Bisoprololi
Bisoprololi on kardioselektiivinen beeta-1-adrenerginen salpaaja verenpainetaudin, stabiilan angina pectoriksen, sydämen vajaatoiminnan (NYHA II-IV) ja eteisvärinän sykkeenhallinnan hoitoon. CIBIS-II-tutkimus osoitti bisoprololin vähentävän kuolleisuutta sydämen vajaatoiminnassa.
Haluatko ostaa Bisoprololi ilman reseptiä?
Prescriptsyn kautta voit tilata Bisoprololi verkossa lääkärin konsultaatiolla. Lisensoidut kumppaniapteekkimme toimittavat alkuperäislääkkeitä huomaamattomalla toimituksella.
Bisoprololi Prescriptsyssa
Bisoprololi kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.
Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.
Bisoprololi on yksi eniten käytetyistä sydän- ja verisuonilääkkeistä Suomessa ja Euroopassa. Kliinisessä kokemuksessani bisoprololi erottuu edukseen erityisesti sydämen vajaatoiminnan hoidossa, jossa CIBIS-II-tutkimus osoitti dramaattisen 34 prosentin kuolleisuuden vähenemisen.
Käytännössäni korostan, että bisoprololin aloittaminen sydämen vajaatoiminnassa eroaa merkittävästi muiden indikaatioiden aloituksesta: aina aloitetaan hyvin pienellä annoksella (1,25 mg/vrk) ja titrataan hitaasti viikkojen kuluessa.
Nopea aloitus tai suuri aloitusannos voi dekompensoida vajaatoiminnan.
Bisoprololi kuuluu kardioselektiivisten beeta-1-salpaajien luokkaan. Selektiivisyys beetä-1-reseptoreille suhteessa keuhkoputkien beetä-2-reseptoreihin on bisoprololin tärkein farmakologinen ominaisuus, joka erottaa sen ei-selektiivisistä beeta-salpaajista (propranololi, nadololi).
Tämä selektiivisyys mahdollistaa bisoprololin käytön myös potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen astma tai keuhkoahtaumatauti, mikäli sydänlääkityksen hyöty on selkeästi arvioitu ja keuhkotoimintaa seurataan.
Bisoprololin indikaatiokirjo on laaja: verenpainetauti, stabiili angina pectoris, kronikka sydämen vajaatoiminta (krooninen, vakaa, EF alle 35-40 %) ja eteisvärinän sykkeenhallinta. Jokaisessa näistä tilanteista bisoprololin käytöllä on vahva näyttöpohja satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa, mikä tekee siitä sydänpotilaan keskeisen lääkkeen.
Tärkeä lääketieteellinen tieto bisoprololista
Kriittisimmät turvallisuusnäkökohdat bisoprololin käytössä: Ensimmäinen ja tärkein on se, että bisoprololia ei saa koskaan lopettaa äkillisesti, rebound-reaktio voi laukaista angina-kohtauksen tai sydäninfarktin.
Annos lasketaan aina asteittain 1-2 viikon aikana.
Toinen tärkeä seikka on, että bisoprololin aloittaminen sydämen vajaatoiminnassa vaatii erityistä varovaisuutta ja hidasta titrausta, aloitus sairaalassa tai erikoislääkärin ohjauksessa on usein suositeltavaa.
Diabeetikoilla bisoprololi voi peittää hypoglykemian sydänoireita (takykardia).
Mitä bisoprololi on ja miten se toimii
Bisoprololi on kilpaileva antagonisti beeta-1-adrenergisille reseptoreille sydänlihaksessa ja munuaisten juxtaglomerulaarisoluissa. Sydämen beeta-1-reseptorien salpauksella bisoprololi: 1) Laskee sydämen sykettä (negatiivinen kronotroopia) hidastamalla sinussolmukkeen spontaania depolarisaatiota.
