Xenical

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O que é o Xenical?

Xenical é o nome comercial do orlistat 120 mg, um medicamento para o controlo do peso que atua localmente no trato gastrointestinal.

Ao contrário da maioria dos medicamentos, o orlistat não é absorvido sistemicamente de forma significativa, a sua ação é fundamentalmente local, no lúmen intestinal.

Foi aprovado pela Agência Europeia do Medicamento (EMA) em 1998 e tornou-se durante muitos anos o único medicamento oral para obesidade disponível na Europa.

Em Portugal, o Xenical está disponível em cápsulas de 120 mg com prescrição médica obrigatória.

Existe também uma versão de 60 mg (Alli) disponível sem receita, mas com menor eficácia por se tratar de metade da dose.

A Prescriptsy facilita o acesso ao Xenical 120 mg através de consulta online com médico licenciado, para doentes que preencham os critérios indicativos e que preferem a conveniência da telemedicina.

O Xenical não é uma "pílula milagrosa" para emagrecer. Atua bloqueando aproximadamente 30% da gordura ingerida na alimentação, impedindo a sua absorção intestinal.

Este mecanismo tem uma consequência prática importante: se a dieta for rica em gordura, a gordura não absorvida será eliminada nas fezes, o que pode causar efeitos gastrointestinais desagradáveis.

Esta característica funciona paradoxalmente como reforço negativo ao consumo de alimentos gordos, incentivando a adesão a uma dieta mais equilibrada.

O Xenical deve ser encarado como um adjuvante farmacológico de uma mudança de estilo de vida, nunca como substituto.

Na minha prática, os doentes que melhor respondem ao Xenical são os que já estão comprometidos com uma dieta hipocalórica relativamente equilibrada em gorduras, e que usam o medicamento como apoio adicional ao controlo do peso.

Doentes que continuam a comer alimentos muito gordurosos experimentam efeitos gastrointestinais significativos e acabam por descontinuar o tratamento.

Mecanismo de ação do orlistat

O orlistat é um inibidor potente, específico e irreversível das lípases gástrica e pancreática.

As lípases são as enzimas responsáveis pela hidrólise (digestão) dos triglicerídeos dietéticos em ácidos gordos e monoglicerídeos, que são as formas absorvíveis da gordura.

Ao inibir estas enzimas, o orlistat impede a digestão de aproximadamente 30% da gordura ingerida, que permanece na sua forma de triglicerídeos não digeridos e é excretada nas fezes.

O orlistat liga-se covalentemente ao sítio ativo das lípases, formando uma ligação que é irreversível nas condições fisiológicas do trato gastrointestinal.

Esta inibição irreversível é clinicamente relevante porque significa que a atividade das lípases apenas é restaurada pela síntese de novas enzimas, o que demora horas.

Por isso, o orlistat deve ser tomado com (ou até 1 hora depois de) cada refeição principal que contenha gordura, para coincidir com a presença das lípases no lúmen intestinal.

Ao contrário dos agonistas GLP-1 (semaglutido, liraglutido) e de outros medicamentos para a obesidade que atuam centralmente reduzindo o apetite, o orlistat não tem efeito sobre o sistema nervoso central, a saciedade, o apetite ou o metabolismo basal.

A sua ação é puramente periférica, o que resulta num perfil de segurança sistémica favorável, mas limita a magnitude da perda de peso em comparação com os agentes mais modernos.

Indicações terapêuticas

Em Portugal, o Xenical 120 mg está aprovado pelo INFARMED para o tratamento da obesidade em adultos com:

• IMC igual ou superior a 30 kg/m² (obesidade), em combinação com dieta hipocalórica moderadamente reduzida em gordura
• IMC igual ou superior a 28 kg/m² (excesso de peso) com fatores de risco associados: diabetes tipo 2, hipertensão arterial, dislipidemia, doenças cardiovasculares

Em doentes com diabetes tipo 2 e obesidade, o Xenical tem a vantagem adicional de melhorar o controlo glicémico, reduzir a HbA1c e potencialmente diminuir a necessidade de medicação antidiabética.

Estudos demonstraram que o Xenical, associado a modificações do estilo de vida, pode reduzir a progressão de pré-diabetes para diabetes tipo 2.

O orlistat também reduz os lípidos plasmáticos (colesterol LDL e triglicerídeos) de forma independente da perda de peso, o que pode ter benefícios adicionais em doentes dislipidémicos.

Este efeito é parcialmente mediado pela redução da absorção de colesterol dietético, que acompanha a redução da absorção de gordura.

Posologia e modo de administração

A dose recomendada de Xenical é uma cápsula de 120 mg, três vezes ao dia, tomada com cada refeição principal que contenha gordura.

