Xylocaïne

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Xylocaine : anesthesique local a base de lidocaine

Xylocaine est un medicament de la famille des anesthesiques locaux dont le principe actif est la lidocaine (ou lignocaine), un amide synthetique de deuxieme generation.

Commercialise par AstraZeneca, Xylocaine est disponible en France sous de multiples formes pharmaceutiques adaptees a differentes voies d'administration et indications cliniques : solution injectable, gel, spray, creme, pommade et collyre.

La lidocaine est l'un des anesthesiques locaux les plus largement utilises au monde depuis son introduction en pratique clinique en 1948, en raison de son efficacite rapide, de sa duree d'action intermediaire et de son excellent profil de securite lorsqu'elle est utilisee dans le respect des contre-indications et doses maximales.

Les anesthesiques locaux exercent leur effet en bloquant de maniere reversible la conduction nerveuse au niveau du site d'application, empechant ainsi la transmission des signaux douloureux vers le systeme nerveux central.

La lidocaine est utilisee aussi bien en medecine de ville (soins dentaires, dermatologie, otorhinolaryngologie) qu'en milieu hospitalier (anesthesie locale, locorgionale, peridurale, rachidienne, cardiologie).

En France, les differentes formes de Xylocaine sont disponibles selon des conditions de prescription et de delivrance variables : certaines formes sont en vente libre en pharmacie, d'autres sont soumises a ordonnance, et certaines preparations injectables sont reservees a l'usage hospitalier ou a des professionnels de sante habilites.

La surveillance de l'ANSM encadre l'utilisation de la lidocaine dans le respect des reglementations europeennes et nationales.

Mecanisme d'action de la lidocaine

La lidocaine exerce son action anesthesiante en bloquant les canaux sodiques (Na+) voltage-dependants presents dans la membrane des fibres nerveuses. Ce blocage est reversible, dependant de l'etat du canal (ouvert, inactif ou au repos) et de la concentration de lidocaine.

Les canaux sodiques voltage-dependants sont essentiels a la generation et la propagation du potentiel d'action dans les neurones. En conditions normales, une depolarisation membranaire entraine l'ouverture de ces canaux, permettant un afflux rapide de sodium qui perpetue le potentiel d'action.

La lidocaine penetre dans la cellule nerveuse sous forme non ionisee (liposoluble) et se lie au site de liaison interne du canal sodique sous forme ionisee.

Cette liaison stabilise le canal en conformation inactivee, empechant sa reouverture et bloquant ainsi la conduction du potentiel d'action.

Les caracteristiques du blocage par la lidocaine incluent :

• Selectivite selon le type de fibre : les fibres nerveuses de petit diametre (fibres C amyeliniques, fibres Adelta, douleur, temperature) sont plus sensibles au blocage que les grosses fibres myelinisees (motricite). Cela explique que l'analgesia precede souvent la paralysie motrice.
• Blocage use-dependant : les fibres a haute frequence de decharge (fibres nociceptives actives) sont preferentiellement bloquees, conferant une certaine selectivite analgesique.
• Reversibilite : le blocage se leve progressivement lorsque la concentration locale de lidocaine diminue par diffusion et metabolisme.
• Delai et duree d'action : debut d'action rapide (2 a 5 minutes pour les formulations injectables, quelques minutes pour les formes topiques), duree d'action de 1 a 3 heures selon la forme et la concentration.

La lidocaine possede egalement des proprietes antiarythmiques de classe IB, utilisees en cardiologie pour le traitement de certaines arythmies ventriculaires, par le meme mecanisme de blocage des canaux sodiques au niveau des cellules myocardiques.

Formes pharmaceutiques et indications

Xylocaine est disponible en France sous les formes suivantes :

Formes injectables

• Xylocaine sans vasoconstricteur (0,5 %, 1 %, 2 %) : anesthesie locale par infiltration, anesthesie loco-regionale peripherique, anesthesie rachidienne (2 %), anesthesie peridurale (1 %, 2 %).
• Xylocaine avec adrenaline (adrenalinee, avec vasoconstricteur) : anesthesie infiltrative et loco-regionale. L'addition d'adrenaline prolonge la duree d'action, augmente la profondeur du bloc et reduit le saignement local. Contre-indiquee dans les zones a vascularisation terminale (doigts, orteils, oreilles, nez, penis).
• Xylocaine 5 % hyperbare (rachianesthesie) : anesthesie rachidienne (intrathecale) pour les interventions chirurgicales sous le plan ombilical.

Formes topiques

• Xylocaine gel 2 % : anesthesie des muqueuses (uretre, vessie lors des sondages urinaires, larynx, trachee lors des intubations, oesophage lors des endoscopies digestives).
• Xylocaine spray 10 % : anesthesie de surface des muqueuses (pharynx, larynx, trachee, avant endoscopie, geste oto-rhino-laryngologique). Chaque pression de la pompe delivre 10 mg de lidocaine.
• Xylocaine visqueuse 2 % : anesthesie de la cavite buccale et du pharynx, traitement symptomatique des douleurs buccales.
• Xylocaine creme/pommade : anesthesie de surface de la peau pour gestes peu invasifs (avant ponction veineuse pediatrique, dermabrasion superficielle).

