Pentasa
Pentasa is een verlengde-afgifteformulering van mesalazine (5-aminosalicylzuur, 5-ASA) die wordt gebruikt bij de behandeling en het onderhoud van remissie van colitis ulcerosa en ziekte van Crohn.
Mesalazine heeft een lokale ontstekingsremmende werking in het slijmvlies van het colon en terminale ileum.
Pentasa granules en tabletten zijn door het CBG in Nederland geregistreerd voor gebruik bij volwassenen en kinderen van 6 jaar en ouder.
Wilt u Pentasa kopen zonder recept?
Via Prescriptsy kunt u Pentasa bestellen met een online consult. Onze erkende partnerapotheken leveren originele medicijnen met discrete verzending.
Pentasa on Prescriptsy
Pentasa wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.
U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.
Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.
Pentasa is een verlengde-afgifteformulering van mesalazine (5-aminosalicylzuur, 5-ASA), een lokaal werkend ontstekingsremmend middel dat wordt toegepast bij de behandeling van inflammatoire darmziekten (IBD).
Pentasa is in Nederland door het CBG geregistreerd voor de behandeling van actieve en inactieve (onderhouds) colitis ulcerosa en voor actieve ziekte van Crohn van het ileum en colon.
De verlengde-afgiftetechnologie op basis van ethylcellulose-microsferolen zorgt voor een gecontroleerde afgifte van mesalazine langs de gehele dunne darm en het colon, van het distale duodenum tot het rectum.
Dit maakt Pentasa geschikt voor patienten bij wie de ontsteking zich zowel in de dunne darm als in het colon bevindt.
Prescriptsy biedt online consulten voor patienten met IBD via CBG-geregistreerde artsen. Meer informatie over gerelateerde behandelingen vindt u op onze pagina's over Salofalk (mesalazine) en Azathioprine.
Farmacologie van mesalazine en de Pentasa-formulering
Mesalazine (5-aminosalicylzuur, 5-ASA) is de actieve metaboliet van sulfasalazine, een ouder middel dat door de azo-reductie-activiteit van colonbacteriën wordt omgezet in mesalazine en sulfapyridine.
Sulfapyridine is verantwoordelijk voor een groot deel van de bijwerkingen van sulfasalazine, terwijl mesalazine de werkzame component is.
Door mesalazine rechtstreeks (zonder de sulfapyridine-koppeling) te formuleren is een middel ontwikkeld met vergelijkbare werkzaamheid maar minder bijwerkingen.
Pentasa gebruikt een unieke formuleertechnologie: mesalazine is ingekapseld in ethylcellulose-microsferolen die onafhankelijk van de pH van het maagdarmkanaal mesalazine vrijgeven.
De afgifte begint al in het distale duodenum en verloopt continu langs het jejunum, ileum en colon.
Dit onderscheidt Pentasa van pH-afhankelijke mesalazineformuleringen (Asacol, Salofalk), waarbij de coatinglaag pas oplost bij een pH boven 6-7, wat afgifte beperkt tot het terminale ileum en het colon.
De Pentasa-formule is daarmee bijzonder geschikt bij patienten met ziekte van Crohn waarbij het proximale en middelste ileum is aangedaan.
De ATC-code van mesalazine is A07EC02.
Mesalazine heeft geen significante systemische biologische beschikbaarheid bij rectale of topische toediening; bij orale toediening wordt circa 25-30 procent geabsorbeerd in de dunne darm.
De geabsorbeerde fractie wordt geacetyleerd in de darmepithelium en de lever tot N-acetyl-5-aminosalicylzuur (ac-5-ASA), een inactieve metaboliet die renaal wordt uitgescheiden.
Het therapeutisch effect berust op de lokale (niet-geabsorbeerde) fractie van het geneesmiddel in contact met het ontstoken slijmvlies.
Geregistreerde indicaties in Nederland
Pentasa is door het CBG geregistreerd voor de volgende indicaties bij volwassenen en kinderen van 6 jaar en ouder: inductie van remissie bij actieve milde tot matige colitis ulcerosa, onderhoudsbehandeling ter voorkoming van recidief van colitis ulcerosa in remissie, en behandeling van actieve ziekte van Crohn van het ileum en het colon.
