Atsitromysiini

Atsitromysiini Prescriptsyssa

Atsitromysiini kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Atsitromysiini - Asalidi-makrolidiantibiootti

Atsitromysiini on yksi laajimmin käytetyistä antibiooteista maailmassa. Kliinisessä kokemuksessani sen käyttömukavuus on erinomainen: lyhyt hoitoaika, kerran päivässä annostelu ja laaja vaikutusspektri tekevät siitä erinomaisen valinnan moniin infektioihin.

Kuitenkin antibioottien järkevä käyttö on tärkeää, ja atsitromysiiniä ei pidä käyttää tarpeettomasti resistenssin ehkäisemiseksi.

Mikä on atsitromysiini ja miten se vaikuttaa?

Atsitromysiini on asalidi-makrolidi eli se kuuluu makrolidiantibioottiluokkaan, johon kuuluvat myös erytromysiini ja klaritromysiini. Atsitromysiini eroaa rakenteellisesti klassisista makrolideista: sen rengasrakenteessa on 15-jäseninen rengas (erytromysiinillä 14-jäseninen), ja se sisältää typpiatomin rengasrakenteessa.

Vaikutusmekanismi: atsitromysiini sitoutuu bakteerien ribosomaalisen RNA:n 23S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Tämä johtaa bakteerin kasvun pysähtymiseen (bakteriostaattinen vaikutus useimmilla lajeilla, mutta joissakin korkeissa pitoisuuksissa myös bakterisidinen).

Atsitromysiinin vaikutusspektri kattaa:

• Gram-positiiviset: Streptococcus pneumoniae (osittainen resistenssi yleistynyt), S. pyogenes, Staphylococcus aureus (ei MRSA)
• Gram-negatiiviset: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
• Atyypit: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila
• Muut: Helicobacter pylori (yhdistelmähoitona), Mycobacterium avium complex (profylaksia HIV-potilailla)

Farmakokinetiikka - pitkä puoliintumisaika

Atsitromysiinin farmakokinetiikka on ainutlaatuinen. Puoliintumisaika on noin 68 tuntia, mikä on poikkeuksellisen pitkä antibiooteissa. Tämä johtuu siitä, että atsitromysiini kertyy kudoksiin ja vapautuu sieltä hitaasti. Kudospitoisuudet ovat moninkertaiset verrattuna plasmapitoisuuksiin.

Tämän farmakokinetiikan ansiosta lyhyt hoitoaika (tyypillisesti 3-5 päivää tai jopa kerta-annos) riittää ylläpitämään terapeuttiset pitoisuudet kudoksissa vielä useita päiviä hoidon jälkeen. Tämä on suuri käytännön etu hoitomyöntyvyyden kannalta.

Biologinen hyötyosuus on noin 37%, kun otetaan tyhjään mahaan. Rasvaiset ruuat voivat pienentää pitoisuuksia, siksi tabletit suositellaan otettavaksi tyhjään mahaan tai 2 tuntia aterian jälkeen. Atsitromysiini metaboloituu pääasiassa maksassa ja erittyy sapen kautta ulosteisiin.

Käyttöaiheet

Chlamydia trachomatis, kerta-annos 1 g: Atsitromysiini 1 g suun kautta kerta-annoksena on suositeltava hoito genitaaliselle klamydialle. Tämä on yksinkertainen ja tehokas hoito, joka varmistaa lääkkeenottomyöntyvyyden. Kliinisessä kokemuksessani kerta-annosmalli toimii hyvin, koska potilas ottaa lääkkeen valvotusti vastaanotolla.

Hengitystieinfektiot:

• Yhteisöpneumonia: 500 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 250 mg/vrk 4 päivän ajan (yhteensä 5 päivää)
• Akuutti poskiontelontulehdus: 500 mg/vrk 3 päivän ajan
• Nielutulehdus (streptokokki): 500 mg/vrk 3 päivää (penisilliiniallergiassa)
• Keuhkoputkentulehdus: 500 mg/vrk 3 päivää

Ihoinfektiot: Atsitromysiini 500 mg/vrk 3 päivää tai 500 mg + 250 mg x 4 päivää.

Korvantulehdus (akuutti välikorvatulehdus): 30 mg/kg kerta-annos tai 10 mg/kg/vrk 3 päivää. Tämä on erityisen hyödyllinen lapsipotilailla penisilliinallergiassa.

QT-ajan pidentyminen - kardiovaskulaarinen varoitus

Atsitromysiinin vakava haittavaikutus on QT-ajan pidentyminen, joka voi altistaa hengenvaarallisille rytmihäiriöille, erityisesti kääntyvien kärkien takykardialle (Torsades de Pointes). Tämä tuli erityisesti esille 2012, kun suuret epidemiologiset tutkimukset osoittivat hieman kohonneen äkkikuoleman riskin atsitromysiinia käyttävillä verrattuna amoksisilliinia käyttäviin.

