Asikloviiri

Asikloviiri Prescriptsyssa

Asikloviiri kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Asikloviiri - Antiviraalinen lääke herpesvirusten hoitoon

Asikloviiri on yksi lääketieteen historiallisesti merkittävimmistä antiviraalilääkkeistä, joka mullisti herpesvirusinfektioiden hoidon 1980-luvulta alkaen. Kliinisessä kokemuksessani tämä lääke on osoittautunut korvaamattomaksi sekä akuuttien herpesinfektioiden hoidossa että niiden ehkäisyssä immunosuppressoiduilla potilailla.

Mikä on asikloviiri ja miten se vaikuttaa?

Asikloviiri on nukleosidianalogi eli se muistuttaa rakenteeltaan DNA:n rakennusainetta guanosiinia. Mekanismi on elegantti: asikloviiri tarvitsee ensin aktivoituakseen viruksen oman tymiinikinaasientsyymin. Tämä tarkoittaa, että lääke aktivoituu pääasiassa viruksen infektoimissa soluissa, eikä normaaleihin soluihin kohdistu merkittävää haittaa.

Kun virusentsyymi on fosforyloinut asikloviiristä asikloviirimonofosfaatin, solun omat entsyymit jatkavat fosforylaatiota ja muodostavat asikloviiritriphosphatin. Tämä aktiivinen muoto kilpailee virusen polymeraasin kanssa dGTP:n sitomisesta. Koska asikloviirissä ei ole 3'-hydroksyyliryhmää, sen liittäminen syntyvään DNA-ketjuun päättää ketjun synteesin. Tulos: viruksen replikaatio pysähtyy.

Asikloviiiri on tehokas seuraavia viruksia vastaan:

• Herpes simplex virus tyyppi 1 (HSV-1) - suun herpes, herpesenkefaliitti
• Herpes simplex virus tyyppi 2 (HSV-2) - genitaaliherpes
• Varicella-zoster-virus (VZV) - vesirokko ja vyöruusu
• Epstein-Barrin virus (EBV) - vähemmän tehokas
• Sytomegalovirus (CMV) - heikko teho, käytetään lähinnä profylaksiaan

Käyttöaiheet - mihin asikloviiri on tarkoitettu?

Asikloviirin käyttöaiheet vaihtelevat virustyypin, infektion vakavuuden ja potilaan immunologisen tilan mukaan.

Genitaaliherpes (HSV-2 ja HSV-1): Ensimmäisen jakson hoito 400 mg kolme kertaa vuorokaudessa 5-10 vuorokauden ajan, tai 200 mg viisi kertaa vuorokaudessa. Toistuvan genitaaliherpeksen episodihoito 400 mg kolme kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan. Pitkäaikainen suppressiohoito 400 mg kahdesti vuorokaudessa krooniseen ehkäisyyn.

Vyöruusu (herpes zoster): Aikuisille 800 mg viisi kertaa vuorokaudessa 7-10 vuorokauden ajan. Kliinisessä kokemuksessani hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian, mieluiten 72 tunnin kuluessa rakkuloiden ilmaantumisesta. Tämä on kriittinen aikaikkuna tehokkuuden kannalta. Mikäli hoidon aloittaminen myöhästyy, hyöty vähenee merkittävästi.

Huuliherkula (labialisherpes, HSV-1): 200 mg viisi kertaa vuorokaudessa 5 vuorokauden ajan tai asikloviirivoide paikallishoitona. Oraalinen hoito on yleensä tehokkaampi kuin paikallishoito.

Immuunipuutteisen potilaan herpesinfektiot: Vakavammissa tapauksissa suonensisäinen asikloviiri (5-10 mg/kg kolme kertaa vuorokaudessa) on indisoitu. Immunosuppressoitujen potilaiden annokset ovat usein suurempia kuin normaalisti immuunipuolustuksen omaavien potilaiden annokset.

Herpesenkefaliitti: Suonensisäinen asikloviiri 10 mg/kg kolme kertaa vuorokaudessa 14-21 vuorokauden ajan. Tämä on hengenvaarallinen tila, joka vaatii sairaalahoitoa.