De NHG-standaard IBD plaatst mesalazine als het middel van eerste keuze voor de inductie en het onderhoud van remissie bij milde tot matige colitis ulcerosa.
De ECCO-richtlijnen (European Crohn's and Colitis Organisation) ondersteunen dit en bevelen hoge-dosis 5-ASA (tot 4 g/dag) aan voor de inductie van remissie bij milde tot matige pancolitis ulcerosa.
Voor ernstige of therapieresistente colitis ulcerosa zijn systemische corticosteroïden, thiopurinen, biologicals (infliximab, adalimumab, vedolizumab) en JAK-remmers (tofacitinib, filgotinib) geïndiceerd, buiten het domein van mesalazine.
Voor de ziekte van Crohn is het bewijs voor mesalazine minder sterk dan voor colitis ulcerosa.
ECCO-richtlijnen vermelden mesalazine als een optie bij milde luminale ziekte van Crohn van het ileum en/of het proximale colon, maar erkennen dat het effect kleiner is dan bij colitis ulcerosa.
Bij patienten met ziekte van Crohn met penetrerende of stenoserende ziekte, fistels of frequente recidieven zijn andere middelen (immunomodulators, biologicals) noodzakelijk.
Klinische werkzaamheid van Pentasa bij colitis ulcerosa
Meerdere gerandomiseerde gecontroleerde studies hebben aangetoond dat mesalazine (inclusief de Pentasa-formulering) effectief is voor de inductie en het behoud van remissie bij milde tot matige colitis ulcerosa.
In een meta-analyse van de Cochrane Collaboration was mesalazine significant superieur aan placebo voor de inductie van remissie (RR 0,86; 95% BI 0,81-0,91) en voor het behoud van remissie (RR 0,65; 95% BI 0,55-0,76) bij colitis ulcerosa.
De optimale dosis voor inductie van remissie bedraagt 3-4 g per dag. Hogere doses (tot 4,8 g/dag) zijn in studies effectiever gebleken dan lagere doses (2,4 g/dag).
Voor onderhoudsbehandeling zijn doses van 1,5-2 g per dag doorgaans voldoende en zijn goed verdraagbaar voor langdurig gebruik.
Eenmaal-daags inname is even effectief als tweemaal-daags inname bij patienten in remissie en verbetert de therapietrouw aanzienlijk.
Langdurig gebruik van mesalazine bij colitis ulcerosa is geassocieerd met een mogelijke bescherming tegen de ontwikkeling van colorectaal carcinoom.
Colitis ulcerosa is een erkende risicofactor voor colorectaal carcinoom, met een risico van circa 1-2 procent per jaar na 10 jaar pancolitis.
Observationele studies suggereren dat regelmatig mesalazine-gebruik het relatieve risico op colorectaal carcinoom bij colitis ulcerosa met 40-75 procent kan verminderen, hoewel dit niet in gecontroleerde studies is aangetoond.
Dosering en praktische instructies
Pentasa granules zijn beschikbaar in sachets van 1 g en 2 g.
De granules kunnen op drie manieren worden ingenomen: rechtstreeks in de mond gevolgd door een glas water; opgelost in circa 150 mL water en direct gedronken (niet laten staan); of gemengd met een eetlepel yoghurt.
De granules mogen niet worden gekauwd. Na het openen van een sachet moeten de granules direct worden gebruikt.
Voor de inductie van remissie bij actieve colitis ulcerosa is de aanbevolen dosis 2-4 g mesalazine per dag, verdeeld over twee of vier doses (1 g tweemaal daags tot 1 g viermaal daags).
Behandelingsduur is doorgaans 4-8 weken.
Voor onderhoudsbehandeling bij colitis ulcerosa in remissie wordt 1,5-2 g eenmaal daags of verdeeld over twee doses aanbevolen; continue behandeling zonder onderbreking is noodzakelijk voor optimale bescherming tegen recidief.
Rectale toedieningsvormen (Pentasa zetpillen 1 g, rectale suspensie/klysma) zijn beschikbaar voor patienten met proctitis ulcerosa (rectum-beperkte ziekte) en linkszijdige colitis.
De combinatie van oraal en rectaal mesalazine is effectiever dan elk van beide afzonderlijk voor linkszijdige colitis ulcerosa en wordt aanbevolen in de ECCO- en NHG-richtlijnen.
