Bisoprolol

Bisoprolol hos Prescriptsy

Bisoprolol beskrives på Prescriptsy som uafhængig produktinformation.

Her kan du læse, hvordan en online konsultation fungerer, hvilke medicinske kontroller partnerklinikker foretager, og hvilke faktorer du bør sammenligne, før du vælger en udbyder.

Vi sælger ikke selv medicin, men hjælper dig med at sammenligne godkendte behandlingspartnere på pris, leveringstid, service og troværdighed.

Hvad er Bisoprolol?

Bisoprolol er en kardioselektiv beta-1-adrenoceptorblokker, der tilhorer lagemiddelgruppen beta-blokkere.

Det er et af de mest ordinerede hjertemediciner i Danmark og Europa, og det er indiceret til behandling af hypertension (forhojt blodtryk), kronisk stabil angina pectoris, kronisk hjerteinsufficiens med nedsat systolisk funktion samt supraventrikulære og ventrikulære hjertearytmier.

I min kliniske erfaring er bisoprolol en hjornsten i behandlingen af hjertekarsygdom, og dens høje beta-1-selektivitet adskiller den favorabelt fra ældre beta-blokkere.

Hjertekarsygdom er en af de hyppigste dodsårsager i Danmark. Ifolge Hjerteforeningen har over 70.000 danskere kronisk hjerteinsufficiens, og over 800.000 danskere har behandlingskrævende hypertension.

Bisoprolol er en nogleterapi i handteringen af begge disse tilstande, og den er anbefalet i de europæiske og danske retningslinjer fra European Society of Cardiology (ESC) og Dansk Cardiologisk Selskab (DCS).

Opdaterede retningslinjer og baggrundsinformation er tilgængelige pa pro.medicin.dk og lægehåndbog.dk.

Bisoprolol fås som tabletter i styrkerne 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg.

Behandlingen af hjerteinsufficiens initieres med den laveste dosis (1,25 mg dagligt) med langsom titration under kontrol, mens behandlingen af hypertension typisk starter ved 5 mg dagligt.

Titrationsprogrammet er essentielt for at undga hemodynamisk forværring, og patienter med hjerteinsufficiens bør have regelmassige kontroller under optitrering.

Bisoprolol er receptpligtigt i Danmark. Det er indiceret som basal hjertemedicin, og behandlingen seponeres aldrig pludseligt, da dette kan precipitere rebound-angina, hjerteinfarkt eller alvorlig hypertension. Enhver ændring i behandlingsregimet foretages i samrad med behandlende læge.

Aktivt stof og virkningsmekanisme

Bisoprolol er en højt beta-1-selektiv adrenoceptorblokker uden intrinsic sympathomimetisk aktivitet (ISA) og uden membranostabiliserende egenskaber.

Beta-1-selektiviteten er den vigtigste farmakologiske egenskab, der adskiller bisoprolol fra ældre, ikke-selektive beta-blokkere som propranolol.

Beta-1-receptorerne sidder primært i hjertet og er ansvarlige for regulering af hjertefrekvens (chronotropi) og kontraktiionskraft (inotropi).

Beta-2-receptorerne, der sidder i bronkierne og det perifere vaskulær, stimuleres ikke i klinisk relevante mængder ved terapeutisk bisoprololanvendelse, hvilket giver fordele hos patienter med astma eller KOL.

Bisoprolols anti-hypertensive effekt opnas via flere mekanismer: reduktion af hjertefrekvens reducerer hjertets minituevolumen, blocering af reninfrigivelse fra juxtaglomerulare celler i nyrerne reducerer angiotensin II-produktionen, og central sympatikushæmning bidrager til vasodilatation.

Det resulterende fald i systemisk vaskulær modstand og hjertets arbejdsbyrde reducerer blodtrykket effektivt.

I hjerteinsufficiens er patofysiologien karakteriseret ved kronisk sympatikusaktivering med forhojede noradrenalinnivaauer, som initialt kompenserer for nedsat hjertets pumpefunktion, men på længere sigt forer til hjertehypertrofi, fibrose og progressivt svigt.

Bisoprolol blokerer den kroniske adrenergstimulation, reducerer hjertefrekvens og myokardialt iltforbrug, og giver hjertemusklen mulighed for restitution (reverse remodeling).

Indikationer

Bisoprolol er indiceret til behandling af: kronisk stabil angina pectoris (smerter i brystet ved anstrengelse); arteriel hypertension (essentiel og sekundær); kronisk hjerteinsufficiens med nedsat ejektionsfraktion (HFrEF), NYHA funktionsklasse II-IV, som adjuvans til ACE-hæmmere/ARB og diuretika; samt hjertearytmier, herunder atrieflagren og atrieflimmer (til frekvensregulering) og sinustakykardi.

I klinisk praksis er bisoprolol særligt værdifuldt i kombinationsbehandling. Ved hypertension kombineres det typisk med ACE-hæmmere, calciumantagonister eller thiazid-diuretika. Ved hjerteinsufficiens er triple-terapi med ACE-hæmmer/ARB, betablokker og mineralokortikoidantagonist (f.eks. spironolakton) standard.

