Orlistat

Orlistat on Prescriptsy

Orlistat wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.

U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.

Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.

Orlistat is een farmacologisch middel voor de behandeling van obesitas dat werkt via remming van gastro-intestinale lipasen.

Het middel verhindert de afbraak en opname van ongeveer een derde van de vetinname via de voeding, waardoor de calorie-opname significant wordt verminderd.

In Nederland is orlistat beschikbaar in twee doseringen: 60 mg (Alli) is vrijverkoopbaar bij apotheek en drogisterij, terwijl 120 mg (Xenical) uitsluitend op recept via de huisarts of internist beschikbaar is.

Orlistat dient altijd te worden gecombineerd met een caloriebeperkt dieet en regelmatige lichaamsbeweging.

Prescriptsy werkt samen met CBG-geregistreerde artsen die online consulten aanbieden voor gewichtsmanagement. Meer informatie vindt u op onze pagina's over Saxenda (liraglutide) en Ozempic (semaglutide).

Werkzame stof en farmacologische klasse van orlistat

Orlistat heeft de chemische naam (S)-2-formylamino-4-methyl-pentanoyloxy-1-[[[2S,3S]-3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl]dodecyl ester van tetradecaanzuur, een synthetisch derivaat van lipstatine, geproduceerd door Streptomyces toxytricini. De molecuulmassa bedraagt 495,7 Da en de verbinding is sterk hydrofoob. De ATC-code is A08AB01 (middelen bij obesitas, centraal werkende middelen uitgezonderd).

Orlistat behoort tot de klasse van de gastro-intestinale lipaseremmers en onderscheidt zich van andere afslankmiddelen door zijn uitsluitend lokale werking in het maagdarmkanaal zonder significante systemische absorptie.

De orale biologische beschikbaarheid bedraagt minder dan 1 procent, waardoor het middel praktisch geen centrale of systemische farmacologische effecten heeft.

Dit onderscheidt orlistat fundamenteel van centrale afslankmiddelen zoals amfetaminederivaten of serotonerge middelen.

De remming van lipasen door orlistat is irreversibel gedurende de verblijftijd van het enzym in de darm.

Orlistat vormt een covalente binding met het serine-residu in het actieve centrum van gastrische en pancreatische lipasen.

Door deze binding kunnen de lipasen triglyceriden niet meer omzetten in vrije vetzuren en monoglyceriden, de absorbeerbare vormen van vet.

De onverteerde triglyceriden worden vervolgens uitgescheiden via de feces.

Bij een vetinname van 67 gram per dag (circa 30 procent van een 2000 kcal-dieet) wordt dus ruwweg 22 gram vet niet geabsorbeerd, wat overeenkomt met een besparing van circa 200 kcal per dag.

Geregistreerde indicaties en gebruik in Nederland

Orlistat 120 mg (Xenical) is door het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) en het College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (CBG) geregistreerd voor de behandeling van obesitas bij volwassenen, gedefinieerd als een BMI van 30 kg/m2 of meer.

Xenical is ook geïndiceerd bij overgewicht (BMI 27-29,9 kg/m2) als gewichtsgerelateerde comorbiditeiten aanwezig zijn, zoals diabetes mellitus type 2, hypertensie, dyslipidemie of slaapapneu.

In beide gevallen is Xenical uitsluitend op recept verkrijgbaar.

Orlistat 60 mg (Alli) is een vrijverkoopbaar geneesmiddel (OTC) dat beschikbaar is bij KNMP-apotheken en drogisterijen in Nederland.

Alli is bedoeld voor volwassenen van 18 jaar en ouder met een BMI van 28 kg/m2 of meer.

De behandeling met Alli dient gepaard te gaan met een caloriebeperkt dieet. Een apotheker of drogist kan advies geven over de geschiktheid van Alli en het gebruik ervan.

De NHG-standaard Obesitas stelt dat farmacotherapie met orlistat kan worden overwogen als aanvulling op intensieve leefstijlinterventie bij patienten met een BMI van 30 kg/m2 of meer, of 27 kg/m2 of meer bij aanwezigheid van comorbiditeiten, wanneer na drie maanden intensieve begeleiding onvoldoende gewichtsafname is bereikt.

