Xenical

Xenical Prescriptsyssa

Xenical kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Mitä Xenical on?

Xenical on Roche-yhtiön kehittämä reseptilääke, jonka vaikuttava aine on orlistaatti 120 mg.

Se kuuluu lipaasin estäjien lääkeryhmään ja on tarkoitettu ylipainon ja lihavuuden hoitoon aikuisilla yhdistettynä vähäkaloriiseen ruokavalioon ja liikuntaan.

Kliinisessä kokemuksessani Xenical on ainutlaatuinen painonhallintavalmisteista siinä mielessä, että se ei vaikuta aivoihin eikä ruokahaluun - se toimii yksinomaan suolistossa estämällä rasvan hajoamista ja imeytymistä.

Tämä tekee sen vaikutusprofiilista erilaisen kuin esimerkiksi semaglutidilla (Wegovy) tai bupropioni-naltreksoni-yhdistelmällä (Mysimba), jotka molemmat vaikuttavat keskeishermoston kautta.

Orlistaatti estää noin 30 % ateriassa nautitun rasvan imeytymistä.

Imeytymätön rasva erittyy ulosteen mukana, mikä on sekä lääkkeen vaikutusmekanismi että selitys sen tyypillisimmille haittavaikutuksille: rasvaiselle ulosteelle, öljymäisille tahroille ja ulosteen inkontinenssille.

Käytännössäni korostan potilaalle etukäteen, että nämä ruoansulatuskanavaoireet ovat farmakologinen seuraus lääkkeen toiminnasta - ne voidaan pitkälti välttää noudattamalla vähärasvaista ruokavaliota. Ne eivät ole allergiareaktio eikä merkki vaarallisesta haittavaikutuksesta.

Xenical on ollut Euroopan lääkeviraston (EMA) hyväksymä lihavuuslääke jo vuodesta 1998. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että orlistaatti yhdistettynä elintapamuutoksiin johtaa merkittävästi suurempaan painonlaskuun kuin pelkkä elintapahoito.

Landmark-tutkimus XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) osoitti lisäksi, että orlistaatti vähentää tyypin 2 diabeteksen ilmaantuvuutta lihavilla potilailla, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi.

Pienempinä annoksina (60 mg) orlistaatti on saatavana myös ilman reseptiä Euroopan useissa maissa kauppanimellä Alli. Xenical 120 mg -annos on reseptivalmiste ja tehokkaampi vaihtoehto. Suomessa Xenical vaatii aina lääkärin reseptin ja kuuluu lihavuuden hoidon kokonaissuunnitelmaan.

Vaikuttava aine ja vaikutusmekanismi

Orlistaatti on tetraahydrolipostatiinin synteettinen johdannainen. Se toimii spesifisenä, pitkävaikutteisena maha-suolikanavan lipaasin estäjänä. Ruoansulatuksessa triglyseridien pilkkominen vapaiksi rasvahapoiksi ja monoasyyliglyseroleiksi on välttämätön edellytys rasvan imeytymiselle suoliston seinämän läpi. Haiman lipaasi ja mahalaukun lipaasi ovat tässä prosessissa keskeisiä entsyymejä.

Orlistaatti muodostaa kovalenttisen esterisidoksen lipaasientsyymin aktiivisen paikan seriinihydroksyyliryhmään. Tämä sidos on palautuva mutta käytännössä kestää koko digestion ajan.

Tuloksena on, että noin 30 % aterian rasvoista jää pilkkomatta ja imeytyy siksi vain minimissä.

Orlistaatin systeeminen imeytyminen on alle 1 %, joten se toimii lähes yksinomaan suolistossa eikä juuri esiinny verenkierrossa. Tämä on merkittävä turvallisuusetu verrattuna systeemisesti vaikuttaviin painonhallintavalmisteisiin.

Koska rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) ja beetakaroteenin imeytyminen vähenee orlistaatin myötä, suositellaan päivittäistä monivitamiinilisää. Vitamiinilisä otetaan mielellään kahden tunnin kuluttua orlistaattiannoksesta tai nukkumaanmenon yhteydessä, jotta lääkkeen vaikutus ei estä vitamiinien imeytymistä.

Orlistaatin energiahyödyn mekanismi: koska 1 gramma rasvaa sisältää 9 kilokaloria, 30 %:n rasvanimeytymisen väheneminen tarkoittaa käytännössä noin 150-200 kilokalorion päivittäistä energiavajetta, jos henkilö syö tyypillisesti 50-70 grammaa rasvaa päivässä. Tämä yhdistettynä ruokavaliomuutoksiin tuottaa kliinisesti merkittävän energiavajeen.

