Mounjaro

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O que é o Mounjaro?

O Mounjaro é o nome comercial do tirzepatido, uma molécula inovadora desenvolvida pela Eli Lilly que representa a primeira classe de fármacos com dupla actividade agonista sobre os receptores do péptido insulinotrópico dependente da glucose (GIP) e do péptido semelhante ao glucagon tipo 1 (GLP-1).

Esta dupla acção diferencia o tirzepatido dos agonistas GLP-1 simples como o semaglutido (Ozempic/Wegovy) e o liraglutido, proporcionando reduções mais pronunciadas da glicemia e do peso corporal.

Em Portugal, o Mounjaro recebeu aprovação do Infarmed (com base na decisão da Agência Europeia de Medicamentos, EMA) inicialmente para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 em adultos, em monoterapia ou em combinação com outros antidiabéticos.

A aprovação europeia para a gestão crónica do peso (obesidade e excesso de peso com comorbilidades) foi concedida em 2024, tornando o Mounjaro num dos tratamentos farmacológicos mais eficazes disponíveis para a obesidade.

Como médica de clínica geral, acompanho com grande interesse o desenvolvimento desta classe terapêutica.

O tirzepatido representa um avanço clínico real, com redução média do peso corporal de 15% a 22% nos ensaios clínicos de fase III (programa SURMOUNT), que é superior à obtida com qualquer outro fármaco aprovado para a gestão do peso, com excepção da cirurgia bariátrica.

Para muitos dos meus doentes com diabetes tipo 2 e obesidade, o Mounjaro oferece a possibilidade de tratar ambas as condições de forma efectiva com uma única injecção semanal.

O Mounjaro é administrado por via subcutânea uma vez por semana, através de um dispositivo de auto-injecção (caneta pré-carregada) disponível em várias dosagens (2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg e 15 mg).

A titulação gradual da dose é fundamental para minimizar os efeitos secundários gastrointestinais.

Mecanismo de ação

O tirzepatido é uma molécula peptídica de cadeia simples com actividade agonista nos receptores de GIP e GLP-1.

Esta dupla actividade confere-lhe um mecanismo de acção mais abrangente do que os agonistas GLP-1 isolados, com efeitos complementares e possivelmente sinérgicos sobre o controlo glicémico e o peso corporal.

A activação do receptor GLP-1 promove: aumento da secreção de insulina dependente da glucose (efeito incretínico), inibição da secreção de glucagon, retardamento do esvaziamento gástrico (contribuindo para saciedade prolongada), redução do apetite através de acção central no hipotálamo e outros centros de controlo do apetite, e efeitos cardioprotetores directos (com redução dos eventos cardiovasculares demonstrada para os agonistas GLP-1).

A activação adicional do receptor GIP (o principal incretínico quantitativamente) contribui para: potenciação do efeito insulinotrópico dependente da glucose, efeitos metabólicos favoráveis no tecido adiposo (promoção da lipólise e deposição de lípidos no tecido adiposo subcutâneo em detrimento do visceral), e efeitos complementares ao GLP-1 na regulação central do apetite.

A combinação destas acções resulta numa redução glicémica e perda de peso superiores às obtidas com agonistas GLP-1 isolados.

Em termos farmacocinéticos, o tirzepatido tem uma semi-vida de eliminação de aproximadamente 5 dias, o que suporta a administração semanal.

Após injecção subcutânea, atinge o pico plasmático em 8 a 72 horas. Não tem metabolismo hepático significativo, sendo degradado por proteases tecidulares, e a eliminação renal é mínima.

Indicações terapêuticas

O Mounjaro está aprovado pela EMA e pelo Infarmed para duas indicações principais.

Na diabetes mellitus tipo 2: tratamento de adultos com diabetes tipo 2 insuficientemente controlada, em monoterapia (quando a metformina é considerada inadequada por intolerância ou contraindicações) ou em adição a outros antidiabéticos (metformina, sulfonilureias, inibidores de SGLT-2, insulina basal).

O Mounjaro está aprovado para todas as etapas do tratamento da diabetes tipo 2, não apenas para fases avançadas.

Na gestão crónica do peso (aprovação em 2024): adultos com IMC inicial de 30 kg/m2 ou mais (obesidade), ou IMC de 27 kg/m2 ou mais (excesso de peso) com pelo menos uma comorbilidade relacionada com o peso (como diabetes tipo 2, hipertensão, dislipidémia, apneia obstrutiva do sono, doença cardiovascular), em conjunto com dieta hipocalórica e aumento da actividade física.

Os dados dos ensaios SURMOUNT-1 e SURMOUNT-2 demonstraram reduções médias do peso de 15% a 22,5% (a dose de 15 mg) ao longo de 72 semanas, com cerca de 30% a 40% dos participantes a atingirem uma perda de peso igual ou superior a 20%.

