Diclofenac

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O que é o Diclofenac

O diclofenac é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) do grupo dos derivados do ácido fenilacético.

Em Portugal, encontra-se disponível sob diversas marcas comerciais e formulações, incluindo comprimidos de libertação imediata e prolongada, gel tópico a 1% e 2%, supositórios, solução injectável e colírio oftálmico.

A substância activa foi desenvolvida nos anos 1970 e, desde então, tornou-se um dos AINEs mais prescritos em todo o mundo e no Serviço Nacional de Saúde português.

A autorização de introdução no mercado em Portugal está regulamentada pelo INFARMED, Autoridade Nacional do Medicamento e dos Produtos de Saúde, I.P.

, que define as condições de prescrição, dispensa e utilização segura.

O diclofenac sistémico (oral e injectável) requer receita médica, enquanto as formulações tópicas em baixa concentração podem estar disponíveis sem receita em farmácias portuguesas.

A eficácia clínica do diclofenac está bem documentada em múltiplos ensaios clínicos randomizados e revisões sistemáticas.

A escolha entre as diferentes formulações depende da patologia a tratar, da localização da dor e do perfil de risco cardiovascular e gastrointestinal de cada doente.

Uma avaliação médica cuidadosa é sempre recomendada antes de iniciar ou prolongar o tratamento.

Mecanismo de Acção

O diclofenac exerce os seus efeitos terapêuticos principalmente através da inibição das enzimas ciclo-oxigenase 1 (COX-1) e ciclo-oxigenase 2 (COX-2).

Estas enzimas são responsáveis pela conversão do ácido araquidónico em prostaglandinas, tromboxanos e prostaciclinas, mediadores lipídicos que desempenham papéis centrais na génese da dor, da inflamação e da febre.

A inibição da COX-2 é responsável pelos efeitos anti-inflamatório, analgésico e antipirético, enquanto a inibição da COX-1 contribui para os efeitos adversos gastrointestinais, dado que esta isoforma é responsável pela produção de prostaglandinas protectoras da mucosa gástrica.

O diclofenac apresenta uma selectividade ligeiramente superior para a COX-2 em comparação com outros AINEs clássicos como o ibuprofeno ou o naproxeno, embora não seja considerado um inibidor selectivo da COX-2 (como o celecoxibe).

Adicionalmente, o diclofenac inibe a lipoxigenase, reduz a activação de leucócitos, diminui a permeabilidade vascular e interfere com a sensibilização de nociceptores periféricos.

Este perfil farmacológico multifacetado explica a sua eficácia superior em certas condições inflamatórias quando comparado com AINEs de mecanismo mais simples.

No gel tópico, a penetração percutânea permite concentrações elevadas no tecido articular e muscular subjacente com absorção sistémica mínima, o que reduz significativamente o risco de efeitos adversos gastrointestinais e cardiovasculares.

Indicações Terapêuticas

O diclofenac tem aprovação do INFARMED para um amplo espectro de indicações terapêuticas:

• Doenças reumáticas inflamatórias: artrite reumatoide, espondilite anquilosante, artrite psoriática, artrite reactiva
• Osteoartrose: gonartrose, coxartrose, osteoartrose das mãos e coluna vertebral
• Patologia músculo-esquelética: lombalgias, cervicalgias, tendinites, bursites, entorses, contracturas musculares
• Dor pós-operatória e pós-traumática: especialmente quando existe componente inflamatório
• Dismenorreia primária: cólicas menstruais associadas a elevada síntese de prostaglandinas endometriais
• Dor e inflamação em odontologia: pós-extracção, periodontite aguda
• Patologia oftálmica (colírio): inflamação pós-cirúrgica, fotofobia após cirurgia refractiva
• Cólica renal: em contexto hospitalar para analgesia rápida

As formulações tópicas são especialmente indicadas para a osteoartrose do joelho e para condições músculo-esqueléticas localizadas, com eficácia comprovada e perfil de segurança superior ao oral.

Posologia e Modo de Administração

Formas Orais

A dose habitual para adultos varia entre 75 mg e 150 mg por dia, dividida em 2 a 3 tomas.

Os comprimidos de libertação prolongada de 100 mg permitem uma administração única diária.

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, com um copo de água, preferencialmente durante ou após as refeições para minimizar a irritação gástrica.

Em adultos com artrite reumatoide activa, pode ser necessária uma dose de 150 mg/dia durante períodos de exacerbação.

Na dismenorreia, iniciam-se 50 mg no início da crise, podendo repetir-se com intervalos mínimos de 4 a 6 horas, sem exceder 150 mg no primeiro dia.

Gel Tópico

O gel de diclofenac a 1% aplica-se 3 a 4 vezes por dia sobre a área afectada, massajando suavemente até absorção completa.

