Varénicline

Varénicline sur Prescriptsy

Varénicline est présenté sur Prescriptsy comme une information produit indépendante.

Vous pouvez y comprendre le fonctionnement d'une consultation en ligne, les vérifications médicales réalisées par les cliniques partenaires et les critères utiles pour comparer les prestataires.

Nous ne vendons pas directement de médicaments, mais aidons à comparer des partenaires agréés selon le prix, le délai de livraison, le service et la fiabilité.

Information médicale importante

Les informations présentées sur cette page ont une vocation exclusivement éducative. La varénicline est un médicament de prescription.

En cas de pensées suicidaires, de dépression sévère ou de comportements inhabituels pendant le traitement, contactez immédiatement un médecin ou appelez le SAMU (15).

Si vous ressentez une douleur thoracique ou un malaise, composez le 15 ou le 112 sans délai.

Qu'est-ce que la varénicline ?

La varénicline est un médicament de sevrage tabagique de troisième génération, commercialisé en France sous le nom de marque Champix par le laboratoire Pfizer.

Disponible en comprimés pelliculés dosés à 0,5 mg et 1 mg, elle constitue l'un des traitements pharmacologiques les plus efficaces disponibles pour aider à l'arrêt du tabac, avec un niveau de preuve de grade A selon les recommandations de la HAS.

La dépendance au tabac est une maladie chronique reconnue par l'Organisation mondiale de la santé (OMS) et l'ANSM.

En France, le tabac est la première cause de mortalité évitable, responsable de plus de 75 000 décès par an selon Santé publique France.

La varénicline s'inscrit dans une stratégie globale de sevrage qui associe pharmacothérapie et soutien psychologique ou comportemental, pour des taux de réussite significativement supérieurs à la seule volonté.

En France, la varénicline est remboursée par l'Assurance Maladie à hauteur de 65 % sur prescription du médecin traitant ou d'un tabacologue, dans la limite d'un traitement de 12 semaines par an.

Des forfaits de prise en charge complémentaires peuvent être disponibles selon votre complémentaire santé.

Mécanisme d'action

La nicotine contenue dans la fumée de cigarette se fixe sur les récepteurs nicotiniques à l'acétylcholine du système nerveux central, principalement les récepteurs de type alpha4-bêta2 (alpha4beta2) situés dans le système mésolimbique (voie dopaminergique de la récompense).

Cette fixation libère de la dopamine dans le noyau accumbens, créant la sensation de plaisir et de détente associée à la cigarette, et alimentant le cycle de dépendance.

La varénicline est un agoniste partiel sélectif des récepteurs nicotiniques alpha4-bêta2. Son mécanisme d'action repose sur deux effets complémentaires :

• Effet agoniste partiel : la varénicline se fixe sur les récepteurs alpha4-bêta2 et stimule partiellement (environ 50 % de l'activité maximale de la nicotine) la libération de dopamine, réduisant ainsi les symptômes de manque (irritabilité, anxiété, difficultés de concentration, fringales).
• Effet antagoniste compétitif : en occupant les récepteurs, la varénicline bloque la fixation de la nicotine inhalée lors d'une rechute, réduisant considérablement le plaisir ressenti lors d'une cigarette et le renforcement positif de la dépendance.

Ce double mécanisme unique distingue la varénicline des substituts nicotiniques (qui apportent de la nicotine de substitution) et du bupropion (qui agit principalement sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine).

Les méta-analyses disponibles dans la littérature montrent que la varénicline est supérieure au placebo (odds ratio d'abstinence à 12 semaines d'environ 2,5 à 3) et significativement plus efficace que le bupropion en comparaison directe.

Indications thérapeutiques

La varénicline est indiquée chez l'adulte (18 ans et plus) dans le sevrage tabagique, avec ou sans réduction préalable de la consommation. Les recommandations HAS distinguent deux approches :

• Arrêt brutal : le patient fixe une date d'arrêt entre la première et la deuxième semaine de traitement, après la phase de titration posologique.
• Réduction progressive (Flexible Quit Date, FQD) : pour les patients qui ne souhaitent pas s'engager d'emblée dans un arrêt complet, la varénicline peut être initiée avec pour objectif une réduction de 50 % de la consommation dans les 4 premières semaines, puis un arrêt dans les 12 semaines suivantes.

La varénicline est particulièrement recommandée chez les fumeurs fortement dépendants (score de Fagerström de 5 et plus), les fumeurs ayant échoué à plusieurs tentatives de sevrage avec d'autres méthodes, et les fumeurs souhaitant optimiser leurs chances de succès dès la première tentative pharmacologique.

