Valsartan

Valsartan hos Prescriptsy

Valsartan beskrives på Prescriptsy som uafhængig produktinformation.

Her kan du læse, hvordan en online konsultation fungerer, hvilke medicinske kontroller partnerklinikker foretager, og hvilke faktorer du bør sammenligne, før du vælger en udbyder.

Vi sælger ikke selv medicin, men hjælper dig med at sammenligne godkendte behandlingspartnere på pris, leveringstid, service og troværdighed.

Hvad er Valsartan?

Valsartan er et antihypertensivt lægemiddel, der tilhører gruppen af angiotensin-II-receptorblokkerere (ARB), også kaldet sartaner.

Det aktive stof blokerer selektivt AT1-receptoren for angiotensin II, en potent vasopressor, og reducerer dermed blodtrykket effektivt uden de biokemiske sidevirkninger, der ses ved ACE-hæmmere.

I min kliniske erfaring er valsartan et fremragende valg hos patienter, der ikke tåler ACE-hæmmere grundet tør hoste, som er en klassisk bivirkning til den pågældende klasse, da valsartan giver samme eller tilsvarende blodtrykssænkning uden dette problem.

Valsartan er godkendt til tre centrale indikationer i Danmark: essentiel hypertension hos voksne og børn over 6 år, behandling af hjertesvigt hos patienter, der ikke tåler ACE-hæmmere (og hos patienter, der allerede er i behandling med ACE-hæmmer, men stadig har residual hjertesvigt), samt behandling hos klinisk stabile patienter med hjertesvigt eller venstreventrikel-dysfunktion efter akut myokardieinfarkt.

Valsartan sælges under handelsnavnet Diovan samt som generisk præparat og er tilgængeligt i styrker fra 40 mg til 320 mg.

Hypertension er en af de mest udbredte kroniske sygdomme globalt og er en major risikofaktor for apopleksi, hjerteanfald, hjertesvigt og kronisk nyresygdom.

Behandling med effektive antihypertensiva som valsartan er en hjørnesten i kardiovaskulær sygdomsforebyggelse.

I min praksis understreger jeg altid over for patienter, at medicinbehandling af hypertension er en livslang indsats, og at compliance er afgørende for at opnå den langsigtede kardioprotektive effekt.

Valsartan er også undersøgt i hjertesvigt-populationen i det store Val-HeFT-studie (Valsartan Heart Failure Trial), der inkluderede over 5.000 patienter med kronisk hjertesvigt.

Resultaterne bekræftede, at valsartan signifikant reducerede sygelighed og mortalitet hos patienter med hjertesvigt, der ikke tolererede ACE-hæmmere, og gav additionel nytte hos patienter i kombinationsbehandling.

Aktivt stof og virkningsmekanisme

Valsartan er en ikke-peptid, oral aktiv antagonist af angiotensin II AT1-receptoren. Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS) spiller en central rolle i reguleringen af blodtryk og elektrolytbalance.

Angiotensin II dannes fra angiotensin I via angiotensin-konverterende enzym (ACE) og er en kraftig vasokonstriktor, der stimulerer frigivelse af aldosteron (som øger natriumreabsorption og kaliumudskillelse), øger perifer karmodstand, fremmer hjertemusklens hypertrofi og virker direkte på nyrerne til øget natriumretention.

Valsartan blokerer specifikt AT1-receptoren og forhindrer dermed alle disse virkninger. Blodtrykket sænkes, den perifere karmodstand reduceres, og hjertet aflastes.

Til forskel fra ACE-hæmmere hæmmer valsartan ikke nedbrydningen af bradykinin, som er årsagen til den tørre hoste ved ACE-hæmmere. Valsartan har høj selektivitet for AT1 over AT2-receptoren (ca.

30.000 gange), og AT2-aktivering forbliver uprøvet, hvilket hos nogle modeller menes at bidrage til yderligere kardioprotektive virkninger.

Valsartan absorberes hurtigt efter oral indtagelse med en biotilgængelighed på ca. 23 procent (varierer med formulering). Maksimal plasmakoncentration nås inden for 2 til 4 timer. Halveringstiden er ca.

6 timer, og effekten varer 24 timer, hvilket muliggør en daglig dosis. Valsartan metaboliseres primært i leveren og udskilles ca.

83 procent via fæces og 13 procent via urinen.

Indikationer

Valsartan er indiceret til: behandling af essentiel hypertension hos voksne og børn i alderen 6 til 18 år, behandling af symptomatisk hjertesvigt (NYHA klasse II til IV) hos patienter, der ikke tåler ACE-hæmmer-behandling eller som et supplement til ACE-hæmmer-behandling, og behandling af klinisk stabile patienter med hjertesvigt eller venstreventrikel-dysfunktion efter nyligt akut myokardieinfarkt (i kombination med standardbehandling inklusiv trombolytika, acetylsalicylsyre og betablokkere).

