Zyban

Zyban hos Prescriptsy

Zyban beskrives på Prescriptsy som uafhængig produktinformation.

Her kan du læse, hvordan en online konsultation fungerer, hvilke medicinske kontroller partnerklinikker foretager, og hvilke faktorer du bør sammenligne, før du vælger en udbyder.

Vi sælger ikke selv medicin, men hjælper dig med at sammenligne godkendte behandlingspartnere på pris, leveringstid, service og troværdighed.

Hvad er Zyban?

Zyban er et receptpligtigt l&ælig;gemiddel med bupropion hydroklorid 150 mg som aktiv ingrediens.

Det er udviklet og markedsført af GlaxoSmithKline og er i Danmark godkendt til rygestop hos voksne.

Bupropion var oprindeligt godkendt som antidepressivum under brand-navnene Wellbutrin og Elontril, og det er den samme aktive substans i begge præparater.

Opdagelsen af bupropions rygestop-effekt opstod serendipit&ælig;st, da patienter i kliniske depressionsstudier rapporterede en reduceret lyst til at ryge.

Dette førte til målrettede kliniske studier og FDA-godkendelse i 1997 som det første ikke-nikotinholdige rygestopmiddel.

I Danmark er Zyban godkendt til behandling af nikotinafh&ælig;ngighed og er en vigtig del af de nationale rygestop-interventioner.

I min kliniske erfaring er Zyban et effektivt alternativ til nikotinerstatningsterapi (NRT) for rygere, der ikke har opnået rygestop med nikotinplaster, tyggegummi eller andre NRT-pr&ælig;parater.

Zyban virker direkte på de neurokemiske mekanismer, der underligger nikotinafh&ælig;ngighed, og reducerer både det fysiske abstinensbesvær og den subjektive trang til cigaretter.

Behandlingsl&ælig;ngden er typisk 7 - 12 uger, og patienten er fortsat i de første 1 - 2 uger af behandlingen, inden rygestopsdatoen s&ælig;ttes.

Dette er v&ælig;sentligt anderledes end NRT, hvor man g&ælig;r med det samme.

Kombinationen af Zyban med NRT er undersøgt og kan hos udvalgte patienter øge effekten, men kombinationen er ikke standardanbefaling og bør aftales med l&ælig;ge.

Det bør understreges, at Zyban ikke er et mirakelkur, og at adf&ælig;rdsstøtte og rådgivning i kombination med medikamentel behandling giver de bedste resultater.

Rygestopkurser, telefonisk rådgivning via stoplinjen (80 31 31 31) og kognitiv adf&ælig;rdsterapi kombineret med Zyban øger succesraten markant sammenlignet med l&ælig;gemidlet alene.

Aktivt stof og virkningsmekanisme

Bupropion er en aminoketon og klassificeres som en noradrenalin-dopamin re-optagshæmmer (NDRI).

Det hæmmer den neuronale genoptagelse af noradrenalin og dopamin i de pr&ælig;synaptiske terminaler og er ikke - i modsætning til SSRI-antidepressiva - et signifikant serotonin-genoptags-h&ælig;mmer.

Bupropion er hverken et monoaminooxidase (MAO)-h&ælig;mmer eller et tricyklisk antidepressivum.

Den pr&ælig;cise mekanisme for rygestop-effekten er ikke fuldst&ælig;ndig afklaret, men den er sandsynligvis relateret til to komplementære mekanismer.

For det første øger bupropion de dopaminerge og noradrenerge signaler i det mesolimbiske belønningssystem, hvilket kompenserer for det dopamintab, der opstår ved rygestop, og dermed reducerer abstinens og cravings.

For det andet er bupropion en svag antagonist på neuronale nikotinerg acetylcholinreceptorer (nAChR), s&ælig;rlig den alfa-4-beta-2-undertype, der er central for nikotinafh&ælig;ngighed.

Denne direkte receptorantagonisme kan reducere nikotinets belønnende effekt og dermed gøre cigaretrygning mindre tiltrækkende.

