Orlistaatti

Orlistaatti Prescriptsyssa

Orlistaatti kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Orlistaatti on lipaasientsyymin estaja, joka vaikuttaa paikallisesti ruoansulatuskanavassa ja estaa noin 30 prosenttia nautitun rasvan imeytymisesta.

Kliinisessa kokemuksessani orlistaatti on erityisen hyodyllinen potilaille, jotka nauttivat runsaasti rasvaa ja joille muut laihdutuskeinot eivat ole antaneet riittavia tuloksia.

Orlistaatin ainutlaatuinen mekanismi, pelkastaan paikallinen vaikutus ilman systeemista imeytymista, tekee siita turvallisimman laihdutusvalmisteen, joka on olemassa.

Ylipaino ja lihavuus ovat kansanterveydellisesti merkittavia ongelmia Suomessa. THL:n tutkimusten mukaan noin 70% suomalaisista miehistaa ja noin 55% naisista on ylipainoisia (BMI yli 25).

Noin 22% miehistaa ja 24% naisista on luokiteltavissa lihaviksi (BMI yli 30). Lihavuuteen liittyy merkittavasti lisaantyynyt riski tyypin 2 diabetekseen, sydanverisuonitauteihin, verenpainetautiin, nivelrikkoon ja useisiin syopiin.

Elamantapamuutokset ovat ensisijainen hoito, mutta laakehoidolla voidaan tukea tavoitteen saavuttamista.

Prescriptsy-palvelun kautta voit konsultoida laillistettua laakarimme verkossa arvioidaksesi, soveltuuko orlistaatti tai muu laihdutusvalmiste (GLP-1-agonisti, Mysimba) tilanteesiisi. 120 mg:n reseptiannokseen tarvitaan laakarinmaarays.

Tarkeata laaketieteellista tietoa orlistaatista

Orlistaatti on synteettinen lipstatidiini-C2-johdannainen, jonka kemiallinen nimi on (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-heksyyli-4-okso-2-okseetanyyuli)dodekyyli)-N-formamoylileukiiniesteri. Se sitoutuu kovalenttisesti lipaasin seriinihydroksylyryhmaan aktiivisessa kohdassa, mikaa inaktivoi entsyymin peruuttamattomasti.

Orlistaattilaake vapautuu hiljalleen lipaasiesteraasien vaikutuksesta ja pienen osan sitoutuneista lipaaseista korjautuu, uusia lipaaseja syntetisoidaan jatkuvasti haimeassa, joten laakenopeus on tasainen koko ajan kun orlistaattia on suolessa.

Systeeminen imeytyminen on minimaalinen (alle 1% oraalisesta annoksesta), mika tarkoittaa, etta orlistaattilla ei ole systeemisia farmakologisia vaikutuksia toisin kuin GLP-1-agonisteilla tai Mysiomballa, jotka vaikuttavat aivoihin. Tama tekee orlistaatista erittain turvallisen sydanverisuoniriskin, masennuttumisuuden tai muiden systeemisten haittaprofiilsten nakokulmista.

Rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) imeytyminen heikkenee jonkin verran, koska nama vitamiinit kulkeutuvat normaalisti rasvan kantamina miselleista. Pitkaaikaisessa kaytossa vitamiinivajeita voidaan havaita, erityisesti D-vitamiinissa. Monivitamiini-lisaravinnon ottaminen on suositeltavaa.

Fimean laakerekisterin mukaan orlistaatti 60 mg on reseptivapaa laake (ATC-koodi A08AB01), ja 120 mg on reseptivalmiste. Molempien vaikuttava aine on identtinen, ainoastaan annos eroaa.

Mita orlistaatti on ja miten se toimii

Triglyseridit ovat ruoan paarasva muoto. Ne koostuvat glyseroliin liitetyista kolmesta rasvahapon ketjusta. Ohutsuolessa pankreatiitten lipaasi ja mahalaukun lipaasi hajottavat triglyserideja vapaiksi rasvahapoiksi ja monoglyserdiksi, jotka voivat imeyktya enterosyyteissa ja siirtyua verenkiertoon kylomikroneina.

Orlistaatti estaa lipaasit, jolloin triglyseridit pysyvat hydrolysoimattomina eivat imeydy. Ne kulkevat ohutsuolen lapi imeytymatta ja erittyvat ulosteen mukana.

Tama luo kalorialijama: 30% ruoan rasvan kalorit (noin 9 kcal/g) jaa imeytymatta.