Posologie et mode d'administration

La posologie de la varénicline suit un schéma de titration progressif sur 12 semaines (durée standard), avec possibilité d'extension à 24 semaines :

Semaines 1 et 2, Phase de titration

• Jours 1 à 3 : 0,5 mg une fois par jour (matin).
• Jours 4 à 7 : 0,5 mg deux fois par jour (matin et soir).
• A partir du jour 8 : 1 mg deux fois par jour.

Semaines 3 à 12, Phase de traitement

1 mg deux fois par jour, soit 2 mg par jour au total. La date d'arrêt du tabac est fixée à la fin de la première semaine ou pendant la deuxième semaine de traitement.

Extension du traitement

En cas de succès à 12 semaines, le médecin peut prescrire un traitement complémentaire de 12 semaines supplémentaires (à la dose de 1 mg deux fois par jour) pour consolider l'abstinence et réduire le risque de rechute.

Règles d'administration

• Prendre les comprimés après un repas, avec un grand verre d'eau, pour minimiser les nausées.
• Ne pas croquer ni couper les comprimés pelliculés.
• Maintenir une heure régulière de prise pour optimiser les taux plasmatiques.
• En cas d'oubli, reprendre la prise suivante à l'heure habituelle sans doubler la dose.

Populations particulières

• Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL/min) : dose maximale de 1 mg une fois par jour (après titration à 0,5 mg une fois par jour).
• Dialyse : 0,5 mg une fois par jour.
• Insuffisance hépatique : aucune adaptation posologique requise.
• Personnes âgées : aucune adaptation posologique nécessaire, mais une vigilance accrue pour les effets neuropsychiatriques est recommandée.

Effets indésirables

Les effets indésirables de la varénicline sont généralement modérés et réversibles. Les nausées, l'effet le plus fréquent, sont souvent atténuées par la prise alimentaire et la titration progressive.

Très fréquents (plus de 1 patient sur 10)

• Nausées (30 à 40 % des patients), généralement transitoires et s'atténuant en cours de traitement.
• Rêves anormaux, vivaces ou perturbants.

Fréquents (1 à 10 patients sur 100)

• Céphalées, somnolence, vertiges.
• Insomnie, troubles du sommeil.
• Vomissements, dyspepsie, constipation, diarrhée, flatulences, sécheresse buccale.
• Augmentation de l'appétit.
• Irritabilité, humeur dépressive.

Peu fréquents à rares

• Dépression caractérisée, pensées suicidaires, voir avertissement neuropsychiatrique ci-dessous.
• Réactions d'hypersensibilité, y compris angio-oedème.
• Réactions cutanées graves (syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe), très rares.
• Infarctus du myocarde, rare, surveiller les patients à risque cardiovasculaire.
• Convulsions, très rares.

Contre-indications

• Hypersensibilité à la varénicline ou à l'un des excipients.
• Grossesse (contre-indication relative, risque potentiel, préférer les substituts nicotiniques).
• Allaitement (la varénicline est excrétée dans le lait maternel chez l'animal).
• Enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Precautions particulieres (ne constituent pas des contre-indications formelles mais necessitent une surveillance accrue) :

• Antécédents de dépression ou de troubles psychiatriques.
• Antécédents de convulsions.
• Insuffisance rénale sévère.
• Risque cardiovasculaire élevé (adapter la surveillance, informer le patient des signes d'alerte).

Avertissement neuropsychiatrique

Des modifications du comportement, de l'humeur et de la pensée ont été rapportées avec la varénicline, notamment des symptômes dépressifs, des idées suicidaires et, très rarement, des comportements suicidaires.

Ces effets peuvent survenir chez des personnes sans antécédent psychiatrique connu. Le mécanisme n'est pas totalement élucidé et peut être partiellement lié au sevrage tabagique lui-même.

Informez immédiatement votre médecin ou appelez le 15 si vous ou un proche observez :

• Des pensées de vous faire du mal ou de mettre fin à vos jours.
• Une dépression soudaine ou s'aggravant.
• Des comportements agressifs ou inhabituels.
• Des hallucinations ou des pensées confuses.

Les bénéfices du sevrage tabagique restent largement supérieurs aux risques neuropsychiatriques dans la grande majorité des cas. La décision de traitement doit être prise avec le médecin en tenant compte de l'historique psychiatrique du patient.