Bupropion metaboliseres i leveren via CYP2B6 til aktive metabolitter, prim&ælig;rt hydroxybupropion, som også er farmakologisk aktiv. Halveringstiden for bupropion er ca. 21 timer og for hydroxybupropion ca.

20 timer. Steadystate nås efter ca. 8 dage ved dosering to gange dagligt. Bupropion er en potent h&ælig;mmer af CYP2D6, hvilket er relevant for interaktioner med CYP2D6-substrater.

Indikationer

I Danmark er Zyban godkendt til en enkelt indikation: rygestop (rygeafvænning) hos voksne.

Det er indiceret som støtte til rygestop hos voksne rygere, der er motiverede til at holde op med at ryge.

Bupropion (i præparater som Wellbutrin/Elontril) er desuden godkendt som antidepressivum, men det er ikke Zybans godkendte indikation i Danmark, og Zyban må ikke anvendes til behandling af depression.

Rygestopindikationen følger nationale retningslinjer, herunder Sundhedsstyrelsens anbefalinger, der fremh&ælig;ver, at farmakologisk støtte (enten med NRT, bupropion eller vareniclin) kombineret med adf&ælig;rdsinterventioner giver de bedste rygestopresultater.

Zyban er s&ælig;rlig indiceret til rygere, der har slået fejl med NRT, og til dem, der foretr&ælig;kker et ikke-nikotinholdigt rygestopmiddel.

Zyban vs. konkurrenter

Zyban vs. Champix/Chantix (Vareniclin): Vareniclin (Champix) er en partiel agonist ved nikotinerg alfa-4-beta-2-acetylcholinreceptoren og er generelt betragtet som det mest effektive enkelt-farmakologiske rygestopmiddel.

Meta-analyser viser en abstinenssrate på ca. 33 procent ved 6 måneder for vareniclin mod ca. 24 procent for bupropion. Champix har v&ælig;ret under intensiv overvågning pga.

neuro-psykiatriske bivirkninger (depression, selvmordstanker), men nyere metaanalyser (EAGLES-studiet) viser ikke en signifikant øget risiko sammenlignet med bupropion eller NRT hos patienter uden psykiatrisk sygdomshistorik.

Zyban er et relevant alternativ, når vareniclin er kontraindiceret, ikke tol ereret eller ikke tilg&ælig;ngeligt.

Zyban vs. Nikotinerstatningsterapi (NRT): NRT (plaster, tyggegummi, pastiller, inhalator, n&ælig;sespray) er receptfri og velegnet som førstevalg hos de fleste rygere. Abstinensraten ved NRT er ca.

15 - 20 procent ved 6 måneder. Kombinationen af to NRT-former (f.eks. plaster + tyggegummi) er ligeeffektiv med bupropion.

NRT leverer nikotin, mens Zyban er nikotinfrit, hvilket er en fordel for rygere, der ønsker at bryde den kemiske afh&ælig;ngighed fuldst&ælig;ndigt.

Zyban er s&ælig;rlig relevant, når NRT ikke er tilstr&ælig;kkeligt eller ikke foretr&ælig;kkes.

Zyban vs. Cytisine (Tabex): Cytisine er et plante-afledt alkaloide med lignende virkningsmekanisme som vareniclin (partiel nikotinreceptoragonist).

Det er billigt, har en lang dokumentationshistorik i Øst- og Centraleuropa, og nye randomiserede studier fra New Zealand viser abstinensrater sammenlignelige med NRT.

Cytisine er ikke godkendt i Danmark og ikke tilg&ælig;ngeligt på det danske marked som godkendt lægemiddel, men det kan købes online i udlandet.

Kvaliteten og lovligheden af sådanne import er usikker, og brug frarådes uden l&ælig;gekonsultation.

Zyban vs. E-cigaretter: E-cigaretter markedsføres af mange som rygestopshj&ælig;lpemiddel, men evidensen er begrænset og inkonsistent.