Indications principales

• Anesthesie locale par infiltration pour gestes chirurgicaux mineurs, soins dentaires, sutures cutanees
• Anesthesie loco-regionale : blocs nerveux peripheriques, anesthesie regionale intraveineuse (bloc de Bier)
• Anesthesie peridurale et rachidienne
• Anesthesie de surface des muqueuses : urologique, endoscopique, ORL
• Traitement antiarythmique des arythmies ventriculaires graves (utilisation hospitaliere, voie intraveineuse)
• Traitement symptomatique des douleurs buccales et pharyngees (formulations topiques)

Posologie et administration

La posologie de la lidocaine varie considerablement selon la forme pharmaceutique, la voie d'administration et l'indication. Les doses maximales doivent etre strictement respectees pour eviter la toxicite systemique.

Doses maximales recommandees chez l'adulte

• Lidocaine sans adrenaline : dose maximale de 4,5 mg/kg de poids corporel, sans depasser 300 mg par administration
• Lidocaine avec adrenaline : dose maximale de 7 mg/kg de poids corporel, sans depasser 500 mg par administration
• Xylocaine spray 10 % : nombre maximum de pressions a respecter selon l'indication et le patient (en generale pas plus de 3 pressions pour anesthesie pharyngee, a adapter selon le poids)

Chez les sujets ages, les patients insuffisants renaux ou hepatiques, les enfants et les patients debilites, les doses doivent etre reduites et l'administration realisee avec une surveillance accrue.

Effets indesirables

Aux doses therapeutiques utilisees localement, la lidocaine est generalement tres bien toleree. Les effets indesirables sont principalement lies a une absorption systemique excessive (surdosage, injection intravasculaire accidentelle) ou a une reaction allergique.

Signes de toxicite systemique (a reconnaitre en urgence)

• Signes neurologiques precoces : gout metallique dans la bouche, engourdissement peribuccal, vertiges, acouphenes, vision floue, agitation, desorientation
• Signes neurologiques graves : convulsions, perte de conscience, coma
• Signes cardiovasculaires : bradycardie, hypotension, arythmie, arret cardiaque (surdosage massif)

En cas de signes de toxicite systemique, appeler immediatement le 15 (SAMU) ou le 112. Le traitement en urgence peut inclure l'administration d'emulsion lipidique intraveineuse (protocole toxicite des anesthesiques locaux) disponible dans les etablissements de sante.

Reactions allergiques

Les vraies reactions allergiques a la lidocaine sont rares (moins de 1 %). Elles peuvent se manifester par urticaire, bronchospasme, choc anaphylactique. Appeler le 15 (SAMU) ou le 112 immediatement en cas de reaction allergique severe.

Effets locaux

• Sensation de brulement ou de picotement transitoire au site d'injection
• Hematome au point d'injection
• Irritation locale avec les formulations topiques

Contre-indications

• Hypersensibilite a la lidocaine, aux anesthesiques locaux de type amide, ou a l'un des excipients
• Bloc auriculo-ventriculaire complet non appareille
• Porphyries aigues
• Injection intravasculaire directe (a eviter absolument, risque de toxicite massive)
• Xylocaine adrenalinee contre-indiquee dans les zones a vascularisation terminale : doigts, orteils, oreilles, nez, penis (risque de necrose ischaemique)
• Rachianesthesie et peridurales : certaines contre-indications specifiques (troubles de la coagulation severe, infection locale au site de ponction, hypertension intracranienne)

Interactions medicamenteuses

• Antiarythmiques de classe I (mexiletine, propafenone, flecainide) : risque de toxicite additive sur la conduction cardiaque. Eviter l'association ou surveiller attentivement.
• Beta-bloquants : peuvent masquer les signes precoces de toxicite systemique de la lidocaine (tachycardie). Vigilance accrue.
• Cimetidine : peut reduire le clearance hepatique de la lidocaine et augmenter sa toxicite.
• Autres anesthesiques locaux : risque de toxicite additive. La dose totale de tous les anesthesiques locaux doit etre prise en compte.
• Medicaments methemoglobinemisants (dapsone, nitrites, certains antibiotiques) : risque de methemoglobinemie, surtout chez le nourrisson et l'enfant. Eviter l'association.

Grossesse et allaitement

La lidocaine traverse la barriere placentaire et peut passer dans le lait maternel en faibles quantites.

Son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible lorsque le benefice clinique justifie le traitement, sous surveillance medicale.

Elle est notamment utilisee en anesthesie peridurale lors de l'accouchement, avec un profil de securite bien etabli.

