Amlodipina

Amlodipina na Prescriptsy

Amlodipina é apresentado na Prescriptsy como informação independente sobre o produto.

Aqui pode perceber como funciona a consulta online, que verificações médicas são feitas pelas clínicas parceiras e que fatores comparar antes de escolher um prestador.

Não vendemos medicamentos diretamente; ajudamos a comparar parceiros licenciados por preço, prazo de entrega, qualidade de serviço e fiabilidade.

Informação médica importante

Esta informação tem carácter educativo e não substitui a consulta médica. A amlodipina é um medicamento sujeito a receita médica em Portugal, regulado pelo INFARMED.

Não interrompa o tratamento sem indicação médica, a suspensão abrupta de anti-hipertensores pode causar subida rápida da tensão arterial.

• Em caso de dor no peito intensa, dificuldade respiratória ou suspeita de enfarte do miocárdio, ligue imediatamente para o 112.
• Para dúvidas sobre o seu tratamento, contacte o SNS 24: 808 24 24 24.
• Monitorize regularmente a tensão arterial conforme indicado pelo seu médico.

O que é a amlodipina?

A amlodipina é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo di-hidropiridínico , um dos medicamentos anti-hipertensores mais amplamente utilizados no mundo.

Em Portugal, está disponível em comprimidos de 5 mg e 10 mg de múltiplos fabricantes, tanto como medicamento de marca como sob forma de genérico.

A amlodipina pertence à classe das di-hidropiridinas de terceira geração, com perfil farmacocinético de absorção lenta e semivida de eliminação extremamente longa (35-50 horas), o que é clinicamente vantajoso pois:

• Permite administração uma vez ao dia com efeito estável
• Minimiza as flutuações da tensão arterial ao longo do dia
• Reduz o risco de efeito de pico (flushing, cefaleias, hipotensão) comparativamente a bloqueadores dos canais de cálcio de ação curta
• A paragem acidental de uma dose tem menor impacto clínico agudo

Estudos de referência como o ALLHAT e o ASCOT demonstraram que a amlodipina é pelo menos tão eficaz como outros anti-hipertensores na redução da tensão arterial e na prevenção de eventos cardiovasculares, incluindo acidente vascular cerebral (AVC) e enfarte do miocárdio.

Como funciona a amlodipina, mecanismo de ação

A amlodipina atua bloqueando seletivamente os canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo L nas células musculares lisas vasculares e nos cardiomiócitos.

O cálcio intracelular é o principal mediador da contração muscular vascular. Ao bloquear a entrada de cálcio nas células musculares lisas das artérias e arteríolas:

• Ocorre vasodilatação periférica, redução da resistência vascular sistémica, levando à descida da tensão arterial
• Ocorre vasodilatação coronária, melhoria do fluxo sanguíneo para o miocárdio, aliviando a angina de peito

Diferentemente dos bloqueadores dos canais de cálcio não di-hidropiridínicos (verapamilo, diltiazem), a amlodipina tem seletividade vascular muito superior ao efeito cardíaco direto.

Por isso, não deprime significativamente a condução AV nem a contratilidade cardíaca nas doses terapêuticas habituais, o que representa uma vantagem em doentes com disfunção ventricular esquerda ou perturbações da condução cardíaca.

Indicações terapêuticas da amlodipina

Hipertensão arterial

A amlodipina está aprovada para o tratamento da hipertensão arterial (tensão arterial sistólica persistentemente superior a 140 mmHg e/ou diastólica superior a 90 mmHg). Pode ser utilizada em monoterapia ou em associação com outros anti-hipertensores:

• Bloqueadores dos recetores da angiotensina II (ARA II), como olmesartan, valsartan, irbesartan
• Inibidores da ECA (IECA), como ramipril, perindopril, enalapril
• Diuréticos tiazídicos (indapamida, hidroclorotiazida)

As associações fixas de amlodipina com um IECA ou ARA II são frequentes em Portugal, melhorando a adesão terapêutica ao reduzir o número de comprimidos por dia.

