Amlodipine

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Information médicale importante

Les informations présentées sur cette page ont un caractère éducatif et ne remplacent pas une consultation médicale.

L'amlodipine est un médicament soumis à prescription médicale, encadré par l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM).

Tout démarrage ou modification de traitement doit être effectué sous supervision d'un médecin.

• En cas de douleur thoracique aiguë, d'essoufflement soudain ou de tout autre signe d'urgence cardiovasculaire, appelez le 15 (SAMU) immédiatement.
• Pour un avis médical urgent hors heures d'ouverture, composez le 116 117 (médecin de garde).
• En cas d'urgence vitale, appelez le 112.

Qu'est-ce que l'amlodipine ?

L' amlodipine est un médicament antihypertenseur et antiangieux de la classe des inhibiteurs calciques dihydropyridiniques de troisième génération .

Elle est l'un des médicaments cardiovasculaires les plus prescrits en France et dans le monde, en raison de son efficacité démontrée, de son excellente tolérance et de sa commodité d'emploi (une seule prise quotidienne).

L'amlodipine est disponible sous différentes spécialités commerciales dont Amlor (la spécialité de référence, commercialisée par Pfizer) et de nombreux génériques, en comprimés ou gélules dosés à 5 mg et 10 mg .

Elle est également disponible en association fixe avec d'autres antihypertenseurs (valsartan/amlodipine : Exforge ; olmésartan/amlodipine : Sevikar ; périndopril/amlodipine : Coveram) pour simplifier les traitements combinés.

L'hypertension artérielle (HTA) est une affection extrêmement fréquente, touchant environ 30 % des adultes en France, soit plus de 15 millions de personnes.

Elle constitue le principal facteur de risque modifiable d'accident vasculaire cérébral (AVC), d'infarctus du myocarde et d'insuffisance rénale chronique.

Un contrôle tensionnel optimal est fondamental pour réduire la mortalité et la morbidité cardiovasculaires.

L'amlodipine est inscrite sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (OMS) et est remboursée à 65 % par l'Assurance maladie en France pour ses indications validées.

Mécanisme d'action de l'amlodipine

L'amlodipine appartient à la classe des inhibiteurs des canaux calciques voltage-dépendants de type L (ICa, bloqueurs calciques).

Son mécanisme d'action repose sur le blocage sélectif de l'influx de calcium à travers les canaux calciques de type L des cellules musculaires lisses vasculaires et des cellules myocardiques.

Effets vasculaires (mécanisme principal de l'effet antihypertenseur)

Dans les cellules musculaires lisses des artères et artérioles, le calcium intracellulaire est indispensable à l'activation de l'actomyosine et à la contraction vasculaire.

En bloquant l'entrée de calcium, l'amlodipine provoque une relaxation des cellules musculaires lisses vasculaires , entraînant une vasodilatation artériolaire périphérique.

Cette vasodilatation réduit les résistances périphériques et donc la pression artérielle (postcharge).

L'amlodipine agit préférentiellement sur les artérioles (résistances) plutôt que sur les veines (capacitances), ce qui minimise l'hypotension orthostatique.

Effets coronariens (mécanisme de l'effet antiangieux)

L'amlodipine induit une vasodilatation coronarienne qui améliore la perfusion myocardique et réduit les épisodes d'ischémie myocardique.

Elle est efficace dans l'angor stable d'effort (réduction de la consommation d'oxygène par diminution de la postcharge) et dans l'angor vasospastique de Prinzmetal (inhibition du spasme coronarien).

Pharmacocinétique remarquable

L'amlodipine se distingue des autres dihydropyridinines par sa très longue demi-vie d'élimination (35 à 50 heures), permettant une prise unique quotidienne et maintenant des concentrations plasmatiques stables sans pic ni creux significatifs sur 24 heures.

Cette propriété cinétique lui confère une efficacité antihypertensive régulière, sans tachycardie réflexe significative et avec une excellente tolérance. Sa biodisponibilité orale est d'environ 64 à 90 %.

Elle est fortement liée aux protéines plasmatiques (97 %) et est métabolisée par le foie via le CYP3A4.

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle

L'amlodipine est indiquée dans le traitement de l' hypertension artérielle essentielle chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans.

Elle peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs (IEC, ARAII, diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants).

Les recommandations de la Société européenne de cardiologie (ESC) 2023 et de la HAS positionnent les inhibiteurs calciques parmi les cinq classes de première intention pour le traitement de l'HTA.

Chez les patients à haut risque cardiovasculaire (diabète, dyslipidémie, antécédents cardiovasculaires), l'amlodipine est particulièrement recommandée en combinaison avec un IEC ou un ARAII.

Angor stable chronique

L'amlodipine est indiquée dans le traitement de l' angor stable chronique d'effort .

Elle réduit la fréquence et la sévérité des crises angineuses en diminuant la consommation d'oxygène du myocarde et en améliorant la perfusion coronarienne.