Vastasyntyneen herpesinfektio: Suonensisäinen asikloviiri 20 mg/kg kolme kertaa vuorokaudessa 14-21 vuorokauden ajan. Erittäin vakava tila, joka vaatii teho-osastohoitoa.

Farmakokinetiikka - miten asikloviiri käyttäytyy elimistössä?

Oraalisen asikloviiirin biologinen hyötyosuus on vain noin 10-20%. Tämä tarkoittaa, että suurin osa lääkkeestä ei imeydy suolistosta. Tämä on syy, miksi annokset ovat suhteellisen suuret.

Valuasakloviiiri (Valtrex) on asikloviiirin aihiolääke, jolla on parempi biologinen hyötyosuus (noin 55%) ja joka hydrolysoituu asikloviiriksi elimistössä.

Asikloviiri jakautuu laajasti elimistöön ja pääsee myös aivo-selkäydinnesteeseen, joskaan ei yhtä hyvin kuin veressä. Puoliintumisaika on noin 2-3 tuntia normaalin munuaistoiminnan omaavilla potilailla. Asikloviiri erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Munuaistoksisuus - tärkeä varoitus

Asikloviirin merkittävin haittavaikutus suurilla annoksilla, erityisesti suonensisäisesti annettuna, on munuaistoksisuus. Asikloviiri on niukkaliukoinen ja voi saostua munuaistiehyisiin, aiheuttaen akuutin tubulaarisen nekroosin. Kliinisessä kokemuksessani tämä on erityisen tärkeä huomio suonensisäisen asikloviiirin yhteydessä.

Munuaistoksisuuden ehkäisemiseksi suonensisäinen asikloviiri tulee antaa hitaana infuusiona (vähintään tunnin ajan) ja potilas tulee pitää hyvin nesteytyneenä. Munuaistoiminnan seuranta on tärkeää intensiivisen asikloviiirihoidon aikana.

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta tulee pienentää. Käytännössäni olen korostanut, että glomerulusfiltraationopeuden (GFR) mukainen annoksen säätö on välttämätöntä nefrotoksisuuden välttämiseksi.

Resistenssi asikloviirille

Asikloviiriresistenssi on kliininen ongelma erityisesti immunosuppressoiduilla potilailla, kuten HIV-potilailla tai elinsiirtopotilailla. Resistenssi kehittyy useimmiten mutaatioiden kautta viruksen tymiinikinaasigeenissä, mikä estää asikloviiirin aktivoitumisen.

Resistentit kannat ovat yleensä herkkiä foskarnetille tai sidoviiirille, joiden vaikutusmekanismi ei ole riippuvainen virusen tymiinikinaasin. Kliinisessä käytännössäni resistenssiä epäillään, kun standardihoito ei tuota odotettua vastetta immunosuppressoituneella potilaalla.

Vertailu muihin antiviraalilääkkeisiin

Asikloviiirin jälkeläisiä ovat valasikloviiri (Valtrex) ja famcikloviiri. Valasikloviiri on asikloviiirin L-valyl-esterimuoto, jolla on selvästi parempi biologinen hyötyosuus (54% vs 10-20%). Tämä mahdollistaa harvemman annostelun, mikä parantaa hoitomyöntyvyyttä.

Esimerkiksi vyöruusun hoitoon valasikloviiri annetaan 1000 mg kolme kertaa vuorokaudessa verrattuna asikloviiirin viiteen päivittäiseen annokseen.

Famcikloviiri (Famvir) on pensikloviiirin aihiolääke, jolla on myös parempi biologinen hyötyosuus. Se soveltuu hyvin vyöruusun ja genitaaliherpeksen hoitoon.

Käytännössäni olen siirtynyt useimmissa tapauksissa valasikloviiiriin sen paremman annosteluprofilin vuoksi. Asikloviiri on kuitenkin edelleen ensisijainen valinta laskimonsisäiseen hoitoon vakavissa tilanteissa, koska sillä on pisin kliininen kokemus.