Monitoring en veiligheid bij langdurig gebruik van Pentasa
Nierfunctiecontrole is verplicht bij gebruik van mesalazine vanwege het risico op nefrotoxiciteit. Voor aanvang van de behandeling dient de nierfunctie te worden bepaald (creatinine, eGFR, urinesediment).
Daarna wordt geadviseerd de nierfunctie elke drie maanden te controleren gedurende het eerste jaar van gebruik, en daarna minimaal jaarlijks.
Bij elke significante stijging van creatinine (meer dan 50 procent boven uitgangswaarde) of daling van eGFR (meer dan 25 procent) dient mesalazine te worden gestaakt en een nefroloog te worden geconsulteerd.
Hematologische monitoring: bij klachten van koorts, keelpijn of spontane bloedingen dient een volledig bloedonderzoek te worden verricht om hematologische toxiciteit (agranulocytose, aplastische anemie, trombocytopenie) uit te sluiten.
Leverenzymwaarden dienen periodiek te worden bepaald bij patienten met een leveraandoening of bij klinische tekenen van hepatotoxiciteit.
Therapietrouw is bij onderhoudsbehandeling van colitis ulcerosa een cruciaal aandachtspunt. Studies tonen aan dat 30-45 procent van de patienten de onderhoudsbehandeling onvoldoende trouw volgt.
Slechte therapietrouw is geassocieerd met een 5-voudige toename van het recidiefrisico. Eenmaal-daagse doseringsschema's verbeteren de therapietrouw significant en worden aanbevolen door de ECCO-richtlijnen bij stabiele remissie.
Pentasa bij ziekte van Crohn
De werkzaamheid van mesalazine bij de ziekte van Crohn is minder duidelijk aangetoond dan bij colitis ulcerosa.
De Cochrane review van mesalazine bij actieve ziekte van Crohn toont een bescheiden superioriteit ten opzichte van placebo bij de inductie van remissie, maar het effect is kleiner dan bij colitis ulcerosa.
Voor de onderhoudsbehandeling van ziekte van Crohn is het bewijs voor mesalazine beperkt; systematische reviews tonen geen duidelijk voordeel ten opzichte van placebo voor het voorkomen van recidief bij patienten in remissie.
De ECCO-richtlijnen stellen dat mesalazine een optie is bij milde luminale ziekte van Crohn van het ileum en/of het colon, met de kanttekening dat het bewijs minder sterk is dan voor corticosteroïden of biologische therapie.
Bij patienten met matige tot ernstige ziekte, penetrerende ziekte of fistels is mesalazine niet geïndiceerd als primaire therapie.
De Pentasa-formulering heeft een theoretisch voordeel bij ziekte van Crohn van het proximale ileum door de pH-onafhankelijke afgifte die begint in het distale duodenum.
Vergoeding en beschikbaarheid in Nederland
Pentasa (mesalazine) is uitsluitend op recept verkrijgbaar in Nederland en wordt vergoed vanuit het basispakket van de Zorgverzekeringswet voor de geregistreerde indicaties colitis ulcerosa en ziekte van Crohn.
De vergoeding is gekoppeld aan de diagnose IBD, gesteld door een huisarts of MDL-arts. De vergoeding valt onder het eigen risico (385 euro in 2024).
Generieke mesalazine is beschikbaar in Nederland, hoewel de bioequivalentie van verschillende mesalazineformuleringen (Pentasa, Salofalk, Asacol en generiek) niet volledig identiek is vanwege de verschillende afgiftemechanismen. De MDL-artsen en de NVGE adviseren terughoudendheid bij het schakelen tussen verschillende mesalazineformuleringen zonder medische reden, aangezien patienten klinisch stabiel zijn op een specifieke formulering. Overleg met de behandelend MDL-arts is raadzaam bij elke formulering-switch door de apotheker.
Mesalazine vergeleken met andere 5-ASA-preparaten en alternatieve onderhoudstherapieën
Binnen de Nederlandse IBD-zorg vormt mesalazine de basis van onderhoudstherapie bij milde tot matige colitis ulcerosa en geselecteerde gevallen van ziekte van Crohn met beperkte colonlokalisatie. Pentasa, met zijn ethylcellulose-microgranulaten, zorgt voor geleidelijke afgifte vanaf de dunne darm tot in het distale colon, wat het middel bijzonder geschikt maakt voor patiënten met ileocolitis. Alternatieven binnen dezelfde klasse zijn Asacol (pH-afhankelijke afgifte, gericht op terminale ileum en colon), Salofalk (pH-afhankelijke afgifte) en Mezavant (MMX-technologie, eenmaal daags). De keuze hangt af van ziektelocatie, patiëntvoorkeur, doseringsgemak en therapietrouw.