2) Vähentää sydämen supistuvuutta (negatiivinen inotroopia) - tämä on paradoksaalinen hyöty vajaatoiminnassa pitkällä aikavälillä. 3) Hidastaa AV-johtumista (negatiivinen dromotroopia) - hyödyllistä eteisvärinässä.
4) Vähentää reniinin vapautumista juxtaglomerulaarisoluista, suppressoiden RAAS-järjestelmää, tämä edistää verenpaineen laskua.
Bisoprololin selektiivisyys beeta-1-reseptoreille (vs. beeta-2) merkitsee, että keuhkoputkien, kohdun, verisuonten ja aineenvaihdunnan beeta-2-vaikutukset ovat vähäisemmät kuin ei-selektiivisillä beeta-salpaajilla.
Farmakokinetiikka: puoliintumisaika 10-12 tuntia, biologinen hyötyosuus noin 80 % (pieni ensikierron metabolia), eliminoituu puoleksi munuaisten kautta ja puoleksi maksan kautta, annoksen pienentäminen tarvitaan vain vaikeassa munuaisten tai maksan vajaatoiminnassa.
Indikaatiot - milloin bisoprololi on käyttöaihe
Verenpainetauti
Bisoprololi on yksi ensisijaisista verenpainelääkkeistä erityisesti potilailla, joilla on samanaikaisesti angina pectoris, sydämen vajaatoiminta tai korkea syke.
Eurooppalaisten verenpaineohjeiden (ESC/ESH 2018) mukaan beeta-salpaajat ovat erityisesti suositeltuja verenpainetaudin hoidossa, kun potilaalla on angina, sydämen vajaatoiminta, eteisvärinä tai nuori potilas, jolla on korkea sympaattinen aktivaatio.
Stabiili angina pectoris
Beeta-salpaajat ovat angina pectoriksen ensisijaislääkkeet. Bisoprololi vähentää sydämen hapentarvetta laskemalla sykettä ja supistuvuutta, mikä lisää rintakipua laukaisevaa kynnystä rasituksessa. Sykeen tavoite lepoasennossa on yleensä 55-60/min.
Kronikka sydämen vajaatoiminta
CIBIS-II-näytön perusteella bisoprololi on yksi kolmesta tutkituimmasta beeta-salpaajasta (yhdessä karvedilolin ja metoprololi-sukkianaatin kanssa) sydämen vajaatoiminnassa.
ESC:n 2021 sydämen vajaatoimintaohje suosittelee bisoprololia (tai karvedilolia tai metoprololia) kaikille potilaille, joilla on oirehdinnan lievittäminen tai alle 40 %:n vasemman kammion ejektiofraktio, ellei vasta-aiheita ole.
Eteisvärinän sykkeenhallinta
Beeta-salpaajat ovat eteisvärinän sykkeenhallinnan ensisijaisia lääkkeitä. Bisoprololi hidastaa AV-johtumista ja laskee kammiotiheyttä. Tavoitesyke levossa alle 80/min (kiireellinen hallinnointi) tai alle 110/min (liberaali hallinnointi, jota jotkut ESC:n ohjeet nykyään hyväksyvät vakaassa eteisvärinässä).
Bisoprololin annostus - yhteenveto
Verenpainetauti, angina: 5-10 mg kerran vuorokaudessa aamulla. Sydämen vajaatoiminta: aloitus 1,25 mg/vrk, hidas titraus tavoiteannokseen 10 mg/vrk viikkojen kuluessa. Eteisvärinä: 2,5-10 mg/vrk. EI koskaan äkillistä lopettamista.
Bisoprololin yleiset haittavaikutukset
Sydän- ja verisuonistovaikutukset
Bradykardia on yleisin haittavaikutus (alle 60/min levossa) - usein asymptomaattinen, mutta voi aiheuttaa väsymystä ja huimausta. Tavoite: syke 55-70/min angina-hoidossa, 60-80/min vajaatoiminnassa. Jos syke laskee alle 50/min ja potilaalla on oireita, annosta on laskettava.
