Zithromax

Zithromax Prescriptsyssa

Zithromax kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Mitä Zithromax on?

Zithromax on Pfizer-yhtiön kehittämä brändiantibiootti, jonka vaikuttava aine on atsitromysiini.

Atsitromysiini kuuluu makrolidiantibiootteihin tarkemmin ottaen atsalidiryhmään - se on rakenteeltaan muunneltu erytromysiini, johon on lisätty typpiryhmä, mikä pidentää huomattavasti puoliintumisaikaa ja mahdollistaa kudoksiin kertymisen.

Kliinisessä kokemuksessani Zithromax on yksi eniten kirjoitetuista antibiooteista hengitystieinfektioihin ja klamydiainfektioihin, ja sen käytön selkeys, etenkin kerta-annoksena klamydian hoidossa, tekee siitä hoitomyönteisyyden kannalta erinomaisen vaihtoehdon.

Atsitromysiinin erityisominaisuus on sen poikkeuksellinen farmakokinetiikka: aine kertyy erittäin voimakkaasti kudoksiin ja soluihin, erityisesti fagosyytteihin. Kudospitoisuudet voivat olla 10-100 kertaa suurempia kuin seerumipitoisuudet.

Puoliintumisaika kudoksissa on noin 68 tuntia, mikä mahdollistaa lyhyet hoitokuurit ja jopa kerta-annoshoidon monissa indikaatioissa.

Plasman pitoisuudet ovat matalat, mikä tarkoittaa, että plasman atsitromysiinipitoisuusmittaus ei kuvaa todellista kudosten antibakteerista aktiivisuutta.

Tärkeää on ymmärtää, että Zithromax ja atsitromysiinigeneerikot ovat farmakologisesti identtisiä, vaikuttava aine, annos ja bioekvivalenssi ovat samat. Geneerisiä atsitromysiinivalmisteita on Suomessa saatavilla edullisemmin. Zithromax-brändi on kuitenkin tunnettu, ja jotkut potilaat haluavat alkuperäisvalmisteen tunnetun laadunvalvonnan vuoksi.

Vaikuttava aine ja vaikutusmekanismi

Atsitromysiini sitoutuu bakteerin 50S-ribosomaalisen alayksikön 23S rRNA:han ja estää proteiinisynteesin. Se on bakteriostaattinen - se estää bakteerien lisääntymisen mutta ei tapa niitä suoraan.

Korkeilla kudospitoisuuksilla, joita atsitromysiini saavuttaa fagosyyteissä, se voi kuitenkin toimia bakterisidisesti.

Vaikutus on laajaspektrinen: se kattaa grampositiiviset ja -negatiiviset bakteerit, epätyypilliset patogeenit (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila) sekä jotkut mykobakteerit.

Atsitromysiinille ovat herkkiä: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (mutta resistenssi lisääntynyt), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis.

Luontainen resistenssi: gramnegatiiviset anaerobit, Pseudomonas aeruginosa. Hankittu resistenssi: yleistynyt Streptococcus pneumoniaessa Suomessa, tämä on kliinisesti tärkeä tieto, joka vaikuttaa keuhkokuumeen hoitolinjauksiin.

Post-antibioottinen vaikutus (PAE): atsitromysiinillä on pitkä post-antibioottinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että pitoisuuden laskettua alle MIC-tason bakteerikasvun jarrutus jatkuu vielä tunteja. Tämä osaltaan selittää lyhyen kuuria tehokkuuden.

Käyttöaiheet

Zithromax on indisoitu seuraaviin infektioihin, joiden aiheuttajat ovat atsitromysiinille herkkiä:

• Hengitystieinfektiot: Pneumonia (lieväasteinen yhteisöpneumonia, erityisesti epätyypillinen), akuutti bakteerisinusiitti, tonsilliitti (vain jos penisilliinikaan ei sovi), akuutti bronkiitti (yleensä viraalinen, antibiootin arvo rajallinen)
• Sukupuolitaudit: Klamydiainfektio (Chlamydia trachomatis) - kerta-annos 1 g on kultastandardi; sukuelininfektiot (mutta ei tippuri, kasvava resistenssi)
• Iho- ja pehmytinfektiot: Erysipelas, selluliitti, impetigo
• Otiitiitti ja faryngiitti: Tietyissä tilanteissa, erityisesti penisilliiniallergisilla

Käytännössäni Zithromax on ensisijainen valinta klamydian hoidossa (1 g kerta-annos) ja epätyypillisten patogeenien aiheuttaman pneumonian hoidossa.

Hengitystieinfektioissa, erityisesti akuutissa bronkiitissa, antibiootti ei useimmiten ole tarpeen, koska suurin osa infektioista on viraalisia. Suomen Käypä hoito -suositusten mukaan antibiootteja tulee käyttää vain selkein bakteeri-infektioepäilyn perusteella.