Jos henkilon paivittainen rasvansaanti on 70 g, orlistaatti estaa noin 21 g rasvan imeytymisen eli noin 189 kcal/vrk.

Kaytannossani potilaat toisinaan ihmettelevat, miksi haittavaikutukset ovat suuremmat tietyilla aterioilla. Selitys on yksinkertainen: rasvainen ateria + orlistaatti = suurempi maara imeytymattoa rasvaa suolessa = voimakkaammat GI-oireet. Tama palaute on itseasiassa arvokas kayttautymismuokkaava mekanismi, orlistaatti opettaa syomaan vahahakarasvaisemmin.

Indikaatiot - milloin orlistaattia kaytetaan

Ylipaino (BMI yli 28)

Orlistaatti 60 mg OTC on tarkoitettu ylipainoisille aikuisille (BMI 28 tai yli) yhdistettyna ruokavalioon ja liikuntaan. Laake ei korvaa elamantapamuutosta, vaan tukee niita.

Lihavuus (BMI yli 30)

Orlistaatti 120 mg (resepti) on hyvaksytty lihavuuden (BMI yli 30) tai ylipainon (BMI yli 28) hoitoon, kun liittyy riskitekijoita kuten tyypin 2 diabetes, kohonnut verenpaine tai dyslipidemiae. Parempi teho kuin OTC-annos, mutta vaatii laakarikonsultaation.

Diabeteksen ehkaisy

XENDOS-tutkimuksen nojalla orlistaatti 120 mg + elamantapamuutos vahentaa tyypin 2 diabeteksen kehittymisen riskia henkiloilla, joilla on heikentynyt glukoosinsieto ja ylipaino. Tata indikaatiota ei ole virallisesti hyvaksytty Suomessa, mutta laakarit voivat harkita sita osana diabeteksen ehkaisyohjelmaa.

Annostus ja kaytto

Orlistaatti otetaan aterioiden yhteydessa tai enintaan tunti aterian jalkeen. Jos ateria jaa valiin tai ei sisalla lainkaan rasvaa, annos jaa pois. Ota yksi kapseli (60 mg tai 120 mg) jokaisen kolmen paaaterian yhteydessa, eli enintaan kolme kapselia vuorokaudessa.

Ruokavalio-ohjaus on olennainen osa orlistaattihoitoa. Paatavoite on kalorirajoitteinen ruokavalio, jossa rasvaa on alle 30% energiasta. Jos yhden aterian rasvasisalto on yli 20-30 g, GI-haitat voivat olla voimakkaita.

Monivitamiinivalmiste tulee ottaa illalla tai 2 tuntia erillaan muista orlistaattiannoksista, jottei rasvaliukoisten vitamiinien imeytyminen heikkene merkittavasti.

Haittavaikutukset

GI-haitat

Rasvainen, oleva uloste (steatorrhoeea), ulostakottavuus tai tahattomat ulosteet, runsas ilmavaivat ja oliset laajat pisarat alushouseissa ovat orlistaatin yleisimmat haittavaikutukset. Ne ovat suoraan riippuvaisia nautitun rasvan maarasta. Matalampikasvaisella ruokavaliolla (rasva alle 15-20 g/ateria) haitat jaaavat yleensaa minimiin.

Ravintoaine-haitat

Rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) pitoisuudet voivat laskea pitkaikaistessa kaytossa. Monivitamiini on suositeltava. Suurilla annoksilla hyperoksaluria (lisaantynyt oksalaatin eritys virtsaan) on raportoitu, voi altistaa munuaiskiville.

Milloin hakeutua laakarille

Ota yhteys laakariin tai paivystykseen (116 117): Jos ulosteet ovat verivat tai erittain kivuliaat, saat vakavia vatsakipuja, epailet allergiaa laakkeelle (nokkosihottuma, hengenahdistus, soita 112).

Kuka voi kayttaa orlistaattia ja kenen ei pideta

Orlistaatti sopii aikuisille, joiden BMI on yli 28 ja jotka haluavat tukea laihtumiselle. Se ei sovi:

• Raskaana oleville tai imettaville
• Henkiloille, joilla on malabsorptio-oireyhtymaa tai kolestaasi
• Henkiloille, jotka kayttavat syklosporiinia (vahentaa sen imeytymista voimakkaasti)
• Alle 12-vuotiaille lapsille

Onko orlistaatti reseptivapaa Suomessa

Orlistaatti 60 mg on reseptivapaa Suomessa ja sita voi ostaa apteekista OTC-valmisteena. 120 mg:n annos (Xenical) vaatii reseptin. Prescriptsy-palvelun kautta voit saada reseptin 120 mg:n orlistaatille tai arvioida muita laihdutuslaakkeita (GLP-1-agonistit, Mysimba) yhdessa laakarisi kanssa.