Bij falen van mesalazine-onderhoud overwegen gastro-enterologen conform de ECCO-richtlijnen en NVMDL-adviezen escalatie naar thiopurines (azathioprine, mercaptopurine), biologicals (anti-TNF, vedolizumab, ustekinumab) of kleine moleculen zoals JAK-remmers en S1P-modulatoren.
Mesalazine blijft bij veel patiënten de voorkeurskeuze vanwege het gunstige veiligheidsprofiel en de mogelijkheid van langdurig gebruik zonder uitgebreide bewakingsvereisten.
Praktijkcasus
Een 34-jarige vrouw met nieuw vastgestelde linkszijdige colitis ulcerosa ontvangt inductietherapie met mesalazine 4 g per dag oraal in combinatie met mesalazine klysma's 1 g per dag gedurende zes weken.
Na remissie-inductie wordt de orale dosering verlaagd naar 2 g per dag als onderhoudstherapie, terwijl de klysma's worden afgebouwd.
Bij follow-up na drie maanden is zij klachtenvrij en zijn de ontstekingsmarkers (CRP, fecaal calprotectine) genormaliseerd. Jaarlijkse controle van nierfunctie wordt afgesproken.
Monitoring en bijwerkingen
Lareb en de Nederlandse Vereniging van Maag-Darm-Leverartsen adviseren bij start van mesalazine baseline controle van serumcreatinine en eGFR, herhaling na drie maanden en vervolgens jaarlijks.
Interstitiële nefritis is zeldzaam maar potentieel ernstig; bij onverklaarde stijging van serumcreatinine dient mesalazine direct te worden gestaakt. Andere aandachtspunten zijn pancreatitis, hepatitis en hematologische afwijkingen.
Bij koorts, keelpijn of onverklaarde bloeding is directe medische beoordeling geïndiceerd.
Specifieke patiëntengroepen
Bij zwangere vrouwen met IBD is het continueren van mesalazine aangewezen om remissie te behouden; het middel wordt als veilig beschouwd tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bij ouderen is dosisaanpassing niet vereist, maar monitoring van de nierfunctie is bij deze groep extra belangrijk.
Bij kinderen wordt mesalazine in aangepaste doseringen op gewichtsbasis voorgeschreven door een kinder-MDL-arts.
Aanvullende Nederlandse bronnen
Voor verdere informatie verwijzen wij u naar cbg-meb.nl, apotheek.nl, thuisarts.nl, de patiëntenvereniging CCUVN en lareb.nl. Bespreek aanpassingen van uw behandeling altijd met uw MDL-arts of huisarts.
