Sildenafil

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Sildenafil é o princípio ativo do Viagra, o medicamento para disfunção erétil mais estudado e reconhecido a nível mundial desde a sua aprovação pela FDA em 1998 e pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA) em 1998.

Pertence à classe dos inibidores seletivos da fosfodiesterase tipo 5 (iPDE5) e representa o padrão de referência para o tratamento farmacológico da disfunção erétil (DE).

Em Portugal, o sildenafil genérico está disponível desde 2013 após expiração da patente do Viagra, tornando o tratamento da DE significativamente mais acessível.

O medicamento está aprovado pelo Infarmed tanto na marca Viagra como em múltiplas apresentações genéricas.

A dose inicial recomendada é 50 mg, tomada 30 a 60 minutos antes da atividade sexual.

Para além da disfunção erétil, o sildenafil é aprovado a doses de 20 mg três vezes por dia (80 mg/dia) para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP), sob a marca Revatio.

Esta é uma indicação distinta, com mecanismo de ação semelhante mas aplicado à circulação pulmonar.

A eficácia do sildenafil na disfunção erétil está bem documentada em extensas meta-análises: 60-80% dos doentes com DE ligeira a moderada e sem comorbilidades cardiovasculares graves respondem ao sildenafil, com melhoria significativa nas pontuações do International Index of Erectile Function (IIEF).

O que é o Sildenafil e para que é utilizado

Sildenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (iPDE5) indicado para o tratamento da disfunção erétil em homens adultos.

A disfunção erétil, definida como a incapacidade persistente de atingir ou manter uma ereção suficiente para uma atividade sexual satisfatória, afeta uma percentagem significativa dos homens, com prevalência que aumenta com a idade: estima-se que cerca de 40% dos homens aos 40 anos e até 70% dos homens aos 70 anos apresentem algum grau de DE.

O sildenafil não cria ereções espontâneas nem aumenta o desejo sexual. A estimulação sexual é necessária para que o medicamento atue. Isto distingue o sildenafil dos tratamentos hormonais e dos agentes dopaminérgicos que atuam no sistema nervoso central.

O medicamento é eficaz em DE de múltiplas etiologias: DE psicogénica (ansiedade de desempenho, depressão), DE vascular (aterosclerose, hipertensão, diabetes mellitus), DE neurológica (lesão da medula espinal, neuropatia diabética, pós-prostatectomia radical), e DE mista.

A eficácia é geralmente mais elevada na DE psicogénica e mais reduzida em DE neurológica grave pós-prostatectomia radical.

Mecanismo de ação do Sildenafil

A ereção é um processo neuro-vascular que envolve a libertação de óxido nítrico (NO) pelas terminações nervosas parassimpáticas e pelo endotélio vascular do corpo cavernoso em resposta à estimulação sexual.

O NO ativa a guanilato ciclase solúvel, que converte GTP em monofosfato de guanosina cíclico (GMPc).

O GMPc relaxa o músculo liso cavernoso, permitindo o enchimento das lacunas cavernosas com sangue e produzindo tumescência e rigidez penianas.

A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) é a enzima responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso.

O sildenafil inibe seletivamente a PDE5 (IC50 de 3,5 nM para PDE5 versus mais de 1700 nM para PDE1-PDE4 e PDE6-PDE11), prolongando os efeitos do GMPc e amplificando a resposta vascular à estimulação sexual.

A seletividade do sildenafil para a PDE5 é elevada mas não absoluta: tem alguma atividade sobre a PDE6 (retina), o que explica as perturbações visuais transitórias (visão com tonalidade azulada, visão turva) observadas com doses altas, e alguma atividade sobre a PDE11 que pode causar mialgia.

A biodisponibilidade oral do sildenafil é de aproximadamente 40% (variação de 25-63%), com tempo máximo de concentração plasmática (Tmax) de 30 a 120 minutos em jejum.

Uma refeição rica em gorduras atrasa e reduz a absorção, pelo que se recomenda tomar o sildenafil em jejum ou com uma refeição ligeira para efeito mais rápido e fiável.