Orlistaatti verkossa - turvallinen hankkiminen

1. Arvioi BMI - Onko BMI yli 28 (ylipainoraja OTC:lle) tai yli 30 (lihavuus)?
2. Tayta terveyskyselylomake - Sairaudet, laakitykset, paino, pituus, laihtumishistoria.
3. Laakariarvio - Laillistettu laakari arvioi sopivimman laihdutusvalmisteen tai hoitosuunnitelman.
4. Resepti tai OTC-ohjaus - Saat reseptin 120 mg:lle tai ohjauksen OTC-valmisteeseen.
5. Toimitus - Reseptilaake toimitetaan suoraan kotiisi verkkoapteekista.

Lahteet ja lisatietoa

• Terveyskirjasto: Lihavuus aikuisilla
• Kaypa Hoito: Lihavuus (aikuiset)
• Fimea: Laakehaku - orlistaatti

Orlistaatti osana kokonaisvaltaista painonhallintasuunnitelmaa

Painonhallinta on monitahoinen prosessi, jossa laakehoidon rooli on tukea elamantapamuutoksia - ei korvata niita. Kliinisessa kokemuksessani parhaiten menestyivat potilaat, jotka aloittivat orlistaatin yhdistettyna realistiseen kalorivajeen ruokavalioon (500-750 kcal/vrk vajetta) ja lisaantyneeseen liikuntaan (150-300 min/vk keskiraskas aerobinen liikunta).

Orlistaatti toimii parhaiten, kun ruokavalion rasvasaanto on kohtalainen (20-35% energiasta). Jos potilas jo syoo erittain vahahaasvaista ruokavaliota, orlistaatin lisahyodyta on vahan. Jos ruokavalio on erittain rasvainen, haittavaikutukset ovat suuret ja kehottavat rajaamiseen, tama voidaan nakea positiivisena kayttautymismuokkaamisena.

Orlistaatin vaikutus insuliiniherkkyyteen ja diabetekseen

Laihtuminen itsessaan parantaa insuliiniherkkyytta merkittavasti - jo 5-10% painonpudotus voi parantaa HbA1c:ta diabeetikoilla selkeasti. XENDOS-tutkimuksessa orlistaatti 120 mg x3 + elamantapamuutos vahentaa tyypin 2 diabeteksen kumulatiivista insidenssia 4 vuodessa 9,0%:sta 6,2%:iin (37,3% suhteellinen riskin vahentyminen, p=0,0032) verrattuna lumeryhmaan + elamantapamuutos.

Mekanismit: Rasvan imeytymisen vahentyminen johtaa 1) kalorivajeen kautta painonpudotukseen, 2) aterianjalkeisen triglyseridipiikin pienenemiseen (hypertriglyseridemia on insuliiniresistenssin riskitekija), 3) painonpudotuksen myota rasvaisten lihasten insuliiniherkkyyden paranemiseen.

Diabeetikoilla aloittaessa orlistaattihoitoa on tarkeata seurata verensokeria tiiviisti: painonpudotus voi johtaa liian alhaiseen verensokeriin (hypoglykemia) jos diabeteslaakkeiden annosta ei saadetaa. Tietyt diabeteslaakkeet (glibenklamidi, glimepiridi, insuliini) vaativat erityista seurantaa.

Orlistaatin vaikutus veren rasvoihin (lipideihin)

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, etta orlistaattihoito parantaa lipidiprofiilia: LDL-kolesteroli laskee yleensa enemmaan kuin pelkalla laihtumisella yksin (arviolta 4-7% lisaalennys), koska orlistaatti estaa kolesterolia sisaltavien ravinnon rasvojen imeytymista. HDL-kolesteroli voi parantua laihtumisen myota. Triglyseridit laskevat aterianjalkeisen rasvan imeytymisen vahenemisen myota.

Tama lipidiprofiilia parantava vaikutus voi olla erityisen hyodyllinen potilailla, joilla on jo dyslipidemiae tai joilla on kohonnut sydanverisuonitautiriski yhdistettyna ylipainoon.