Medische informatie
{"storage": "Bewaren beneden 25 graden Celsius, droog bewaren. Buiten bereik van kinderen bewaren. Na openen van de sachet direct gebruiken.", "mechanism": "Mesalazine (5-ASA) heeft een lokale, topische ontstekingsremmende werking in de darmwand. Het werkingsmechanisme is niet volledig opgehelderd, maar omvat remming van de arachidonzuurcascade (verminderde synthese van prostaglandinen en leukotriënen via remming van cyclo-oxygenase en lipoxygenase), remming van NF-kB-activering in de darmepithelium en lamina propria, scavenging van reactieve zuurstofradicalen, en modulatie van de T-lymfocytfunctie. Mesalazine beïnvloedt ook de darmpermeabiliteit. Pentasa gebruikt een verlengd-afgiftematrix van ethylcellulose-microsferolen die de afgifte van mesalazine verspreid over de gehele dunne darm en het colon, van het distale duodenum tot het rectum. Dit onderscheidt Pentasa van andere mesalazineformuleringen (Asacol, Salofalk) die een coating hebben die pas bij hogere pH-waarden oplost.", "drug_class": "Aminosalicylaat, lokaal werkend gastro-intestinaal ontstekingsremmend middel", "monitoring": ["Nierfunctie (creatinine, eGFR) voor aanvang en elke 3 maanden het eerste jaar, daarna jaarlijks", "Leverfunctie voor aanvang en periodiek bij langdurig gebruik", "Bloedbeeld (CBC) bij symptomen van agranulocytose of aplastische anemie", "Klinische respons: symptomen, stolgang, CRP en calprotectine"], "indications": ["Colitis ulcerosa (acute aanval en onderhoudsbehandeling ter voorkoming van recidieven)", "Ziekte van Crohn (actieve ziekte van het ileum en colon; off-label voor onderhoudsbehandeling - bewijs beperkt)", "Microscopische colitis (collagene en lymfocytaire colitis) - off-label, maar door ECCO erkend"], "dosage_range": "Colitis ulcerosa, actief: 2-4 g per dag in verdeelde doses. Onderhoud: 1,5-2 g per dag. Ziekte van Crohn, actief: 3-4 g per dag.", "administration": "Granules kunnen als zodanig worden ingenomen, opgelost in water, of worden gemengd met yoghurt. Tabletten heel doorslikken. Niet kauwen. Innemen met voldoende water. Rectale preparaten (zetpillen, klysma's) zijn beschikbaar voor proctosigmoiditis en linkszijdige colitis.", "dutch_guidelines": "CBG-geregistreerd; NHG-standaard IBD: mesalazine als eerstekeuze-inductie- en onderhoudstherapie bij milde tot matige colitis ulcerosa; ECCO-richtlijnen (European Crohn's and Colitis Organisation): mesalazine voor inductie van remissie bij milde tot matige colitis ulcerosa en milde luminale ziekte van Crohn; Farmacotherapeutisch Kompas: Pentasa als een van de beschikbare mesalazineformuleringen; Lareb bewaakt nefrotoxiciteit als zeldzame maar ernstige bijwerking", "active_ingredient": "Mesalazine (5-aminosalicylzuur, 5-ASA)", "contraindications": ["Ernstige nierinsufficiëntie (eGFR < 30 mL/min/1,73 m2)", "Ernstige leverfunctiestoornissen", "Overgevoeligheid voor mesalazine, salicylaten of hulpstoffen", "Actief maagulcus"], "pregnancy_category": "Veilig geacht in de zwangerschap; mesalazine passeert de placenta in geringe mate; het voordeel van controle van IBD overweegt het risico; DBP-hulpstof in sommige formuleringen is een aandachtspunt"}Dosering
Pentasa is beschikbaar in meerdere toedieningsvormen en sterktes die zijn afgestemd op de localisering van de darmontsteking en het klinisch doel (inductie of onderhoudsbehandeling). Orale toedieningsvormen van Pentasa in Nederland: Pentasa granules (verlengde afgifte): sachets met 1 g of 2 g mesalazine. De granules kunnen rechtstreeks worden ingenomen, opgelost in een glas water (circa 150 mL), of worden gemengd met een lepel yoghurt. Na oplossen in water direct drinken (niet laten staan). De granules mogen niet worden gekauwd. Pentasa tabletten (verlengde afgifte): tabletten van 500 mg mesalazine. Heel doorslikken met voldoende water. Niet kauwen of breken. Colitis ulcerosa, actieve aanval (inductie van remissie): Milde tot matige actieve colitis ulcerosa: de aanbevolen dosis is 2-4 g mesalazine per dag, in twee tot vier verdeelde doses. De NHG-richtlijn en ECCO-richtlijnen