Propranololi

Propranololi Prescriptsyssa

Propranololi kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Mitä on propranololi?

Propranololi on ei-selektiivinen beetareseptorin salpaaja, joka on ollut kliinisessä käytössä 1960-luvulta lähtien.

Se kuuluu beetasalpaajien lääkeryhmään ja vaikuttaa estämällä kehon oman adrenaliinin ja noradrenaliinin kiinnittymisen sekä beetasalpaaja-1- että beetasalpaaja-2-reseptoreihin.

Tämä johtaa sydämen sykkeen hidastumiseen, verisuoniston perifeerisen vastuksen muutoksiin ja useisiin muihin terapeuttisesti hyödyllisiin vaikutuksiin.

Kliinisessä kokemuksessani propranololi on yksi lääketieteen monipuolisimmista lääkeaineista. Harva yksittäinen molekyyli on löytänyt tiensä näin moniin eri indikaatioihin: sydän- ja verisuonisairauksista migreenin ehkäisyyn ja esiintymisjännityksen lievittämiseen.

Lääkkeen pitkä historia merkitsee, että sen turvallisuusprofiili on erittäin hyvin tunnettu, mikä on merkittävä etu kliinisessä päätöksenteossa.

Propranololi on saatavilla tabletteina annoksilla 10 mg, 40 mg ja 80 mg. Nopeavaikutteinen muoto annostellaan yleensä kahdesta kolmeen kertaan vuorokaudessa, koska sen biologinen puoliintumisaika on noin 3-6 tuntia. Tämä eroaa pitkävaikutteisesta propranololi retard -valmisteesta, jota voidaan antaa kerran vuorokaudessa.

Käytännössäni kohtaan propranololia käyttäviä potilaita erityisesti migreenin ehkäisyssä ja tilannekohtaisen ahdistuksen hoidossa. Monet potilaat, joille muut beetasalpaajat eivät sovi, hyötyvät propranololin laajasta indikaatiokirjosta. Lääke on edullinen, laajalti saatavilla ja hyvin tutkittu.

Vaikuttava aine ja vaikutusmekanismi

Propranololin vaikuttava aine on propranololihydrokloridi. Kemiallisesti se on raseminen seos kahdesta enantiomeeristä, joista S-muoto vastaa suurimmasta osasta farmakologista aktiivisuutta.

Propranololi on lipofiilinen yhdiste, mikä tarkoittaa, että se läpäisee veri-aivoesteen tehokkaasti.

Tämä selittää sen tehon sentraalisiin indikaatioihin, kuten migreenin profylaksiaan ja esiintymisjännityksen hoitoon, mutta myös suuremman alttiuden neuropsykiatrisille haittavaikutuksille verrattuna hydrofiilisiin beetasalpaajiin.

Ei-selektiivisyys tarkoittaa, että propranololi estää sekä beetasalpaaja-1-reseptoreita (sydämen johtumisratajärjestelmä, sydänlihas) että beetasalpaaja-2-reseptoreita (keuhkoputket, verisuonet, maksa).

Tämä ero on kliinisesti tärkeä: beetasalpaaja-1-selektiiviset lääkkeet, kuten bisoprololi tai metoprololi, aiheuttavat vähemmän keuhkoputkien supistumista ja ovat turvallisempia astmapotilailla.

Propranololin beetasalpaaja-2-salpaus aiheuttaa keuhkoputkispasmia ja on siksi vasta-aiheinen astmassa ja vaikeassa keuhkoahtaumataudissa.

Sydän- ja verisuonivaikutukset syntyvät pääasiassa beetasalpaaja-1-salpauksen kautta: sydämen syke hidastuu, sydämen supistusvoima vähenee, johtumisnopeus hidasnluu ja sydämen hapentarve pienenee.

Nämä vaikutukset ovat hyödyllisiä verenpainetaudissa, angina pectoriksessa ja sydämen rytmihäiriöissä.

Migreeniä ehkäisevä mekanismi ei ole täysin selvä, mutta arvellaan liittyvän aivojen verisuonten säätelyyn, serotoninergisin vaikutuksiin ja kortikaalisen leviaavan masennuksen esto.