Zithromax (atsitromysiini) vs. muut antibiootit

Amoksisilliini (penisilliiniryhmä): Ensisijainen antibiootti useimmissa ylähengitystieinfektioissa ja keuhkokuumeissa Suomessa. Suppea spektri, ei kata epätyypillisiä patogeeneja. Sopii hyvin streptokokki- ja pneumokokki-infektioihin. Edullisempi kuin atsitromysiini ja resistenssiriski pienempi. Käytännnössäni amoksisilliini on ensisijainen, atsitromysiini on vaihtoehto vain penisilliiniallergisille tai epätyypillisen pneumonian hoidossa.

DokysiCliini: Toinen makrolidi-vaihtoehto, erityisesti klamydian hoidossa (7-10 päivän kuurit). Tehokas myös aknen hoidossa. Zithromax 1 g kerta-annos on yhtä tehokas klamydian hoidossa kuin doksikyliini 100 mg kahdesti 7 päivää, mutta kerta-annos parantaa hoitomyönteisyyttä merkittävästi. Doksikyliini ei sovi raskaana oleville.

Klaritromysiini: Makrolidiryhmän antibiootti, jolla on laajempi vaikutus mahahaavan aiheuttajabakteeri Helicobacter pylorin häätöhoidossa. Lyhyempi puoliintumisaika kuin atsitromysiinillä.

Fluorokinolonit (siprofloksasiini, levofloksasiini): Laajaspektriset antibiootit, joita käytetään vakavampiin infektioihin. Kliinisessä käytössä niitä ei suositella tavallisiin ylähengitystieinfektioihin resistenssin ja haittavaikutusten (jännevauriot, QT-pidennys) vuoksi.

Kliininen näyttö

Klamydian hoito (Chlamydia trachomatis): atsitromysiini 1 g kerta-annos on kansainvälisissä suosituksissa (mukaan lukien Suomen ihoveneerologinen yhdistys ja ECDC) ensisijainen hoitosuositus.

Meta-analyysit osoittavat yli 95 % tehon dokumentoidun klamydiainfektioin hoidossa. Hoitomyönteisyys on erinomainen kerta-annoksen ansiosta. Haaste on, että potilas saattaa uudelleeninfektoitua, jos kumppania ei hoideta samanaikaisesti.

Yhteisöpneumonia: useissa kliinisissä tutkimuksissa atsitromysiini on osoitettu yhtä tehokkaaksi kuin betalaktaami epätyypillisten patogeenien (Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella) aiheuttamassa pneumoniassa. Vaikeammassa pneumoniassa (sairaalatasoinen hoito) betalaktaami + makrolidi -yhdistelmä on suositeltava.

QT-aikapidennykseen liittyvät riskit: useiden retrospektiivisten tutkimusten ja vuonna 2012 julkaistun meta-analyysin (Ray ym., New England Journal of Medicine) perusteella atsitromysiiniä on yhdistetty lievästi lisääntyneeseen kardiovaskulaariseen kuolleisuuteen verrattuna amoksisilliiniin, etenkin potilailla, joilla on sydänsairaus tai muita QT-pidentäviä tekijöitä.

Tämä johti FDA:n turvallisuustiedotteeseen 2013. Absoluuttinen riski on kuitenkin erittäin pieni, ja oikein valitulle potilaalle atsitromysiini on turvallinen.

Kenelle Zithromax sopii?

Zithromax (atsitromysiini) on ensisijainen tai hyvin perusteltu vaihtoehto seuraavissa tilanteissa:

• Klamydiainfektio (1 g kerta-annos) - erinomainen hoitomyönteisyys
• Epätyypillinen pneumonia (Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella)
• Penisilliinikaan soveltumaton potilas, jolla on ylähengitystieinfektio tai pneumonia
• Bordetella pertussiksen (hinkuyskä) hoito tai altistuksen jälkeinen ehkäisy
• Iho- ja pehmytinfektiot penisilliiniallergisilla

Kenelle Zithromax ei sovi?

Atsitromysiini on vasta-aiheinen:

• Tunnettu yliherkkisyys atsitromysiinille, erytromysiinille tai muille makrolideille tai atsalideille
• Kolestaattinen keltaisuus / vakava maksan toimintahäiriö atsitromysiinin aiemmasta käytöstä
• QT-syndrooma (synnynnäinen tai hankittu) - vakava vasta-aihe

Erityinen varovaisuus on tarpeen potilailla, joilla on:

• Sydämen rytmihäiriöt tai pidennetty QTc-aika
• Hypokalemia tai hypomagnesemia
• Bradykardia tai sydämen vajaatoiminta
• Samanaikainen lääkitys, joka pidentää QT-aikaa (amiodaroni, sotaloli, haloperidoli, ketiapiini, metadoni jne.)
• Vakava maksan toimintahäiriö

Annostus ja käytännön ohjeet

Atsitromysiinin annostus indikaation mukaan:

• Klamydia (C. trachomatis): 1 000 mg (1 g) kerta-annos suun kautta, kulta-standardi
• Yhteisöpneumonia (lievä): 500 mg 1. päivänä, sitten 250 mg päivässä päivinä 2-5 (yhteensä 5 päivää)
• Ylähengitystieinfektio, tonsilliitti: 500 mg päivässä 3 päivää
• Ihoinfektiot: 500 mg 1. päivänä, sitten 250 mg päivissä 2-5
• Lapset (yli 6 kk): 10 mg/kg 1. päivänä, sitten 5 mg/kg päivinä 2-5 (tai 30 mg/kg kerta-annos klamydian hoidossa)

