Valsartan

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O que e o Valsartan?

O valsartan e um medicamento de prescricao obrigatoria que pertence ao grupo dos antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARA II), tambem conhecidos como sartans.

Esta substancia ativa bloqueia seletivamente o recetor AT1 da angiotensina II, impedindo a acao vasoconstritora e retentora de sodio desta hormona no sistema cardiovascular e renal.

O resultado clinico e uma reducao sustentada da pressao arterial, com menor sobrecarga cardiaca e protecao renal a longo prazo.

O valsartan e comercializado em Portugal como generico e, historicamente, sob a marca Diovan (Novartis), embora este tenha sido descontinuado em varios mercados europeus na sequencia de problemas de contaminacao com nitrosaminas em 2018, um episodio que levou a uma das maiores recolhas de medicamentos da historia farmaceutica europeia e a medidas regulatórias significativas por parte da EMA e do INFARMED.

Atualmente, todos os genericos de valsartan comercializados em Portugal cumprem os requisitos de qualidade estabelecidos pelo INFARMED.

Na minha pratica clinica, o valsartan e um dos anti-hipertensores que mais prescrevo, particularmente em doentes com hipertensao e diabetes mellitus tipo 2 (dada a sua nefroproteção adicional), em doentes com insuficiencia cardiaca com fracao de ejecao reduzida, e em doentes que desenvolvem tosse seca intratavel com inibidores da ECA.

A tolerancia e habitualmente muito boa e a eficacia anti-hipertensora, bem documentada em ensaios clinicos de larga escala.

O valsartan esta disponivel em comprimidos de 40 mg, 80 mg, 160 mg e 320 mg.

Existe tambem em combinacao fixa com hidroclorotiazida (co-diovan/valsartan + HCT) e com amlodipina (Exforge, Dafiro), para casos em que a monoterapia nao e suficiente para atingir os objetivos tensionais.

Mecanismo de acao

O sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) e um dos principais reguladores da pressao arterial e do equilibrio hidroelectrolitico.

A angiotensina II, o peptideo ativo deste sistema, exerce os seus efeitos atraves de dois subtipos de recetores: AT1 e AT2.

A estimulacao do recetor AT1 provoca vasoconstrição arterial e venosa, retencao de sodio e agua pelos rins, libertacao de aldosterona pela cortex suprarrenal (com consequente retencao adicional de sodio e excrecao de potassio), e estimulacao da hipertrofia do musculo liso vascular e cardiaco.

O valsartan bloqueia seletiva e competitivamente o recetor AT1, inibindo todos os efeitos mediados por este recetor.

Este bloqueio resulta em vasodilatacao arterial e venosa, natriurese (excrecao renal de sodio), reducao da retencao de liquidos e diminuicao das resistencias vasculares periféricas, com consequente reducao da pressao arterial.

Ao contrario dos inibidores da ECA, o valsartan nao inibe a enzima de conversao da angiotensina e nao afeta o sistema das cininas, o que explica a ausencia de tosse seca como efeito secundario (a tosse induzida por IECAs e mediada pela acumulacao de bradicinina).

Alem dos efeitos hemodinamicos, o bloqueio do SRAA com valsartan confere beneficios organoprotetores: reducao da proteinuria em doentes com nefropatia diabetica ou hipertensiva; reducao da hipertrofia ventricular esquerda; e atenuacao do remodelamento cardiaco apos enfarte do miocardio.

Estes efeitos protetores de orgao-alvo sao independentes da reducao da pressao arterial e contribuem para a reducao a longo prazo do risco cardiovascular.

Indicacoes terapeuticas

O valsartan esta aprovado nas seguintes indicacoes clinicas: (1) Hipertensao arterial em adultos e criancas com 6 a 17 anos de idade; (2) Insuficiencia cardiaca sintomatica (Classe II a IV da NYHA) quando os inibidores da ECA nao sao tolerados ou quando o tratamento combinado (IECA + ARA II) e considerado pelo cardiologista; e (3) Reducao da mortalidade cardiovascular em adultos clinicamente estaveis com insuficiencia ventricular esquerda ou disfuncao ventricular esquerda apos enfarte agudo do miocardio recente.

De acordo com as guidelines europeias de hipertensao arterial (ESC/ESH 2023) e as orientacoes da DGS, os ARA II como o valsartan sao medicamentos de primeira linha para o tratamento da hipertensao arterial, particularmente indicados em doentes com: diabetes mellitus tipo 2 com proteinuria ou nefropatia; insuficiencia renal cronica; hipertrofia ventricular esquerda; insuficiencia cardiaca; e em doentes com contraindicacao ou intolerancia a IECAs (nomeadamente por tosse seca).

O valsartan faz parte das combinacoes de dois ou tres farmacos recomendadas pelas guidelines para o tratamento da hipertensao que nao atinge objetivo com monoterapia, em combinacao com bloqueadores dos canais de calcio (amlodipina) ou diureticos tiazidicos (hidroclorotiazida, indapamida).