Elle peut être utilisée seule ou en association avec des dérivés nitrés ou des bêta-bloquants.

Angor vasospastique (angine de Prinzmetal)

L'amlodipine est le traitement de choix de l'angor vasospastique, dont le mécanisme est un spasme coronarien. En inhibant les canaux calciques des cellules musculaires lisses coronariennes, elle prévient efficacement les spasmes et les épisodes d'ischémie associés.

Posologie et mode d'administration

Adultes, Hypertension et angor

• Dose initiale : 5 mg une fois par jour
• Dose d'entretien habituelle : 5 à 10 mg une fois par jour
• Dose maximale : 10 mg par jour
• La dose peut être augmentée par paliers de 5 mg sur au moins 7 à 14 jours
• Prise possible à n'importe quel moment de la journée, avec ou sans aliments, mais de préférence toujours à la même heure

Populations particulières

• Sujets âgés : initier à 2,5 mg par jour. La demi-vie peut être allongée et la clairance hépatique réduite. Augmentation progressive avec surveillance de la tolérance (hypotension, oedèmes des membres inférieurs).
• Insuffisance hépatique : initier à 2,5 mg par jour. L'élimination de l'amlodipine dépend essentiellement du métabolisme hépatique. Surveillance étroite requise.
• Insuffisance rénale : aucune adaptation posologique nécessaire car l'élimination rénale est minime.
• Enfants de 6 à 17 ans (HTA uniquement) : 2,5 à 5 mg une fois par jour. Non recommandé chez les moins de 6 ans.

Contre-indications

• Hypersensibilité à l'amlodipine, aux autres dihydropyridinines ou à l'un des excipients
• Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg)
• Choc cardiogénique
• Sténose aortique sévère hémodynamiquement significative
• Insuffisance cardiaque instable après infarctus du myocarde (premier mois)

Effets indésirables

Effets fréquents (1 à 10 % des patients)

• Oedèmes des membres inférieurs (chevilles, jambes) : effet vasodilatateur artériolaire sans vasodilatation veineuse équivalente, entraînant une filtration capillaire excessive. Cet effet est dose-dépendant et plus fréquent chez les femmes. Il peut être réduit par l'association avec un IEC ou un ARAII, et doit être distingué d'un oedème d'origine cardiaque ou rénale.
• Flush (bouffées de chaleur avec rougeur du visage)
• Céphalées, vertiges
• Palpitations (tachycardie réflexe légère, moins fréquente qu'avec les autres dihydropyridinines)
• Fatigue

Effets peu fréquents

• Troubles gastro-intestinaux : nausées, douleurs abdominales, constipation
• Hypotension artérielle, notamment en début de traitement
• Dyspnée

Effets rares

• Hypertrophie gingivale (hyperplasie gingivale) : une hygiène dentaire rigoureuse est recommandée
• Augmentation des enzymes hépatiques, hépatite médicamenteuse (très rare)
• Troubles du rythme cardiaque (rare)
• Réactions d'hypersensibilité : éruption cutanée, prurit, angioedème (rare)

Interactions médicamenteuses

• Autres antihypertenseurs : potentialisation de l'effet hypotenseur. À surveiller mais habituellement bien géré par titration.
• Inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, érythromycine, ritonavir) : augmentation des concentrations plasmatiques d'amlodipine pouvant majorer les effets hypotenseurs. Prudence et surveillance tensionnelle.
• Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, millepertuis) : diminution des concentrations plasmatiques d'amlodipine et réduction de son efficacité antihypertensive. Adaptation posologique possible.
• Ciclosporine : l'amlodipine peut augmenter les taux de ciclosporine de 40 à 50 %. Surveillance des concentrations de ciclosporine recommandée.
• Tacrolimus : l'amlodipine peut augmenter les taux de tacrolimus.
• Simvastatine : l'amlodipine augmente l'exposition à la simvastatine (risque accru de myopathie). La dose de simvastatine ne doit pas dépasser 20 mg par jour en cas d'association avec l'amlodipine.
• Dérivés nitrés : potentialisation de l'effet hypotenseur et de l'effet antiangieux. Association bénéfique mais surveillance de l'hypotension.
• Alcool : potentialisation de l'effet hypotenseur. Consommation modérée recommandée.

Populations particulières

Grossesse

Les inhibiteurs calciques ne sont pas recommandés pendant la grossesse, en particulier au cours des 2e et 3e trimestres, en raison d'un risque de toxicité foetale (retard de croissance intra-utérin, effets cardiodépresseurs foetaux).

En cas d'hypertension pendant la grossesse, les alternatives préférentielles incluent la méthyldopa, la nifédipine à libération prolongée (dans certaines indications) ou le labétalol.

L'amlodipine doit être arrêtée dès que la grossesse est diagnostiquée si des alternatives existent.