Väsymys ja uupumus
Hoidon alussa esiintyvä väsymys on yleinen (5-10 %) ja vähenee yleensä 2-4 viikon hoidon jälkeen, kun elimistö adaptoituu. Kylmät raajat (perifeerinen vasokonstriktio) ovat yleisiä erityisesti kylmässä säässä. Pukeutuminen lämpimästi auttaa.
Milloin hakeutua päivystykseen
Soita 112 tai hakeudu päivystykseen: rintakipu, erityisesti akuutti tai paheneva; vaikea hengenahdistus; pyörtyminen tai lähes pyörtyminen; tunnettu epäsäännöllinen syke + huimaus tai rintakipu. Soita 116 117: bradykardia (alle 50/min) + oireet; merkittävä verenpaineen lasku; uusi tai paheneva hengenahdistus.
Kuka ei saa käyttää bisoprololia tai käyttää sitä varoen
Kontraindikaatiot: dekompensoitu sydämen vajaatoiminta (tarvitsee IV-hoitoa); sinus-bradykardia (alle 60/min); AV-blokki II tai III aste ilman tahdistinta; vaikea astma tai COPD; kardiogeniinen sokki. Varovaisuus: lievä tai kohtalainen astma/COPD; diabetes (hypoglykemian peittyminen); perifeerinen valtimotauti; vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta; feokromosytooma.
Onko bisoprololi reseptilääke Suomessa
Kyllä, bisoprololi on reseptilääke Suomessa. Sydänlääkitys vaatii aina lääkärin arviota diagnoosin, hoitovasteen seurannan ja annostuksen optimoinnin vuoksi. Sähköiset terveyspalvelut sopivat parhaiten reseptin uusimiseen vakiintuneen sydäntaudin potilailla, joiden hoito on vakaa.
Bisoprololi verkosta - turvalliset reitit sähköisten terveyspalvelujen kautta
- Aloita konsultaatio hyväksytyn sähköisen terveyspalvelun kautta
- Kuvaa sydänoireesi, nykyinen annos ja hoidon vaste
- Laillistettu lääkäri arvioi tilanteen
- Resepti uusitaan tarvittaessa
- Nouda bisoprololi apteekista
Askel askeleelta - näin käytät Prescriptsy-palvelua
1. Valitse Bisoprololi tuotekatalogista. 2. Kuvaa sydänoireesi ja nykyinen hoito. 3. Laillistettu lääkäri arvioi ja uusii reseptin tarvittaessa. 4. Nouda lääke apteekista. 5. Ota yhteyttä, jos oireet muuttuvat tai ilmenee uusia haittavaikutuksia.
Lähteet
Bisoprololi verenpainetaudin hoidossa - käytännön näkökulma
Suomessa verenpainetauti on kansanterveydellinen prioriteetti: arviolta noin 1 miljoona suomalaista käyttää verenpainelääkitystä. Hoitamaton korkea verenpaine on sydän- ja verisuonitautien sekä aivohalvauksen merkittävin ehkäistävissä oleva riskitekijä.
Bisoprololi on yksi käytetyimmistä verenpainelääkkeistä Suomessa, erityisesti potilailla, joilla on samanaikaisesti sydänsairaus (angina, eteisvärinä, vajaatoiminta) tai korkea leposyke.
Eurooppalaiset verenpaineohjeet (ESC/ESH 2018) luokittelevat beeta-salpaajat samanarvoisiksi ensisijaislääkkeiksi ACE-estäjien, ARB:iden, kalsiuminestäjien ja diureettien kanssa erityistilanteissa.
Bisoprololi on erityisesti suositeltava potilailla, joilla on: sydämen vajaatoiminta (EF alle 40 %), angina pectoris, eteisvärinä, aiempi sydäninfarkti, raskaus (joidenkin suositusten mukaan), korkea sympaattinen aktivaatio (takykardia, ahdistuneisuuteen liittyvä verenpaine) tai nuori potilas jolla on leposyke yli 70/min.