A cápsula pode ser tomada durante a refeição ou até 1 hora após a refeição.

Se uma refeição for omitida ou for muito pobre em gordura (<10g de gordura por refeição), pode omitir a toma correspondente de Xenical sem comprometer o tratamento.

Distribuição da gordura diária: Para minimizar os efeitos gastrointestinais, recomenda-se que a ingestão diária de gordura seja distribuída de forma relativamente uniforme pelas 3 refeições principais.

Uma ingestão de gordura muito concentrada numa única refeição agrava os efeitos gastrointestinais.

A dieta deve ser hipocalórica e fornecer aproximadamente 30% das calorias totais sob a forma de gordura, por exemplo, para uma dieta de 1500 kcal/dia, tal equivale a cerca de 50 g de gordura por dia (17 g por refeição).

Vitaminas lipossolúveis: O orlistat reduz a absorção de vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K) por inibição da absorção de gordura.

Recomenda-se a suplementação com um multivitamínico contendo vitaminas lipossolúveis, tomado pelo menos 2 horas antes ou depois do Xenical (por exemplo, ao deitar), para garantir a absorção adequada das vitaminas.

Duração do tratamento: O tratamento com Xenical deve ser reavaliado após 12 semanas.

Se nesse período não tiver perdido pelo menos 5% do peso inicial (comparativamente ao início do tratamento), o médico deve reconsiderar a terapêutica.

A duração máxima recomendada nos ensaios clínicos foi de 2 anos; a segurança a muito longo prazo é globalmente favorável mas deve ser monitorizada.

Contraindicações

• Síndrome de má absorção crónica (doença celíaca, síndrome do intestino curto, insuficiência pancreática exócrina), o orlistat agravaria a má absorção já existente
• Colestase, dificuldade na excreção biliar, que comprometeria adicionalmente a digestão de gorduras
• Hipersensibilidade ao orlistat ou a qualquer excipiente da formulação
• Gravidez e amamentação
• Associação com ciclosporina, o orlistat reduz significativamente a absorção de ciclosporina, com risco de falência de transplante ou rejeição

Precauções importantes, o Xenical deve ser usado com cuidado em doentes com:

• Diabetes mellitus tipo 1 ou tipo 2 tratada com medicação antidiabética, pode ser necessário ajustar a dose de medicamentos hipoglicemiantes à medida que o peso é perdido
• Epilepsia tratada com anticonvulsivantes, pode reduzir a absorção de anticonvulsivantes
• Tratamento com varfarina ou outros anticoagulantes orais, pode alterar o INR
• Doenças renais com oxalúria, o orlistat aumenta a absorção de oxalato, podendo agravar a formação de cálculos renais de oxalato de cálcio

Efeitos secundários

Os efeitos adversos do Xenical são predominantemente gastrointestinais e estão diretamente relacionados com a ingestão de gordura na dieta. São, portanto, dose-dependentes no sentido da quantidade de gordura ingerida:

Muito frequentes (mais de 1 em 10), especialmente no início do tratamento:

• Urgência fecal, necessidade súbita e imperiosa de defecar
• Fezes oleosas ou gordurosas (esteatorreia), aspeto oleoso nas fezes por excreção de triglicerídeos não absorvidos
• Flatulência com descarga oleosa, passagem de gás acompanhada de gotículas de gordura
• Incontinência fecal
• Aumento da frequência de evacuações
• Dor ou desconforto abdominal

Estes efeitos gastrointestinais tendem a melhorar com o tempo à medida que o doente reduz a ingestão de gordura na dieta.

A ocorrência de efeitos gastrointestinais intensos pode ser encarada como sinal de que a ingestão de gordura está a exceder o recomendado.

Frequentes:

• Hipoglicemia em doentes diabéticos (quando a perda de peso melhora o controlo glicémico e é necessário ajustar a medicação)
• Cefaleias
• Infeções do trato respiratório superior (não relacionadas com o mecanismo de ação, provavelmente por fatores de confundimento)

Raros mas graves:

• Hepatotoxicidade, casos raros de lesão hepática grave, incluindo insuficiência hepática, foram reportados. Suspender o Xenical e procurar avaliação médica urgente se ocorrer icterícia, urina escura, dor no hipocôndrio direito.
• Pancreatite aguda, casos raros reportados. Dor abdominal intensa, especialmente irradiada para as costas, requer avaliação médica urgente.
• Hipersensibilidade grave (anafilaxia, angioedema), muito rara
• Cálculos renais de oxalato, o orlistat aumenta a absorção de oxalato, com risco aumentado de nefrolitíase em predispostos