Valsartan vs. konkurrenter

Losartan (Cozår og generika): Losartan er den ældste og mest kendte ARB.

Det er den eneste ARB, der er veldokumenteret til at reducere risikoen for apopleksi hos hypertensive patienter med venstreventrikulær hypertrofi (LIFE-studiet).

Losartan har en aktiv metabolit (E-3174) og omsættes via CYP2C9. Valsartan og losartan er generelt sammenlignelige i blodtrykssænkende effekt, men valsartan er i visse studier fundet lidt stærkere.

Valget afhænger af tolerans og klinisk kontekst.

Irbesartan (Aprovel og generika): Irbesartan er særligt undersøgt hos diabetikere med nefropati og er fundet effektiv til at nedsætte progression af diabetisk nyresygdom.

Det har en vis intrinsisk AT2-agonistisk aktivitet. Irbesartan er et godt alternativ til patienter med hypertension og diabetisk nefropati.

Candesartan (Atacand og generika): Candesartan er en prodrug, der omdannes til den aktive form i kroppen. Det har en meget høj AT1-receptor-bindingsaffinitet og er veldokumenteret i hjertesvigt (CHARM-studiet).

Mange kardiologer foretrækker candesartan eller valsartan til hjertesvigt. Candesartan er generelt veldokumenteret og anerkendt som et effektivt alternativ til valsartan.

ACE-hæmmere (ramipril, enalapril, perindopril): ACE-hæmmere er i mange retningslinjer stadig første valg til hypertension med diabetes, kronisk nyresygdom og hjertesvigt.

Den primære årsag til at skifte til ARB er ACE-hæmmer-induceret tør hoste, der rammer 10 til 15 procent af patienter.

ARB og ACE-hæmmere bør ikke kombineres (undtagen under specialistsupervision) pga. øget risiko for hypotension, hyperkaliæmi og nyresvigt.

Klinisk evidens

Valsartans kliniske dokumentation er meget stærk og bygger på store, veldesignede randomiserede kontrollerede studier.

Val-HeFT-studiet (N over 5.000) viste, at valsartan signifikant reducerede kombineret endepunkt af mortalitet og sygelighed med 13,2 procent hos patienter med hjertesvigt.

Hos patienter, der ikke tog ACE-hæmmer ved baseline, var reduktionen i kombineret endepunkt 44 procent, en bemærkelsesværdig effekt.

VALIANT-studiet (Valsartan in Acute Myocardial Infarction Trial, N over 14.000) sammenlignede valsartan, captopril (ACE-hæmmer) og kombinationen hos patienter med hjertesvigt eller venstreventrikel-dysfunktion efter akut MI.

Valsartan var ækvivalent til captopril i reduktionen af total mortalitet, men kombinationsbehandlingen gav ikke yderligere fordel og øgede bivirkningstalet.

Studiet bekræftede valsartan som et fuldt gyldigt alternativ til ACE-hæmmer efter MI.

VALUE-studiet (Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation, N over 15.000) sammenlignede valsartan med amlodipin hos patienter med høj kardiovaskulær risiko og fandt sammenlignelige kardiovaskulære outcomes. Sundhed.dk og pro.medicin.dk indeholder opdaterede evidensoversigter og nationale retningslinjer for antihypertensiv behandling i Danmark.

Hvem er egnet til?

Valsartan er særligt egnet til: patienter med hypertension, der ikke tåler ACE-hæmmere pga.

tør hoste, patienter med hypertension og diabetes mellitus (renoprotektiv effekt), patienter med hypertension og venstreventrikulær hypertrofi, patienter med hjertesvigt som alternativ til eller supplement til ACE-hæmmer, patienter efter MI med venstreventrikel-dysfunktion, og hypertensive patienter med kronisk nyresygdom (proteinuri).

Valsartan er også egnet til patienter, der har brug for enkel dosering én gang dagligt for at fremme compliance.

Hvem bør ikke tage Valsartan?

Absolutte kontraindikationer: graviditet (andet og tredje trimester, teratogen, skader fosternyrerne), kombination med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (eGFR under 60), og kombination med ACE-hæmmer hos de fleste patienter.

Relative kontraindikationer/forsigtighed: bilateral nyrearteriestenose eller ensidig stenose i solit nyre (kan udløse akut nyresvigt), hyperkaliæmi (serumkalium over 5,0 mmol/L), svær nyreinsufficiens (eGFR under 30, tilpas dosis), svær hepatisk insufficiens, og galdevejsobstruktion.