Sydämen vajaatoimintapotilas ja bisoprololi arjessa
Sydämen vajaatoimintaa sairastavan potilaan arjessa bisoprololi on osa pillerimäärää, joka käsittää usein myös ACE-estäjän tai ARB:n (reniini-angiotensiinijärjestelmän estäjät), mineralokortikoidiantagonistin (spironolaktoni, eplerenoni) ja diureetteja. Tämä yhdistelmä on näyttöön perustuva kokonaishoito, joka vähentää merkittävästi kuolleisuutta ja sairaalahoitoja.
Kliinisessä kokemuksessani sydämen vajaatoimintapotilaiden bisoprololi-titrauksessa yleinen haaste on bradykardia (liian hidas syke) tai verenpaineen liiallinen lasku, jotka voivat rajoittaa annoksen nostoa.
Näissä tapauksissa titraus tehdään hitaammin tai yhdistelmää optimoidaan, esimerkiksi diureettia voidaan tilapäisesti laskea nestepoistoa helpottamaan. Erikoislääkärin tai sydäntautisairaanhoitajan tuki on keskeistä vajaatoimintapotilaiden bisoprololi-titrauksessa.
Bisoprololi vs. muut beeta-salpaajat - vertailu
Metoprololi (erityisesti metoprololi-sukkinaatti, pitkävaikutteinen formulaatio) on tutkittu sydämen vajaatoiminnassa MERIT-HF-tutkimuksessa ja osoitti samankaltaiset hyödyt kuin bisoprololi CIBIS-II:ssa. Bisoprololi ja metoprololi-sukkinaatti ovat vaihtoehtoisia ensisijaisia valintoja.
Nebivololi (SENIORS-tutkimus) on tutkittu erityisesti yli 70-vuotiailla vajaatoimintapotilailla ja sillä on lisäksi endoteeliriippuvainen vasodilatatiivinen vaikutus typpioksidin (NO) kautta.
Karvediloli on ei-selektiivinen beeta-salpaaja (beeta-1 ja beeta-2) sekä alfa-1-salpaaja, joka on tutkittu COPERNICUS-tutkimuksessa vaikeassa vajaatoiminnassa, sen haittaprofiiliksi lisääntynyt perifeerinen vasokonstriktio ja suurempi beeta-2-salpaukseen liittyvä keuhkovaikutus.
Käytännössäni bisoprololi on usein ensisijaisvalintani sydämen vajaatoiminnan hoidossa, koska sen annostelu kerran vuorokaudessa on yksinkertainen, kardioselektiivisyys on korkea, ja laadukas tutkimusnäyttö on olemassa CIBIS-II:sta.
Potilailla joilla on samanaikaisesti kohtalainen astma tai COPD harkitsen bisoprololia huolellisesti arvioituaan, sillä minkään beeta-1-selektiivinen beeta-salpaaja ei täysin eliminoi keuhkovaikutuksia suurilla annoksilla.
Bisoprololi ja liikunta sydänpotilaalla
Bisoprololi alentaa lepoverenpainetta ja leposykettä sekä rajoittaa maksimaalisykkeen nousua rasituksessa. Tämä tarkoittaa, että sydänpotilaan liikuntaohjelma on suunniteltava sykevaste huomioon ottaen.
Syke-perustaisen harjoittelun sijaan käytännön suosituksena on Borgin asteikko (koettu rasitustuntemus 1-20): tavoite 11-13/20 eli "jonkin verran rasittava" on turvallinen lähtökohta.
Harjoiteltu sydänpotilas löytää sopivan rasitustason seuraamalla omia tuntetemuksiaan pikemmin kuin sykemittareiden tavoitealueita, jotka on säädetty ilman beeta-salpaajaa.
Liikunta on erittäin suositeltavaa sydänpotilaille - se parantaa harjoituskapasiteettia, elämänlaatua ja sydämen vajaatoiminnan ennustetta.
Hätätilanteessa soita 112. Päivystysapu: 116 117.
