Sildenafil

Sildenafil na Prescriptsy

Sildenafil jest opisany na Prescriptsy jako niezależna informacja o produkcie.

Tutaj możesz zrozumieć, jak działa konsultacja online, jakie kontrole medyczne przeprowadzają kliniki partnerskie i jakie czynniki są ważne przy porównywaniu dostawców.

Sami nie sprzedajemy leków, ale pomagamy użytkownikom porównywać licencjonowanych partnerów opieki zdrowotnej pod względem ceny, szybkości dostawy, jakości usług i ogólnej wiarygodności.

Sildenafil jest lekiem na recepte stosowanym w leczeniu zaburzen erekcji (disfunkcji erekcyjnej, ED) u dorosłych mezczyzn.

Lek nalezy do klasy selektywnych inhibitorow fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) i dziala poprzez zwiekszenie przeplywu krwi do ciala jamistego pracia w odpowiedzi na pobudzenie seksualne.

Sildenafil byl pierwszym lekiem z tej grupy zatwierdzonym przez FDA (1998) pod nazwa Viagra, opracowanym przez firme Pfizer.

Obecnie lek jest dostepny rowniez w postaci licznych generykow, co znaczaco obnizylo koszt terapii. Sildenafil jest zarejestrowany przez URPL i wymaga recepty (Rp) w Polsce.

Zaburzenia erekcji dotycza okolo 50% mezczyzn w wieku 40-70 lat, z rosnaca czestoscia wraz z wiekiem.

Przyczyny obejmuja: zaburzenia naczyniowe (miazdzyca, najczestsza przyczyna, odpowiedzialna za 60-70% przypadkow), cukrzyca (50% mezczyzn z cukrzyca ma problemy z erekcja), zaburzenia hormonalne (niedobor testosteronu, nadmiar prolaktyny), leki (beta-blokery, diuretyki, antydepresanty), psychogenne (depresja, leki, stress, problemy w zwiazku), neurologiczne (po operacji prostaty, urazach rdzenia kregowego, stwardnieniu rozsianym), palenie tytoniu i nadmierne spozywanie alkoholu.

Niniejsza informacja o produkcie zostala zweryfikowana przez redakcja Prescriptsy, i zawiera kliniczny przeglad mechanizmu dzialania sildenafilu, wskazan, zasad dawkowania oraz bezpieczenstwa, szczegolnie w kontekscie chorob sercowo-naczyniowych.

Wazne informacje medyczne o sildenafilu

Sildenafil jest bezwzglednie przeciwwskazany u pacjentow stosujacych azotany (nitrogliceryna, izosorbid) w jakiejkolwiek formie. Trzy kluczowe informacje przed rozpoczeciem leczenia:

• Polaczenie sildenafilu z azotanami (stosowanymi w chorobie niedokrwiennej serca) moze spowodowac grozne obnizenie cisnienia tetniczego i powiklania sercowo-naczyniowe
• Sildenafil wymaga pobudzenia seksualnego, nie dziala samoistnie. Nalezy go przyjmowac okolo 30-60 minut przed planowana aktywnoscia
• Przed rozpoczeciem leczenia lekarz powinien ocenic ryzyko sercowo-naczyniowe, poniewaz aktywnosc seksualna stanowi pewne obciazenie dla serca

Nagla utrata wzroku lub sluchu, silny bol w klatce piersiowej, erekcja trwajaca ponad 4 godziny (priapizm) sa stanami wymagajacymi pilnej interwencji medycznej, nalezy wezwac pogotowie (112 lub 999). Dowiedz sie wiecej o konsultacji online i wystawianiu recept.

Mechanizm dzialania sildenafilu

Sildenafil jest silnym i selektywnym inhibitorem PDE5.

Mechanizm dzialania opiera sie na kaskadzie: pobudzenie seksualne -> uwolnienie tlenku azotu (NO) -> aktywacja cyklazy guanylanowej -> wzrost cGMP -> relaksacja miesni gladkich -> erekcja.

PDE5 jest enzymem rozkladajacym cGMP i w ten sposob konczacym erekcje.