Angina de peito crónica estável

A amlodipina é eficaz no tratamento da angina de peito estável (angina de esforço), reduzindo a frequência e a intensidade das crises anginosas. Melhora a tolerância ao exercício e reduz a necessidade de nitratos de ação rápida.

Angina vasospástica (angina de Prinzmetal)

A amlodipina está também indicada no tratamento da angina vasospástica, uma forma de angina causada por espasmo das artérias coronárias (não por placa aterosclerótica obstrutiva).

Posologia e modo de administração

Hipertensão arterial

• Adultos: dose inicial habitual de 5 mg uma vez por dia; pode aumentar-se para 10 mg/dia após 7-14 dias se o controlo tensional for inadequado
• Idosos: iniciar com 2,5 mg/dia; aumentar com precaução
• Insuficiência hepática: iniciar com 2,5 mg/dia
• Crianças e adolescentes (6-17 anos): 2,5 mg a 5 mg uma vez por dia

Angina de peito

• Adultos: 5 a 10 mg uma vez por dia

A amlodipina pode ser tomada com ou sem alimentos. É recomendada a administração à mesma hora todos os dias. A amlodipina pode ser tomada com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.

Contraindicações

• Hipersensibilidade à amlodipina, a outras di-hidropiridinas ou a qualquer excipiente
• Hipotensão grave (tensão arterial sistólica inferior a 90 mmHg)
• Choque cardiogénico
• Estenose aórtica grave
• Angina instável (exceto angina de Prinzmetal)

Efeitos secundários da amlodipina

Efeitos muito frequentes

• Edema periférico (principalmente dos tornozelos e pés), o mais comum; deve-se à vasodilatação capilar e não a retenção de sódio; mais frequente em mulheres e com doses mais elevadas; geralmente não requer suspensão do medicamento mas pode limitar a tolerabilidade

Efeitos frequentes

• Cefaleia, especialmente no início do tratamento
• Rubor facial (flushing), sensação de calor
• Fadiga
• Náuseas, dor abdominal
• Tonturas
• Palpitações
• Sonolência

Efeitos infrequentes

• Hipotensão
• Dispneia
• Alterações do ritmo cardíaco (raramente)
• Hiperplasia gengival (com uso prolongado)
• Mialgia, câimbras

Interações medicamentosas

A amlodipina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Interações farmacológicas relevantes incluem:

Medicamentos que aumentam os níveis de amlodipina

• Inibidores potentes do CYP3A4: claritromicina, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e outros inibidores de protease do VIH
• Suco de toranja (grapefruit juice), evitar durante o tratamento

Medicamentos que reduzem os níveis de amlodipina

• Indutores do CYP3A4: rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João (Hypericum perforatum)

Interações com efeito na tensão arterial

• Outros anti-hipertensores: efeito aditivo (pode ser desejado terapeuticamente ou causar hipotensão excessiva)
• Ciclosporina: a amlodipina pode aumentar os níveis de ciclosporina
• Tacrolimus: possível aumento dos níveis de tacrolimus
• Sinvastatina: a amlodipina pode aumentar os níveis de sinvastatina; dose máxima de sinvastatina de 20 mg/dia recomendada na presença de amlodipina

Uso em populações especiais

Gravidez

A amlodipina não está aprovada para uso durante a gravidez. A segurança na gravidez humana não foi estabelecida.

Anti-hipertensores alternativos com melhor perfil de segurança estabelecido na gravidez são habitualmente preferidos, como a alfametildopa, a labetalol e a nifedipina (em casos específicos).

Em caso de gravidez durante o tratamento com amlodipina, informe o médico imediatamente.

Aleitamento

Não se sabe se a amlodipina é excretada no leite materno em quantidades significativas. O aleitamento não é recomendado durante o tratamento.