Indikaatiot

Propranololin hyväksytyt käyttöaiheet ovat laajat:

• Verenpainetauti (hypertensio): Propranololi alentaa verenpainetta sydämen minuuttitilavuutta pienentämällä. Se ei ole ensilinjan lääke nykyisissä suomalaisissa hoitosuosituksissa kilpailijoidensa tapaan, mutta soveltuu erityisesti potilaille, joilla on samanaikaisesti angina pectoris tai migreenin profylaksitarve.
• Angina pectoris: Propranololi vähentää sydämen hapentarvetta ja lisää rasituksensietokykyä. Se on vakiintunut osa stabiilin angina pectoriksen lääkehoitoa.
• Sydämen rytmihäiriöt: Eteisvärinä, eteislepatus ja supraven trikulaariset takykardiat vastaavat propranololi-hoitoon. Propranololi hidastaa johtumistaajuutta atrioventrikulaarisen solmukkeen kautta.
• Migreenikohtausten ehkäisy: Propranololi on Käypä hoito -suosituksen mukainen ensisijainen lääke migreenin profylaksiaan yhdessä topiramaatin kanssa. Annos on yleensä 80-160 mg vuorokaudessa jaettuna annoksina.
• Tyreotoksikoosi: Propranololi hallitsee tyreotoksikoosin symptomaattisia oireita, erityisesti takykardiaa, vapinaa ja ahdistuneisuutta, odottaessa kilpirauhasen toimintaa alentavan hoidon vaikutusta.
• Essentiaalinen vapina: Propranololi on ensisijaislääke essentiaalisen vapinan hoidossa, annoksella 40-320 mg vuorokaudessa.
• Esiintymisjännitys (tilannekohtainen ahdistus): Propranololi 10-40 mg yksittäisenä annoksena ennen jännittävää tilannetta (esiintyminen, tentit, lentopelko) vähentää autonomisia oireita kuten sydämentykytystä, vapinaa ja hikoilua.
• Feokromosytooman preoperatiivinen hoito: Beetasalpaus on osa feokromosytooman valmistelua kirurgiaa varten, aina alfasalpauksen jälkeen.

Propranololi vs. kilpailijat

Propranololi vs. bisoprololi: Bisoprololi on kardioselektiivinen (beetasalpaaja-1-spesifinen) beetasalpaaja, joka on turvallisempi potilaille, joilla on keuhkosairaus. Bisoprololi on pitkävaikutteinen ja annetaan kerran vuorokaudessa, mikä parantaa hoitomyöntyvyyttä.

Verenpainetaudin ja sydämen vajaatoiminnan hoidossa bisoprololi on nykysuositusten mukainen ensilinjan vaihtoehto. Propranololia suositaan tilanteissa, joissa beetasalpaaja-2-salpaus on toivottavaa, kuten migreenin profylaksiassa ja essentiaalisen vapinan hoidossa.

Propranololi vs. atenololi: Atenololi on kardioselektiivinen ja hydrofiilinen, joten se läpäisee veri-aivoesteen huonosti. Atenololi annetaan kerran vuorokaudessa, mutta sen teho migreenin profylaksiassa on heikompi kuin propranololin, koska sentraaliset vaikutukset ovat vähäisemmät. Atenololi on turvallisempi keuhkopotilaille.

Propranololi vs. metoprololi: Metoprololi on kardioselektiivinen beetasalpaaja, josta on saatavilla sekä nopea- että pitkävaikutteinen muoto. Metoprololisuksinaatti (pitkävaikutteinen) on ensisijainen sydämen vajaatoiminnassa. Propranololia suositaan migreenin profylaksiaan ja essentiaalisen vapinan hoitoon metoprololin sijaan kliinisissä käytännöissä.

Kliininen näyttö

Propranololin kliininen näyttö on kertynyt vuosikymmenten aikana laajasti.

Migreenin profylaksiassa useat satunnaistetut kontrolloituja tutkimukset osoittavat, että propranololi 80-160 mg/vrk vähentää migreenikohtausten tiheyttä noin 50 % potilaista noin puolella tai enemmällä.

Teho on vertailukelpoinen topiramaatin kanssa, ja molempia suositellaan Käypä hoito -suosituksessa ensilinjan profylakseiksi.

Essentiaalisen vapinan hoidossa meta-analyysit osoittavat, että propranololi 120-240 mg/vrk vähentää käsivapinaa merkitsevästi. Vaikutus on lievempi pää- ja äänivapinaan. Primidonilla on vertailukelpoinen teho, ja yhdistelmähoito voi olla tarpeen vaikeissa tapauksissa.

Angina pectoriksen hoidossa propranololi parantaa rasituksensietokykyä ja vähentää angina-kohtauksia. Sydäninfarktin sekundaaripreventiossa vanhempi näyttö tukee beetasalpaajien käyttöä, mutta nykyiset suositukset painottavat erityisesti sydämen vajaatoiminnassa ja vasemman kammion toimintahäiriössä kardioselektiivisiä lääkkeitä.