Sildenafil hamuje PDE5, wydluzajac czas dzialania cGMP i ulatwiajac uzyskanie oraz utrzymanie erekcji w odpowiedzi na naturalne pobudzenie.

Sildenafil ma wysoka selektywnosc wobec PDE5 w porownaniu z innymi izoformami PDE.

Selektywnosc wobec PDE5 vs PDE6 (izoforma w fotoreceptorach siatkowki) wynosi okolo 10-krotnie, co tlumaczy wystepowanie rzadkich zaburzen widzenia (niebieska dominacja, wrazliwosc na swiatlo) u okolo 3-11% pacjentow.

Selektywnosc wobec PDE5 vs PDE3 (izoforma miesnia sercowego, istotna w kurczliwosci) wynosi okolo 4000-krotnie, co zapewnia minimalne dzialanie sildenafilu na serce przy normalnym dawkowaniu.

Tadalafil (Cialis), kolejny lek z tej grupy, ma nieco inny profil selektywnosci i znacznie dluzszy okres dzialania (do 36 godzin).

Farmakokinetyka i wlasciwosci kliniczne

Sildenafil jest szybko wchlaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stezenie w osoczu osiagane jest po 30-120 minutach (mediana 60 minut) na pustym zoladku. Biodostepnosc wynosi okolo 41%.

Tluste jedzenie opoznia wchlanianie, czas do maksymalnego stezenia wydluzony o 60 minut, stezenie maksymalne nizsze o 29%. Dlatego zaleca sie przyjmowanie na pusty zoladek lub po lekkim posilku.

Sildenafil jest metabolizowany przez CYP3A4 (glowny tor) i CYP2C9 (drugi tor). Okres poltrwania wynosi 3-5 godzin. Efekt terapeutyczny trwa okolo 4-6 godzin.

Lek jest wydalany glownie z kalem (80%), reszta z mocze.

Efekt terapeutyczny sildenafilu rozpoczyna sie okolo 30 minut po podaniu i jest maksymalny miedzy 60 a 120 minuta.

U okolo 30% mezczyzn efekt moze utrzymywac sie do 6-8 godzin, choc klinicznie wyraznie osłabiony.

Sildenafil jest dostepny w Polsce w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg pod licznymi nazwami handlowymi (Viagra, oryginalny preparat, Maxigra, Sildenafil Sandoz, Vizarsin, Revatio, specjalna postac 20 mg do leczenia tetniczego nadcisnienia plucnego).

Generyki sa znaczaco tansze niz oryginalna Viagra.

Zasady dawkowania i stosowania

Zalecana dawka poczatkowa sildenafilu u wiekszosci doroslych mezczyzn wynosi 50 mg, przyjmowana okolo 30-60 minut przed planowana aktywnoscia seksualna.

W zaleznosci od skutecznosci i tolerancji dawka moze byc zwiekszona do 100 mg lub zmniejszona do 25 mg. Maksymalna czestotliwosc stosowania wynosi 1 raz na dobe.

Nie nalezy przyjmowac wiecej niz jedna tabletke w ciagu 24 godzin, niezaleznie od dawki. Lek nalezy przyjmowac na pusty zoladek lub co najmniej 2 godziny po ostatnim posilku.

Dostosowanie dawki u niektorych grup pacjentow: u mezczyzn powyzej 65 roku zycia zalecana dawka poczatkowa wynosi 25 mg ze wzgledu na wolniejszy klirens.

U pacjentow z niewydolnoscia watroby (klasa B Child-Pugh) dawka poczatkowa 25 mg. U pacjentow z ciezka niewydolnoscia nerek (klirens kreatyniny ponizej 30 ml/min) dawka poczatkowa 25 mg.

U pacjentow stosujacych silne inhibitory CYP3A4 (ritonawir, ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, telitromycyna) zalecana dawka 25 mg, nie wieksza niz 25 mg co 48 godzin.

U pacjentow stosujacych alfa-blokery (doksazosyna) nalezy zachowac ostroznosc ze wzgledu na ryzyko hipotensji.