Orlistat is niet bedoeld als vervangingsmiddel voor dieet en beweging, maar als aanvulling op een gezonde leefstijl.

Klinische werkzaamheid: wat u kunt verwachten van orlistat

Uit klinische studies blijkt dat behandeling met orlistat 120 mg driemaal daags gedurende een jaar, in combinatie met een caloriebeperkt dieet, leidt tot een gemiddeld gewichtsverlies van 3 tot 4 kg meer dan placebo.

In de XENDOS-studie (Xenical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects), uitgevoerd bij patienten met overgewicht of obesitas met een verhoogd risico op diabetes type 2, resulteerde behandeling met orlistat gedurende vier jaar in een gemiddeld gewichtsverlies van 5,8 kg versus 3,0 kg in de placebogroep.

Bovendien werd het risico op de ontwikkeling van diabetes type 2 met 37 procent verminderd ten opzichte van de placebogroep.

De werkzaamheid van orlistat is het grootst wanneer het middel wordt gecombineerd met een caloriebeperkt dieet.

Patienten die na 12 weken behandeling minder dan 5 procent van hun uitgangsgewicht hebben verloren, profiteren doorgaans weinig van voortgezette behandeling; bij deze patienten dient de verdere inzet van orlistat te worden heroverwogen.

Succesvolle behandeling wordt gedefinieerd als een gewichtsafname van ten minste 5 procent in de eerste 12 weken.

Naast gewichtsverlies heeft orlistat gunstige effecten op cardiovasculaire risicofactoren bij patienten met obesitas.

In klinische studies werden verlagingen waargenomen van systolische en diastolische bloeddruk, nuchtere bloedglucose en HbA1c bij diabetespatienten, en verbeteringen in het lipidenprofiel (verlaging van totaalcholesterol en LDL-cholesterol).

Deze effecten zijn deels het gevolg van het gewichtsverlies zelf en deels van directe veranderingen in de darmabsorptie van vetten.

Dosering en wijze van gebruik van orlistat in Nederland

Orlistat 60 mg (Alli) wordt ingenomen als één capsule driemaal daags tijdens of tot een uur na elke vetbevattende hoofdmaaltijd.

Bij een vetvrije maaltijd of wanneer een maaltijd wordt overgeslagen, kan de capsule worden weggelaten.

De aanbevolen dagelijkse vetinname bedraagt maximaal 15 gram per maaltijd bij gebruik van Alli.

Orlistat 120 mg (Xenical) wordt voorgeschreven als één capsule (120 mg) driemaal daags, ingenomen tijdens of tot maximaal een uur na een maaltijd die vet bevat.

De totale dagdosis is 360 mg. Ook hier geldt dat bij een vetvrije maaltijd de capsule kan worden overgeslagen.

De aanbevolen dagelijkse vetinname mag niet meer dan 30 procent van de totale calorie-inname bedragen (circa 67 gram bij 2000 kcal).

Een multivitaminepreparaat met vetoplosbare vitamines (A, D, E en K) wordt aanbevolen bij gebruik van orlistat, omdat de absorptie van deze vitamines verminderd kan zijn.

Het supplement dient te worden ingenomen op een apart tijdstip, minimaal twee uur voor of na de orlistat-capsule, bij voorkeur voor het slapengaan.

Bijwerkingen van orlistat en hoe u ze kunt beperken

De bijwerkingen van orlistat zijn vrijwel uitsluitend gastro-intestinaal van aard en zijn een direct gevolg van de farmacologische werking.

Wanneer vet niet wordt geabsorbeerd, bereikt het het distale deel van de darm waar het specifieke effecten heeft op de darmpassage en de consistentie van de ontlasting.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn: vette of olieachtige ontlasting, verhoogde ontlastingsdrang (aandrangincontinentie), flatulentie met olieafscheiding, zachte of vloeibare ontlasting en anale lekkage.

Deze bijwerkingen treden met name op in de eerste weken van de behandeling en bij een hoge vetinname per maaltijd.

Ze zijn een nuttige herinnering aan het belang van het beperken van de vetinname.

In de meeste gevallen verminderen gastro-intestinale bijwerkingen na de eerste weken van behandeling naarmate patienten hun dieet aanpassen.

Wanneer de vetinname per maaltijd beperkt blijft tot minder dan 20 gram, zijn de klachten doorgaans mild en goed te verdragen.