Käytännössäni välttelen atsitromysiiniä potilailla, joilla on:

• Pitkä QT-oireyhtymä (LQTS)
• Hypokalemia tai hypomagnesemia
• Bradykardia
• Muita QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä (esim. antipsykootit, trisykliset masennuslääkkeet, jotkin antihistamiinit)
• Merkittävä sydänsairaus, erityisesti sydämen vajaatoiminta

EKG-seuranta on aiheellinen riskipotilailla. Sähkölyyttit (kalium, magnesium) tulee tarkistaa ennen hoitoa erityisesti riskitilanteissa.

Makroliidiresistenssi - kasvava ongelma

Makroliidiresistenssi on merkittävä kliininen ongelma, erityisesti Streptococcus pneumoniaella. Suomessa resistenssiaste on toistaiseksi kohtalainen, mutta resistenssi vaihtelee alueittain. Hengitystieinfektioissa, erityisesti pneumoniassa, atsitromysiini ei aina ole ensisijainen vaihtoehto, vaan penisilliini tai amoksisiilliini on usein suositeltavampaa.

Mycoplasma pneumoniaen makroliidiresistenssi on myös yleistymässä. Kliinisessä tilanteessa, jossa hengitystieinfektio ei parane odotetulla tavalla makrolidihoidolla, tulee harkita resistenssiä ja siirtyä doksisykliiniin tai fluorokinoloniin.

Vertailu muihin antibiootteihin

Klaritromysiini on toinen makrolidi, jolla on parempi teho Helicobacter pyloria vastaan ja jota käytetään eradikaatiohoitoprotokollissa. Se metaboloituu CYP3A4:n kautta ja sillä on enemmän yhteisvaikutuksia kuin atsitromysiinillä. Klaritromysiiniä otetaan kahdesti päivässä.

Erytromysiini on vanhin makrolidi, ja sitä käytetään yhä joissain tilanteissa. Se aiheuttaa enemmän ruoansulatushaittoja kuin atsitromysiini ja sillä on enemmän yhteisvaikutuksia.

Doksisykliini on tetrazykliini, joka on hyvä vaihtoehto atsitromysiinille klamydian hoidossa. Doksisykliiniä otetaan 100 mg kahdesti päivässä 7 päivän ajan verrattuna atsitromysiinin kerta-annokseen.

Atsitromysiini ja raskaus

Atsitromysiini kuuluu raskauden B-luokkaan. Klamydian hoito raskauden aikana on tärkeää, koska hoitamaton klamydia voi aiheuttaa ennenaikaisen synnytyksen ja vastasyntyneen silmätulehduksen tai keuhkokuumeen. Atsitromysiini on ensisijainen hoitovaihtoehto klamydialle raskauden aikana, koska doksisykliini ei sovi raskaana oleville.

Yhteisvaikutukset

Atsitromysiinillä on vähemmän yhteisvaikutuksia kuin klaritromysiinillä tai erytromysiinillä, koska se ei ole merkittävä CYP-entsyymien estäjä. Kuitenkin QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa samanaikainen käyttö lisää rytmihäiriöriskiä. Varfariinin kanssa samanaikaisesti käytettynä INR voi nousta, mikä vaatii INR-seurantaa.

Atsitromysiini Suomessa

Atsitromysiini on reseptilääke Suomessa. Klamydian hoitoon se on Suomessa ensilinjan lääke. Muihin indikaatioihin sen valinta tulee perustua bakteeridiagnoosiin tai epidemiologiseen tilanteeseen. Itsehoidossa tai tarpeettomassa käytössä atsitromysiini ei ole aiheellinen, koska se kiihdyttää resistenssin kehittymistä.

Tietoa sukupuolitaudeista löytyy terveyskirjastosta (terveyskirjasto.fi). Hengitystieinfektioiden Kaypa hoito -suositus on osoitteessa kaypahoito.fi. Fimean valmisteyhteenveto löytyy fimea.fi.

Hätätilanteessa soita 112. Kiireellinen päivystysapu: 116 117.

Yhteenveto lääkärin näkökulmasta

Kliinisessä kokemuksessani atsitromysiini on arvokas antibiootti, mutta sen käyttö tulee olla harkittua. Paras käyttöaihe on genitaalinen klamydia, jossa kerta-annoshoito on sekä tehokas että käytännöllinen.

Hengitystieinfektioissa sen asema on heikompi kasvavan resistenssin vuoksi, ja penisilliini tai amoksisiilliini on usein parempi ensisijainen valinta. QT-riskiin tulee kiinnittää huomiota riskipotilailla.

Atsitromysiini atyyppisen pneumonian hoidossa

Atyyppinen pneumonia on hengitystieinfektio, jonka aiheuttaa jokin niin sanotuista atyyppisten bakteerien ryhmästä: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae tai Legionella pneumophila. Nämä bakteerit eivät parane penisilliini- tai amoksisilliinihoidolla, koska niillä ei ole soluseinää tai penisilliini ei pääse solunsisäiseen vaikutuskohtaan.