En Cochrane-review fra 2022 viser, at nikotinholdige e-cigaretter øger chancen for rygestop sammenlignet med NRT, men kvaliteten af evidensen er moderat, og l&ælig;ngtidsrisikoerne ved e-cigaretbrug er ikke tilstrækkeligt dokumenterede.

E-cigaretter er ikke et godkendt l&ælig;gemiddel og er ikke en del af de nationale rygestopretningslinjer i Danmark.

Klinisk evidens

Klinisk evidens for bupropion ved rygestop er solid og konsistent på tværs af adskillige randomiserede kontrollerede studier og metaanalyser.

En Cochrane-metaanalyse (Cahill et al., 2013) med over 40 studier viser, at bupropion mere end fordobler chancen for rygestop sammenlignet med placebo (Odds Ratio ca. 1,82).

Abstinensraten ved 6 - 12 måneder er ca. 19 - 24 procent for bupropion mod 10 - 12 procent for placebo.

EAGLES-studiet (Anthenelli et al., Lancet 2016) er det mest betydningsfulde studie, der sammenligner effekt og sikkerhed af vareniclin, bupropion, NRT-plaster og placebo.

EAGLES inkluderede over 8.000 rygere, fordelt på rygere med og uden psykiatrisk sygdomshistorik.

Resultaterne viste, at bupropion var signifikant mere effektivt end NRT og placebo, omend noget mindre effektivt end vareniclin.

Vigtigst var det, at der ikke var en statistisk signifikant forskel i neuro-psykiatriske adverse events (depression, angst, agression, selvmordstanker) ved bupropion sammenlignet med placebo; hverken hos psykiatrisk raske eller hos dem med psykiatrisk sygdomshistorik.

Langtidsstudier viser, at behandlingsvarighed på 7 uger og 12 uger giver sammenlignelige abstinensrater, men l&ælig;ngere behandling (op til 52 uger) i følgeskab med psykosocial støtte øger chancen for vedvarende abstinens.

I min kliniske erfaring er kombinationen af Zyban og et struktureret rygestopprogram det, der giver de bedste resultater på lang sigt.

Hvem er egnet til Zyban?

Zyban er egnet til voksne rygere, der er motiverede til rygestop, og som enten ikke har opnået tilstrækkelig effekt med NRT eller foretr&ælig;kker et nikotinfrit alternativ.

Det er et godt valg for rygere med moderate til svære abstinenssymptomer, for dem der lever i miljøer med mange røg-triggere, og for storrygere (mere end 20 cigaretter dagligt), der typisk har sv&ælig;rere abstinenser.

I min praksis anbefaler jeg Zyban med s&ælig;rlig opm&ælig;rksomhed hos rygere, der har en let depressiv tendens (men ikke svær depression), da bupropions NDRI-mekanisme kan have en positiv stemningspåvirkning, der hj&ælig;lper med den psykologiske belastning af rygestop.

Rygere med ADHD kan potentielt også have gavn af bupropions noradrenerge effekt, selvom dette ikke er en godkendt indikation.

Hvem bør ikke tage Zyban?

Absolutte kontraindikationer for Zyban: Kramper (epilepsi) i anamnesen er den vigtigste kontraindikation, idet bupropion sænker krampetærsklen på en dosisafh&ælig;ngig måde og kan udløse kramper.

Tilstande, der disponerer for kramper, er ligeledes kontraindiceret; heri inkluderes påg&ælig;ldende eller tidligere anorexi og bulimi (der er forbundet med elektrolytforstyrrelser og sænket krampetærskel), pludselig ophør med alkohol, benzodiazepiner eller barbiturater (abstinenskramper), og svær levercirrose.

MAO-h&ælig;mmere (MAOI) må ikke kombineres med bupropion og må tidligst startes 14 dage efter ophør med MAOI. Bipolar lidelse er en relativ kontraindikation, idet bupropion kan udløse maniafase.

Svær nyre- eller leverpåvirkning kr&ælig;ver dosisjustering eller fraråding. Graviditet: Zyban er ikke godkendt under graviditet. Amning: Bupropion udskilles i brystm&ælig;lk og frarådes under amning.