Posologia e modo de administracao

Hipertensao arterial em adultos: A dose inicial habitual e de 80 mg uma vez ao dia.

Em doentes que nao atingem controlo tensional adequado, a dose pode ser aumentada para 160 mg e, posteriormente, para 320 mg (dose maxima).

Em doentes com depleção de volume (por exemplo, em tratamento com diureticos de alta dose), deve iniciar-se com uma dose de 40 mg.

Insuficiencia cardiaca: A dose inicial e de 40 mg duas vezes ao dia, com aumento gradual para 80 mg e 160 mg duas vezes ao dia, de acordo com a tolerancia hemodinamica.

A dose maxima e de 160 mg duas vezes ao dia.

Pos-enfarte do miocardio: O tratamento pode ser iniciado 12 horas apos o enfarte, com dose inicial de 20 mg duas vezes ao dia, com aumento gradual ao longo de semanas ate 160 mg duas vezes ao dia, conforme tolerado.

Criancas (6-17 anos): A dose e calculada em funcao do peso corporal, com dose inicial de 1,3 mg/kg uma vez ao dia (maximo 40 mg/dia), podendo ser ajustada ate 2,7 mg/kg (maximo 160 mg/dia).

Os comprimidos de valsartan devem ser tomados a mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos, com um copo de agua. A regularidade e fundamental para manter o controlo da pressao arterial ao longo das 24 horas.

Contraindicacoes

O valsartan esta contraindicado em: hipersensibilidade ao valsartan ou a qualquer excipiente; gravidez (ver seccao de populacoes especiais, os ARA II sao teratogenicos no segundo e terceiro trimestres); insuficiencia hepatica grave (cirrose biliar); colestase; e associacao com aliscirena (inibidor direto da renina) em doentes com diabetes mellitus ou insuficiencia renal com TFG inferior a 60 mL/min.

Precaucoes especiais: doentes com depleção de volume ou sodio (risco de hipotensao grave na dose inicial); estenose bilateral das arterias renais ou estenose da arteria renal de rim unico (risco de insuficiencia renal aguda); hiperaldosteronismo primario (o SRAA nao esta sobreativado, pelo que o bloqueio com ARA II e menos eficaz); hipercalemia; e insuficiencia renal moderada a grave (monitorizacao dos eletrólitos e da funcao renal).

O valsartan nao deve ser usado em combinacao com inibidores da ECA em doentes com insuficiencia renal (TFG < 60 mL/min) ou diabetes, esta combinacao esta contraindicada pelas guidelines europeias por aumentar o risco de insuficiencia renal aguda e hipercalemia sem beneficio adicional demonstrado.

Efeitos secundarios

O valsartan e geralmente bem tolerado.

Os efeitos secundarios mais comuns sao: tonturas (5 a 10 por cento dos doentes), particularmente ao inicio do tratamento ou apos aumento de dose; hipotensao arterial sintomatica (mais comum em doentes com depleção de volume); hipercalemia (elevacao do potassio serico, especialmente em doentes com insuficiencia renal, diabetes ou em uso concomitante de outros farmacos que elevam o potassio); e diminuicao da funcao renal (especialmente em doentes com insuficiencia renal preexistente ou em associacao com diureticos).

Ao contrario dos IECAs, o valsartan nao causa tosse seca, esta e uma vantagem clinicamente significativa para doentes que nao toleram os IECAs.

Reacoes de hipersensibilidade, incluindo angioedema, sao muito raras mas possiveis, em caso de edema subito da face, labios, lingua ou garganta, ligue imediatamente para o 112.

Outros efeitos secundarios descritos incluem: fadiga, cefaleia, dor de costas e nasofaringite. Raramente pode ocorrer insuficiencia renal aguda, particularmente em doentes com estenose bilateral das arterias renais ou com hipovolemia grave.

Interacoes medicamentosas

Interacoes clinicamente importantes com o valsartan incluem: Suplementos de potassio, diureticos poupadores de potassio (espironolactona, eplerenona, amilorida, triamtereno) e outros farmacos que elevam o potassio (heparina, inibidores da calcineurina, trimetoprim), risco de hipercalemia; AINEs (ibuprofeno, diclofenac, naproxeno), podem reduzir o efeito anti-hipertensor do valsartan e aumentar o risco de insuficiencia renal, especialmente em idosos e doentes com funcao renal comprometida; Aliscirena, contraindicado em doentes com diabetes ou insuficiencia renal; Litio, o valsartan pode aumentar as concentracoes séricas de litio, com risco de toxicidade; e outros anti-hipertensores, efeito aditivo sobre a reducao da pressao arterial (monitorizar para hipotensao).

O alcool pode potenciar o efeito hipotensor do valsartan. Os doentes devem ser avisados sobre o risco de hipotensao ortostática, especialmente no inicio do tratamento.

Populacoes especiais

Gravidez: O valsartan e contraindicado na gravidez.

Os ARA II podem causar oligohidramnio, malformacoes renais fetais, hipoplasia pulmonar, hipotensao neonatal e morte fetal quando usados no segundo e terceiro trimestres.