Patienten dienen hiervan op de hoogte te worden gesteld bij het voorschrijven of aankopen van orlistat.

Zeldzame maar ernstige bijwerkingen omvatten leverschade (hepatitis, leverfalen) en niersteenvorming door verhoogde oxalaatuitscheiding. Bij symptomen van leverschade of nierstenen dient de behandeling te worden gestaakt en een arts te worden geraadpleegd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Orlistat heeft klinisch relevante interacties met een aantal geneesmiddelen die in de Nederlandse praktijk frequent worden gebruikt.

Anticoagulantia (cumarines): orlistat vermindert de absorptie van vitamine K, een cofactor voor de synthese van stollingsfactoren.

Bij patienten die acenocoumarol of fenprocoumon (de meest gebruikte cumarines in Nederland) gebruiken, kan orlistat de INR verhogen en het bloedingsrisico vergroten.

De INR dient frequenter te worden gecontroleerd bij aanvang van en tijdens de behandeling met orlistat. De trombosedienst dient te worden geïnformeerd.

Cyclosporine: gelijktijdig gebruik van orlistat en cyclosporine is gecontraïndiceerd. Orlistat vermindert de absorptie van cyclosporine aanzienlijk (tot 50 procent), waardoor het risico op orgaanafstoting bij transplantatiepatienten sterk toeneemt. Als beide middelen toch noodzakelijk zijn, dienen cyclosporinespiegels intensief te worden bewaakt.

Levothyroxine: orlistat kan de absorptie van levothyroxine verminderen, waardoor de schildklierfunctie kan verslechteren bij hypothyreoïdie. Beide middelen dienen te worden ingenomen met een interval van minimaal vier uur. De schildklierparameters (TSH, vrij T4) dienen periodiek te worden gecontroleerd.

Antiepileptica: verminderde plasmaconcentraties van valproïnezuur en lamotrigine zijn beschreven bij gelijktijdig gebruik met orlistat. Epileptische aanvallen zijn als bijwerking gemeld. Nauwgezette klinische bewaking en spiegelcontrole zijn geïndiceerd.

Orlistat en diabetes mellitus type 2

Orlistat heeft een gunstig effect op de glykemische regulatie bij patienten met diabetes mellitus type 2 en obesitas.

De XENDOS-studie toonde aan dat langdurige behandeling met orlistat het risico op de ontwikkeling van diabetes type 2 bij pre-diabetespatienten met 37 procent verminderde in vergelijking met placebo.

Bij patienten met bestaand diabetes type 2 kan het gewichtsverlies dat wordt bereikt met orlistat leiden tot een verbetering van de insulinegevoeligheid en een verlaging van de bloedglucosewaarden.

Dit kan dosisaanpassingen van orale antidiabetica of insuline noodzakelijk maken.

Patienten dienen hun bloedglucose vaker te controleren bij de start van een behandeling met orlistat, en hun behandelend arts of diabetesverpleegkundige te informeren.

De NHG-standaard Diabetes mellitus type 2 noemt orlistat als een optie bij patienten met diabetes type 2 en overgewicht of obesitas die onvoldoende respons hebben op leefstijlinterventie en medicamenteuze glucoseregulatie.

Bij patienten die GLP-1-agonisten (semaglutide, liraglutide) of SGLT2-remmers gebruiken als onderdeel van hun diabetesbehandeling, biedt de combinatie met orlistat doorgaans geen meerwaarde gezien de eigen gewichtsverlagende werking van deze middelen.

Gebruik bij bijzondere patiëntgroepen

Ouderen (65 jaar en ouder): bij ouderen is voorzichtigheid geboden vanwege het verhoogde risico op verminderde voedingsstatus en deficienties van vetoplosbare vitamines bij verminderde vetabsorptie.

Orlistat vermindert de opname van vitamine D, wat bij ouderen al dikwijls tekortschiet. Supplementatie met vitamine D en calcium dient te worden overwogen en bewaakt.

Kinderen en adolescenten: Xenical 120 mg is niet geïndiceerd voor kinderen jonger dan 12 jaar.

Bij adolescenten van 12-18 jaar is gebruik alleen verantwoord onder strikte medische supervisie, met aandacht voor de groei, de voedingsstatus en de psychologische aspecten van gewichtsmanagement.