Allergi over for bupropion eller pr&ælig;paratets hj&ælig;lpestoffer er kontraindiceret.

Dosering og praktisk vejledning

Zybans standarddosering er 150 mg (en tablet) en gang dagligt i de første 6 dage, derefter 150 mg to gange dagligt med mindst 8 timers interval (morgen og tidlig eftermiddag/aften; IKKE ved sengetid, da bupropion kan give søvnforstyrrelser).

Rygestopsdatoen s&ælig;ttes typisk i uge 2 - 3 af behandlingen, når bupropionkoncentrationen har nået steadystate og den farmakologiske effekt er etableret.

Behandlingsl&ælig;ngden er 7 - 12 uger. Den anden tablet tages mindst 8 timer efter den første og aldrig for t&ælig;t på sengetid, pga.

risiko for søvnløshed og livlige drømme. Tabletten sluges hel (må ikke knuses eller tygges) med et glas vand; kan tages med eller uden mad.

Dosis bør ikke overskrides, idet risikoen for kramper er dosisafh&ælig;ngig. Hvis rygestop ikke er lykkedes efter 7 uger, bør behandlingen overvejes afsluttet og alternativ strategi tilbydes.

Særlige befolkningsgrupper

Ældre over 65 år: Bupropion og dets metabolitter kan akkumulere hos &ælig;ldre pga. reduceret nyre- og leverf&ælig;rdighed.

Startdosis 150 mg en gang dagligt kan v&ælig;re passende i stedet for eskalering til to gange dagligt. Tæt monitorering for bivirkninger anbefales.

Nyreinsufficiens: Reduceret dosis er påkr&ælig;vet ved moderat til svær nyreinsufficiens, idet metabolitter akkumulerer. Typisk 150 mg en gang dagligt. Leverinsufficiens: Kontraindiceret ved svær levercirrose (Child-Pugh C).

Ved mild til moderat leverpåvirkning: 150 mg en gang dagligt. Adolescenter under 18 år: Zyban er ikke godkendt til brug under 18 år. Graviditet: Ikke godkendt.

Røgstop er essentielt under graviditet, og NRT er førstevalg. Amning: Frarådes, da bupropion passerer i brystm&ælig;lk.

Bivirkninger i detaljer

De hyppigste bivirkninger ved Zyban inkluderer søvnløshed (insomni), der er rapporteret hos op til 30 - 40 procent af brugerne; dette modvirkes ved at tage den anden tablet tidligst muligt på eftermiddagen og aldrig ved sengetid.

Mundtørhed, hodepine og svimmelhed er ligeledes almindelige bivirkninger. Kvalme og appetitløshed kan forekomme og er sjæld alvorlige. Hududsl&ælig;t og kløe er rapporteret og kan v&ælig;re tegn på allergi.

Den vigtigste og mest frygtede bivirkning er kramper (epileptiske anfald). Risikoen for kramper ved Zyban er ca.

1 per 1.000 ved den godkendte dosis (300 mg/dag), hvilket er lavere end ved højere doser brugt i depressionsstudier.

Risikoen er højere ved overdosering, kombineret alkohol- og medicinbrug, påg&ælig;ldende anoreksi/bulimi og elektrolytforstyrrelser.

Psykiatriske bivirkninger som agitation, angst, irritabilitet, depression og sjældent selvmordstanker er rapporteret.

I post-marketing-overvågning er neuro-psykiatriske bivirkninger noteret, om end EAGLES-studiet ikke fandt statistisk signifikant øget risiko sammenlignet med placebo.

Risikoen er dog teoretisk højere hos patienter med pre-eksisterende psykiatrisk sygdom. Kardiovaskul&ælig;re bivirkninger inkluderer let blodtryksstigning (hypertension), s&ælig;rlig hos patienter med pree xisterende hypertension.

Blodtrykket bør monitoreres ved behandlingsstart.