Asikloviiri raskauden ja imetyksen aikana

Asikloviiri luokitellaan raskauden B-luokkaan, mikä tarkoittaa, että eläintutkimuksissa ei ole todettu riskiä, eikä ihmisillä ole tehty asianmukaisia kontrolloituja tutkimuksia. Käytännössäni asikloviiiriä käytetään raskauden aikana vain, kun hyöty ylittää mahdollisen riskin.

Vakavat herpesinfektiot, kuten herpesenkefaliitti tai disseminoitu herpes, ovat yleensä aiheita suonensisäiselle asikloviiirille raskaudessakin. Genitaaliherpeksen suppressiohoito lähellä synnytystä (viikosta 36 alkaen) on suositeltavaa sektiotarpeen vähentämiseksi.

Asikloviiri erittyy rintamaitoon, mutta pitoisuudet ovat yleensä alhaiset. Lyhytkestoisessa hoidossa imetystä ei yleensä tarvitse keskeyttää.

Yhteisvaikutukset

Asikloviirillä on vähän kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Probenesidi hidastaa asikloviiirin munuaiseritystä, mikä nostaa pitoisuuksia. Simetidiini voi myös nostaa asikloviiirin plasmapitoisuuksia. Nefrotoksisten lääkkeiden (aminoglykosidit, amfoterisiini B, siklosporiini) samanaikainen käyttö lisää munuaisvaurion riskiä.

Asikloviiri Suomessa

Asikloviiri on Suomessa reseptilääke tablettimuodossa, mutta asikloviirivoide paikallishoitoon voi olla saatavissa myös ilman reseptiä apteekissa. Systemaattinen hoito vyöruusuun tai genitaalikerpekseen vaatii lääkärin arvion ja reseptin.

Luotettavaa tietoa herpesinfektioista löytyy terveyskirjastosta (terveyskirjasto.fi). Kaypa hoito -suositus herpesinfektioille on saatavilla osoitteessa kaypahoito.fi. Fimean hyväksymät valmistetiedot löytyvät fimea.fi-sivustolta.

Hätätilanteessa soita 112. Kiireelliseen lääkärinapuun: päivystysapu 116 117.

Yhteenveto

Asikloviiri on kulmakivi herpesvirusinfektioiden hoidossa. Kliinisessä kokemuksessani se on turvallinen ja tehokas lääke, kun sitä käytetään oikein.

Tärkeintä on aloittaa hoito ajoissa, käyttää oikeaa annosta indikaation mukaan ja huomioida munuaistoiminta varsinkin suurilla annoksilla. Valasikloviiri on monissa tilanteissa käytännöllisempi vaihtoehto paremman biologisen hyötyosuutensa ansiosta.

Asikloviiri immunosuppressoidulla potilaalla

Immunosuppressoitujen potilaiden, kuten elinsiirtopotilaiden, HIV/AIDS-potilaiden tai kemoterapiaa saavien syöpäpotilaiden, herpesinfektiot ovat usein vaikeampia, pidempiaikaisia ja voivat levitä laajemmalle. Kliinisessä kokemuksessani nämä potilaat tarvitsevat useimmiten suonensisäistä asikloviiiriä vakavissa tilanteissa ja profylaktista hoitoa komplikaatioiden ehkäisyyn.

Profylaktinen asikloviiri elinsiirtopotilailla tyypillisesti: 400-800 mg kahdesti tai kolme kertaa vuorokaudessa vähintään 3-6 kuukauden ajan suurimman riskin aikana. Annos ja kesto vaihtelevat siirteen tyypin, immunosuppressioprotokollan ja potilaan riskiprofiilin mukaan.

Sytomegalovirus (CMV) on erityisesti elinsiirtopotilailla tärkeä taudinaiheuttaja. Asikloviiri ei ole tehokas CMV:tä vastaan kliinisesti merkitsevillä annoksilla, mutta se on osoittanut profylaktista hyötyä CMV-tartunnan ehkäisemisessä suurilla annoksilla. Gansikloviiri on parempi vaihtoehto vakavaan CMV-infektioon.