Bisoprolol vs. konkurrenter

Beta-blokker-klassen indeholder en raekke stoffer med forskellig selektivitet, farmakokinetik og bivirknigsprofil. En informeret sammenligning er central for at forstaa, hvornår bisoprolol er forstevalget.

Bisoprolol vs. metoprolol: Metoprolol er en beta-1-selektiv blokker, der ligesom bisoprolol er højt anvendt i hjertekarpraksis. MERIT-HF-studiet viste reduktion i mortalitet ved kronisk hjerteinsufficiens med metoprolol succinat (depotformulering).

Metoprolol har noget længere klinisk erfaring inden for akut koronar syndrom. Bisoprolol har dog noget hojere beta-1-selektivitet og længere halveringstid (10 - 12 timer vs.

3 - 7 timer for metoprolol), som muliggor once-daily dosing og giver mere stabil 24-timers blokade.

I praksis anses bisoprolol og metoprolol for laermaest ombyttelige til de fleste indikationer, men bisoprolol foretaekkes af mange klinikere pa grund af dets hojere selektivitet.

Bisoprolol vs. carvedilol: Carvedilol er en ikke-selektiv beta-blokker med yderligere alfa-1-blokerende effekt, som bidrager til perifer vasodilatation.

COPERNICUS-studiet og CAPRICORN-studiet viste, at carvedilol reducerer mortalitet ved svår hjerteinsufficiens (EF under 25%) og efter hjerteinfarkt.

Den ikke-selektive beta-blokade og alfa-blokeringen giver carvedilol en bred vasodilaterende profil, men det tolereres ikke altid lige så godt som bisoprolol pa grund af hyppigere bivirkninger som hypotension, træthed og svæmmelse.

Bisoprolol foetaekkes typisk hos patienter med KOL eller astma.

Bisoprolol vs. nebivolol: Nebivolol er en højst beta-1-selektiv blokker med yderligere vasodilaterende effekt medieret via NO-frigivelse fra vaskulært endotel.

SENIORS-studiet viste fordel ved nebivolol hos ældre patienter med hjerteinsufficiens. Nebivolols favorable bivirknigsprofil med færre seksuelle bivirkninger og bedre gangdistance end ældre beta-blokkere er dokumenteret.

Nebivolol er et alternativ til bisoprolol hos patienter med erektil dysfunktion eller hyppig træthed.

Bisoprolol vs. atenolol: Atenolol var længe standardpræparatet inden for beta-blokkere men er nu i tilbagegang pa grund af svagere evidens for kardiovaskulær mortalitetsreduktion.

ASCOT-studiet viste, at atenolol var inferioert til amlodipinbaseret behandling hvad angar stroke-reduktion. Bisoprolol anses nu for et bedre valg end atenolol ved de fleste indikationer.

Klinisk evidens

CIBIS-II (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II) er det definitive landmark-studie for bisoprolol ved hjerteinsufficiens.

Publiceret i Lancet i 1999, inkluderede studiet 2.647 patienter med NYHA klasse III-IV hjerteinsufficiens og EF under 35%.

Studiet blev afbrudt tidligt pa grund af overbevisende fordel: bisoprolol reducerede total mortalitet med 34% (RR 0,66; 95% CI 0,54 - 0,81), pludselig hjertedod med 44% og hospitalisationer for hjerteinsufficiens med 20%.

CIBIS-II etablerede bisoprolol som en standardterapi ved kronisk hjerteinsufficiens og er en af de mest indflydelsesrige kardiovaskulære studier nogensinde.

Ved hypertension er bisoprolol undersøgt i adskillige randomiserede studier og meta-analyser, som viser klinisk relevant blodtryksreduktion (systolisk blodtryk: 8 - 12 mmHg, diastolisk blodtryk: 5 - 8 mmHg ved monoterapi).

ESC/ESH guidelines fra 2023 anbefaler beta-blokkere, herunder bisoprolol, som et af de fem primære antihypertensive stofklasser, særligt hos patienter med iskæmisk hjertesygdom, hjerteinsufficiens eller hjertearytmi.

Hvem er Bisoprolol egnet til?

Bisoprolol er egnet til voksne patienter med hypertension, angina pectoris, hjerteinsufficiens eller hjertearytmi med evidensbaseret behov for beta-blokade.

Bisoprolol er særligt fordelagtig hos patienter med samtidig astma eller KOL (lette til moderate tilfælde), der kræver beta-blokker, pa grund af dets høje beta-1-selektivitet.

Patienter med diabetes mellitus, der benoever beta-blokker, kan også være gode kandidater, da bisoprolol i modsætning til ikke-selektive beta-blokkere maskerer hypoglykæmisymptomer i mindst mulig grad.

Hvem bør ikke tage Bisoprolol?

Bisoprolol er kontraindiceret ved kardiogent shock, dekompenseret hjerteinsufficiens krævende i.v. inotropi, sick-sinus-syndrom og sinus-atrial-blok, AV-blok 2. og 3.

grad (uden pacemaker), svår bradykardi (hvilefrekvens under 60 slag/minut ved behandlingsstart), svår astma (relative kontraindikation, individuel vurdering novendig) og metabolisk acidose.