Ved kramper, alvorlige psykiatriske symptomer, sv&ælig;r allergisk reaktion eller pludselig forv&ælig;rring af tilstanden bør man straks kontakte l&ælig;gevagten på 1813 eller ringe 112 i livstruende situationer.

Interaktioner

MAO-h&ælig;mmere: Kombinationen af bupropion og MAO-h&ælig;mmere er absolut kontraindiceret pga. risiko for højt blodtryk, kramper og potentielt livstruende reaktioner. Der skal v&ælig;re mindst 14 dages interval ved skifte.

CYP2B6-interaktioner: Bupropion metaboliseres af CYP2B6. L&ælig;gemidler, der h&ælig;mmer CYP2B6 (f.eks. ticlopidin, clopidogrel), kan øge bupropionkoncentrationer og dermed risikoen for bivirkninger inkl. kramper.

CYP2B6-inducerende l&ælig;gemidler (rifampicin, carbamazepin, phenytoin) kan reducere bupropioneksponering og dermed effekten.

CYP2D6-h&ælig;mning: Bupropion er en potent CYP2D6-h&ælig;mmer og kan signifikant øge plasmakoncentrationer af CYP2D6-substrater.

Dette g&ælig;lder mange antidepressiva (fluoxetin, paroxetin, tricykliske antidepressiva), beta-blokkere (metoprolol, propranolol), antipsykotika (haloperidol, risperidon), opioider (tramadol, codein (med potentielt reduceret analgetisk effekt) og antiarytmika (flecainid, propafenon).

Kombinationen med tramadol øger desuden kramperisikoen. Alkohol: Alkohol under bupropionbehandling øger risikoen for kramper og neuropsykiatriske bivirkninger.

Alkoholforbrug bør minimeres og ophør med langvarigt, sv&ælig;rt alkoholforbrug bør ske gradvist, ikke brat, ved Zyban-brug.

Opbevaring og praktiske råd

Zyban opbevares ved stuetemperatur (under 30 grader Celsius), tørt og v&ælig;k fra direkte lys og varme. Opbevar l&ælig;gemidlet utilg&ælig;ngeligt for børn.

Tabletten sluges hel og må aldrig knuses, tygges eller deles, da dette kan medvirke til hurtig frigivelse af bupropion og øge risikoen for bivirkninger inklusive kramper.

Holdbarhedsdatoen kontrolleres, og forældede tabletter afleveres til apoteket.

Det er en god idé at føre dagbog under rygestopforløbet og notere triggers, cravings og hvordan man handt&ælig;rer dem. Rygestoplinjen (tlf.

80 31 31 31) tilbyder gratis telefonisk rådgivning og kan v&ælig;re en vigtig støtte ved siden af den medikamentelle behandling.

I min kliniske erfaring er det patienter, der kombinerer Zyban med såvel l&ælig;gesamtaler, adf&ælig;rdsstøtte og kollegial eller famili&ælig;r støtte, der opnår de bedste langsigtede resultater.

Adgang via online konsultation

Zyban kan i Danmark ordineres via online konsultation hos autoriserede l&ælig;ger tilknyttet godkendte digitale sundhedsplatforme.

Processen inkluderer typisk et spørgeskema om rygehistorik, tidligere rygestopsforsøg, medicinbrug og relevante kontraindikationer som krampehistorik, spiseforstyrrelse og psykiatrisk sygdomshistorik.

En autoriseret l&ælig;ge vurderer spørgeskemaet og udsteder recept, hvis Zyban er medicinsk egnet.

Det er vigtigt at v&ælig;re &ælig;rlig og fuldst&ælig;ndig i spørgeskemaet, da udeladelse af relevante oplysninger kan medføre, at farlige kontraindikationer overses.

Kvinder, der er gravide eller ammende, bør ikke anvende Zyban og bør i stedet kontakte jordemoder eller praktiserende l&ælig;ge for alternative rygestopsmetoder.

Yderligere information om Zyban og rygestop findes på sundhed.dk, pro.medicin.dk og l&ælig;gehåndbogen.dk samt Sundhedsstyrelsens rygestopsside.