Estes resultados são clinicamente muito significativos e superiores aos de qualquer outro fármaco aprovado actualmente.

Posologia e modo de administração

O Mounjaro é administrado por via subcutânea uma vez por semana.

O dia da semana pode ser escolhido livremente pelo doente e pode ser alterado, desde que a diferença para a injecção seguinte seja de pelo menos 3 dias.

A hora do dia não é determinante.

Titulação para diabetes tipo 2: Iniciar com 2,5 mg uma vez por semana durante 4 semanas (dose de tolerância, não terapêutica).

Aumentar para 5 mg uma vez por semana durante pelo menos 4 semanas.

Titulação adicional em incrementos de 2,5 mg a cada 4 semanas ou mais, até dose máxima de 15 mg por semana, conforme tolerabilidade e resposta glicémica.

Titulação para gestão do peso: Esquema de titulação semelhante, iniciando em 2,5 mg e aumentando gradualmente até à dose-alvo de 5 mg a 15 mg semanais. A dose máxima aprovada é 15 mg por semana.

A injecção subcutânea deve ser feita no abdómen, na coxa ou na parte superior do braço. Deve rodar-se o local de injecção a cada semana.

A caneta Mounjaro é para uso único, não deve ser reutilizada.

O doente deve receber formação sobre a técnica de auto-injecção, incluindo como verificar a solução, preparar a caneta e eliminar correctamente os materiais.

Se uma dose for esquecida e faltarem menos de 4 dias para a dose seguinte, saltar a dose esquecida e retomar no dia habitual. Se faltarem 4 ou mais dias, administrar a dose assim que possível.

Contraindicações

O Mounjaro é contraindicado em doentes com hipersensibilidade ao tirzepatido ou a qualquer excipiente da formulação.

É igualmente contraindicado em doentes com história pessoal ou familiar de carcinoma medular da tiróide (CMT) ou em doentes com Neoplasia Endócrina Múltipla tipo 2 (NEM2).

Esta contraindicação baseia-se em dados de estudos em roedores que mostraram aumento do risco de tumores das células C da tiróide, embora a relevância para humanos seja incerta.

O Mounjaro não deve ser utilizado em doentes com diabetes mellitus tipo 1 nem para o tratamento da cetoacidose diabética.

Não está recomendado durante a gravidez (deve suspender-se pelo menos 1 mês antes de uma gravidez planeada) nem durante a amamentação.

Doentes com pancreatite aguda grave na história clínica devem ser avaliados individualmente. O uso em doentes com gastroparesia grave ou outras doenças gastrointestinais graves deve ser evitado, dada a acção de retardamento do esvaziamento gástrico.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários mais frequentes são gastrointestinais e estão directamente relacionados com o mecanismo de acção do fármaco (retardamento do esvaziamento gástrico e efeitos centrais sobre o apetite).

Incluem: náuseas (muito frequentes, especialmente no início e após aumentos de dose), vómitos, diarreia, obstipação, dispepsia e dor abdominal.

Estes efeitos gastrointestinais são tipicamente ligeiros a moderados, ocorrem principalmente nas primeiras semanas após cada aumento de dose e tendem a melhorar com o tempo.

A titulação gradual é fundamental para minimizar estes efeitos.

Em caso de vómitos ou diarreia significativos, é importante manter uma hidratação adequada e contactar o médico se os sintomas forem persistentes ou graves.

Reacções no local de injecção (eritema, edema, prurido) são relativamente frequentes e geralmente ligeiras.

A hipoglicemia é um risco especialmente quando o Mounjaro é utilizado em combinação com insulina ou sulfonilureias, nestes casos, pode ser necessário reduzir a dose destes fármacos quando se inicia o Mounjaro.

Efeitos raros mas importantes: pancreatite aguda (sintomas, dor abdominal intensa que irradia para as costas, associada a náuseas e vómitos: parar o fármaco e contactar urgentemente o SNS 24: 808 24 24 24 ou ir ao serviço de urgência), reacções de hipersensibilidade graves (anafilaxia, angioedema: ligue 112), nódulo tiróideo ou sintomas de tumores das células C da tiróide (disfagia, rouquidão, dor cervical: contactar médico).

Alopécia (queda de cabelo) foi relatada em estudos clínicos, possivelmente relacionada com a perda de peso rápida.

Interações medicamentosas

O tirzepatido retarda o esvaziamento gástrico e pode afectar a absorção de medicamentos administrados por via oral, especialmente os de janela terapêutica estreita.

Embora os estudos de interacção não tenham identificado problemas clínicos significativos, deve ter-se precaução com medicamentos cuja eficácia depende de uma absorção oral rápida e previsível (como os antibióticos de toma única, alguns antiepilépticos).

Insulina e sulfonilureias: o uso concomitante com Mounjaro aumenta o risco de hipoglicemia.