Käytännön ohjeita:

• Atsitromysiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, ruoka ei merkittävästi muuta imeytymistä (antasideja ei kuitenkaan samanaikaisesti)
• Ota joka päivä samaan aikaan kuurin ajan
• Suorita koko kuuri loppuun, vaikka oireet helpottuisivat aikaisemmin
• Klamydian kerta-annoshoidossa: sukupuoliyhteyksistä pidättäytyminen 7 päivää hoidon jälkeen ja kumppanin hoito on oleellista

QT-pidennys: tärkeä turvallisuusnäkökohta

Atsitromysiini voi pidentää sydämen QT-aikaa, mikä lisää teoriassa henkeä uhkaavien rytmihäiriöiden (kuten torsades de pointes) riskiä. Riski on pieni väestötasolla, mutta kliinisesti merkittävä seuraavissa tilanteissa:

• Synnynnäinen tai hankittu QT-pidennysoireyhtymä
• Samanaikainen käyttö muiden QT-pidentävien lääkkeiden kanssa (amiodaroni, sotaloli, haloperidoli, trisykliset masennuslääkkeet, jotkut antihistamiinit)
• Hypokalemia, hypomagnesemia tai bradykardia
• Sydämen vajaatoiminta tai merkittävä sydänsairaus

Käytännössäni kysyn aina nämä riskitekijät ennen atsitromysiinin määräämistä. Jos jokin näistä tekijöistä on läsnä, harkitsen vaihtoehtoisen antibiootin käyttöä.

Haittavaikutukset

• Yleiset (1-10 %): Ripuli, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu
• Melko harvinaiset: Päänsärky, huimaus, makuaistin muutos, ihottuma, maksaentsyymien nousu
• Harvinaiset mutta vakavat: Anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, vaikea ihoreaktio, QT-pidennys ja rytmihäiriöt, Clostridium difficile -enterokoliitti
• Erittäin harvinaiset: Maksan vajaatoiminta, aggressiivisuus, levottomuus (neuropsykiatriset reaktiot)

Jos sinulle kehittyy vaikea ripuli tai veristä ripulia hoidon aikana tai jälkeen, ota yhteyttä lääkäriin (C. difficile -riski). Anafylaksiassa: soita 112 välittömästi. Päivystysapu 116 117.

Yhteisvaikutukset

• QT-pidentävät lääkkeet: Amiodaroni, sotaloli, haloperidoli, ketiapiini, metadoni, erytromysiini, yhdistelmää on vältettävä tai käytettävä suurella varovaisuudella
• Antasidit (alumiini tai magnesium): Voivat hidastaa atsitromysiinin imeytymistä, ota atsitromysiini 1 tunti ennen tai 2 tuntia antasidin jälkeen
• Varfariini: Atsitromysiini voi nostaa INR-arvoa joillakin potilailla, seuranta suositeltava
• Digoksiini: Atsitromysiini voi nostaa digoksiinipitoisuutta, seuranta tarpeen
• Siklosporiini, takrolimuusi: Pitoisuudet voivat nousta, veripitoisuusseuranta tarpeen
• Nelfinaviiri (HIV-lääke): Atsitromysiinipitoisuus voi nousta, käytä varoen

Raskaus ja imetys

Atsitromysiini luokitellaan raskauskategoria B:hen, eläintutkimuksissa ei ole havaittu teratogeenisyyttä, mutta kontrolloidut tutkimukset raskaana olevilla naisilla puuttuvat.

Kliinisessä käytössä atsitromysiinia käytetään tarvittaessa raskaana oleville klamydian hoitoon (1 g kerta-annos on suositeltu), koska se on turvallisempi vaihtoehto kuin doksikyliini, jota ei saa käyttää raskausaikana.

Imetys: atsitromysiini erittyy äidinmaitoon; lyhytaikaisessa käytössä riski imeväiselle on pieni, mutta se on otettava huomioon.

Säilytys

Zithromax-tabletit säilytetään alle 30 °C:n lämpötilassa, kuivassa paikassa, alkuperäispakkauksessa. Atsitromysiinisuspensiosta sekoitettu valmiste säilytetään jääkaapissa (2-8 °C) ja käytetään 5 päivän kuluessa.

Verkkovastaanotto ja resepti

Zithromax on Suomessa reseptilääke. Prescriptsy-palvelun kautta voidaan arvioida infektiotauti ja tarvittaessa kirjoittaa resepti sähköisellä konsultaatiolla. Klamydiadiagnoosi varmistetaan yleensä nukleiinihaponamplifikaatiotestauksella (NAAT) ennen hoitoa. Hätätilanteessa: 112. Päivystysapu: 116 117. Lisätietoa: terveyskirjasto.fi, kaypahoito.fi (Klamydia, Pneumonia) ja fimea.fi.