O gel a 2% aplica-se 2 vezes por dia. Deve evitar-se o contacto com os olhos, mucosas e pele lesada.

Lavar as mãos após a aplicação, a menos que as mãos sejam a área a tratar.

Supositórios

Supositórios de 25 mg, 50 mg ou 100 mg, consoante indicação médica. Úteis quando a via oral não é tolerada ou desejada.

Duração do tratamento: utilizar a dose mínima eficaz pelo período mais curto possível. Em patologias crónicas, a necessidade de tratamento deve ser reavaliada periodicamente pelo médico assistente.

Contraindicações

O diclofenac está contraindicado nas seguintes situações:

• Hipersensibilidade ao diclofenac ou a qualquer excipiente da formulação
• Síndrome de aspirina, triada da asma (asma, rinite, pólipos nasais desencadeados por AINEs)
• Úlcera péptica activa ou hemorragia gastrointestinal recente
• Insuficiência hepática grave
• Insuficiência renal grave (ClCr inferior a 30 mL/min)
• Insuficiência cardíaca congestiva estabelecida (NYHA II-IV), para formulações sistémicas
• Doença coronária estabelecida, doença arterial periférica ou doença cerebrovascular, para formulações sistémicas
• Terceiro trimestre da gravidez
• Crianças com menos de 14 anos (para formulações orais de adultos)

Nos doentes com história de doença gastrointestinal, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca ligeira a moderada ou factores de risco cardiovascular, o benefício/risco deve ser cuidadosamente ponderado e o doente deve ser monitorizado de forma próxima.

Efeitos Secundários

Frequentes (mais de 1 em 100 doentes)

• Distúrbios gastrointestinais: náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal, dispepsia, flatulência
• Elevação transitória das enzimas hepáticas (ALT, AST)
• Cefaleias e tonturas
• Reacções cutâneas no local de aplicação (gel tópico): eritema, prurido, descamação

Pouco Frequentes (1 em 1000 a 1 em 100)

• Úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal
• Edema, hipertensão arterial
• Rash cutâneo, urticária
• Perturbações do sono, irritabilidade

Raros mas Graves

• Hepatite, incluindo casos graves com insuficiência hepática
• Eventos cardiovasculares graves: enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral (risco aumentado com doses altas e uso prolongado)
• Insuficiência renal aguda
• Reacções anafilácticas / anafilactóides
• Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
• Meningite asséptica

Em caso de sintomas gastrointestinais graves, dor torácica, défices neurológicos súbitos ou reacções alérgicas intensas, deve contactar imediatamente o SNS 24 (808 24 24 24) ou ligar para o 112.

Interacções Medicamentosas

O diclofenac apresenta interacções clinicamente relevantes com vários fármacos:

• Anticoagulantes orais (varfarina, acenocumarol, DOACs): aumento do risco de hemorragia; monitorização do INR recomendada
• Antiagregantes plaquetários (ácido acetilsalicílico, clopidogrel): risco aumentado de hemorragia gastrointestinal; evitar combinação quando possível
• Lítio: o diclofenac aumenta as concentrações plasmáticas de lítio; risco de toxicidade
• Metotrexato: os AINEs reduzem a excreção renal do metotrexato, aumentando a toxicidade; monitorização rigorosa
• Diuréticos e anti-hipertensores: o diclofenac pode atenuar o efeito anti-hipertensor e aumentar o risco de insuficiência renal aguda
• Ciclosporina e tacrolimus: aumento da nefrotoxicidade
• Outros AINEs e corticosteroides: risco aditivo de úlcera e hemorragia gastrointestinal
• Antidiabéticos (sulfonilureias): possível potenciação do efeito hipoglicemiante
• Quinolonas: risco aumentado de convulsões

Informe sempre o médico ou farmacêutico de todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos sem receita, suplementos e produtos fitoterápicos.

Populações Especiais

Grávidas e Mulheres a Amamentar

O diclofenac pertence à categoria D de risco na gravidez.

No primeiro e segundo trimestres, deve ser evitado salvo se o benefício justificar o risco; está contraindicado no terceiro trimestre devido ao risco de encerramento prematuro do canal arterial, oligohidrâmnios, disfunção renal fetal e inibição das contracções uterinas.

O diclofenac passa para o leite materno em pequenas quantidades; o aleitamento não é recomendado durante o tratamento.

Crianças e Adolescentes

Os comprimidos de adultos não estão indicados em crianças com menos de 14 anos. Existem formulações pediátricas específicas para crianças com mais de 1 ano (supositórios de 12,5 mg) em certas indicações. O uso deve ser sempre orientado por pediatra.