Ocena przed rozpoczeciem leczenia

Przed rozpoczeciem leczenia sildenafilu lekarz powinien przeprowadzic kompleksowa ocene obejmujaca: wywiad medyczny (choroby sercowo-naczyniowe, cukrzyca, choroby watroby i nerek, stosowane leki, palenie tytoniu, spozywanie alkoholu), badanie fizykalne (cisnienie tetnicze, EKG u pacjentow z ryzykiem sercowo-naczyniowym), ocene zaburzen erekcji (poczatek, rodzaj, okolicznosci, psychogenny vs organiczny komponent), ewentualne badania laboratoryjne (poziom testosteronu, glukozy, profil lipidowy, TSH).

Zaburzenia erekcji moga byc pierwszym objawem choroby sercowo-naczyniowej, miazdzyca tetnic penisa czesto wyprzedza o 3-5 lat miazdzyce tetnic wiencowych.

Dlatego u kazdego pacjenta z ED zaleca sie ocene ryzyka sercowo-naczyniowego (skala SCORE) i ewentualne wdrozenie profilaktyki (statyna, aspiryna, modyfikacja stylu zycia).

U mezczyzn poniżej 40 lat z ED zaleca sie bardziej szczegolowe badania w kierunku chorob ukryty ch (cukrzyca typu 2, niedobor testosteronu, choroby sercowo-naczyniowe).

Dzialania niepozadane i bezpieczenstwo

Sildenafil generalnie jest dobrze tolerowany, ale moze powodowac liczne dzialania niepozadane, zwykle zwiazane z rozszerzeniem naczyn krwionosnych.

Najczestsze: bol glowy (10-20%), zaczerwienienie twarzy i karku (flushing, 10%), niestrawnosc i refluks (5-10%), zatkany nos (5%), zaburzenia widzenia (niebieska dominacja, wrazliwosc na swiatlo, nieostre widzenie, 3-11%), zawroty glowy (2%), bole miesni i plecow (2%).

Wiekszosc objawow jest lagodna do umiarkowanych, przemijajaca i nie wymaga przerwania leczenia.

Rzadkie ale powazne: nieareakcyjna przednia neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), moze prowadzic do nagłej, zwykle jednostronnej utraty wzroku.

Szczegolne ryzyko u pacjentow z: cukrzyca, nadcisnieniem, chorobami serca, palenie tytoniu, wiekiem powyzej 50 lat, malym dyskiem nerwu wzrokowego.

W razie naglego pogorszenia widzenia nalezy niezwlocznie zaprzestac stosowania leku i skonsultowac sie z okulista. Nagla utrata sluchu (SSNHL), rzadka ale udokumentowana.

Priapizm (bolesna erekcja trwajaca ponad 4 godziny), wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, moze prowadzic do trwalego uszkodzenia cial jamistych i nieodwracalnych zaburzen erekcji.

Interakcje lekowe, krytyczne znaczenie kliniczne

Najbardziej niebezpieczna interakcja dotyczy azotanow stosowanych w chorobie niedokrwiennej serca.

Polaczenie sildenafilu z nitrogliceryna, izosorbid diazotanem, izosorbid mononitratem lub amylazotem moze spowodowac znaczny spadek cisnienia tetniczego, zapasc hemodynamiczna, zawal serca lub udar.

Odstep miedzy sildenafilem a azotanem powinien wynosic co najmniej 24 godziny (sildenafil) lub 48 godzin (tadalafil).

W przypadku ostrego zespolu wiencowego u pacjenta stosujacego sildenafil, zespoly ratunkowe powinny byc poinformowane o przyjetym leku w celu uniknecia zastosowania azotanow.

Inne wazne interakcje: riokiguat (Adempas, stosowany w tetniczym nadcisnieniu plucnym), bezwzglednie przeciwwskazany w polaczeniu z PDE5.

Alfa-blokery (doksazosyna, terazosin, alfuzosyna, tamsulosin), ryzyko hipotensji ortostatycznej, szczegolnie na poczatku leczenia; nalezy zachowac odstep czasowy i zaczac od najmniejszych dawek.

Silne inhibitory CYP3A4 (ritonawir, kobicystat, ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, telitromycyna) znaczaco zwiekszaja stezenie sildenafilu, zalecana dawka maksymalnie 25 mg co 48 godzin.