Käyttöaiheet ja XENDOS-tutkimus

Xenical on indisoitu ylipainon (BMI yli 28 kg/m²) ja lihavuuden (BMI yli 30 kg/m²) hoitoon aikuisilla, joilla on vähintään yksi painoon liittyvä terveysriski, kuten tyypin 2 diabetes, kohonnut verenpaine, dyslipidemia tai uniapnea.

Hoito perustuu aina kokonaissuunnitelmaan, johon sisältyvät ruokavalion muutos, fyysinen aktiivisuus ja tarvittaessa käyttäytymisterapia.

XENDOS-tutkimus (Torgerson ym., Diabetes Care 2004) oli nelivuotinen satunnaistettu kontrolloitu tutkimus, johon osallistui 3 305 lihavaa potilasta, joilla oli normaali tai heikentynyt glukoositoleranssi.

Orlistaatti (120 mg kolme kertaa päivässä) yhdistettynä elintapainterventioihin vähensi tyypin 2 diabeteksen kumulatiivista ilmaantuvuutta 37,3 % verrattuna plaseboon heikentyneen glukoositoleranssin potilasryhmässä.

Paino laski orlistaattiryhmässä noin 5,8 kg enemmän kuin plaseboryhmässä neljän vuoden ajanjaksolla.

Tämä on merkittävä löydös, koska se osoittaa, että Xenical ei ole pelkästään lyhytaikainen painonlaskukeino vaan vaikuttaa myös kardiometabolisiin riskitekijöihin pitkäaikaisesti.

Kliinisessä kokemuksessani potilaat, jotka hyötyvät eniten Xenicalista, ovat niitä, joiden ruokavalio on runsasrasvainen ja jotka ovat motivoituneita muuttamaan syömistottumuksiaan. Orlistaatin "sosiaalinen kontrolli" - tieto siitä, että liika rasva tulee läpi, motivoi osaa potilaista noudattamaan vähärasvaista ruokavaliota tarkemmin kuin muut keinot.

Xenical vs. muut painonhallintavalmisteet

Saxenda (liragutidi 3 mg): GLP-1-reseptoriagonisti, joka annetaan päivittäisenä ihonalaisena injektiona. Liraglutidi toimii aivojen ruokahalukeskuksessa vähentäen nälän tunnetta ja hidasten mahan tyhjenemistä.

Kliinisissä tutkimuksissa Saxenda johtaa noin 5-8 % suurempaan painonlaskuun kuin pelkkä elintapahoito. Hinta on huomattavasti korkeampi kuin orlistaatilla ja injektio voi olla este joillekin potilaille.

Pahoinvointi ja oksentelu ovat yleisiä etenkin hoidon alussa.

Wegovy (semaglutidi 2,4 mg): Uusin ja tehokkain GLP-1-reseptoriagonisti painonhallintaan. STEP-tutkimukset osoittivat noin 15-17 % painonlaskun 68 viikon hoidolla. Myös viikottainen injektio helpottaa hoitomyönteisyyttä. Vaikuttaa vahvasti ruokahaluun ja syömiskäyttäytymiseen.

Hinta on korkea ja saatavuus on ajoittain rajoittunutta. Käytännössäni Wegovy on tehokkain yksittäinen lihavuuslääke nykymarkkinoilla.

Mysimba (bupropioni/naltreksoni): Kahden vaikuttavan aineen yhdistelmä, joka vaikuttaa aivojen palkitsemis- ja ruokahalujärjestelmään. Teho on suurin potilailla, joilla on voimakas emotionaalinen syöminen tai addiktiiviset syömistottumukset. Kohtausriski on otettava huomioon. Haittavaikutuksina pahoinvointi, unettomuus ja verenpaineen nousu.

Kliinisessä päätöksenteossani Xenical on hyvä ensisijainen vaihtoehto potilaille, jotka eivät halua injektioita, joilla on vastasyinä sydän- ja verisuonisairaus (koska GLP-1-agonistit voivat olla parempia tässä ryhmässä), tai joilla on neuropsykiatrisia syitä välttää bupropionipohjaisia valmisteita. Orlistaatin edullisuus on myös kliinisesti relevantti tekijä.