Indicações terapêuticas do Sildenafil

A indicação aprovada pelo Infarmed para o sildenafil oral a 25 mg, 50 mg e 100 mg é o tratamento da disfunção erétil em homens adultos.

O diagnóstico de DE deve ser estabelecido por médico, que identificará a causa subjacente e avaliará as comorbilidades cardiovasculares antes de prescrever o tratamento.

O sildenafil é considerado tratamento de primeira linha para a DE nas recomendações da European Association of Urology (EAU) e da Associação Portuguesa de Urologia (APU).

Pode ser utilizado em regime on-demand (a pedido, antes de cada relação sexual) ou em regime de toma diária a baixa dose (25 mg/dia) para doentes que tenham relações sexuais frequentes ou que prefiram a espontaneidade sem necessidade de planear a toma.

A indicação para hipertensão arterial pulmonar (HAP) utiliza o sildenafil a 20 mg três vezes por dia (Revatio), uma posologia e um contexto clínico completamente diferentes da DE.

Os doentes com HAP devem ser seguidos exclusivamente por especialista em pneumologia ou cardiologia.

Posologia e modo de administração do Sildenafil

A dose inicial recomendada de sildenafil para disfunção erétil em adultos é 50 mg, tomada aproximadamente 30 a 60 minutos antes da atividade sexual.

Consoante a eficácia e a tolerabilidade, a dose pode ser ajustada para 25 mg (dose mínima) ou aumentada para 100 mg (dose máxima por toma).

O efeito do sildenafil começa geralmente dentro de 30 a 60 minutos após a toma, mas pode demorar até 2 horas em alguns doentes, especialmente se tomado após refeição rica em gorduras.

A duração do efeito é de aproximadamente 4 a 6 horas, embora possa ser ligeiramente mais longa em doentes idosos ou com insuficiência hepática ou renal.

Dose máxima recomendada: 100 mg por toma, uma vez por dia. Não deve ser excedida esta dose máxima. Tomar uma vez nas 24 horas.

Para melhor eficácia e rapidez de início de ação, tomar o sildenafil em jejum ou com refeição ligeira e pouco gordurosa. Evitar tomar logo após uma refeição copiosa com muita gordura, pois atrasa significativamente a absorção.

Em doentes idosos (acima dos 65 anos), doentes com insuficiência hepática ou renal moderada, e doentes a tomar inibidores potentes do CYP3A4, a dose inicial deve ser de 25 mg.

Contraindicações do Sildenafil

O sildenafil está absolutamente contraindicado em doentes que tomam nitratos orgânicos de qualquer forma (nitroglicerina, mononitrato de isossorbido, dinitrato de isossorbido) ou dadores de óxido nítrico, incluindo o nitroprussiato.

A combinação de sildenafil com nitratos pode causar hipotensão grave e potencialmente fatal. Esta contraindicação é absoluta e sem exceções.

O sildenafil está contraindicado em doentes com hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer excipiente do medicamento, em doentes a tomar ritonavir ou outros inibidores potentes do CYP3A4 em doses que resultem em aumento significativo da exposição ao sildenafil (ver secção de interações), e em doentes com perda grave da visão de um olho (neuropatia ótica isquémica anterior não-arterítica, NAION) associada a uso anterior de iPDE5.

O sildenafil deve ser utilizado com cautela ou evitado em doentes com: doença cardiovascular activa grave ou recente (enfarte do miocárdio ou AVC nos últimos 6 meses), insuficiência cardíaca congestiva grave, hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica inferior a 90 mmHg), retinopatia pigmentosa, e anatómia peniana deformante (fibrose do corpo cavernoso, doença de Peyronie).

Efeitos secundários do Sildenafil

O sildenafil é geralmente bem tolerado. Os efeitos secundários mais frequentes resultam da inibição da PDE5 em outros tecidos além do corpo cavernoso, ou da vasodilatação sistémica moderada.