Sok grejpfrutowy hamuje CYP3A4 i moze zwiekszac stezenie sildenafilu. Alkohol w umiarkowanych ilosciach zazwyczaj nie wplywa znacznie na farmakokinetyke, ale nasila dzialania niepozadane.

Dostepnosc i koszt w Polsce

Sildenafil jest dostepny w polskich aptekach stacjonarnych i autoryzowanych internetowych wylacznie na recepte (Rp). Lista autoryzowanych aptek internetowych jest publikowana przez GIF na stronie gif.gov.pl.

Generyki sildenafilu sa znaczaco tansze niz oryginalna Viagra, koszt tabletki 100 mg w generyku wynosi okolo 2-5 PLN, w porownaniu z 30-50 PLN za oryginalny preparat.

Przy regularnym stosowaniu roznica w kosztach jest istotna. Sildenafil w wskazaniu zaburzen erekcji zazwyczaj nie jest refundowany przez NFZ.

Wyjatkiem jest preparat Revatio (sildenafil 20 mg) stosowany w tetniczym nadcisnieniu plucnym, ktory moze byc refundowany.

Ostrzezenie: GIF regularnie ostrzega przed nielegalnymi sprzedawcami lekow na zaburzenia erekcji w internecie.

Podrobione preparaty moga zawierac: niewlasciwe ilosci substancji czynnej (od 0 do wielokrotnych przedawkowan), obce zanieczyszczenia (toksyczne substancje), inne aktywne skladniki (amfetamine, tadalafil, steroidy).

Ryzyko zdrowotne obejmuje: brak skutecznosci, powazne dzialania niepozadane, interakcje z innymi lekami, trwale uszkodzenia. Bezpieczne zrodla zakupu: wylacznie autoryzowane apteki stacjonarne i internetowe z lista GIF.

Wiarygodne informacje: urpl.gov.pl (ChPL), mp.pl (Medycyna Praktyczna).

Alternatywne opcje leczenia zaburzen erekcji

Sildenafil jest tylko jednym z lekow z grupy inhibitorow PDE5.

Alternatywy obejmuja: tadalafil (Cialis), dzialanie do 36 godzin, mozliwosc codziennego stosowania w niskich dawkach 2,5-5 mg; wardenafil (Levitra), dzialanie okolo 4-8 godzin; avanafil (Spedra), szybki poczatek dzialania (15-30 minut).

Wybor konkretnego PDE5 zalezy od: preferencji pacjenta i partnera (szybkosc dzialania, dlugosc dzialania, mozliwosc spontanicznosci), tolerancji, kosztu, chorob wspolistniejacych i stosowanych lekow.

Jesli inhibitory PDE5 sa nieskuteczne lub przeciwwskazane, dostepne sa inne opcje: wstrzykniecia dojamistych prostaglandyn (alprostadil, Caverject), cewki mocze systemowe (Muse, alprostadil douretralny), proteza pracia (stala opcja u pacjentow z ciezkim ED), terapia falami uderzeniowymi (ESWT), testosteron (u mezczyzn z niedoborem).

Wazne jest rowniez leczenie przyczyny: kontrola cukrzycy, lipidow, cisnienia; rzucenie palenia; zmniejszenie spozycia alkoholu; redukcja masy ciala; regularna aktywnosc fizyczna; leczenie depresji i stresu; terapia par w przypadku psychogennego komponentu.

ED moze byc rowniez pierwszym objawem choroby sercowo-naczyniowej, ocena przez lekarza jest kluczowa.

Zrodla

• URPL, Charakterystyka Produktu Leczniczego Sildenafil: urpl.gov.pl
• Medycyna Praktyczna, zaburzenia erekcji: mp.pl
• Polskie Towarzystwo Seksuologiczne, wytyczne leczenia ED
• Polskie Towarzystwo Urologiczne, rekomendacje
• European Association of Urology (EAU), guidelines on male sexual dysfunction
• NFZ, informacje o refundacji: nfz.gov.pl
• GIF, lista autoryzowanych aptek internetowych: gif.gov.pl