Kliininen näyttö

Orlistaatin tehoa on tutkittu laajasti yli 20 000 potilaalla useissa satunnaistetuissa kontrolloituissa tutkimuksissa. Tyypillinen 12 kuukauden hoito johtaa noin 3-5 % suurempaan painonlaskuun kuin pelkkä elintapahoito. Pitkäaikaistulokset ovat parhaimmat potilailla, jotka kykenevät noudattamaan vähärasvaista ruokavaliota johdonmukaisesti.

Vuonna 2004 julkaistussa meta-analyysissä (Padwal ym., Cochrane Database) todettiin, että orlistaatti vähensi kehon painoa noin 2,7 kg enemmän kuin plasebo. Lisäksi hoidolla oli suotuisia vaikutuksia verenpaineeseen, kokonaiskolesteroliin, LDL-kolesteroliin ja verensokerin säätelyyn. Diabeetikoilla paastoverensokeri laski enemmän kuin plaseboryhmässä.

Pitkäaikaisessa käytössä on tärkeää seurata rasvaliukoisten vitamiinien pitoisuuksia, erityisesti D-vitamiinia, jonka puutos on Suomessa muutenkin yleistä. Kliinisessä seurannassani tarkistan D-vitamiinin, kalsiumin ja INR-arvon (varfariinia käyttävillä) säännöllisesti.

Kenelle Xenical sopii?

Xenical on kliinisessä käytössäni hyvä valinta seuraaville potilasryhmille:

• Aikuiset, joiden BMI on yli 30 kg/m² ja joilla on lihavuuteen liittyvä sairaus
• Potilaat, joilla BMI on 28-30 kg/m² ja joilla on kaksi tai useampia painoon liittyviä riskitekijöitä
• Potilaat, jotka eivät halua injektiohoitoja tai eivät sovi GLP-1-agonistien käyttöön
• Potilaat, joiden ruokavalio on runsasrasvainen ja jotka ovat valmiita muuttamaan syömistottumuksiaan
• Potilaat, jotka tarvitsevat edullisen lihavuuslääkkeen
• Henkilöt, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi tai diabeteksen esiaste (XENDOS-näyttö)

Käytännössäni hoidon onnistuminen edellyttää aina motivoivaa ohjausta ja seurantaa. Ensimmäisen kolmen kuukauden aikana arvioidaan, onko paino laskenut vähintään 5 % - jos ei, hoidon jatkaminen harkitaan uudelleen.

Kenelle Xenical ei sovi?

Xenical on vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• Krooninen malabsorptio-oireyhtymä (esim. Crohnin tauti, keliakia hoitamattomana)
• Kolestaasi
• Yliherkkisyys orlistaatille tai valmisteen apuaineille
• Raskaus ja imetys (riittämätön turvallisuustieto)

Varovaisuus on tarpeen potilailla, jotka käyttävät varfariinia (orlistaatti voi heikentää K-vitamiinin imeytymistä ja muuttaa INR-arvoa), siklosporiinia (alentunut imeytyminen) tai kilpirauhaslääkkeitä (levotyrokssiinin annostus voi muuttua). Epilepsiapotilailla on raportoitu kohtauksia mahdollisesti alentuneen antiepileptilääkkeen pitoisuuden myötä.

Annostus ja käytännön ohjeet

Suositeltu annos on 120 mg kolme kertaa päivässä pääaterioiden yhteydessä tai enintään tunti niiden jälkeen. Jos ateria jää väliin tai ateria ei sisällä rasvaa, orlistaattiannos voidaan jättää ottamatta. Lääkettä ei tarvitse erikseen lisätä, jos ateria on täysin rasvaton.

Käytännön ohjeet hoidon onnistumiseksi:

• Pidä ruokavalion rasvaprosentti alle 30 % kokonaisenergiasta, tämä minimoi ruoansulatuskanavan oireet ja tehostaa painonlaskua
• Jaa rasva tasaisesti kolmelle aterialle, yhdessä ateriassa nautittu suuri rasvamäärä pahentaa oireita huomattavasti
• Ota monivitamiinilisä päivittäin, mieluiten nukkumaanmenon aikana tai kahden tunnin kuluttua orlistaatista
• Päiväkirja ruokailusta auttaa tunnistamaan runsasrasvaiset ateriat etukäteen
• Pidä kotona tummia tai tiiviitä alusvaatteita ensimmäisten viikkojen ajan, kunnes opit arvioimaan rasvan kulutustasi

Hoidon keston suhteen: Xenical-hoito on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön (yli 12 kuukautta) yhdistettynä elintapamuutoksiin. Kliiniset tutkimukset tukevat käyttöä jopa neljä vuotta. Hoidon jatkamisesta päätetään yksilöllisesti 3 ja 6 kuukauden seurantakäyntien perusteella.