Kenelle propranololi sopii?

Propranololi sopii parhaiten potilaille, joilla on useita samanaikaisia indikaatioita sen käytölle, esimerkiksi verenpainetauti ja migreeni tai angina pectoris ja essentiaalinen vapina. Lääke on myös hyvin sopiva tilannekohtaiseen käyttöön esiintymisjännityksessä, koska sen vaikutus alkaa 30-60 minuutin kuluttua suun kautta otettuna.

Propranololi sopii aikuisille, joilla ei ole vasta-aiheita, erityisesti ei keuhkosairauksia kuten astmaa tai vaikeaa keuhkoahtaumatautia, ei vakavaa sydämen johtumisjärjestelmän häiriötä, ei dekompensoidua sydämen vajaatoimintaa eikä vakavaa perifeeristä valtimosairauksia.

Kenelle propranololi ei sovi?

Propranololi on vasta-aiheinen tai käytettävä varoen seuraavissa tilanteissa:

• Astma tai reaktiivinen keuhkosairaus: Beetasalpaaja-2-salpaus aiheuttaa keuhkoputkispasmia. Tämä on absoluuttinen vasta-aihe.
• Vaikea keuhkoahtaumatauti (COPD): Suhteellinen vasta-aihe. Pienannostehoisessa käytössä voi olla mahdollista erittäin tiiviissä seurannassa, mutta yleensä suositaan kardioselektiivisiä beetasalpaajia.
• AV-blokki II tai III aste, sinusolmukkeen sairaus: Beetasalpaus pahentaa johtumisjärjestelmän häiriöitä.
• Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta: Vasta-aihe, vaikka stabiilin sydämen vajaatoiminnan hoidossa kardioselektiiviset beetasalpaajat ovat indisoituja.
• Bradykardia: Syke alle 50-60 lyöntiä minuutissa vasta-aiheistaa beetasalpauksen lisäyksen.
• Raskaus: Propranololi läpäisee istukan ja voi aiheuttaa sikiölle bradykardiaa, hypoglykemiaa ja intrauteriinista kasvunhidastumista. Käytettävä vain, jos hyöty ylittää riskin.
• Diabetes: Propranololi peittää hypoglykemian varoitusoireet (takykardia, vapina) ja pitkittää insuliinista johtuvaa hypoglykemiaa. Diabeetikoille suositaan kardioselektiivisiä beetasalpaajia.
• Feokromosytooma ilman alfasalpausta: Propranololi yksinään voi aiheuttaa paradoksaalista verenpaineen nousua alfasalpaajien puuttuessa.

Annostus

Annostus vaihtelee indikaation mukaan:

• Verenpainetauti: 80-160 mg/vrk jaettuna annoksina 2-3 kertaa päivässä. Enimmäisannos 640 mg/vrk.
• Angina pectoris: 80-320 mg/vrk 2-3 kertaa päivässä.
• Sydämen rytmihäiriöt: 10-40 mg 3-4 kertaa päivässä tarpeen mukaan.
• Migreeniehkäisy: 80-160 mg/vrk jaettuna annoksina tai retard-muodossa 80-160 mg kerran vuorokaudessa.
• Essentiaalinen vapina: 40 mg kahdesti päivässä aloitusannoksena, nosto 120-240 mg/vrk tarpeen mukaan.
• Esiintymisjännitys: 10-40 mg kerta-annos 30-60 minuuttia ennen tilannetta.
• Tyreotoksikoosi: 10-40 mg kolmesta neljään kertaan päivässä symptomaattiseen kontrolliin.

Käytännössäni aloitan aina pienellä annoksella ja titraan hitaasti ylöspäin potilaan sietokyvyn ja vasteen mukaan. Äkillinen lopettaminen on vaarallista ja voi aiheuttaa rebound-takykardiaa tai angina-kohtauksen pahenemista, lääkitys on aina lopetettava asteittain lääkärin ohjauksessa.

Erityisryhmät

Vanhukset: Propranololin eliminaatio hidastuu iän myötä. Aloitusannoksen tulee olla pienempi ja titraus hitaampaa. Ortostaattinen hypotensio ja kaatumisenriski kasvavat. Seuranta on tiivistä.

Munuaisten vajaatoiminta: Propranololi metaboloituu pääasiassa maksassa, joten lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ei vaadi annoksen muutosta. Vaikea vajaatoiminta edellyttää varovaisuutta.