Allaitement

L'amlodipine est excrétée dans le lait maternel. En raison du manque de données sur les effets chez le nourrisson et de la longue demi-vie de l'amlodipine, l'allaitement est déconseillé pendant le traitement.

Sujets âgés

L'amlodipine est généralement bien tolérée chez les sujets âgés. Initier à 2,5 mg par jour et surveiller particulièrement l'hypotension orthostatique et les oedèmes des membres inférieurs.

L'hypertension systolique isolée du sujet âgé (fréquente après 70 ans) répond bien aux inhibiteurs calciques.

Surveillance du traitement

• Pression artérielle : automesure tensionnelle à domicile recommandée (matin et soir, 3 mesures consécutives, 3 jours de suite). Objectif tensionnel selon le profil de risque cardiovasculaire (généralement inférieur à 140/90 mmHg, inférieur à 130/80 mmHg chez les diabétiques ou patients coronariens).
• Fréquence cardiaque : l'amlodipine peut induire une légère tachycardie réflexe. Surveillance de la fréquence cardiaque au repos.
• Oedèmes des membres inférieurs : évaluation régulière. Rechercher une autre cause (insuffisance cardiaque, insuffisance veineuse, néphropathie) si les oedèmes s'aggravent.
• Bilan biologique de base : fonction rénale (créatinine, DFG), ionogramme (kaliémie notamment si association avec IEC/ARAII), glycémie chez les diabétiques.
• ECG annuel : recommandé chez les patients hypertendus à risque cardiovasculaire élevé.

Conservation

L'amlodipine doit être conservée à température ambiante (entre 15 °C et 30 °C), à l'abri de la lumière et de l'humidité. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Alternatives thérapeutiques

Selon le profil du patient et les comorbidités, les alternatives ou associations à l'amlodipine incluent :

• Autres inhibiteurs calciques dihydropyridiniques : lercanidipine (Zanidip), meilleure tolérance pour les oedèmes ; félodipine ; nicardipine
• Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) : ramipril, périndopril, énalapril, à associer en cas d'HTA non contrôlée ou de comorbidités (diabète, insuffisance rénale, insuffisance cardiaque)
• Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARAII) : valsartan, olmésartan, candésartan, à associer en cas d'intolérance aux IEC
• Diurétiques thiazidiques : indapamide, hydrochlorothiazide, à associer pour potentialiser l'effet antihypertenseur
• Associations fixées contenant de l'amlodipine : Coveram (périndopril/amlodipine), Exforge (valsartan/amlodipine), Sevikar (olmésartan/amlodipine), pour simplifier un traitement combiné

Questions fréquentes sur l'amlodipine

Pourquoi ai-je des oedèmes des chevilles sous amlodipine ?

Les oedèmes des membres inférieurs sont l'effet indésirable le plus fréquent de l'amlodipine, touchant 5 à 10 % des patients.

Ils sont liés à la vasodilatation artériolaire qui augmente la pression dans les capillaires et favorise le passage de liquide vers les tissus.

Ils sont dose-dépendants et plus fréquents chez les femmes.

En cas de gêne importante, parlez-en à votre médecin : une réduction de dose ou une association avec un IEC/ARAII peut réduire ce phénomène.

L'amlodipine peut-elle être prise à n'importe quel moment de la journée ?

Oui, l'amlodipine peut être prise le matin ou le soir, avec ou sans nourriture.

L'essentiel est de la prendre toujours à la même heure chaque jour pour maintenir des taux plasmatiques stables.

Certains médecins préfèrent la prise vespérale car la pression artérielle est souvent plus élevée en fin de nuit et tôt le matin.

L'amlodipine est-elle remboursée par l'Assurance maladie ?

Oui, l'amlodipine est remboursée à 65 % par l'Assurance maladie pour l'HTA et l'angor sur prescription médicale. Les génériques sont largement disponibles et permettent une économie significative par rapport à la spécialité Amlor.

Que faire si j'oublie de prendre mon amlodipine ?

En raison de sa très longue demi-vie (35-50 heures), un oubli occasionnel d'une prise d'amlodipine a peu d'impact sur le contrôle tensionnel à court terme.

Prenez le comprimé oublié dès que vous vous en souvenez, sauf si la prochaine prise est prévue dans moins de 12 heures. Ne doublez jamais la dose.

Si les oublis sont fréquents, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien pour améliorer l'observance.

Références et sources

• Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM), Résumé des caractéristiques du produit Amlor, ansm.sante.fr
• Haute Autorité de Santé (HAS), Recommandations sur la prise en charge de l'hypertension artérielle de l'adulte 2023, has-sante.fr
• Ameli.fr, Hypertension artérielle : traitements médicamenteux, ameli.fr
• Vidal.fr, Monographie amlodipine, vidal.fr
• European Society of Cardiology (ESC), Guidelines on the management of arterial hypertension 2023
• Société française de cardiologie (SFC) / Société française d'hypertension artérielle (SFHTA), Recommandations sur l'HTA