Deve considerar-se reduzir a dose de insulina basal em 20% quando se inicia o Mounjaro, especialmente em doentes com HbA1c controlada. O rastreio regular de hipoglicemia é recomendado.

Anticoagulantes orais (varfarina): monitorização mais frequente do INR durante a titulação do Mounjaro.

Contracepção oral: o retardamento do esvaziamento gástrico pode potencialmente afectar a absorção de contraceptivos orais, recomenda-se o uso de método barreira adicional durante as 4 semanas após início e as 4 semanas após cada aumento de dose do Mounjaro em mulheres a usar contraceptivos orais.

Populações especiais

Grávidas: O Mounjaro não deve ser utilizado durante a gravidez. A perda de peso durante a gravidez pode ser prejudicial para o feto.

Deve suspender-se o Mounjaro pelo menos 1 mês antes de uma gravidez planeada (dado o longo tempo de eliminação do fármaco).

Em mulheres em idade fértil, deve assegurar-se uma contracepção eficaz.

A amamentar: Não recomendado durante a amamentação por ausência de dados sobre a excreção no leite materno e possível efeito no recém-nascido.

Idosos (65 anos ou mais): Não são necessários ajustes de dose com base apenas na idade. Os estudos clínicos incluíram doentes idosos e não demonstraram diferenças clinicamente significativas na eficácia ou segurança em função da idade.

Insuficiência renal: Não são necessários ajustes de dose em doentes com insuficiência renal ligeira, moderada ou grave. A experiência em doentes com doença renal terminal é limitada.

Insuficiência hepática: Não são necessários ajustes de dose. A experiência em insuficiência hepática grave é limitada.

Adolescentes: O Mounjaro não está aprovado em doentes com menos de 18 anos.

Monitorização médica

Antes de iniciar o Mounjaro, deve realizar-se: HbA1c e glicemia em jejum (na diabetes), peso e IMC, pressão arterial, perfil lipídico, função renal e hepática, avaliação da tiróide (clinicamente, sem necessidade de ecografia de rotina salvo clínica sugestiva).

Durante o tratamento: HbA1c de 3 em 3 meses durante o primeiro ano (na diabetes), peso e IMC mensalmente nos primeiros meses, rastreio de hipoglicemia especialmente em combinação com insulina ou sulfonilureias, avaliação de sintomas gastrointestinais e da tolerabilidade durante a fase de titulação.

Em doentes com insuficiência renal, monitorização da função renal (especialmente em caso de desidratação por vómitos ou diarreia).

Peso e resposta terapêutica devem ser avaliados ao fim de 16 semanas, se a perda de peso for inferior a 5%, reconsiderar o tratamento.

Armazenamento

O Mounjaro deve ser conservado no frigorífico entre 2 e 8 graus Celsius. Não congelar. Proteger da luz.

Após a primeira utilização ou fora do frigorífico, pode ser mantido a temperatura inferior a 30 graus Celsius durante no máximo 21 dias.

Manter fora do alcance das crianças. Eliminar as canetas usadas em contentor para objectos cortantes, nunca no lixo doméstico comum. Não utilizar após o prazo de validade.

Alternativas terapêuticas

Para o tratamento da diabetes tipo 2: os agonistas GLP-1 semaglutido (Ozempic, injectável) e dulaglutido (Trulicity) são alternativas com boa eficácia e perfil de segurança bem estabelecido, com dados de protecção cardiovascular.

A metformina permanece o antidiabético oral de primeira linha. Os inibidores de SGLT-2 (empagliflozina, canagliflozina, dapagliflozina) têm benefícios cardiovasculares e renais documentados.

A insulina basal é uma alternativa importante em doentes com diabetes de longa evolução e reserva insulínica diminuída.

Para a gestão do peso: o Mysimba (naltrexona/bupropiona) é um fármaco oral aprovado para a gestão do peso em Portugal, com eficácia modesta mas conveniente por ser oral.

O Saxenda (liraglutido 3 mg, agonista GLP-1 de administração diária) é uma alternativa injectável com boa eficácia.

O Wegovy (semaglutido 2,4 mg semanal) tem eficácia próxima do Mounjaro (redução de peso de 15% a 17%) e está disponível em Portugal.

O Xenical (orlistat) é uma opção oral mais antiga com perfil de segurança bem estabelecido.

A cirurgia bariátrica (bypass gástrico, sleeve gastrectomia) é a opção com maior eficácia para a obesidade grave com comorbilidades.

Consulte o SNS 24 (808 24 24 24) ou a DGS para mais informações.

Referências e fontes

1. Infarmed. Resumo das Características do Medicamento, Mounjaro. Disponível em: infarmed.pt.

2. European Medicines Agency. Mounjaro EPAR. Disponível em: ema.europa.eu.

3. Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216 (SURMOUNT-1).

4. Frías JP, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515 (SURPASS-2).

5. SNS 24: 808 24 24 24. Em caso de emergência ligue 112.