bevelen hoge-dosis 5-ASA (tot 4 g/dag) aan voor inductie van remissie bij milde tot matige colitis ulcerosa. Behandelingsduur is doorgaans 4-8 weken of totdat klinische en endoscopische remissie is bereikt. Combinatie met rectale 5-ASA: Bij linkszijdige colitis ulcerosa (tot aan de linker flexuur) en proctosigmoiditis is de combinatie van oraal mesalazine met rectale mesalazine (klysma of zetpil) effectiever dan orale of rectale monotherapie. Pentasa rectale zetpillen (1 g) zijn geïndiceerd bij proctitis ulcerosa; Pentasa granulaat voor rectale suspensie is beschikbaar voor hoger linkszijdig aandeel. Colitis ulcerosa, onderhoudsbehandeling: Na inductie van remissie dient onderhoudsbehandeling te worden gecontinueerd om recidief te voorkomen. De aanbevolen onderhoudsdosis is 1,5-2 g mesalazine per dag, in een of twee doses. Continue onderhoudsbehandeling met 5-ASA wordt aanbevolen voor alle patienten met colitis ulcerosa, ongeacht de activiteit, vanwege het aangetoonde effect op het voorkomen van recidieven en het mogelijke beschermende effect op de ontwikkeling van colorectaal carcinoom bij langdurige colitis ulcerosa. Behandelingsduur is onbeperkt bij aanhoudende diagnose. Ziekte van Crohn, actieve ziekte: Mesalazine heeft beperkt bewijs bij de ziekte van Crohn in vergelijking met colitis ulcerosa. Pentasa granules worden gebruikt bij milde tot matige actieve luminale ziekte van Crohn van het terminale ileum en het colon: 3-4 g per dag in verdeelde doses. Pentasa heeft het voordeel dat de afgifte begint in het distale duodenum, zodat ook het terminale ileum effectief wordt bereikt. Bij ernstige of complexe ziekte van Crohn zijn systemische corticosteroïden en biologische therapie geïndiceerd. Microscopische colitis (off-label): Pentasa granules of tabletten worden gebruikt bij collagene en lymfocytaire colitis: 2-3 g per dag in verdeelde doses, gedurende minimaal 6-8 weken. Dit is off-label gebruik, maar wordt ondersteund door klinische studies en ECCO-consensus. Bijzondere patiëntgroepen: Ouderen: geen dosisaanpassing vereist, maar nierfunctie dient nauwgezet te worden gemonitord vanwege het risico op mesalazine-geïnduceerde nefrotoxiciteit, dat cumulatief is. Nierinsufficiëntie: gebruik is gecontraïndiceerd bij ernstige nierinsufficiëntie (eGFR < 30 mL/min/1,73 m2). Bij matige nierinsufficiëntie (eGFR 30-60 mL/min/1,73 m2): voorzichtigheid geboden; gebruik laagste effectieve dosis; frequent nierfunctiecontrole. Kinderen (6-17 jaar): Pentasa granules kunnen worden gebruikt bij kinderen met een lichaamsgewicht van minimaal 40 kg; dosis 30-60 mg/kg/dag in 2-3 doses, maximaal 4 g/dag. Bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn de gegevens onvoldoende. Zwangerschap: mesalazine wordt als veilig beschouwd in de zwangerschap; behandeling van actieve IBD gedurende de zwangerschap is cruciaal om zwangerschapscomplicaties te voorkomen. Overleg met MDL-arts en gynaecoloog.Bijwerkingen en waarschuwingen
Mesalazine (Pentasa) heeft in het algemeen een gunstig veiligheidsprofiel vergeleken met andere IBD-therapieën zoals corticosteroïden en immunosuppressiva. De bijwerkingen zijn doorgaans mild en verdwijnen bij dosisreductie of staken van de behandeling. Vaak (1 op de 10 tot 1 op de 100 gebruikers): Hoofdpijn wordt regelmatig gemeld, met name bij aanvang van de behandeling. Misselijkheid, buikpijn en diarree zijn gastro-intestinale bijwerkingen die onderscheid vereisen van een opflakkering van de ziekte zelf; goede klinische evaluatie is noodzakelijk. Opgeblazen gevoel en flatulentie zijn beschreven. Koorts (hoge temperatuur) kan optreden als onderdeel van een overgevoeligheidsreactie. Soms (1 op de 100 tot 1 op de 1000 gebruikers): Acute intolerantiesyndromen voor mesalazine: een subgroep van patienten (met name patienten met overgevoeligheid voor sulfonamiden) ervaart een acute intolerantiereactie bij aanvang van de behandeling, gekenmerkt door verergering van de darmklachten (diarree, buikpijn, rectaal bloedverlies), koorts, en soms huiduitslag. Dit imitieel de klinische presentatie