Losartan

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Losartan : antagoniste des recepteurs de l'angiotensine II pour l'hypertension et la nephropathie diabetique

Le losartan appartient a la famille des antagonistes des recepteurs de l'angiotensine II (ARA II), aussi appeles sartans.

Introduit en clinique dans les annees 1990, il a revolutionne la prise en charge de l'hypertension arterielle en offrant une alternative efficace aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) sans l'inconvenient majeur de la toux seche.

Aujourd'hui, le losartan figure parmi les medicaments antihypertenseurs les plus prescrits en France, notamment grace a son profil de tolerance, son efficacite prouvee sur la morbi-mortalite cardiovasculaire et son effet nefroprotecteur chez les patients diabetiques.

Le principe actif, le losartan potassique, se lie selectivement et de facon competitive au recepteur AT1 de l'angiotensine II.

Ce blocage inhibe les effets vasoconstricteurs et les effets secreteurs d'aldosterone de l'angiotensine II, resultant en une vasodilatation arterielle et veineuse, une reduction de la retention sodee et une baisse de la pression arterielle.

Le metabolite actif du losartan, l'EXP3174, est 10 a 40 fois plus puissant que la molecule mere et assure la prolongation de l'effet pharmacologique sur 24 heures, permettant une prise unique quotidienne.

Contrairement aux IEC, le losartan n'interfere pas avec le metabolisme des bradykinines, ce qui explique l'absence quasi totale de toux seche (moins de 3 % contre 10 a 15 % sous IEC).

Cette caracteristique est cliniquement determinante pour les millions de patients qui interrompent prematuremment leur traitement par IEC en raison de cette toux persistante.

Informations medicales importantes sur le losartan

Le losartan est formellement contre-indique pendant la grossesse, particulierement aux 2e et 3e trimestres (risque de fetotoxicite grave pouvant conduire a des malformations renales, une oligohydramnios et le deces foeatal).

Toute grossesse survenant sous traitement impose un arret immediat et une consultation medicale urgente.

Les femmes en age de procreer doivent etre informees de ce risque et beneficier d'une contraception efficace.

En France, le losartan est disponible sous denomination commune internationale (DCI) et sous differentes marques specialisees (Cozaar, Hyzaar en association fixe avec l'hydrochlorothiazide) et sous generiques.

Il est rembourse par l'Assurance Maladie dans ses indications validees. Pour les informations reglementaires, consultez l' ANSM et la HAS .

Mecanisme d'action du losartan

Le systeme renine-angiotensine-aldosterone (SRAA) joue un role central dans la regulation de la pression arterielle et de l'homeostasie hydrosodee.

L'angiotensine II, produite par la conversion de l'angiotensine I sous l'action de l'enzyme de conversion (ECA), exerce ses effets principalement via deux sous-types de recepteurs : AT1 et AT2.

Le recepteur AT1, predominant dans les vaisseaux sanguins, le coeur, les reins et le cerveau, mediant la vasoconstriction, la retention sodee, la secretion d'aldosterone, l'hypertrophie cardiaque et vasculaire, et les effets pro-fibrotiques et pro-inflammatoires de l'angiotensine II.

Le losartan bloque selectivement ce recepteur AT1, antagonisant de facon competitive et insurmontable (pour son metabolite EXP3174) tous les effets deleteres de l'angiotensine II.

Simultanement, le blocage du recepteur AT1 entraine une elevation compensatoire de l'angiotensine II circulante, qui se retrouve libre d'activer le recepteur AT2.

La stimulation du recepteur AT2, dont les effets sont globalement opposes a ceux du recepteur AT1 (vasodilatation, apoptose, anti-proliferation, neuroprotection), pourrait contribuer aux benefices cardiovasculaires et renaux observes avec les sartans, au-dela du seul effet antihypertenseur.

Indications therapeutiques du losartan

En France, le losartan dispose d'une AMM dans les indications suivantes :

• Hypertension arterielle essentielle : en monotherapie ou en association avec d'autres classes d'antihypertenseurs chez l'adulte et chez l'enfant de 6 a 16 ans (dans l'hypertension arterielle pediatrique sous conditions).
• Nephropathie diabetique chez le diabetique de type 2 : ralentissement de la progression de la nephropathie jusqu'a l'insuffisance renale terminale (doublement de la creatinine serique, insuffisance renale terminale) chez les patients presentant une creatininemie elevee et une proteinurie, avec une pression arterielle elevee. L'etude RENAAL a documente ce benefice.
• Insuffisance cardiaque chronique : chez les patients intolerant aux IEC (notamment en raison de la toux), le losartan peut etre utilise en alternative, avec une efficacite comparable sur la mortalite et la morbidite cardiovasculaire (etude ELITE II).
• Prevention secondaire des AVC : chez les patients hypertendus avec hypertrophie ventriculaire gauche, le losartan reduit le risque d'AVC (etude LIFE : reduction de 25 % vs atenolol).

Posologie et administration du losartan

Hypertension arterielle : dose initiale habituelle de 50 mg une fois par jour. Certains patients peuvent necessiter 100 mg/jour.

Chez les patients hypovolemiques (traitement diuretique, cirrhotiques), debuter a 25 mg/jour. La reponse tensionnelle optimale est generalement obtenue en 3 a 6 semaines de traitement.

Nephropathie diabetique (diabete type 2) : dose initiale de 50 mg/jour, augmentation a 100 mg/jour selon la reponse tensionnelle. La cible est une pression arterielle inferieure a 130/80 mmHg.

Insuffisance cardiaque : dose initiale de 12,5 mg une fois par jour, doublee chaque semaine selon la tolerance (objectif 50 mg/jour). La titration progressive est indispensable pour eviter l'hypotension.