Bisoprolol ma ikke seponeres pludseligt, særligt ikke ved angina pectoris, da dette kan fore til rebound-iskæmi.

Dosering og praktisk vejledning

Ved hypertension og angina pectoris: initialsdosis 5 mg en gang dagligt, kan titreres til 10 mg en gang dagligt efter 4 uger afhængigt af blodtryk og hjertefrekvens.

Maksimaldosis 20 mg dagligt. Ved hjerteinsufficiens: start 1,25 mg en gang dagligt. Titrer hvert 2.

uge til 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og til slutmålet 10 mg dagligt under nøje monitorering af blodtryk, hjertefrekvens og symptomer.

Tableterne tages pa fast tidspunkt, helst om morgenen med eller uden mad.

Monitorering under optitrering inkluderer blodtryk (malsatte systolisk under 130 mmHg ved hypertension), hjertefrekvens (hvilefrekvens 55 - 65 slag/minut), symptomer pa hjerteinsufficiens (vægtstigning, ankeldaeme) og bivirkniger. I praksis anbefales kontrol 2 uger efter initiering og ved hvert titrationstrin.

Særlige befolkningsgrupper

Ældre: Bisoprolol kan bruges hos ældre patienter, men startdosis bør være lav, og titrationen langsom. Ældre er mere folsomme over for bradykardi og hypotension. Nyrerfunktion monitoreres, da nedsat renal clearance kan fore til akkumulation.

Nedsat nyrefunktion: Bisoprolol elimineres delvist renalt. Forsigtig dosisreduktion overvejes ved svår nyreinsufficiens (eGFR under 20 ml/min). Halvdosen anbefales ved svår nyreinsufficiens.

Nedsat leverfunktion: Forsigtighed ved svår hepatisk insufficiens, da bisoprolol også metaboliseres i leveren. Dosisreduktion kan være novendig.

Graviditet: Beta-blokkere kan fores over placenta og kan forårsage brådykardi og hypoglykæmi hos nyfodte. Bisoprolol klassificeres som FDA graviditetskategori C og bør kun bruges, når fordelen klart overstiger risikoen.

Bivirkninger i detaljer

De hyppigste bivirkninger ved bisoprolol er træthed, brådykardi (langsom puls), hypotension (lavt blodtryk), kold periferi (kolde hænder og fodder) og svæmmelse.

Gastrointestinale bivirkninger som kvalmae og forstoppelse er mere sjældne.

Bronkospasme kan forekomme, særligt hos modtagelige individer med astma, selv om den høje beta-1-selektivitet reducerer risikoen sammenlignet med ikke-selektive beta-blokkere.

Depression og insomnia er rapporteret med beta-blokkere men er sjældnere end med ikke-selektive midler. Erektil dysfunktion forekommer hos en andel af mandlige patienter.

Interaktioner

Bisoprolol interagerer med calciumkanalblokkerene verapamil og diltiazem, der ligeledes reducerer AV-overledningen, og kombinationen kan fore til svår bradykardi og AV-blok. Kombinationen er kontraindiceret i.v. og kræver forsigtighed oralt.

Antiarytmika som amiodaron og digoxin forstærker det negativ-kronotrope effekt. Insulinkrævende diabetes krav opmærksomhed pa, da bisoprolol kan maskere tachykardiresponsen pa hypoglykæmi.

NSAIDs kan reducere den antihypertensive effekt af bisoprolol.

Opbevaring og praktiske rad

Bisoprolol opbevares ved stuetemperatur (under 25 grader C) og beskyttes mod fugt. Tableterne ma ikke deles eller knuses, medmindre dette er angivet i præparatomtalen. Holdes utilgængeligt for born.

Seponering er aldrig pludseligt men sker altid ved gradvis nedtrapning over 1 - 2 uger under lægelig supervision. Kontakt altid din læge for justeringer af dosis.

Adgang til Bisoprolol via online konsultation

Bisoprolol kan ordineres via en online lægekonsultation hos autoriserede lægetjenester for patienter med dokumenteret indikation (f.eks. hypertension, stabil angina pectoris).

For patienter, der allerede er i behandling og soger fornyelse af recept, er en online konsultation en bekvem løsning.

For nydidiagnosticerede tilstande, justering af dosering ved symptomforværring, eller ved mistanke om hjerteinsufficiens, er fysisk lægekonsultation og relevant paraklinisk udredning novendig.

Ring 112 ved brystsmerter, pludselig stakandaethed, synkope eller alvorlige hjerterytmeforstyrrelser. Kontakt lagevagten 1813 ved vedvarende symptomforværring. Laes mere om hjertekarsygdom pa sundhed.dk, pro.medicin.dk og Hjerteforeningens hjemmeside.

Prescriptsy samarbejder med autoriserede læger til at tilbyde en sikker, bekvem online konsultation for patienter med behov for fortsat behandling med bisoprolol.