Kaytannolliset neuvot orlistaattihoitoon

Ensimmaisten viikkojen haittavaikutukset voivat olla epamieluisia, mutta ne antavat arvokasta tietoa ruokavaliosta ja auttavat muuttamaan kayttaytymista. Seuraavat kaytannolliset neuvot auttavat minimoimaan haittoja:

• Jaa rasva tasaisesti kolmelle paaaterialle, valtaa yhta suurta rasva-annosta. Tavoite alle 15-20 g rasvaa per ateria (yhteensa 45-60 g/vrk).
• Lue ruokien ravintosisaltomerkintoja aktiivisesti. Tuotteen "rasva" sarake kertoo, paljonko triglyserideja se sisaltaa. Yli 15 g rasvaa per annos voi aiheuttaa selkeitaa haittoja.
• Valtaa prosessoitua ruokaa, pikaruokaa, rasvaisia juustoja, voita, rasvaisaa lihaa ja leivonnaisia, jotka sisaltavat paljon naktua rasvaa.
• Pida mukana vaihtohousut tai -alushousut ensimmaisina viikkoina varmuuden vuoksi, kunnes tiedaat miten kehosi reagoi.
• Ota monivitamiini illalla, ei samanaikaisesti orlistaatin kanssa.

Orlistaatti versus GLP-1-agonistit (Saxenda, Wegovy) - vertailu

GLP-1-agonistit ovat uudempia ja tehokkaampia laihdutusvalmisteitaa verrattuna orlistaattiin:

Saxenda (liraglutidi 3 mg/vrk injektio) antaa keskimaarin 8-10% painonpudotuksen vuodessa verrattuna 3-5% orlistaatilla. Wegovy (semaglutidi 2,4 mg/vk injektio) antaa jopa 15-17% painonpudotuksen. Molemmat vaikuttavat aivoissa vahentaen ruokahalua, eivat ruoansulatuskanavassa. Injektio vaatii neulanpistoa, mikaa ei sovi kaikille.

Orlistaatin edut GLP-1-agonisteihin verrattuna: ainoastaan paikallinen vaikutus (ei systeemisia vaikutuksia), reseptivapaa 60 mg annos (ei vaadi laakarinmaaraystaa), edullisempi hinta, ei injektioita, toimii mekaanisesti eika hormonaalisesti (sopii potilaille joilla on hormonisensitiivisuuksia).

Orlistaatin kaytto erityisryhmissa

Ikaaantyneet potilaat (yli 65 v)

Orlistaatti voidaan kaytta ikaantyneilla. Munuaistoiminnan seuranta on suositeltavaa, koska se on yleisempaa heikentynyttaa ikaantyneilla. Ravitsemustilan seuranta (erityisesti rasvaliukoiset vitamiinit) on myos tarkeaa, koska ikaantyneiden ravitsemuksen vajeeseen liittyva riski on suurempi.

Nuoret (12-18 v)

Orlistaatti on hyvaksytty 12 vuotta tayttaneille lapsille (120 mg:n Xenical). Kayttoa nuorilla tulee harkita vain, jos muut hoitomenetelmaat ovat riittamattomia ja lihavuus aiheuttaa merkittavia terveysongelmia. Ravitsemuksen seuranta on erittain tarkeaa kasvuikaisilla lapsilla.

Pitkaikaistulokset orlistaattihoidolla

XENDOS-tutkimus (4 vuotta) on pitkakestoisin orlistaatti 120 mg -tutkimus. Se osoitti, etta orlistaattiryhmassa saavutettiin 5,8 kg:n painonpudotus vs. 3,0 kg lumelaakeryhmassa (erotus 2,8 kg, p<0,001).

4 vuoden jalkeen 57% orlistaattiryhmasta yllapiti vahintaan 5% painonpudotuksen vs. 37% lumelaakeryhmassa. Painon nousun ehkaisy pitkalla aikavaalilla on toisinaan tarkempi tavoite kuin jatkuva pudotus.

Kaytannossani on naytetty, etta orlistaatin lopettamisen jalkeen paino palaa nopeasti, jos elamantapamuutokset eivat ole juurtuneita. Laake toimii tyokaluna, jota kaytetaan elamantapamuutoksen tukena - ei itseisarvona.

• Terveyskirjasto: Lihavuus aikuisilla
• Kaypa Hoito: Lihavuus (aikuiset)
• Fimea: Laakehaku - orlistaatti