Asikloviiri suun herpeksessä (labialisherpes)

Huuliherpes eli labialisherpes on HSV-1-viruksen aiheuttama toistuva infektio. Virus pysyy piilevänä kolmoishermoganglioissa ja aktivoituu erilaisista laukaisevista tekijöistä kuten auringosta, stressistä, kuumeesta tai hormonaalisista muutoksista.

Asikloviirivoide paikallishoitona lyhentää oireita hieman, mutta suun kautta otettava asikloviiri on yleensä tehokkaampi. Jos potilas tunnistaa prodromaalivaiheen oireet (kutina, kirvelys ennen rakkulan ilmaantumista), tulee aloittaa hoito välittömästi, mieluiten ennen rakkulan ilmaantumista.

Toistuvien pahenemisten ehkäisyyn, jos pahenemisia on useammin kuin 6 vuodessa tai ne vaikuttavat merkittävästi elämänlaatuun, voidaan harkita pitkäaikaista suppressiohoitoa 400 mg kahdesti vuorokaudessa. Tämä vähentää sekä pahenemisten tiheyttä että tartuttavuutta.

Asikloviiri herpetiforminen ekseema

Herpetiforminen ekseema (Kaposi'n varicelliforminen eruptiivinen) on vaikea komplikaatio, jossa HSV-infektio levittyy laajalle ihoalueelle atooppisessa ihottumassa tai muussa ihon rakenteen häiriössä. Tämä on potentiaalisesti hengenvaarallinen tila, erityisesti lapsilla, ja vaatii nopeaa suonensisäistä asikloviiirihoitoa.

Kliinisessä kokemuksessani atoopikkopotilaat tulee ohjeistaa tunnistamaan taudin oireet: äkillinen laajalle levinnyt vesikkelirakkulointi atooppisen ihottuman alueella kuumeen kera. Jos näitä oireita esiintyy, hakeudu välittömästi päivystykseen.

Asikloviiirin käyttö lasten vesirokossa

Vesirokko on lapsilla yleensä lievä itserajoittuva tauti, joka ei vaadi asikloviiirihoitoa terveillä lapsilla.

Asikloviiiri on aiheellinen vesirokossa seuraavissa tilanteissa: immuunipuutteiset lapset (obligaattinen käyttöaihe), yli 12-vuotiaat nuoret, sekundaariset tapaukset perheessä (yleensä vaikeampi infektio), lapset, joilla on krooninen keuhko- tai ihosairaus, sekä lapset, joille annetaan kortikosteroideja.

Annos lapsilla: 20 mg/kg (enintään 800 mg) neljä kertaa vuorokaudessa 5 päivän ajan. Suonensisäinen hoito vaikeissa tapauksissa: 10 mg/kg kolme kertaa vuorokaudessa.

Tärkeää potilastietoa asikloviiirista

Asikloviiri ei paranna herpesinfektiota pysyvästi, koska virus pysyy piilevästi hermoganglioissa koko eliniän.

Lääke vähentää virusten monistumista ja siten oireiden voimakkuutta ja kestoa sekä tartuttavuusaikaa, mutta virus ei poistu elimistöstä täysin.

Tämä on tärkeää kommunikoida potilaille selkeästi, jotta heillä on realistiset odotukset hoidosta.

Kondylooman ja sukupuolitautien ehkäisyä ei pidä unohtaa: kondomi suojaa genitaaliherpeksen tartunnalta, vaikka se ei ole täydellinen suoja. Asikloviiri suppressiohoito laskee tartuttavuusriskiä, mutta ei poista sitä kokonaan.

Seropositiviinen henkilö voi tartuttaa kumppaniaan myös oireettomana, koska virusta erittyy limakalvoilta myös ilman näkyviä muutoksia.

Tietoa saa terveyskirjastosta (terveyskirjasto.fi), Kaypa hoito -suosituksesta (kaypahoito.fi) ja Fimean sivuilta (fimea.fi). Hätätilanteessa 112, kiireellinen päivystysapu 116 117.