van een IBD-opvlakkering maar treedt typisch op binnen 2-3 weken na aanvang en verbetert snel na staken van mesalazine. Bij verdenking op mesalazine-intolerantie dient het middel te worden gestaakt en de diagnose te worden bevestigd door re-exposure (met voorzichtigheid). Pancreatitis: acute pancreatitis is een zeldzame maar ernstige bijwerking die bij gebruik van 5-ASA is gemeld; staken is vereist bij verdenking. Pericarditis en pleuritis: als onderdeel van het overgevoeligheidssyndroom van 5-ASA zijn gevallen van pericarditis (hartzakontsteking) en pleuritis (longvliesontsteking) beschreven; deze zijn reversibel na staken. Myocarditis: ernstige, soms levensbedreigende myocarditis is in zeldzame gevallen beschreven bij gebruik van 5-ASA-preparaten. Bij onverklaard kortademigheid, pijn op de borst of hartritmestoornissen dient aan mesalazine-geïnduceerde myocarditis te worden gedacht. Huidreacties: huiduitslag, urticaria, pruritus en in zeldzame gevallen Stevens-Johnson-syndroom of toxische epidermale necrolyse zijn beschreven. Zelden (minder dan 1 op de 1000 gebruikers): Nierinsufficiëntie en nefrotisch syndroom: mesalazine-geïnduceerde nefrotoxiciteit is een zeldzame maar klinisch ernstige bijwerking. Pathologisch wordt doorgaans interstitieel nefritis gevonden. Het risico neemt toe met de duur van de behandeling en de cumulatieve dosis. Regelmatige bewaking van de nierfunctie (creatinine, eGFR, urinesediment) is dan ook essentieel bij langdurig gebruik. Bij een significante verslechtering van de nierfunctie (stijging van creatinine > 50 procent of daling eGFR > 25 procent ten opzichte van uitgangswaarde) dient mesalazine te worden gestaakt en een nefroloog te worden geconsulteerd. Hematologische toxiciteit: agranulocytose, aplastische anemie, trombocytopenie en hemolytische anemie zijn als zeldzame bijwerkingen van mesalazine beschreven. Bij koorts, spontane bloedingen of onverklaard bloed- of trombocytendalingen dient een volledig bloedbeeld te worden verricht. Hepatotoxiciteit: verhoogde leverenzymwaarden en hepatitis zijn zeldzaam maar beschreven. Meld bijwerkingen via Lareb (lareb.nl) of uw behandelend arts of apotheker.Nierinsufficiëntie als gevolg van mesalazine: nefrotoxiciteit is de meest klinisch relevante langetermijnbijwerking van mesalazine. Het risico is dosisafhankelijk en cumulatief.
De Europese en Nederlandse richtlijnen voor IBD-behandeling vereisen dat de nierfunctie wordt gecontroleerd voor aanvang van de behandeling, elke drie maanden gedurende het eerste jaar van gebruik, en daarna minimaal jaarlijks.
Bij patienten met al een verminderde nierfunctie dient mesalazine alleen te worden gebruikt na zorgvuldige risico-batenafweging, en is gebruik gecontraïndiceerd bij een eGFR onder 30 mL/min/1,73 m2.
Acute mesalazine-intolerantie die lijkt op een IBD-exacerbatie: bij een kleine subgroep van patienten veroorzaakt mesalazine een acute intolerantiereactie die klinisch lijkt op een opflakkering van de IBD.
Kenmerkend is dat de klachten optreden korte tijd na aanvang van de behandeling en snel verbeteren na staken.
Dit verschijnsel is klinisch van belang: ten onrechte kan worden geconcludeerd dat de IBD verslechtert en kan worden overgegaan op intensievere therapie (corticosteroïden, biologicals).
Bij elke verslechtering van klachten kort na aanvang of herstart van mesalazine dient intolerantie te worden overwogen.
Cardiologische bijwerkingen (myocarditis, pericarditis): myocarditis en pericarditis zijn zeldzame maar potentieel ernstige bijwerkingen van mesalazine.
Bij klachten van pijn op de borst, kortademigheid, hartkloppingen of aritmieën dient mesalazine te worden gestaakt en cardiologisch onderzoek (ECG, troponine, echocardiografie) te worden verricht.
Mesalazine-geïnduceerde myocarditis treedt doorgaans op binnen de eerste weken tot maanden van de behandeling.
Overgevoeligheid voor salicylaten: patienten met een bekende overgevoeligheid voor aspirine of andere salicylaten kunnen ook overgevoelig zijn voor mesalazine, omdat 5-ASA chemisch verwant is aan salicylzuur.