Haittavaikutukset

Orlistaatin haittavaikutukset johtuvat pääasiassa sen vaikutusmekanismista, imeytymättömän rasvan läsnäolosta paksusuolessa. Ne ovat siten suorassa yhteydessä rasvan syöntimäärään ja vähenevät merkittävästi, kun ruokavalion rasvapitoisuutta rajoitetaan:

• Hyvin yleiset (yli 10 %): Rasvaiset tai öljymäiset ulosteet, lisääntynyt ulostamisen tarve, rasvatahraiset alushousut, ilmavaivat, löysä uloste
• Yleiset (1-10 %): Vatsakipu, peräsuolen kipu tai epämukavuus, ulosteen pidätyskyvyttömyys (varsinkin hoidon alussa), päänsärky, ylähengitystieinfektiot
• Harvinaiset mutta tärkeät: Rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) puutos pitkäaikaisessa käytössä; hyperoksaluria ja oksalaattikivitauti munuaisissa (erityisesti kroonisessa suolistosairaudessa)
• Hyvin harvinaiset: Hepatiitti, pankreatiitti, bulloosinen ihotulehdus (yliherkkysreaktiot)

Käytännössäni korostan, että ruoansulatuskanavaoireet ovat useimmiten ohimeneviä ja lievenevät ensimmäisten viikkojen aikana, kun potilas oppii sopeuttamaan ruokavaliostaan. Oireet ovat myös keho palautemerkki: jos öljymäisiä tahroja esiintyy, se kertoo, että aterialla on syöty liikaa rasvaa, tällöin oireita voidaan pitää myös oppimiskokemuksena.

Yhteisvaikutukset

Orlistaatin tärkeimmät yhteisvaikutukset:

• Varfariini: K-vitamiinin vähentynut imeytyminen voi muuttaa INR-arvoa. INR:ää on seurattava tiiviisti hoidon alkaessa ja annoksen muuttuessa
• Siklosporiini: Orlistaatti voi heikentää siklosporiinin imeytymistä merkittävästi. Yhdistelmää on vältettävä tai seurattava veripitoisuuksia erittäin tarkasti
• Kilpirauhaslääkkeet (levotyroksiini): Imeytyminen voi vähentyä; levotyroksiini otetaan mieluiten eri aikaan kuin orlistaatti; TSH seurattava
• Antiepileptilääkkeet: Joillakin potilailla on raportoitu kohtauksia, mahdollisesti alentuneen antiepileptilääkkeen imeytymisen seurauksena
• Rasvaliukoiset vitamiinilisät: Orlistaatti vähentää A-, D-, E- ja K-vitamiinin imeytymistä; ravintolisät otetaan erillään orlistaatista
• Amiodaroni: Mahdollinen vähentynyt imeytyminen; seuranta tarpeen

Seuranta ja tavoitteet

Xenical-hoidon aikana seurataan säännöllisesti paino ja BMI (kuukausittain), vyötärönympärys (3 kk välein), verenpaine, verensokeri, HbA1c (3-6 kk välein diabeetikoilla), lipidiarvot (6-12 kk välein), D-vitamiini ja muut rasvaliukoiset vitamiinit sekä INR (varfariinia käyttävillä).

Tavoitteena on vähintään 5 % painonlasku 12 viikon aikana. Jos tähän ei päästä, lääkehoitoa arvioidaan uudelleen.

Säilytys ja käytännön neuvoja

Xenical-kapselit säilytetään alle 25 °C:n lämpötilassa kuivassa paikassa, alkuperäispakkauksessa, suojattuna kosteudelta. Ei jääkaappiin. Ei lapsille saataville. Käytetyt kapselit palautetaan apteekkiin.

Verkkovastaanotto ja resepti

Xenical on Suomessa reseptilääke. Prescriptsy-palvelussa lääkäri arvioi hoidon sopivuuden terveyskyselylomakkeen perusteella. Resepti kirjoitetaan, jos kliiniset kriteerit täyttyvät (BMI yli 30 tai BMI yli 28 ja riskitekijät).

Hoidon seuranta on tärkeää, suositellaan ensimmäinen kontrollikäynti 3 kuukauden kuluttua. Hätätilanteessa soita 112. Päivystysapua saat numerosta 116 117. Lisätietoa: terveyskirjasto.fi, kaypahoito.fi ja fimea.fi (valmisteyhteenveto).