Idosos

Os doentes idosos apresentam maior risco de efeitos adversos gastrointestinais e cardiovasculares. Recomenda-se iniciar com a dose mínima eficaz e monitorizar periodicamente a função renal e hepática.

A associação com um protector gástrico (inibidor da bomba de protões) deve ser considerada em idosos com factores de risco gastrointestinal.

Insuficiência Hepática e Renal

Usar com precaução em insuficiência hepática ligeira a moderada; contraindicado na grave. Em insuficiência renal moderada (ClCr 30-59 mL/min) requer monitorização; contraindicado se ClCr inferior a 30 mL/min.

Monitorização Médica

Nos tratamentos prolongados, o médico deve efectuar:

• Monitorização da pressão arterial e função cardíaca
• Avaliação periódica da função renal (ureia, creatinina, ionograma)
• Avaliação da função hepática (transaminases, bilirrubina), especialmente nas primeiras 8 semanas e a seguir periodicamente
• Hemograma, em casos de tratamento prolongado ou suspeita de hemorragia oculta
• Avaliação de sintomas gastrointestinais e, se indicado, endoscopia

O doente deve reportar imediatamente ao médico qualquer alteração na cor das fezes (fezes escuras ou com sangue), dor epigástrica intensa, edema dos membros, oligúria ou sintomas cutâneos graves.

Armazenamento

Conservar abaixo de 25°C, ao abrigo da luz e da humidade. Não refrigerar o gel tópico. Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilizar após a data de validade indicada na embalagem.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização nem no lixo doméstico; entregar os medicamentos não utilizados na farmácia no âmbito do sistema VALORMED.

Alternativas Terapêuticas

Dependendo da indicação e do perfil de risco do doente, podem considerar-se as seguintes alternativas:

• Celebra (celecoxibe), inibidor selectivo da COX-2 com menor risco gastrointestinal, mas com maior preocupação cardiovascular
• Ibuprofeno, AINE com perfil semelhante, disponível sem receita em doses baixas
• Naproxeno, AINE com semi-vida mais longa, adequado para tratamentos de 2 vezes por dia
• Paracetamol, analgésico e antipirético sem efeito anti-inflamatório relevante; melhor perfil de segurança cardiovascular e gastrointestinal
• Doxiciclina, em contexto de artrite reactiva associada a infecção

A escolha do analgésico/anti-inflamatório mais adequado depende sempre da avaliação individualizada pelo médico, considerando as comorbilidades, medicação concomitante e preferências do doente.

Perguntas Frequentes

Posso tomar diclofenac com o estômago vazio?

Não é aconselhável. Os comprimidos de diclofenac devem ser tomados durante ou imediatamente após as refeições para minimizar a irritação da mucosa gástrica. Se sentir dor de estômago persistente, náuseas ou vómitos, consulte o médico ou farmacêutico.

O gel de diclofenac é eficaz para dores musculares?

Sim. O gel tópico de diclofenac tem eficácia demonstrada em ensaios clínicos para dores musculares localizadas, tendinites e osteoartrose do joelho.

A vantagem é a acção local com absorção sistémica muito baixa, reduzindo o risco de efeitos secundários gastrointestinais e cardiovasculares.

Por quanto tempo posso tomar diclofenac?

O diclofenac deve ser utilizado pelo período mais curto e na dose mínima eficaz. Para uso ocasional (dor aguda, dismenorreia), geralmente 3 a 7 dias são suficientes.

Para condições crónicas como artrose ou artrite reumatoide, o tratamento prolongado requer supervisão médica e monitorização regular.

Posso tomar diclofenac e ibuprofeno em simultâneo?

Não. A combinação de dois AINEs não aumenta a eficácia e aumenta significativamente o risco de efeitos adversos gastrointestinais e renais. Não deve combinar diclofenac com ibuprofeno, naproxeno ou qualquer outro AINE.

O diclofenac é seguro para hipertensos?

Com precaução. Os AINEs, incluindo o diclofenac, podem aumentar a pressão arterial e reduzir o efeito dos anti-hipertensores. Se tiver hipertensão, diabetes ou doença renal, consulte sempre o médico antes de tomar diclofenac sistémico.

Referências e Fontes

• INFARMED, Autoridade Nacional do Medicamento: www.infarmed.pt, Resumo das Características do Medicamento (RCM) de Voltaren e genéricos
• Serviço Nacional de Saúde SNS24: www.sns24.pt, Linha de saúde 808 24 24 24
• Direcção-Geral da Saúde (DGS): www.dgs.pt, Normas de orientação clínica
• European Medicines Agency (EMA), Assessment Report on diclofenac-containing medicines
• Sociedade Portuguesa de Reumatologia, Recomendações para o tratamento da osteoartrose