Interactions médicamenteuses

La varénicline est principalement éliminée par voie rénale sans métabolisme hépatique significatif via le cytochrome P450, ce qui limite les interactions pharmacocinétiques. Les principales interactions à surveiller sont :

• Insuline et antidiabétiques : le sevrage tabagique lui-même modifie la pharmacocinétique de l'insuline (la fumée de cigarette réduit son absorption). Surveiller la glycémie après l'arrêt.
• Théophylline : le sevrage tabagique augmente les concentrations plasmatiques de théophylline. Adapter la posologie.
• Warfarine : surveiller l'INR après l'arrêt, car le tabac induit le métabolisme de la warfarine.
• Alcool : des cas de réduction de la tolérance à l'alcool ont été rapportés sous varénicline. Réduire la consommation d'alcool pendant le traitement.
• Bupropion : l'association n'est pas recommandée en première intention et augmente le risque d'effets indésirables neuropsychiatriques.

Grossesse et allaitement

La varénicline n'est pas recommandée pendant la grossesse.

Bien que les données humaines soient limitées, les études animales ont mis en évidence des anomalies du développement foetal à des doses supérieures aux doses thérapeutiques.

En cas de grossesse, les substituts nicotiniques (patchs, gommes) restent le traitement de première intention recommandé par la HAS pour le sevrage tabagique.

L'arrêt du tabac sans aide pharmacologique reste préférable à la poursuite du tabagisme.

L'allaitement est déconseillé pendant le traitement par varénicline, la molécule étant excrétée dans le lait maternel chez l'animal.

Conservation

• Conserver à température ambiante (inférieure à 30°C).
• Conserver à l'abri de l'humidité et de la chaleur.
• Tenir hors de portée des enfants.
• Ne pas utiliser après la date de péremption figurant sur l'emballage.

Varénicline et suivi médical

Le sevrage tabagique est plus efficace lorsqu'il est accompagné d'un suivi régulier. Votre médecin traitant peut vous proposer :

• Des consultations de suivi pour évaluer l'efficacité du traitement et gérer les effets indésirables.
• Une orientation vers un tabacologue ou une consultation spécialisée en tabacologie.
• L'accès à des thérapies comportementales et cognitives (TCC) adaptées au sevrage tabagique.
• Des ressources en ligne (Tabac Info Service : 3989) et des applications d'aide à l'arrêt.

Questions fréquentes (FAQ)

La varénicline peut-elle être associée aux patchs à la nicotine ?

L'association varénicline et substituts nicotiniques est possible mais augmente le risque d'effets indésirables (nausées, céphalées, vertiges). Elle peut être envisagée en cas de dépendance sévère, sous supervision médicale.

Quand ressentira-t-on les premiers effets ?

La réduction de l'envie de fumer commence généralement dans la première semaine de traitement. L'efficacité maximale est atteinte après 2 à 4 semaines à dose complète.

Que faire si l'on rechute pendant le traitement ?

Une rechute n'est pas un échec définitif. Informez votre médecin, qui pourra ajuster la stratégie thérapeutique ou prolonger le traitement. La plupart des fumeurs ont besoin de plusieurs tentatives avant d'atteindre l'abstinence durable.

Les nausées sont-elles inévitables ?

Les nausées sont fréquentes mais généralement modérées et transitoires. Les prendre après un repas et avec un grand verre d'eau les réduit significativement. La titration progressive réduit également leur intensité au début du traitement.

La varénicline est-elle remboursée ?

Oui, en France, la varénicline est remboursée par l'Assurance Maladie à 65 % sur prescription médicale, dans la limite de 12 semaines de traitement par an. Certaines mutuelles prennent en charge le ticket modérateur.

Peut-on conduire sous varénicline ?

La varénicline peut provoquer des vertiges et de la somnolence. Évaluez votre tolérance individuelle avant de conduire ou d'utiliser des machines dangereuses, en particulier en début de traitement.

Sources et références

• Haute Autorité de Santé (HAS), Recommandations sur le sevrage tabagique, has-sante.fr
• ANSM, Monographie varénicline (Champix), ansm.sante.fr
• Vidal, Champix, vidal.fr
• Santé publique France, Données épidémiologiques sur le tabagisme en France.
• Tabac Info Service, 3989, tabac-info-service.fr
• Cahill K et al. Pharmacological interventions for smoking cessation: an overview and network meta-analysis. Cochrane Database. 2013.
• Assurance Maladie, ameli.fr, prise en charge du sevrage tabagique.