Gebruik is gecontraïndiceerd bij patienten met bekende overgevoeligheid voor salicylaten. Geneesmiddeleninteracties: Azathioprine en 6-mercaptopurine: mesalazine remt het enzym TPMT (thiopurinemethyltransferase) dat azathioprine en 6-mercaptopurine metaboliseert.
Gelijktijdig gebruik kan leiden tot ophoping van toxische thiopurinemetabolieten met risico op beenmergdepressie. Bij gelijktijdig gebruik dient het bloedbeeld frequenter te worden gecontroleerd.
Cumarines (anticoagulantia): mesalazine heeft mogelijke interactie met anticoagulantia. INR-controle wordt aanbevolen bij gelijktijdig gebruik. NSAID's: gelijktijdig gebruik van NSAID's en mesalazine verhoogt mogelijk het risico op nefrotoxiciteit.
Digoxine: verminderde absorptie van digoxine bij gelijktijdig gebruik met mesalazine is beschreven; digoxinespiegels dienen te worden bewaakt.
Colon kankerscreening bij langdurige colitis ulcerosa: patienten met pancolitis ulcerosa van meer dan 8-10 jaar of linkszijdige colitis van meer dan 10-15 jaar hebben een verhoogd risico op colorectaal carcinoom.
Jaarlijkse of tweejaarlijkse surveillance-colonoscopie is geïndiceerd conform de NVGE-richtlijn.
Langdurig gebruik van 5-ASA is geassocieerd met een mogelijke beschermende werking op de ontwikkeling van colorectaal carcinoom bij patienten met langdurige colitis ulcerosa.
Zwangerschap en borstvoeding: Mesalazine wordt als relatief veilig beschouwd in de zwangerschap en de periode van borstvoeding.
Controle van actieve IBD gedurende de zwangerschap heeft prioriteit, omdat ongecontroleerde ontsteking het risico op vroeggeboorte en intra-uteriene groeivertraging significant verhoogt.
Mesalazine dient te worden gecontinueerd bij zwangere patienten met actieve of risico-IBD.
Wel dient het dibutylftalaatgehalte van de formule te worden overwogen; de Pentasa-formule bevat geen dibutylftalaat (in tegenstelling tot sommige andere mesalazinformuleringen).
Overleg met de MDL-arts en de verloskundige of gynaecoloog is noodzakelijk.
Bij ernstige klachten of vergiftiging: bel 112 of neem contact op met het Vergiftigingen Informatie Centrum via 0800-0099.
Vergelijk vergelijkbare medicijnen
Domperidon Domperidon is een dopamineantagonist die door het CBG is geregistreerd voor de kortdurende behandeling van misselijkheid en braken, inclusief die veroorzaakt door dopamin Esomeprazol Esomeprazol is een protonpompremmer (PPI) die de zuurproductie in de maag krachtig onderdrukt.
Het CBG heeft esomeprazol geregistreerd voor behandeling van gastro-oesofag Famotidine Famotidine is een H2-receptorblokker die de maagzuurproductie remt door selectieve blokkade van histamine H2-receptoren op de parietaalcellen van de maagwand.
Het CBG hee Lansoprazol Lansoprazol is een protonpompremmer (PPR) die de maagsecretie remt door irreversibele blokkade van het H+/K+-ATPase-enzym in de pariëtaalcellen van de maagwand.
Het CBG h Metoclopramide Metoclopramide is een dopamineantagonist die wordt gebruikt als anti-emeticum en gastroprokinetica.
De EMA heeft het gebruik beperkt tot kortdurende behandeling (maximaal Nystatine Nystatine is een polyeen-antimycoticum dat werkzaam is tegen Candida-soorten in de mond, keel en het maag-darmstelsel.
In Nederland beschikbaar als orale suspensie, table Omeprazol Omeprazol is een protonpompremmer (PPR) die de maagzuursecretie krachtig en langdurig onderdrukt.
Het wordt gebruikt bij gastro-oesofageale refluxziekte (GERD), maag- en Pantoprazol Pantoprazol is een protonpompremmer (PPI) die de maagzuursecretie krachtig en langdurig remt door irreversibele binding aan de H+/K+-ATPase-pomp in de pariëtaalcellen van