Orlistat 60 mg (Alli) is uitsluitend bestemd voor volwassenen van 18 jaar en ouder.

Nierinsufficiëntie: gezien de minimale systemische absorptie van orlistat is dosisaanpassing bij nierinsufficiëntie niet noodzakelijk. Echter, het risico op niersteenvorming door verhoogde oxalaatuitscheiding rechtvaardigt extra waakzaamheid bij patienten met nierinsufficiëntie of een voorgeschiedenis van niersteenvorming.

Zwangerschap en lactatie: orlistat is gecontraïndiceerd tijdens de zwangerschap. Gewichtsverlies via calorierestrictie en vetmalabsorptie is ongewenst in de zwangerschap vanwege risico op deficienties van essentiële voedingsstoffen.

Vrouwen die een zwangerschap plannen, dienen de behandeling te beëindigen. Orlistat is ook gecontraïndiceerd tijdens borstvoeding.

Vergoeding en beschikbaarheid in Nederland

Orlistat 120 mg (Xenical) op recept wordt in Nederland niet vergoed vanuit het basispakket van de Zorgverzekeringswet (Zvw).

Patienten betalen de volledige kosten zelf (circa 50-80 euro per maand).

Sommige aanvullende verzekeringen vergoeden een deel van de kosten van gewichtsmanagement, inclusief farmacotherapie; dit verschilt per verzekeraar en polis.

Orlistat 60 mg (Alli) is vrijverkoopbaar en kosteloos te verkrijgen zonder recept bij KNMP-apotheken en grotere drogisterijen. De kosten voor Alli bedragen circa 30-50 euro per maand.

Alli is bedoeld als een aanvulling op een verantwoord dieet en is niet bedoeld voor patienten bij wie medische supervisie van hun obesitasbehandeling geïndiceerd is.

Voor patienten bij wie intensieve behandeling van ernstige obesitas is geïndiceerd, zijn in Nederland ook bariatrische chirurgie en intensieve leefstijlprogramma's (CGL, Combinatie Leefstijl Interventie) beschikbaar, die deels worden vergoed vanuit de basisverzekering bij een BMI van 35 of meer met comorbiditeiten, of BMI van 40 of meer.

Voorzorgsmaatregelen en praktisch advies bij gebruik van orlistat

Patienten die starten met orlistat dienen uitgebreid voorgelicht te worden over het belang van dieetaanpassing.

Het beperken van de vetinname per maaltijd tot maximaal 20 gram is de meest effectieve manier om gastro-intestinale bijwerkingen te minimaliseren.

Maaltijden rijk aan vet (gefrituurde gerechten, vette sauzen, volle zuivelproducten in grote hoeveelheden) leiden tot aanzienlijk verhoogde kans op vette ontlasting en ontlastingsincontinentie.

Patienten dienen te begrijpen dat orlistat geen wondermiddel is en dat het alleen werkt wanneer het wordt gecombineerd met een caloriebeperkt dieet en verhoogde lichamelijke activiteit.

Het middel biedt een beperkte maar statistisch significante meerwaarde boven dieet en beweging alleen. Realistische verwachtingen zijn essentieel voor therapietrouw en tevredenheid met de behandeling.

Bij gebruik van Alli (60 mg, vrijverkoopbaar) wordt sterk aanbevolen de apotheker of drogist om advies te vragen over de juiste wijze van gebruik, mogelijke interacties met andere geneesmiddelen die de patient gebruikt, en het belang van vitaminesuppletie.

De apotheker kan ook begeleiden bij dieetaanpassingen en de voortgang van gewichtsafname volgen.

Bij twijfels over de geschiktheid van orlistat, bij het gebruik van meerdere geneesmiddelen (polyfarmacie) of bij aanwezigheid van comorbiditeiten, dient altijd een huisarts te worden geraadpleegd alvorens met de behandeling te starten.

Bijwerkingen, met name gastro-intestinale klachten, dienen bespreekbaar te worden gesteld met de behandelend arts of apotheker. Ernstige bijwerkingen zoals symptomen van leverschade of nierstenen dienen onmiddellijk medische aandacht te krijgen. Bijwerkingen kunnen worden gemeld bij Lareb via lareb.nl.