Aciclovir

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Informação médica importante

Esta informação tem carácter educativo e não substitui a consulta médica. O aciclovir é um medicamento regulado pelo INFARMED. Algumas formulações estão disponíveis sem receita médica para uso em herpes labial; outras formulações e indicações requerem prescrição médica.

• Para dúvidas sobre o tratamento, contacte o SNS 24: 808 24 24 24.
• Em caso de herpes com envolvimento ocular ou neurológico, recorra ao serviço de urgência ou ligue 112.
• Doentes com sistema imunitário comprometido devem sempre consultar médico antes de tratar infeções herpéticas.

O que é o aciclovir?

O aciclovir (também escrito acyclovir) é um antiviral sintético análogo de nucleósido descoberto em 1974 por Gertrude Elion, co-laureada com o Prémio Nobel da Medicina em 1988.

É considerado um dos medicamentos essenciais pela Organização Mundial de Saúde e mantém-se, décadas após a sua introdução, como tratamento de primeira linha para várias infeções por vírus da família Herpesviridae.

Em Portugal, o aciclovir está disponível nas seguintes formulações:

• Comprimidos 200 mg e 400 mg: para tratamento e supressão de herpes simplex e herpes-zóster (requer receita médica)
• Suspensão oral 200 mg/5 ml: para uso pediátrico e adultos com dificuldade de deglutição
• Creme 5%: para herpes labial (alguns produtos disponíveis sem receita médica em farmácia)
• Pomada oftálmica 3%: para queratoconjuntivite herpética (requer prescrição e aplicação por especialista)
• Pó para solução injetável 250 mg: para infeções graves em contexto hospitalar

Como funciona o aciclovir, mecanismo de ação

O aciclovir é um pró-fármaco. O seu mecanismo de ação é elegante precisamente pela sua seletividade: a ativação ocorre preferencialmente nas células infetadas pelo vírus.

O processo de ativação ocorre em três etapas:

1. A enzima timidina quinase viral (enzima específica dos herpesvírus) fosforila o aciclovir em aciclovir-monofosfato. Esta etapa é muito mais eficiente nas células infetadas do que nas células não infetadas, o que confere ao fármaco a sua seletividade.
2. Enzimas quinases celulares convertem o monofosfato em aciclovir-trifosfato.
3. O aciclovir-trifosfato inibe competitivamente a ADN polimerase viral e, ao ser incorporado na cadeia de ADN viral em crescimento, provoca terminação da cadeia, impedindo a replicação do vírus.

O resultado é uma inibição altamente seletiva da replicação viral com mínima toxicidade para as células humanas não infetadas. Esta seletividade explica o excelente perfil de segurança do aciclovir comparativamente a antivirais mais antigos.

Indicações terapêuticas do aciclovir

Herpes simplex tipo 1 e tipo 2 (HSV-1, HSV-2)

O aciclovir é eficaz no tratamento de:

• Herpes labial (febre labial, "borbulha no lábio"): causado na maioria dos casos pelo HSV-1; o creme de aciclovir 5% pode reduzir a duração e a intensidade do episódio se aplicado no início dos sintomas (sensação de ardor ou formigueiro, antes do aparecimento das vesículas)
• Herpes genital: causado principalmente pelo HSV-2 mas também pelo HSV-1; o tratamento oral reduz a duração e a intensidade do episódio; a terapêutica supressiva crónica reduz a frequência de recorrências e a transmissão ao parceiro
• Herpes neonatal: infeção grave do recém-nascido durante o parto; requer tratamento intravenoso em contexto hospitalar
• Encefalite herpética: infeção viral do sistema nervoso central por HSV; emergência médica que requer aciclovir intravenoso imediato

Varicela-zoster (VZV)

• Varicela (catapora): em adultos e doentes imunodeprimidos, o aciclovir oral pode reduzir a duração e a gravidade; em crianças saudáveis, o benefício é mais limitado e o tratamento nem sempre é recomendado
• Herpes-zóster (zona): o tratamento precoce com aciclovir oral (idealmente nas primeiras 72 horas após o início do exantema) reduz a intensidade da dor aguda e pode reduzir o risco de nevralgia pós-herpética, especialmente em doentes com mais de 50 anos

Posologia e modo de administração

Herpes labial (creme 5%)

Aplicar uma camada fina de creme sobre a área afetada 5 vezes por dia, com intervalos de 4 horas (evitando o período noturno).