Mulheres em idade fertil devem utilizar contracepcao eficaz durante o tratamento com valsartan.

Se a mulher engravidar durante o tratamento, o valsartan deve ser substituido imediatamente por uma alternativa segura na gravidez (por exemplo, metildopa, labetalol, nifedipina de libertacao prolongada).

Amamentacao: Nao se sabe se o valsartan e excretado no leite materno. Como precaucao, o aleitamento materno nao e recomendado durante o tratamento com valsartan. Deve ser discutida uma alternativa anti-hipertensora compativel com a amamentacao com o medico.

Idosos: Nao e necessario ajuste de dose especifico. Contudo, os idosos sao mais suscetiveis a hipotensao inicial e a hipercalemia. A monitorizacao da funcao renal e dos eletrólitos e especialmente recomendada.

Criancas: O valsartan esta aprovado para hipertensao arterial em criancas dos 6 aos 17 anos. Nao esta aprovado para insuficiencia cardiaca nem para pos-enfarte nesta faixa etaria.

Insuficiencia renal: Ajuste de dose nao e habitualmente necessario para TFG superior a 30 mL/min. Para TFG abaixo de 30 mL/min, os dados sao limitados e deve ser utilizado com precaucao, com monitorizacao regular da funcao renal e dos eletrólitos.

Insuficiencia hepatica: Em doentes com insuficiencia hepatica ligeira a moderada, a dose maxima nao deve exceder 80 mg por dia. Contraindicado em insuficiencia hepatica grave ou colestase.

Monitorizacao medica

Os doentes em tratamento com valsartan devem realizar mediciones regulares da pressao arterial (idealmente com automedição domiciliaria matinal e vespertina) para avaliar o controlo tensional.

Nos primeiros meses de tratamento e apos cada alteracao de dose, recomenda-se avaliacao da funcao renal (creatinina, TFG) e dos eletrólitos sericos (potassio em particular).

Em doentes com diabetes, insuficiencia renal ou em uso de diureticos poupadores de potassio, a monitorizacao da calemia deve ser mais frequente.

A HbA1c e a glicemia em jejum devem ser avaliadas periodicamente em doentes com diabetes. A medicao das provas hepaticas e recomendada em doentes com insuficiencia hepatica conhecida.

O perfil lipidico e o peso corporal devem ser avaliados regularmente no contexto da gestao do risco cardiovascular global.

Armazenamento

Os comprimidos de valsartan devem ser conservados a temperatura ambiente (abaixo de 30 degC), num local seco. Nao requerem refrigeracao. Manter fora do alcance das criancas. Nao utilize apos o prazo de validade impresso na embalagem.

Perguntas frequentes

Qual a diferenca entre valsartan e um IECA como o ramipril? Ambos bloqueiam o sistema renina-angiotensina-aldosterona mas por mecanismos diferentes.

Os IECAs inibem a enzima de conversao da angiotensina, enquanto os ARA II como o valsartan bloqueiam diretamente o recetor AT1.

A eficacia anti-hipertensora e cardioprotetora e comparavel entre as duas classes.

A principal vantagem pratica do valsartan e a ausencia de tosse seca, que afeta 5 a 20 por cento dos doentes a tomar IECAs.

Posso parar o valsartan subitamente? Nao e recomendavel interromper o valsartan subitamente sem supervisao medica.

Ao contrario de alguns anti-hipertensores (como os beta-bloqueadores), o valsartan nao provoca um efeito de rebound hipertensivo intenso, mas a interrupcao pode levar ao aumento da pressao arterial e ao aumento do risco cardiovascular.

A interrupcao ou alteracao do tratamento deve ser sempre discutida com o medico.

O que e a crise hipertensiva e o que devo fazer? Uma crise hipertensiva e uma elevacao aguda e grave da pressao arterial (habitualmente acima de 180/120 mmHg).

Se tiver sintomas como cefaleia intensa, visao turva, dor no peito, dificuldade respiratoria ou confusao mental, ligue imediatamente para o 112.

Alternativas terapeuticas

As principais alternativas ao valsartan incluem:

• Outros ARA II: Irbesartan, losartan, candesartan, olmesartan, telmisartan, com perfis de eficacia e seguranca comparaveis, com pequenas diferencas farmacocineticas.
• IECAs: Ramipril, perindopril, enalapril, lisinopril, alternativa de primeira linha com eficacia equivalente e cardioprotecao demonstrada, mas com maior risco de tosse seca.
• Bloqueadores dos canais de calcio: Amlodipina, lercanidipina, frequentemente usados em combinacao com o valsartan.
• Diureticos: Indapamida, hidroclorotiazida, frequentemente usados em combinacao.

Referencias e fontes

• INFARMED: infarmed.pt
• DGS, Norma sobre hipertensao arterial: dgs.pt
• SNS 24: sns24.gov.pt
• ESC/ESH 2023 Guidelines for the Management of Arterial Hypertension
• Ficha tecnica do valsartan aprovada pela EMA e INFARMED