En cas de grossesse ou d'allaitement, informer toujours le medecin avant l'utilisation de Xylocaine.

Les formulations topiques a faibles doses (visqueuse, pommade) ont generalement un risque systematique tres faible.

Les formes injectables doivent etre utilisees au minimum necessaire et avec les doses les plus faibles efficaces.

Xylocaine chez l'enfant et le nourrisson

L'utilisation de la lidocaine chez l'enfant necessite un calcul rigoureux de la dose en fonction du poids. La dose maximale (4,5 mg/kg sans adrenaline, 7 mg/kg avec adrenaline) doit etre strictement respectee.

Chez le nourrisson de moins de 3 mois, l'utilisation de la lidocaine topique sur les muqueuses (notamment Xylocaine visqueuse) est particulierement a risque de toxicite systemique en raison de l'absorption mucosale elevee et de la clearance metabolique reduite.

Une prudence extreme est de rigueur dans cette population.

Conservation

• Conserver a temperature ambiante (entre 15 et 25 degres Celsius)
• Pour les ampoules injectables : conserver a l'abri de la lumiere
• Ne pas congeler les solutions injectables
• Ne pas utiliser une solution injectable si elle est trouble ou contient des particules
• Tenir hors de portee des enfants
• Ne pas utiliser apres la date de peremption

Questions frequentes sur Xylocaine

Xylocaine peut-elle etre utilisee en automedicamentaion ?

Certaines formes de Xylocaine (gel 2 % en tube, visqueuse 2 %) sont disponibles en pharmacie sans ordonnance pour des indications specifiques (douleurs buccales, sondages urethraux chez l'adulte).

D'autres formes sont sur ordonnance.

Il est toujours preferable de consulter le medecin ou le pharmacien avant utilisation, surtout chez les populations a risque (nourrissons, femmes enceintes, patients cardiaques).

Combien de temps dure l'effet anesthesiant de la Xylocaine ?

La duree d'action de la lidocaine varie selon la forme et la voie d'administration : 1 a 2 heures pour les infiltrations sans adrenaline, 2 a 4 heures avec adrenaline.

Pour les formes topiques, la duree est plus courte, de l'ordre de 20 a 45 minutes selon la surface et la muqueuse traitee.

Peut-on etre allergique a la Xylocaine ?

Les vraies allergies a la lidocaine sont rares. Elles concernent principalement les anesthesiques locaux de type ester (procaine, benzocaine), moins les amides (lidocaine, bupivacaine).

Si vous pensez avoir deja presente une reaction allergique a un anesthesique local, consultez un allergologue avant toute nouvelle utilisation.

Des tests cutanes peuvent aider a identifier le type d'anesthesique tolere.

Puis-je utiliser de la Xylocaine en spray avant une endoscopie ?

La Xylocaine spray 10 % est couramment utilisee avant les endoscopies digestives hautes pour faciliter la tolerance de l'introduction de l'endoscope.

Son utilisation doit etre realisee par ou sous supervision d'un professionnel de sante, avec respect du nombre maximal de pressions et d'un temps de contact suffisant (attendre 2 a 3 minutes avant l'introduction de l'endoscope).

Ne pas depasser les doses recommandees, notamment chez les personnes agees ou de faible poids.

Xylocaine peut-elle etre utilisee lors de l'accouchement ?

Oui, la lidocaine est utilisee en anesthesie peridurale lors de l'accouchement, le plus souvent en association avec un anesthesique opioide (fentanyl).

C'est une pratique bien etablie avec un profil de securite favorable pour la mere et le nouveau-ne aux doses utilisees en pratique obstetricale.

L'anesthesie peridurale est geree exclusivement par l'anesthesiste-reanimateur.

Est-il possible de surdoser avec la Xylocaine en spray ou visqueuse ?

Oui, en cas d'utilisation excessive ou chez des populations vulnerables (nourrissons, insuffisants hepatiques, personnes agees), une toxicite systemique est possible meme avec les formes topiques, en raison de l'absorption muqueuse.

Il est essentiel de respecter les doses maximales indiquees et de ne pas appliquer sur de larges surfaces muqueuses ou des plaies ouvertes etendues.

Sources et references

• Agence nationale de securite du medicament et des produits de sante (ANSM). Xylocaine, Resumes des caracteristiques des produits. ansm.sante.fr
• Haute Autorite de Sante (HAS). Recommandations sur les anesthesiques locaux. has-sante.fr
• VIDAL. Xylocaine lidocaine : monographie complete. vidal.fr
• Butterworth JF, Mackey DC, Wasnick JD. Morgan and Mikhail's Clinical Anesthesiology, 6th edition. McGraw-Hill. 2018.
• Weinberg GL. Lipid Emulsion Infusion : Resuscitation for Local Anesthetic and Other Drug Overdose. Anesthesiology. 2012.
• Societe Francaise d'Anesthesie et de Reanimation (SFAR). Recommandations sur l'anesthesie loco-regionale.