Laaketieteelliset tiedot
Bisoprololi on kardioselektiivinen beeta-1-adrenorenerginen antagonisti, jonka selektiivisyys beetä-1-reseptoreille on korkea (beeta-1/beeta-2-suhde noin 75:1 terapeuttisissa annoksissa).
Tämä selektiivisyys merkitsee, että bisoprololi aiheuttaa vähemmän keuhkoputkien supistumista ja periferisen verisuonituksen nousua kuin ei-selektiiviset beeta-salpaajat, mikä tekee siitä sopivamman potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen obstruktiivinen keuhkosairaus.
Verenpainetta alentava mekanismi: Bisoprololi laskee verenpainetta useilla mekanismeilla: sydämen minuuttitilavuus pienenee (sydämen syke ja iskutilavuus laskevat), reniinin vapautuminen vähenee juxtaglomerulaarisoluista (reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä suppressoituu), ja sympaattinen uloslähtö kesushermostosta vähenee negatiivisen palautteen kautta.
CIBIS-II-tutkimus: Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II oli merkittävä satunnaistettu tutkimus (n=2 647, 2 vuotta), jossa bisoprololi vähensi kokonaiskuolleisuutta 34 % sydämen vajaatoiminnassa (NYHA II-III, EF alle 35 %).
Äkkikuolema väheni 44 % ja sairaalahoidon tarve 32 %. Nämä tulokset ovat vahvistaneet bisoprololin aseman sydämen vajaatoiminnan standardihoidossa.
Eteisvärinän sykkeenhallinta: Bisoprololi hidastaa AV-solmun johtumista laskemalla sinusrytmin sykettä ja vähentämällä impulssien johtumista eteisestä kammioon eteisvärinässä. Tavoitesyke levossa on yleensä alle 80/min (ESC:n ohjeet 2020).
Annostus
Verenpainetauti ja angina pectoris: Aloitusannos 5 mg kerran vuorokaudessa aamulla. Voidaan nostaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa tarpeen mukaan. Maksimi 20 mg/vrk (joillakin potilailla). Annos otetaan aamulla ruuan kanssa tai ilman.
Sydämen vajaatoiminta (NYHA II-IV, EF alle 35-40 %): Aloitus aina hyvin pienellä annoksella 1,25 mg kerran vuorokaudessa ensimmäisen viikon ajan.
Annosta nostetaan asteittain lääkärin ohjauksessa: 1,25 mg x 1 viikko 1 ja 2, 2,5 mg x 1 viikot 3-4, 3,75 mg x 1 viikot 5-7, 5 mg x 1 viikot 8-11, 7,5 mg x 1 viikot 12-13, tavoite 10 mg x 1 pitkäaikaisesti.
Titraus tehdään hitaasti seuraten oireita ja verenpainetta.
Eteisvärinän sykkeenhallinta: Aloitus 2,5-5 mg kerran vuorokaudessa, nostetaan tavoitesykkeen saavuttamiseksi (levossa alle 80/min).
Munuaisten vajaatoiminta: Vaikea vajaatoiminta (GFR alle 20 ml/min): max 10 mg/vrk. Maksan vajaatoiminta: max 10 mg/vrk. Hoidon lopettaminen: EI ikinä äkillisesti - annos lasketaan asteittain 1-2 viikon aikana angina- ja rebound-hypertensioriskin välttämiseksi.
