Ciprofloxacine
Ciprofloxacine est un antibiotique de la famille des fluoroquinolones à large spectre, actif contre de nombreuses bactéries à Gram négatif et positif.
Il est utilisé dans les infections urinaires, respiratoires, gastro-intestinales et les infections cutanées complexes.
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Qu'est-ce que la ciprofloxacine ?
La ciprofloxacine est un antibiotique de la famille des fluoroquinolones de deuxième génération , disponible sous forme de comprimés, de solution injectable et de gouttes ophtalmiques.
En France, elle est commercialisée sous plusieurs noms de marque dont Ciproxin (Bayer) et disponible en génériques.
La ciprofloxacine est un antibiotique à large spectre, particulièrement actif contre les bactéries à Gram négatif comme Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella pneumoniae et Salmonella .
En France, la prescription de fluoroquinolones est encadrée par des recommandations strictes de l'ANSM et de la HAS en raison du risque d'effets indésirables graves (tendinopathies, neuropathies, troubles psychiatriques) et du développement de résistances bactériennes.
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En cas d'urgence médicale (réaction allergique grave, tendinite avec rupture, confusion, convulsions), appelez le SAMU au 15, le 116 117 ou le 112.
Mécanisme d'action de la ciprofloxacine
La ciprofloxacine exerce une action bactéricide par inhibition de deux enzymes essentielles à la réplication de l'ADN bactérien :
- ADN gyrase (topoisomérase II) : enzyme qui introduit des supertours négatifs dans l'ADN circulaire bactérien. L'inhibition de la gyrase empêche la séparation des brins d'ADN nécessaire à la réplication. C'est la cible principale chez les bactéries à Gram négatif.
- Topoisomérase IV : enzyme qui désenroule l'ADN et sépare les chromosomes filles après réplication. C'est la cible principale chez les bactéries à Gram positif.
L'inhibition simultanée de ces deux topoisomérases provoque des cassures double brin irréparables dans l'ADN bactérien, entraînant la mort cellulaire. La bactéricidie est rapide et concentration-dépendante, ce qui signifie que l'efficacité augmente avec la concentration tissulaire.
La ciprofloxacine présente d'excellentes propriétés pharmacocinétiques : biodisponibilité orale d'environ 70-80 %, large volume de distribution (2-3 L/kg) permettant une pénétration tissulaire excellente (prostate, os, poumon, liquide céphalorachidien), et demi-vie plasmatique de 4 à 6 heures.
Elle est éliminée principalement par voie rénale (70 % sous forme inchangée dans les urines), ce qui explique ses concentrations urinaires très élevées.
Spectre d'activité et indications
La ciprofloxacine est active contre :
Bactéries à Gram négatif (activité excellente)
- Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (entérobactéries)
- Pseudomonas aeruginosa (activité supérieure à la plupart des autres fluoroquinolones)
- Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
- Salmonella typhi, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae
Bactéries à Gram positif (activité modérée)
- Staphylococcus aureus (sensibilité variable, résistances fréquentes)
- Streptococcus pneumoniae (activité limitée, ne pas utiliser en 1re intention)
Indications thérapeutiques approuvées en France
- Infections urinaires compliquées et prostatites bactériennes : indication de choix en raison des concentrations urinaires et prostatiques élevées
- Infections gastro-intestinales : diarrhée du voyageur sévère, fièvre typhoïde, infections à Salmonella et Campylobacter
- Infections respiratoires basses : exacerbations de BPCO à Pseudomonas, pneumonies nosocomiales
- Infections osseuses et articulaires : ostéomyélite à Gram négatif, arthrite septique
- Infections cutanées et des tissus mous compliquées
- Anthrax (charbon) par inhalation : traitement de première ligne en cas d'exposition au Bacillus anthracis
- Prévention des infections en neutropénie fébrile
Posologie et mode d'administration
Dosages courants par voie orale
- Infections urinaires non compliquées : 250-500 mg deux fois par jour pendant 3 à 7 jours
- Prostatite aiguë : 500 mg deux fois par jour pendant 28 jours
- Infections respiratoires : 500-750 mg deux fois par jour pendant 5 à 14 jours
- Infections gastro-intestinales sévères : 500 mg deux fois par jour pendant 5 à 7 jours
- Ostéomyélite : 750 mg deux fois par jour pendant 4 à 8 semaines
Règles d'administration
- Prendre les comprimés avec un grand verre d'eau
- Peut être pris au cours ou en dehors des repas, mais éviter les produits laitiers et les antiacides riches en calcium, magnésium ou aluminium dans les 2 heures précédant ou suivant la prise (réduction de l'absorption)
- Maintenir une hydratation suffisante pendant le traitement pour réduire le risque de cristallurie
- Ne pas arrêter le traitement prématurément même si les symptômes s'améliorent
Contre-indications
- Hypersensibilité à la ciprofloxacine, aux autres fluoroquinolones ou aux excipients
- Antécédent de tendinite ou de rupture tendineuse sous fluoroquinolone
- Epilepsie non contrôlée (risque de crise convulsive)
- Allongement de l'intervalle QT connu ou risque de torsades de pointe
- Association avec le tizanidine (risque d'hypotension sévère et de somnolence)
- Enfants et adolescents en croissance (sauf indications spécifiques comme l'anthrax ou les infections à Pseudomonas dans la mucoviscidose)
- Grossesse et allaitement (sauf nécessité impérative et absence d'alternative)
Effets indésirables
Effets fréquents
- Troubles gastro-intestinaux : nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales
- Céphalées et vertiges
- Rash cutané léger
- Augmentation transitoire des transaminases
Effets graves (rares mais pouvant être irréversibles)
- Tendinopathies et ruptures tendineuses : le tendon d'Achille est le plus fréquemment touché. Peut survenir pendant le traitement ou jusqu'à plusieurs semaines après son arrêt. Risque accru chez les patients âgés, sous corticostéroïdes et insuffisants rénaux. Arrêter le traitement immédiatement en cas de douleur tendineuse.