Iniciar o tratamento logo que apareçam os primeiros sintomas. Continuar durante 5 dias; se as lesões não estiverem curadas, pode prolongar-se até 10 dias.

Lavar as mãos antes e depois da aplicação. Evitar contacto com os olhos e membranas mucosas.

Herpes simplex, tratamento de episódio (oral)

• Adultos: 200 mg a 400 mg por via oral 5 vezes por dia durante 5 dias (herpes genital) ou 5-10 dias (herpes em imunodeprimidos)

Herpes simplex, terapêutica supressiva (oral)

• Adultos: 400 mg duas vezes por dia de forma contínua; reavaliação da necessidade a cada 6-12 meses

Herpes-zóster (oral)

• Adultos: 800 mg 5 vezes por dia durante 7 dias; iniciar o mais rapidamente possível, idealmente nas primeiras 72 horas

Infeções graves (IV hospitalar)

Aciclovir intravenoso em ambiente hospitalar sob supervisão médica; doses de 5-10 mg/kg cada 8 horas para adultos, ajustadas à função renal.

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao aciclovir, ao valaciclovir ou a qualquer excipiente da formulação
• O creme oftálmico não deve ser usado na pele e vice-versa

Efeitos secundários

Efeitos do creme tópico

• Ardor ou picada transitória no local de aplicação
• Pele seca ou descamação
• Raramente: dermatite de contacto alérgica

Efeitos dos comprimidos (oral)

• Náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal
• Cefaleias
• Tonturas ou sonolência
• Erupção cutânea, prurido, fotossensibilidade
• Raro: aumento transitório das enzimas hepáticas

Efeitos da formulação intravenosa

• Nefrotoxicidade (cristalúria), especialmente com infusão rápida ou hidratação inadequada
• Reações neurológicas (confusão, tremores, alucinações) em doentes com insuficiência renal ou doses elevadas
• Flebite no local de infusão

Interações medicamentosas

• Probenecide: reduz a excreção renal do aciclovir, aumentando os seus níveis plasmáticos
• Cimetidina: pode aumentar os níveis de aciclovir por redução da excreção tubular
• Micofenolato de mofetil: possível interação em transplantados, monitorização recomendada
• Tenofovir e outros antivirais renalmente eliminados: possível aumento do risco de nefrotoxicidade
• Hidratação adequada é essencial para minimizar o risco de nefrotoxicidade com aciclovir oral ou IV

Uso em populações especiais

Gravidez

Dados extensos de registos de gravidez não mostraram aumento da incidência de malformações congénitas em mulheres expostas ao aciclovir.

O aciclovir oral ou IV pode ser necessário em situações de herpes neonatal, herpes disseminado ou varicela grave na grávida.

O uso de creme tópico durante a gravidez é geralmente considerado de baixo risco. A decisão deve ser sempre avaliada pelo médico.

Aleitamento

O aciclovir é excretado no leite materno. Doses tópicas são provavelmente seguras. Para formulações sistémicas durante o aleitamento, consulte o médico.

Crianças

• Varicela em crianças saudáveis com mais de 2 anos: 20 mg/kg (máx. 800 mg) 4 vezes por dia durante 5 dias
• Herpes neonatal: tratamento hospitalar com aciclovir IV
• A formulação em suspensão oral facilita a administração pediátrica

Idosos e doentes com insuficiência renal

A dose de aciclovir deve ser reduzida em doentes com função renal comprometida (taxa de filtração glomerular abaixo de 25 ml/min). A hidratação adequada é especialmente importante neste grupo.