Muito frequentes (mais de 1 em 10 doentes): cefaleia (13-16% dos doentes), rubor facial (10-11%), dispepsia (7-10%), visão turva ou alterações cromáticas transitórias (visão azulada) a doses de 100 mg.

Frequentes (1 a 10 em 100 doentes): rinite, congestão nasal, tonturas, hipotensão transitória ligeira, mialgia. Estes efeitos são geralmente ligeiros a moderados, de curta duração e diminuem com o uso continuado.

Infrequentes mas clinicamente relevantes: priapismo (ereção persistente superior a 4 horas), constitui uma emergência urológica que exige avaliação médica imediata no serviço de urgência; hipotensão grave com síncope (raro, mas mais provável com nitratos ou consumo de álcool); perturbações visuais graves incluindo diminuição súbita ou perda de visão (NAION, muito raro); perda súbita de audição (muito raro).

Interações medicamentosas do Sildenafil

A interação mais importante e clinicamente perigosa é com os nitratos orgânicos.

A combinação potencia o efeito vasodilatador do óxido nítrico de forma sinérgica, podendo causar hipotensão grave e colapso cardiovascular.

Esta interação é absoluta e inclui nitroglicerina transdérmica, sublingual e intravenosa, nitratos de ação prolongada, e outros dadores de NO como o nitroprussiato.

O sildenafil é metabolizado predominantemente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e parcialmente pelo CYP2C9.

Os inibidores potentes do CYP3A4, ritonavir, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, saquinavir, aumentam significativamente as concentrações plasmáticas de sildenafil.

Com ritonavir, a AUC do sildenafil aumenta 11 vezes; com cetoconazol, aumenta 3,1 vezes. Nestes casos, a dose de sildenafil deve ser reduzida para 25 mg.

Os indutores do CYP3A4, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão, reduzem as concentrações plasmáticas de sildenafil e podem diminuir a eficácia. Pode ser necessário aumentar a dose ou considerar alternativa terapêutica.

Os alfa-bloqueantes (doxazosina, tansulosina, alfuzosina) usados para hiperplasia benigna da próstata ou hipertensão têm efeito aditivo vasodilatador com o sildenafil.

Esta combinação pode causar hipotensão sintomática, especialmente com a primeira dose ou em doentes desidratados.

Deve iniciar-se com a dose mínima de sildenafil (25 mg) e com intervalo adequado entre as duas medicações.

O álcool potencia o efeito hipotensor do sildenafil e aumenta o risco de efeitos adversos cardiovasculares. Recomenda-se limitar o consumo de álcool durante o uso de sildenafil.

O sildenafil não tem interações clinicamente relevantes com os antidiabéticos orais, as estatinas ou os inibidores da ECA, mas deve sempre ser discutido com o médico no contexto do perfil completo de medicação do doente.

Populações especiais

Doentes idosos (mais de 65 anos): o clearance do sildenafil está reduzido nos idosos, com AUC aproximadamente 40% maior do que em adultos jovens.

A dose inicial deve ser de 25 mg.

O médico avaliará individualmente a segurança cardiovascular antes de prescrever o sildenafil a doentes idosos, uma vez que a prevalência de doença cardiovascular é mais elevada nesta faixa etária.

Insuficiência renal: em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (ClCr 30-80 mL/min), o perfil farmacocinético do sildenafil não é significativamente alterado e não é necessário ajuste de dose.

Em insuficiência renal grave (ClCr inferior a 30 mL/min), a AUC do sildenafil está aumentada em cerca de 100%, pelo que se recomenda dose inicial de 25 mg.

Insuficiência hepática: o sildenafil é extensamente metabolizado no fígado. Em doentes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh A e B), a AUC está aumentada em cerca de 84%.

A dose inicial deve ser de 25 mg. Em insuficiência hepática grave, a utilização não é recomendada.

Uso pediátrico: o sildenafil não está aprovado para o tratamento da disfunção erétil em menores de 18 anos. O uso em crianças para HAP requer formulação específica e controlo por especialista.