- Neuropathie périphérique : brûlures, fourmillements, engourdissements des membres, pouvant être persistants voire permanents. Arrêter le traitement dès les premiers signes.
- Effets sur le système nerveux central : convulsions, tremblements, anxiété, agitation, confusion mentale, hallucinations, idées suicidaires (rares).
- Prolongation de l'intervalle QT : risque d'arythmies ventriculaires graves (torsades de pointe).
- Diarrhée à Clostridioides difficile (CDI) : selles liquides nombreuses avec fièvre, nécessitant un arrêt de la ciprofloxacine et un traitement spécifique.
- Hypoglycémie : notamment chez les diabétiques traités par antidiabétiques oraux.
Interactions médicamenteuses
- Antiacides, lait et produits laitiers, calcium, magnésium, aluminium, zinc, fer : réduisent l'absorption orale de ciprofloxacine. Respecter un intervalle de 2 heures.
- Anticoagulants oraux (AVK : warfarine, acénocoumarol) : la ciprofloxacine peut potentialiser l'effet anticoagulant avec risque hémorragique. Surveillance de l'INR recommandée.
- Tizanidine : contre-indication absolue (hypotension majeure et somnolence).
- Théophylline : la ciprofloxacine inhibe le CYP1A2 et augmente les taux de théophylline, avec risque de toxicité. Réduire la dose de théophylline et surveiller.
- Médicaments allongeant le QT (amiodarone, sotalol, érythromycine, antipsychotiques) : risque accru de torsades de pointe.
- Antidiabétiques oraux (sulfonylurées) : risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie. Surveiller la glycémie.
- Clozapine : augmentation des taux plasmatiques de clozapine.
- Méthotrexate : risque de toxicité par réduction de l'élimination rénale.
Populations particulières
Grossesse
La ciprofloxacine traverse le placenta.
Bien que les données épidémiologiques chez l'humain ne montrent pas d'augmentation claire du risque de malformations, les données animales montrent un risque d'arthropathies chez les jeunes animaux en croissance.
L'utilisation pendant la grossesse est déconseillée sauf nécessité absolue et absence d'alternative. En cas d'urgence infectieuse sans alternative, une évaluation individuelle du bénéfice/risque est réalisée par le médecin.
Allaitement
La ciprofloxacine passe dans le lait maternel. L'utilisation pendant l'allaitement est déconseillée. Si un traitement est indispensable, l'allaitement doit être suspendu pendant le traitement.
Personnes âgées
Le risque de tendinopathie est augmenté chez les personnes âgées (en particulier sous corticostéroïdes). La dose doit être adaptée à la fonction rénale. Une surveillance clinique renforcée est nécessaire.
Insuffisance rénale
La ciprofloxacine est principalement éliminée par voie rénale.
En cas d'insuffisance rénale modérée à sévère (DFG < 30 ml/min), la dose doit être réduite ou l'intervalle entre les prises allongé selon les recommandations du RCP.
La dialyse élimine une partie de la ciprofloxacine.
Surveillance du traitement
- Avant de prescrire, le médecin vérifie les antécédents de tendinite sous fluoroquinolone, les facteurs de risque cardiovasculaires (QT long), l'épilepsie et les interactions médicamenteuses
- En cas de traitement prolongé : surveillance de la fonction rénale, hépatique et des signes neurologiques
- Signaler immédiatement : douleur ou gonflement d'un tendon, sensation de brûlure ou d'engourdissement dans les membres, troubles du rythme cardiaque, signes de CDI (diarrhée profuse, fièvre)
- Arrêter le traitement et consulter sans délai si l'un de ces symptômes survient, sans attendre la fin de la cure
Conservation
Conserver les comprimés de ciprofloxacine à température ambiante (< 25 °C), dans leur conditionnement d'origine, à l'abri de la lumière et de l'humidité.
