 80 procent af patienter med erektil dysfunktion af alle årsager responderer på sildenafil.

Effekten er lavere ved svær vaskulogen ED sekundært til diabetes, strålebehandling eller radikal prostatektomi, men selv her er responsraterne 40 til 60 procent.

Internationale retningslinjer fra EAU (European Association of Urology) og American Urological Association anbefaler alle fire PDE5-hæmmere som første linje farmakologisk behandling af ED, men betoner, at valget bør individualiseres baseret på patientpræference, respons og sameksisterende tilstande.

Hvem er egnet til?

Sildenafil er velegnet til voksne mænd med erektil dysfunktion af enhver årsag, inklusiv vaskulogen, psykogen, neurologisk (fx multipel sklerose, diabetes) og blandet ED.

Det er særligt velegnet til mænd, der foretrækker en behovsorienteret behandling fremfor daglig medicinering.

Mænd med diabetes og ED kan bruge sildenafil, om end effekten kan være lidt lavere end hos mænd uden diabetes.

Mænd efter radikal prostatektomi kan profitere af sildenafil som del af penisrehabiliteringsprogrammer. Yngre mænd med primært psykogen ED har særlig gode responsrater.

Hvem bør ikke tage Sildenafil?

Sildenafil er absolut kontraindiceret i kombination med organiske nitrater (nitroglycerin, isosorbidmononitrat, isosorbiddinitrat) og nitrogenoxiddonorer (amylnitrit, "poppers"), da kombinationen kan forårsage svær, potentielt fatal hypotension.

Denne kontraindikation gælder alle PDE5-hæmmere.

Sildenafil er kontraindiceret ved svær lever- og nyresvigt, ved nylig myokardieinfarkt eller slagtilfælde (inden for 6 måneder), ukontrolleret hypertension (systolisk over 170 mmHg) eller hypotension (systolisk under 90 mmHg), og ved arvelig retinal degeneration (fx retinitis pigmentosa).

Patienter med kardiovaskulær sygdom bør vurderes af en kardiolog inden opstart, navnlig hvis de ikke er i stand til at gennemføre let til moderat fysisk aktivitet uden symptomer.

Dosering og praktisk vejledning

Startdosis er typisk 50 mg, taget 30 til 60 minutter inden seksuel aktivitet, højst én gang dagligt.

Dosen kan øges til 100 mg eller reduceres til 25 mg afhængigt af effekt og tolerabilitet.

Ved nedsat leverfunktion (Child-Pugh A/B) og nedsat nyrefunktion (kreatininclearance under 30 ml/min) anbefales startdosis 25 mg. Ved alder over 65 år anbefales ligeledes startdosis 25 mg.

Fedtholdig mad forsinker absorptionen og bør undgås tæt på indtagelsestidspunktet.

Grapefrugtjuice er en svag CYP3A4-hæmmer og kan øge plasmaniveauet af sildenafil en smule; det anbefales at undgå store mængder.

Alkohol i moderate mængder potentierer den blodtryksænkende effekt og øger risikoen for svimmelhed og besvimelse.

Særlige befolkningsgrupper

Ældre mænd (over 65 år): Lavere clearance og øget halveringstid; startdosis 25 mg anbefales. Nedsat leverfunktion: Child-Pugh A/B startdosis 25 mg; Child-Pugh C kontraindiceret.

Nedsat nyrefunktion: Kreatininclearance under 30 ml/min: startdosis 25 mg. Diabetes: Effekten er lidt lavere, men behandlingen er fortsat effektiv; kræver oftest 100 mg dosis.

Rygmarvsskade: Sildenafil er effektiv ved neurogenisk ED sekundært til ufuldstændig rygmarvsskade.

Mænd efter radikal prostatektomi: Sildenafil anbefales som del af penisrehabiliteringsprogrammer; effekten forbedres over tid postoperativt, navnlig ved nervesparende kirurgi.

Bivirkninger i detaljer

Meget almindelige bivirkninger (over 10 procent): Hovedpine, hedeture (ansigtsrødme), synsforstyrrelser (sløret syn, lysfølsomhed, blålig farveforstyrrelse på grund af PDE6-hæmning i retina).

Almindelige bivirkninger (1 til 10 procent): Dyspepsi (fordøjelsesbesvær), nasal kongestion (tilstoppet næse), svimmelhed, hypotension, myalgi, rygsmerter, hudskylning.

Ikke almindelige bivirkninger (0,1 til 1 procent): Takykardi, palpitationer, epistaxis (næseblødning), synsstyrkeændring, diplopi (dobbeltsyn).

Sjældne, men alvorlige bivirkninger: Non-arteritisk anterior iskæmisk optikus neuropati (NAION, pludselig synsstigning), priapisme (smertefiuldt, vedvarende erektion over 4 timer (akut medicinsk nødtilstand) krævende øjeblikkelig behandling).

Hør ned: Sildenafil bør seponeres straks ved pludselig synstab eller høretab, og 112 kontaktes.

Interaktioner

Nitrater: Absolut kontraindikation. Kombinationen forårsager additiv hypotension via synergistisk NO-/cGMP-pathway aktivering og kan være livstruende.

Alfa-blokkere: Kombination med doxazosin og andre alfa1-blokkere øger risikoen for hypotension markant; hvis alfa-blokker er nødvendig, bør den laveste dosis sildenafil (25 mg) bruges, og doserne bør adskilles tidsmæssigt.

CYP3A4-hæmmere: Ritonavir øger AUC for sildenafil med 1000 procent (ti gange); kombination kontraindiceret. Ketoconazol, itraconazol, erythromycin: Øger AUC 2 til 3 gange; dosis reduceres til 25 mg.

CYP3A4-inducere: Rifampicin, phenytoin, carbamazepin reducerer sildenafil plasma-niveauer markant; effekten kan være nedsat.

Alkohol: Potentierer hypotensiv effekt; moderat alkoholforbrug tolereres af de fleste, men store mængder øger risikoen for bivirkninger.

Opbevaring og praktiske råd

Sildenafil-tabletter opbevares ved stuetemperatur (under 25 grader Celsius), beskyttet mod fugt og direkte sollys. Tabletter bør opbevares i original pakning.

Sildenafilkøb over internettet fra uautoriserede kilder er farligt, da studier har vist, at op til 77 procent af sådant Viagra indeholder forkerte mængder af det aktive stof eller uønskede urenheder.

Køb altid sildenafil fra autoriserede apoteker eller via verificerede online konsultationstjenester.

I min praksis advarer jeg altid patienter mod billige tilbud på nettet uden krævet recept, da det kan have alvorlige helbredskonsekvenser.

Adgang via online konsultation

Via Prescriptsy kan du tilgå en diskret og sikker online konsultation hos en dansk autoriseret læge, der vurderer din situation og kan udstede recept på sildenafil, hvis det er medicinsk hensigtsmæssigt.

Du udfylder et spørgeskema om symptomer, helbredshistorie og medicinforbrug, og lægen gennemgår dine svar og sender recepten elektronisk til dit apotek.

Processen er fortrolig og kan gennemføres hjemmefra uden ventetid på klinik. Husk: Fortæl altid om al din aktuelle medicin for at undgå farlige interaktioner, navnlig nitrater.

Kontakt lægevagten på 1813 ved uventede bivirkninger, eller ring 112 ved priapisme eller pludselig synstab.