Fertile kvinder bør rådgives om prævention under valsartan-behandling, og behandlingen bør seponeres hurtigst muligt ved konstateret graviditet. I min praksis er dette et vigtigt punkt, jeg altid gennemgår med kvinder i den fertile alder, der påbegynder ARB-behandling.

Dosering og praktisk vejledning

Hypertension (voksne): Startdosis 80 mg til 160 mg én gang dagligt. Kan titreres op til maksimalt 320 mg dagligt. Standarddosis er typisk 160 mg.

Hjertesvigt: Startdosis 40 mg to gange dagligt. Titrer gradvist op (mod 80 mg og 160 mg to gange dagligt) over de næste uger og måneder til den højest tolererede dosis. Monitorer blodtryk, nyrefunktion og kalium.

Post-MI: Startdosis 20 mg to gange dagligt inden for 12 timer efter MI. Titrer op til 160 mg to gange dagligt over 3 måneder.

Børn (6 til 18 år) med hypertension: Dosering baseres på legemsvægt; se produktresume og kontakt specialist.

Valsartan tages med eller uden mad og bør tages på samme tidspunkt dagligt. Undgå kaliumholdige salterstatninger og kaliumsupplementer, medmindre dette er aftalt med lægen.

Særlige befolkningsgrupper

Ældre patienter: Ingen rutinemæssig dosisjustering, men nyrefunktion og kalium bør monitoreres tæt, særligt ved opstart og dosisjustering.

Patienter med nyreinsufficiens: Mild til moderat nyreinsufficiens (eGFR 30 til 60) kræver ikke rutinemæssig dosisjustering, men monitorering anbefales. Ved svær nyreinsufficiens (eGFR under 30) bør valsartan anvendes med yderste forsigtighed og kun under supervision.

Patienter med leverinsufficiens: Forsigtighed ved let til moderat leverpåvirkning. Kontraindiceret ved svær hepatisk insufficiens. Maksimaldosis 80 mg dagligt ved mild til moderat leversygdom.

Bivirkninger i detaljer

Valsartan tolereres generelt godt.

Hyppige bivirkninger (1 ud af 10 til 1 ud af 100): svimmelhed, hypotension (særligt ved start eller dosisøgning, og hos dehydrerede patienter), træthed, og hyppige infektioner i øvre luftveje.

Almindelige bivirkninger: hyperkalæmi (forhøjet kalium), nyrefunktionsforringelse (særligt ved kombinationsbehandling eller bilateral nyrearteriestenose), angioødem (sjælden, men potentielt alvorlig). Sjældne bivirkninger: neutropeni/agranulocytose, interstitiel nefritis, og leverfunktionspåvirkning.

Valsartan giver ikke tør hoste i modsætning til ACE-hæmmere, hvilket er en væsentlig fordel.

Interaktioner

Vigtige interaktioner: Kaliumsparende diuretika (spironolacton, eplerenon, amilorid, triamteren), kaliumtilskud og kaliumholdige salterstatninger: øger risiko for hyperkalæmi.

Kombination med ACE-hæmmer eller aliskiren: øget risiko for hypotension, hyperkalæmi og nyresvigt; bør generelt undgås.

NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac): kan reducere antihypertensiv effekt og øge risiko for nyreskade, særligt hos dehydrerede patienter. Lithium: ARB kan øge lithiumniveauer og risiko for lithiumtoksicitet; monitorering anbefales.

Rifampicin, rifabutin: kan reducere valsartanens effekt. CYP2C9-hæmmere (fluconazol): minimal klinisk effekt, men bør iagttages.

Opbevaring og praktiske råd

Valsartan tabletter opbevares ved stuetemperatur (under 30 grader Celsius) og bør beskyttes mod fugt. Hold medicinen utilgængelig for børn. Kontrollér din blodtryksbehandling regelmæssigt.

Det anbefales at have et blodtryksmåleapparat til hjemmebrug og at registrere målinger. Øg ikke dosis selv uden aftale med din læge.

Undgå selvmedicinering med NSAID, som kan svække den antihypertensive effekt og belaste nyrerne.

Adgang via online konsultation

Valsartan kræver recept i Danmark. Prescriptsy tilbyder en online konsultation med en godkendt dansk læge, som kan vurdere dit behov og udstede recept.

Online konsultation er særligt relevant for patienter med veldokumenteret hypertension, der har brug for recept-fornyelse, eller for patienter, der vil skifte fra ACE-hæmmer pga. hoste.

Husk at oplyse om al anden medicin, herunder håndkøbsmedicin. Informer din faste praktiserende læge om al medicinbehandling. For akutte hjertesymptomer: ring 112 straks.

For ikke-akutte spørgsmål uden for normal åbningstid: ring 1813 (lægevagt). Mere information på sundhed.dk, pro.medicin.dk og lægehåndbogen.dk.