Ne pas congeler la solution injectable. Tenir hors de la portée des enfants. Rapporter les médicaments non utilisés en pharmacie pour destruction sécurisée.
Foire aux questions sur la ciprofloxacine
La ciprofloxacine est-elle efficace contre les infections urinaires ? . Oui, la ciprofloxacine est très efficace contre les infections urinaires à E.
coli et autres entérobactéries, grâce à ses concentrations urinaires très élevées.
Cependant, en raison du risque d'effets indésirables graves (tendinopathies, neuropathies), l'ANSM recommande de réserver les fluoroquinolones aux infections urinaires compliquées ou en cas d'échec d'autres antibiotiques.
Puis-je boire du café ou de l'alcool pendant le traitement ? . La caféine peut être potentialisée par la ciprofloxacine (inhibition du CYP1A2), entraînant nervosité, palpitations et insomnie.
Réduire la consommation de café pendant le traitement. L'alcool ne contre-indique pas formellement la ciprofloxacine mais peut aggraver les effets digestifs.
Que faire si je ressens une douleur au tendon d'Achille ? . Arrêtez immédiatement la ciprofloxacine et consultez un médecin sans délai.
Ne reprenez pas le traitement même si la douleur disparaît temporairement. Contactez le 15 en cas de rupture tendineuse (douleur soudaine avec incapacité fonctionnelle).
Alternatives thérapeutiques
- Nitrofurantoïne : premier choix pour les infections urinaires basses non compliquées à E. coli sensible, moins de risques systémiques
- Amoxicilline-acide clavulanique : alternative pour les infections urinaires, cutanées et respiratoires sensibles
- Fosfomycine-trométamol : traitement monodose des cystites aiguës simples, excellente tolérance
- Cotrimoxazole (sulfaméthoxazole-triméthoprime) : alternative pour les infections urinaires selon l'antibiogramme
- Ciproxin : spécialité de marque contenant également de la ciprofloxacine, dosages équivalents
Références et sources
- ANSM, Fluoroquinolones : mesures visant à minimiser les risques d'effets indésirables graves et potentiellement irréversibles : ansm.sante.fr
- HAS, Antibiothérapie des infections urinaires : has-sante.fr
- Ameli.fr, Antibiotiques et résistances bactériennes : ameli.fr
- Vidal, Monographie ciprofloxacine : vidal.fr
Informations medicales
{"active_ingredient":"Ciprofloxacine","drug_class":"Antibiotique - Fluoroquinolone de 2e génération","indications":["Infections urinaires compliquées et prostatites","Infections gastro-intestinales sévères (fièvre typhoïde, diarrhée du voyageur)","Infections respiratoires à Pseudomonas","Ostéomyélites à Gram négatif","Anthrax par inhalation"],"mechanism":"Inhibition de l'ADN gyrase (topoisomérase II) et de la topoisomérase IV bactériennes, provoquant des cassures double brin irréparables de l'ADN bactérien - action bactéricide concentration-dépendante","dosage_range":"250-750 mg x 2/jour per os selon indication; IV: 200-400 mg x 2-3/jour","administration":"Orale ou IV; éviter antiacides et produits laitiers dans les 2h; maintenir hydratation","contraindications":["Antécédent de tendinite sous fluoroquinolone","Hypersensibilité aux fluoroquinolones","Epilepsie","QT long","Tizanidine (contre-indication absolue)","Enfants et adolescents en croissance","Grossesse et allaitement"],"monitoring":["Surveiller signes tendineux pendant et après traitement","ECG si risque QT","Fonction rénale si IR","INR si anticoagulants","Glycémie si diabète"],"pregnancy_category":"Déconseillé - données insuffisantes, risque arthropathie","storage":"< 25°C, à l'abri de la lumière","french_guidelines":"ANSM 2019: restreindre aux indications sans alternative; ne pas utiliser en 1re intention pour cystites simples ou sinusites","comparators":["Nitrofurantoïne (IU simples)","Fosfomycine (cystite monodose)","Amoxicilline-clavulanate","Cotrimoxazole"]}Posologie
Variable selon l'indication : 250-750 mg x 2/jour per os. Prendre avec un grand verre d'eau, éviter les produits laitiers et antiacides dans les 2 heures. Ne pas arrêter prématurément la cure.Effets indesirables et avertissements
Fréquents : nausées, diarrhée, céphalées, vertiges. Graves (rares mais potentiellement irréversibles) : tendinopathie et rupture tendineuse (arrêt immédiat), neuropathie périphérique, convulsions, allongement QT, diarrhée à C. difficile.Comparer des medicaments similaires
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