Crianças e adolescentes

A amlodipina está aprovada para o tratamento da hipertensão em crianças a partir dos 6 anos de idade, na dose de 2,5 a 5 mg/dia. A experiência em crianças com menos de 6 anos é muito limitada.

Idosos

A amlodipina é amplamente utilizada em idosos. Recomenda-se iniciar com a dose mais baixa (2,5-5 mg) e aumentar com precaução, monitorizando a tensão arterial em posição ortostática para detetar hipotensão ortostática.

Monitorização e acompanhamento médico

• Monitorização regular da tensão arterial em casa e na consulta
• Avaliação do edema periférico e da tolerabilidade ao longo do tratamento
• Monitorização da frequência cardíaca e do ritmo cardíaco (ECG se clinicamente indicado)
• Avaliação anual da função renal e dos eletrólitos
• Rastreio cardiovascular regular conforme risco individual (perfil lipídico, glicemia, ECG)
• Vigilância de hiperplasia gengival em tratamentos prolongados, higiene oral rigorosa recomendada

Armazenamento e conservação

• Conservar abaixo de 30°C, em local seco e ao abrigo da luz
• Manter na embalagem original
• Manter fora do alcance das crianças
• Não utilizar após o prazo de validade

Alternativas terapêuticas

Para o tratamento da hipertensão arterial em Portugal, as alternativas à amlodipina incluem:

• Outros bloqueadores dos canais de cálcio di-hidropiridínicos: lercanidipina (menor edema periférico), felodipina, nifedipina de libertação prolongada
• Inibidores da ECA: ramipril, perindopril, lisinopril, enalapril, primeira linha especialmente em diabéticos e doentes com proteinúria
• Bloqueadores dos recetores da angiotensina (ARA II): olmesartan, valsartan, losartan, irbesartan, boa tolerabilidade, sem tosse
• Diuréticos tiazídicos/tiazídicos-like: indapamida, hidroclorotiazida, frequentemente em combinação
• Betabloqueadores: bisoprolol, atenolol, metoprolol, principalmente em doentes com cardiopatia isquémica ou insuficiência cardíaca concomitante

Perguntas frequentes

Por que é que os meus tornozelos estão inchados com a amlodipina?

O edema dos tornozelos é o efeito secundário mais frequente da amlodipina, afetando até 10% dos doentes em doses de 5 mg e mais de 20% com 10 mg, especialmente em mulheres.

Resulta da vasodilatação capilar pela amlodipina, com passagem de líquido para os tecidos. Não indica doença cardíaca nem retenção de sódio.

Se for incomodativo, o médico pode ajustar a dose, adicionar um inibidor da ECA (que reduz o edema induzido pelas di-hidropiridinas) ou substituir por um bloqueador dos canais de cálcio com menor incidência de edema (lercanidipina).

Posso parar de tomar amlodipina subitamente?

Embora a amlodipina não provoque um "efeito de rebound" marcado como os betabloqueadores, não deve interromper o tratamento sem indicação médica.

A hipertensão não tratada aumenta o risco de AVC e enfarte. Se precisar de parar, fale com o seu médico.

A amlodipina pode ser tomada com o suco de toranja?

Não é recomendado. O suco de toranja (grapefruit) inibe o CYP3A4 intestinal e pode aumentar significativamente os níveis de amlodipina, potenciando os efeitos secundários. Evite consumir toranja ou suco de toranja durante o tratamento.

Referências e fontes

• INFARMED, Resumo das Características do Medicamento para amlodipina: www.infarmed.pt
• Direção-Geral da Saúde, Norma 020/2011 atualizada: tratamento da hipertensão arterial: www.dgs.pt
• SNS 24: 808 24 24 24
• European Society of Hypertension (ESH) / European Society of Cardiology (ESC), Guidelines 2023 para a gestão da hipertensão arterial
• ALLHAT Officers and Coordinators for the ALLHAT Collaborative Research Group. JAMA 2002; 288(23):2981-2997.