Haittavaikutukset ja varoitukset
Yleiset haittavaikutukset (yli 1 %):
- Bradykardia (sydämen hidas syke) - yleisin haittavaikutus, usein asymptomaattinen
- Väsymys ja uupumus, erityisesti hoidon alussa (5-10 %)
- Kylmät kädet ja jalat (perifeerinen vasokonstriktio, 5 %)
- Huimaus, päänsärky
- Ruoansulatushäiriöt (pahoinvointi, ripuli, ummetus)
Harvinaisemmat haittavaikutukset:
- Keuhkoputkien supistuminen (bisoprololin kardioselektiivisyys pienentää tätä riskiä, mutta ei poista sitä täysin erityisesti suurilla annoksilla)
- Unettomuus, unet ja painajaiset (beetasalpaajien luokkahaittavaikutus)
- Masennusoireet, seksuaalinen toimintahäiriö
- Psoriasiksen paheneminen (luokkahaittavaikutus beeta-salpaajille)
Vakavat haittavaikutukset (harvoin):
- AV-johtumishäiriöt (AV-blokki II tai III aste) - EKG-monitorointi tarvitaan epäilyn yhteydessä
- Akuutti sydämen vajaatoiminnan paheneminen (bisoprololi voi dekompensoida hoitamatonta tai huonosti hoidettua vajaatoimintaa)
- Hypoglykemian oireiden peittyminen diabeetikoilla (sydämen tykytys voi peittää hypon ensimmäiset oireet)
Kontraindikaatiot (ei saa käyttää):
- Akuutti sydämen vajaatoiminnan dekompensointi (tarvitsee suonensisäistä hoitoa)
- Sinus-bradykardia (syke alle 60/min) tai sairas sinus-oireyhtymä
- AV-johtumishäiriö II tai III aste (ilman tahdistinta)
- Vaikea keuhkoahtaumatauti tai astma (suhteellinen kontraindikaatio erityisesti suurilla annoksilla)
- Vaikea perifeerinen valtimotauti tai Raynaud'in tauti
- Hoitamaton feokromosytooma
Tärkeät varoitukset:
- EI äkillistä lopettamista: Bisoprololin lopettaminen äkillisesti voi laukaista angina-kohtauksen, sydäninfarktin tai verenpaineen rebound-nousun. Annos lasketaan aina asteittain 1-2 viikon aikana.
- Diabetes: Bisoprololi voi peittää hypoglykemian oireita (sydämentykytys, vapina). Hikoilu jää näkyviin. Seuraa verensokeriarvoja huolellisemmin.
- Anestesia: Ilmoita anestesialääkärille bisoprololihoidosta ennen leikkausta - anestesia-aineet voivat vahvistaa sydämen supistuvuuden inhibitiota.
Vertaile samankaltaisia laakkeita
Amlodipiini Amlodipiini on dihydropyridiiniryhmän kalsiumkanavan salpaaja, jota käytetään verenpainetaudin ja stabiilin angina pectoriksen hoitoon.
Se annetaan kerran vuorokaudessa s Atorvastatiini Atorvastatiini on statiini, joka alentaa LDL-kolesterolia ja ehkäisee sydän- ja verisuonitapahtumia.
Se on yksi eniten tutkituista ja käytetyistä lääkkeistä sydän- ja ver Enalapriili Enalapriili on angiotensiinikonvertaasientsyymin (ACE) estäjä, jota käytetään verenpainetaudin, sydämen vajaatoiminnan ja diabeettisen nefropatian hoitoon.
Kliinisessä ko Furosemidi Furosemidi on silmukkadiureetti (nestenpoistolaaake), jota kaytetaan sydamen vajaatoiminnan, munuaistaudin ja maksasirroosin aiheuttamiin nesteen kertymiin ja turvotuksii Losartaani Losartaani on angiotensiini II -reseptorinsalpaaja (ARB), jota käytetään verenpainetaudin, sydämen vajaatoiminnan ja diabeettisen nefropatian hoitoon.
Se ei aiheuta yskää Propranololi Propranololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, jota käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen, migreenin ehkäisyn, tyreotoksikoosin, essentiaalisen vapinan ja esiin Simvastatiini Simvastatiini on HMG-CoA-reduktaasin estäjä (statiini), jota käytetään LDL-kolesteroliarvon alentamiseen sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä.
Kliinisessä kokemuksessani Spironolaktoni Spironolaktoni on aldosteroniantagonisti, jota käytetään sydämen vajaatoiminnan, verenpainetaudin, hyperaldosteronismin ja naisten akneen hoitoon - huolellinen seuranta k