La prise du losartan peut se faire avec ou sans nourriture, a heure fixe pour favoriser l'observance. Ne pas doubler la dose en cas d'oubli.

Effets indesirables du losartan

Frequents : hypotension (surtout dose-initiale), etourdissements, cephalees, hyperkaliemie (moins frequente qu'avec les IEC mais surveillee), elevation modeste de la creatinine (effet pharmacologique previsible de la vasodilatation renale).

Peu frequents : angiooedeme (plus rare qu'avec les IEC, mais possible), diarrhee, nausees, troubles du sommeil, myalgies, arthralgies.

Rares : insuffisance renale aiguee (en cas de stenose bilaterale des arteres renales ou de reduction severe du volume circulant), hepatotoxicite, anemia, thrombocytopenie, vasculite, eruption cutanee.

Le losartan possede un effet uricosurique modere (reduction de la reabsorption tubulaire de l'acide urique), ce qui le distingue des autres sartans et peut representer un avantage chez les patients hyperuricemiques ou goutteux.

Contre-indications et precautions d'emploi

• Grossesse (2e et 3e trimestres, categorie D/X, fetotoxicite severe).
• Allaitement.
• Hyperkaliemie severe non controlee.
• Stenose bilaterale des arteres renales ou stenose sur rein fonctionnellement unique.
• Association avec l'aliskiren chez les patients diabetiques ou insuffisants renaux (CI absolue par sur-risque d'hypotension, hyperkaliemie et insuffisance renale).
• Double blocage du SRAA (IEC + sartan) : contre-indique en raison du sur-risque documente dans l'essai ONTARGET.
• Hypersensibilite au losartan ou aux excipients.

Le losartan est-il disponible sans ordonnance en France ?

Non. Le losartan est un medicament soumis a prescription medicale obligatoire en France. Il ne peut pas etre delivre en pharmacie sans ordonnance valide d'un medecin habilite.

Cette regle s'applique egalement aux consultations medicales en ligne : un medecin peut prescrire le losartan a l'issue d'une teleconsultation conforme aux exigences reglementaires de la Haute Autorite de Sante et du Code de la Sante Publique, mais la delivrance en pharmacie reste conditionnee a la presentation d'une ordonnance valable.

Suivi therapeutique et surveillance biologique

Avant l'initiation du losartan : bilan renal complet (creatininemie, DFG estime selon la formule CKD-EPI), kaliemie, natremie, mesure de la pression arterielle en position allongee et debout.

Une echographie renale peut etre indiquee en cas de suspicion de stenose des arteres renales.

Apres initiation : controle de la pression arterielle, de la creatininemie et de la kaliemie a 2 semaines, puis tous les 3 a 6 mois en phase stable.

En cas d'elevation de la creatininemie de plus de 30 % par rapport a la valeur initiale ou de kaliemie superieure a 5,5 mmol/L, adapter ou interrompre le traitement sous avis medical specialise.

Losartan et hypertension arterielle resistante

L'hypertension arterielle resistante est definie par une pression arterielle superieure a 140/90 mmHg (ou 130/80 mmHg chez les diabetiques et insuffisants renaux) malgre une tritherapie antihypertensive optimale incluant un diuretique.

Le losartan peut etre utilise en association dans ce contexte, notamment avec un inhibiteur calcique (amlodipine) et un diuretique thiazidique (hydrochlorothiazide).

L'association fixe losartan/hydrochlorothiazide (Hyzaar) est disponible en France et facilite l'observance par reduction du nombre de comprimes.

En cas d'hypertension resistante verifiee, une cause secondaire (hyperaldosteronisme primaire, phochromocytome, SAOS, stenose de l'artere renale) doit etre recherchee.

Comment obtenir une consultation medicale pour le losartan en France

1. Consulter votre medecin traitant ou un cardiologue pour l'evaluation initiale de votre pression arterielle et de votre profil de risque cardiovasculaire.
2. Partager vos mesures de pression arterielle realisees a domicile (mesure de la pression arterielle a domicile, MPAD) et vos resultats biologiques recents.
3. Discuter avec votre medecin de l'opportunite d'un traitement par losartan ou d'une autre classe therapeutique en fonction de vos antecedents.
4. Obtenir l'ordonnance et la faire renouveler regulierement avec controle clinique et biologique.

Pour en savoir plus sur la prise en charge de l'hypertension arterielle : irbesartan, ramipril.

Losartan chez les populations particulieres

Sujets ages (superieur a 75 ans) : debuter a 25 mg/jour, en raison d'une sensibilite accrue a l'hypotension orthostatique.

Le metabolisme du losartan n'est pas significativement modifie par l'age, mais la reduction de la masse musculaire et du DFG impose plus de prudence dans la titration.

Insuffisance hepatique : le losartan est metabolise par le foie (CYP2C9 et CYP3A4) en EXP3174.

En cas d'insuffisance hepatique moderee a severe, la clairance est reduite, necessitant une dose initiale de 25 mg et une surveillance rapprochee.

L'insuffisance hepatique severe est une contre-indication relative.

Insuffisance renale : contrairement aux IEC, aucun ajustement posologique n'est requis pour le losartan en cas d'insuffisance renale legere a moderee, car il est elimine majoritairement par voie biliaire.

Cependant, la surveillance de la kaliemie et de la creatininemie reste indispensable.

Enfants (6-16 ans) : le losartan dispose d'une AMM dans l'hypertension pediatrique avec des posologies adaptees au poids. Cette indication necessite une evaluation par un specialiste pediatrique.

Sources et references

• ANSM, Agence nationale de securite du medicament et des produits de sante
• HAS, Recommandations sur la prise en charge de l'hypertension arterielle
• Ameli.fr, Hypertension arterielle : informations pour les assures
• Vidal, Monographie du losartan