Atsitromysiini on erinomainen valinta Mycoplasma pneumoniaen ja Chlamydia pneumoniaen aiheuttamaan pneumoniaan, koska sen pitoisuudet solujen sisällä ovat korkeat. Legionella pneumophilan aiheuttaman legionelloosin hoitoon atsitromysiini tai fluorokinolonit ovat ensisijaisia.

Kliinisessä kokemuksessani atyyppistä pneumoniaa tulee epäillä nuorella potilaalla, jolla on hidas taudin alku, kuiva yskä ja yleistilahäiriö ilman klassisen pneumonian kuumetta tai märkäistä ysköstä. Röntgenkuvaus voi osoittaa epätyypillisiä piirteitä.

Atsitromysiini lapsilla

Atsitromysiini on yleisesti käytetty antibiootti lapsipotilailla sen hyvän siedettävyyden ja annostelun helppouden vuoksi. Lapsille on saatavilla sekä tabletteja että suun kautta otettavaa suspensiota.

Lasten annostus perustuu painoon: 10 mg/kg/vrk 3-5 päivän ajan tai 30 mg/kg kerta-annoksena korvantulehdukseen. Suspensiota voidaan ottaa ruoan kanssa, mikä helpottaa lapsipotilaan hoitoa.

Atsitromysiini on hyvä vaihtoehto lapsilla, joilla on penisilliiniallergia ja jotka tarvitsevat antibioottia hengitystieinfektioon tai välikorvatulehdukseen. Huomioitavaa on, että makroliidiresistenssi Streptococcus pneumoniaella on yleistymässä lapsilla, mikä rajoittaa atsitromysiinin käyttöä yhteisöpneumonian ensilinjan hoitona.

Atsitromysiini Chlamydia trachomatis -silmätulehduksessa

Trachooma on Chlamydia trachomatis -bakteerin aiheuttama silmäsairaus, joka on yksi maailman yleisimmistä ehkäistävissä olevien sokeuteen johtavien tautien aiheuttajista kehittyvissä maissa. Suomessa trachooma on käytännössä hävitetty, mutta matkailijoilla se voidaan kohdata.

WHO:n SAFE-strategian osana atsitromysiinin massakäsittely on osoittautunut tehokkaaksi trachooman hävittämisessä endeemisissä alueissa. Kerta-annos atsitromysiiniä suun kautta on yhtä tehokas kuin topikaalinen tetrasykliini silmiin.

Neonataalikonjunktiviitti (vastasyntyneen silmätulehdus) Chlamydia trachomatiksen aiheuttamana hoidetaan suun kautta otettavalla erytromysiinillä tai atsitromysiinillä.

Atsitromysiini ja COVID-19 - miksi se ei toimi?

COVID-19-pandemian alkuvaiheessa atsitromysiini nousi laajaan käyttöön epäillyen sen antiviraalisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Kuitenkin suuret satunnaistetut kliiniset tutkimukset, mukaan lukien RECOVERY-tutkimus Britanniassa ja SOLIDARITY-tutkimus WHO:n johdolla, osoittivat selvästi, ettei atsitromysiini hyödytä COVID-19-potilaita. Se ei vähennä kuolleisuutta, sairaalaan joutumista eikä sairauden kestoa.

Kliinisessä kokemuksessani tämä on hyvä esimerkki siitä, miten epätieteelliseen käyttöön perustuvat lääkemääräykset voivat lisätä antibioottien tarpeetonta käyttöä ja resistenssin kehittymistä. Atsitromysiini tulee rajata bakteerien aiheuttamiin infektioihin, joissa sen teho on todettu.

Atsitromysiini gonorrhoeaan - miksi se ei enää toimi?

Aiemmin atsitromysiini kuului gonorrhoeaan yhdistelmähoitoon (yhdessä keftriaksonin kanssa). Gonorrhoeabakteerin (Neisseria gonorrhoeae) laaja makroliidiresistenssi on kuitenkin johtanut siihen, että atsitromysiini on poistunut gonorrhoeahoidon suosituksista. Nykysuosituksen mukaan gonorrhoea hoidetaan pelkällä keftriaksonilla 500 mg im kerta-annoksena (tai 1 g korkeariskisille).

Tietoa sukupuolitautien hoidosta: terveyskirjasto.fi. Kaypa hoito -suositukset: kaypahoito.fi. Fimean valmistetiedot: fimea.fi. Hätätilanteessa 112, päivystysapu 116 117.

Atsitromysiini käytännon ohjeita potilaille

Atsitromysiini on tehokas antibiootti, kun sitä käytetään oikeaan indikaatioon oikealla annoksella. Muista aina ottaa koko hoitojakso loppuun, vaikka vointi paranisi kesken kuurin.

Antibiootit eivät tehoa virusten aiheuttamiin infektioihin kuten flunssaan tai kurkun kipuun ilman bakteeria. Luotettavaa tietoa: terveyskirjasto.fi, kaypahoito.fi, fimea.fi. Hätätilanteessa 112, päivystysapu 116 117.