Monitorização médica

O sildenafil para disfunção erétil requer avaliação médica antes do início do tratamento.

O médico deve avaliar o estado cardiovascular do doente (o ato sexual implica esforço físico equivalente a subir dois lances de escadas; doentes com angina instável, insuficiência cardíaca descompensada ou enfarte recente não devem iniciar sildenafil sem avaliação especializada), confirmar a ausência de nitratos na medicação habitual, excluir contraindicações, e identificar as causas subjacentes da DE para tratamento etiológico adequado.

Em doentes com fatores de risco cardiovascular (diabetes, hipertensão, dislipidemia, tabagismo), a DE pode ser um marcador precoce de doença cardiovascular aterosclerótica. O médico deve incluir a avaliação cardiovascular completa no contexto do diagnóstico de DE.

Em caso de priapismo (ereção mantida superior a 4 horas), o doente deve dirigir-se imediatamente ao serviço de urgência.

O priapismo isquémico não tratado pode causar fibrose irreversível do corpo cavernoso e disfunção erétil permanente.

Contacte o SNS 24 (808 24 24 24) para orientação ou ligue 112 em caso de emergência.

Armazenamento do Sildenafil

Conservar o sildenafil a temperatura inferior a 30°C, protegido da humidade e da luz solar direta. Manter na embalagem original. Não refrigerar.

Manter fora do alcance e da vista das crianças. Não utilizar após o prazo de validade impresso na embalagem.

Os medicamentos não utilizados devem ser devolvidos ao farmacêutico para eliminação adequada.

Alternativas terapêuticas ao Sildenafil

Dentro da classe dos iPDE5, o sildenafil tem como principais comparadores: tadalafil (ver Tadalafil ), com duração de ação muito mais prolongada (até 36 horas), o que proporciona maior espontaneidade; vardenafil, com seletividade para PDE5 ligeiramente superior; e avanafil (Spedra, ver Spedra ), com início de ação mais rápido (15-30 minutos) e maior seletividade para PDE5.

Para doentes que não respondem aos iPDE5 orais, existem alternativas como: injeções intracavernosas de alprostadil (Caverject), alprostadil uretral (MUSE), dispositivos de vácuo com anel de constrição, e cirurgia de implante peniano para casos refratários.

O tratamento etiológico das causas subjacentes é fundamental: controlo da diabetes e da hipertensão, modificação de fatores de risco cardiovascular, tratamento da hipogonadismo, psicoterapia sexual e de casal para a componente psicogénica.

Perguntas frequentes sobre o Sildenafil

Qual a diferença entre sildenafil e Viagra? O Viagra é o nome comercial do medicamento original que contém sildenafil como princípio ativo.

O sildenafil genérico tem o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e a mesma eficácia clínica que o Viagra, sendo aprovado pelo Infarmed.

A principal diferença é o preço, o genérico é significativamente mais barato.

O sildenafil funciona em todos os homens? O sildenafil é eficaz em 60-80% dos doentes com DE ligeira a moderada.

A eficácia é menor em doentes com DE grave, neuropatia extensa (por exemplo, após prostatectomia radical), ou com múltiplas comorbilidades.

É importante utilizar o medicamento corretamente, com estimulação sexual adequada e evitando refeições gordurosas antes da toma.

Posso tomar sildenafil todos os dias?

O sildenafil pode ser tomado em regime diário a dose baixa (25 mg/dia) por recomendação médica, especialmente em doentes com DE associada a diabetes ou pós-prostatectomia, onde a "reabilitação erétil" com uso regular demonstrou benefício.

Em regime on-demand, a dose habitual de 50-100 mg é tomada apenas antes da atividade sexual, máximo uma vez por dia.

Referências e fontes

• Infarmed, Resumo das Características do Medicamento: Viagra/Sildenafil genérico
• Direção-Geral da Saúde (DGS): Orientações para o tratamento da disfunção erétil
• SNS 24: 808 24 24 24
• European Association of Urology (EAU): Guidelines on Sexual and Reproductive Health 2024