Maksan vajaatoiminta: Propranololin ensikierron metabolia vähenee, jolloin biologinen hyötyosuus kasvaa huomattavasti. Annosta on pienennettävä merkittävästi.

Lapset: Propranololia käytetään pediatriassa lähinnä sydämen rytmihäiriöihin ja hemangioomien hoitoon erikoislääkärin valvonnassa.

Haittavaikutukset

Propranololin yleisimmät haittavaikutukset liittyvät sen farmakologiseen mekanismiin:

• Väsymys ja uupumus: Hyvin yleinen, erityisesti hoidon alussa. Usein lievittyvät muutaman viikon kuluessa.
• Kylmät kädet ja jalat: Beetasalpaaja-2-salpauksen aiheuttama perifeerinen vasokonstriktiota.
• Bradykardia: Sykkeen hidastumiinen on odotettua, mutta alle 50-55/min edellyttää annoksen tarkistamista.
• Hypotensio: Erityisesti pystyasennosta noustessa ortostaattinen hypotensio.
• Unihäiriöt ja painajaiset: Propranololin lipofiilisyys johtaa hyvään aivojen läpäisyyn ja neuropsykiatrisiin haittavaikutuksiin useammin kuin hydrofiilisillä beetasalpaajilla.
• Masennus: Propranololi voi pahentaa masennusoireita. Tämä on tärkeä huomioida erityisesti potilailla, joilla on mielenterveyshistoriaa.
• Impotenssi: Seksuaaliset toimintahäiriöt ovat mahdollisia.
• Keuhkoputkispasmi: Merkittävä riski astmapotilailla, ehdoton vasta-aihe.
• Hypoglykemian peittäminen: Diabeetikoilla vaarallinen haittavaikutus.
• Psoriasiksen paheneminen: Beetasalpaajat voivat pahentaa ihopsoriaasia.

Lääkeinteraktiot

Propranololi voi olla vuorovaikutuksessa useiden lääkkeiden kanssa:

• Kalsiumkanavan salpaajat (verapamiili, diltiatseemi): Yhdistelmä voi aiheuttaa vakavan bradykardian ja AV-blokin. Vältettävä tai käytettävä erittäin huolellisessa seurannassa.
• Digoksiini: Molemmilla on negatiivinen kronotrooppinen vaikutus, bradykardian riskin kasvu.
• Insuliini ja suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: Hypoglykemian oireet voivat peittyä.
• Floksiini (varfariini): Propranololi voi nostaa varfariinin pitoisuutta.
• Sympatomimeetit (adrenaliini): Voivat aiheuttaa paradoksaalista hypertension adrenaliinia käytettäessä.
• NSAID-kipulääkkeet: Voivat heikentää propranololin antihypertensiivistä tehoa.
• Amiodaroni: Lisää bradykardian ja AV-blokin riskiä.
• Klonidiini: Beetasalpaajan lopettaminen klonidiinin käytön aikana voi aiheuttaa verenpaineen rebound-nousun.

Säilytys ja käytännön ohjeet

Propranolitabletit säilytetään alle 25 asteen lämpötilassa suojattuna kosteudelta ja valolta. Lääke pidetään lasten ulottumattomissa. Vanhentunut tai käyttämättä jäänyt lääke palautetaan apteekkiin asianmukaista hävitystä varten - ei kaadeta viemäriin eikä heitetä sekajätteeseen.

Lääkettä ei saa lopettaa äkillisesti ilman lääkärin ohjausta. Äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa angina pectoriksen pahenemisen, sydäninfarktin tai vakavan takyarytmian. Annosta tulee pienentää asteittain 1-2 viikon kuluessa.

Hoitoon hakeutuminen verkossa

Prescriptsy-palvelun kautta voit täyttää lääketieteellisen verkkokonsultaation, jonka laillistettu lääkäri arvioi. Jos propranololi arvioidaan soveltuvaksi tilanteeseesi, lääkäri voi kirjoittaa reseptin, joka toimitetaan suomalaiseen apteekkiin. Verkkokonsultaatio ei korvaa kiireellistä hoitoa.

Hätätilanteissa soita 112. Päivystysapua ei-kiireellisiin tilanteisiin saat numerosta 116 117. Jos epäilet vakavaa sydänperäistä oiretta, kuten rintakipua, vaikeaa hengenahdistusta tai pyörtymistä, hakeudu välittömästi ensiapuun.

Lähteet: terveyskirjasto.fi, kaypahoito.fi, fimea.fi.