Monitorização e acompanhamento

• Em tratamentos prolongados ou em doentes com insuficiência renal: monitorização da função renal (creatinina, ureia)
• Em doentes imunodeprimidos: vigilância de resistência ao aciclovir (possível em infetados com HIV ou transplantados com exposição prolongada)
• Reavaliar a necessidade de terapêutica supressiva crónica a cada 6-12 meses

Armazenamento e conservação

• Comprimidos e creme: conservar abaixo de 25°C, ao abrigo da humidade e da luz
• Manter fora do alcance das crianças
• Não utilizar após o prazo de validade impresso na embalagem

Alternativas terapêuticas

Outros antivirais disponíveis em Portugal para infeções herpéticas incluem:

• Valaciclovir (Valtrex): pró-fármaco do aciclovir com melhor biodisponibilidade oral; permite dosagem menos frequente (2-3 vezes por dia em vez de 5)
• Fanciclovir (Famvir): alternativa oral com biodisponibilidade elevada; particularmente útil no herpes-zóster
• Penciclovir creme: alternativa tópica para herpes labial

A escolha entre aciclovir e valaciclovir depende da indicação, da comodidade posológica e de fatores de custo.

Perguntas frequentes

O creme de aciclovir cura o herpes labial?

O herpes labial não tem cura, porque o vírus persiste latente no gânglio nervoso trigeminal.

O creme de aciclovir reduz a duração do episódio e a intensidade das lesões, especialmente quando aplicado no início dos primeiros sintomas (ardor, formigueiro).

Não previne recorrências futuras quando usado apenas topicamente.

Posso usar o creme de aciclovir nos genitais?

Para o herpes genital, o tratamento recomendado é o aciclovir oral e não o creme. O creme não tem eficácia comprovada no herpes genital e pode causar irritação nas mucosas. Consulte o seu médico.

O aciclovir previne a transmissão do herpes ao parceiro?

A terapêutica supressiva com aciclovir oral reduz (mas não elimina) a frequência de recorrências e a excreção viral assintomática, o que diminui o risco de transmissão. O uso de preservativo permanece importante.

Referências e fontes

• INFARMED, Resumos das Características do Medicamento para aciclovir em Portugal: www.infarmed.pt
• SNS 24: 808 24 24 24
• Direção-Geral da Saúde, Programa Nacional para as Doenças Infeciosas
• European Medicines Agency (EMA), ficha técnica
• Organização Mundial de Saúde, Lista de Medicamentos Essenciais

Prevenção de recorrências herpéticas

Em doentes com herpes genital recorrente frequente, definido como seis ou mais episódios por ano, a terapêutica supressiva com aciclovir oral reduz significativamente a frequência das recorrências e a excreção viral assintomática.

Estudos controlados demonstraram uma redução de 70 a 80 por cento na frequência dos episódios com aciclovir 400 mg duas vezes por dia administrado de forma contínua.

Esta abordagem é igualmente recomendada em casais serodiscordantes para o vírus herpes simplex tipo 2, uma vez que a supressão viral diminui o risco de transmissão ao parceiro não infetado.

A duração da terapêutica supressiva deve ser reavaliada anualmente, tendo em conta que a frequência das recorrências tende a diminuir ao longo do tempo em muitos doentes.

O uso profilático de aciclovir tópico não está recomendado para prevenção de recorrências, sendo reservado ao tratamento de episódios agudos com início muito precoce dos sintomas.

Aciclovir em doentes imunodeprimidos

Os doentes imunodeprimidos, nomeadamente os submetidos a transplante de órgãos sólidos ou de células hematopoiéticas, os infetados pelo VIH com imunodepressão grave e os doentes em quimioterapia, apresentam risco elevado de infeções herpéticas graves e disseminadas. Neste contexto, o aciclovir intravenoso é o tratamento de eleição para encefalite herpética, herpes zoster disseminado e infeções por vírus varicela-zoster ou herpes simplex com envolvimento visceral. A profilaxia com aciclovir oral ou valaciclovir está recomendada em doentes soropositivos para herpes simplex ou varicela-zoster submetidos a transplante, durante o período de maior imunossupressão. A emergência de resistência ao aciclovir por mutação da timidina cinase viral é rara em imunocompetentes mas ocorre com maior frequência em doentes profundamente imunodeprimidos sujeitos a tratamento prolongado, situação que requer confirmação por testes de suscetibilidade e eventual recurso ao foscarnet como alternativa terapêutica.