Interações medicamentosas

• Ciclosporina (contraindicação): o orlistat reduz a absorção de ciclosporina em 30 a 50%, com risco de rejeição de transplante. A combinação está contraindicada.
• Levotiroxina: o orlistat pode reduzir a absorção de levotiroxina, com risco de hipotiroidismo. Administrar a levotiroxina e o Xenical com pelo menos 4 horas de intervalo. Monitorizar a função tiroideia regularmente.
• Varfarina e anticoagulantes AVK: o Xenical pode alterar o INR por duas vias, redução da absorção de vitamina K e alteração da farmacocinética da varfarina. Monitorizar o INR mais frequentemente no início e fim do tratamento com Xenical.
• Anticonvulsivantes (valproato, carbamazepina, fenitoína, lamotrigina): o orlistat pode reduzir a absorção destes medicamentos. Monitorizar os níveis plasmáticos e a eficácia clínica dos anticonvulsivantes.
• Amiodarona: o orlistat pode reduzir a absorção de amiodarona e dos seus metabolitos. Monitorizar a eficácia antiarrítmica.
• Vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K): a absorção é reduzida pelo orlistat. Suplementar com multivitamínico tomado pelo menos 2 horas antes ou depois do Xenical.
• Contraceptivos orais: o risco de falha contracetiva é muito baixo, mas se ocorrer diarreia grave, adicionar um método contracetivo de barreira.

Populações especiais

Gravidez: O Xenical está contraindicado durante a gravidez. A perda de peso ativa não é recomendada na gravidez. Se uma doente em tratamento com Xenical ficar grávida, deve suspender imediatamente o medicamento e informar o médico.

Aleitamento: Desconhece-se se o orlistat é excretado no leite materno. O Xenical está contraindicado durante o aleitamento por precaução.

Crianças e adolescentes (12 a 18 anos): O Xenical pode ser usado em adolescentes com 12 anos ou mais para o tratamento da obesidade.

A posologia e os critérios de indicação são os mesmos que nos adultos.

O uso em crianças com menos de 12 anos não está recomendado por insuficiência de dados.

Idosos: A experiência em doentes com mais de 75 anos é limitada. Não é necessário ajuste de dose específico baseado na idade, mas deve ter-se atenção às interações medicamentosas (idosos são frequentemente polimedicados) e ao estado nutricional.

Insuficiência renal: O orlistat não é absorvido sistemicamente de forma significativa, pelo que a insuficiência renal não altera a sua farmacocinética.

Contudo, deve ter-se precaução em doentes com oxalúria ou nefrolitíase de oxalato, pois o orlistat aumenta a excreção urinária de oxalato.

Insuficiência hepática: Dados insuficientes em doentes com insuficiência hepática grave. Usar com precaução e monitorizar a função hepática.

Monitorização médica

• Perda de peso: avaliar após 12 semanas de tratamento. Se a perda de peso for inferior a 5% do peso inicial, reavaliar a terapêutica. O objetivo terapêutico é perda de 5 a 10% do peso inicial no primeiro ano.
• IMC e circunferência abdominal: monitorizar mensalmente inicialmente, depois bimensalmente.
• Glicemia e HbA1c: em doentes diabéticos, monitorizar mais frequentemente pois a perda de peso melhora o controlo glicémico e pode ser necessário reduzir a medicação antidiabética.
• Perfil lipídico: monitorizar anualmente, o Xenical tende a melhorar o colesterol LDL independentemente da perda de peso.
• Vitaminas lipossolúveis: em tratamentos prolongados, monitorizar os níveis de vitaminas A, D, E e K, especialmente em doentes com risco de deficiência.
• INR: em doentes a tomar anticoagulantes AVK (varfarina), monitorizar o INR mais frequentemente.
• Função tiroideia: em doentes a tomar levotiroxina, monitorizar a TSH periodicamente.
• Função renal (oxalato): em doentes com história de nefrolitíase, monitorizar a excreção urinária de oxalato.

Armazenamento

Conservar o Xenical a temperatura inferior a 25°C. Manter na embalagem original para proteger da humidade. Não refrigerar. Guardar fora do alcance e da visão das crianças.

Não utilizar após o prazo de validade indicado na embalagem.

Medicamentos não utilizados ou fora do prazo devem ser entregues na farmácia (VALORMED), nunca eliminar no lixo doméstico nem nas águas residuais.

Alternativas terapêuticas ao Xenical

O Xenical foi durante muitos anos o único medicamento oral disponível para a obesidade na Europa, mas existem agora mais opções terapêuticas aprovadas em Portugal:

• Wegovy (semaglutido 2,4 mg): agonista GLP-1 injetável semanal, com perda de peso média de 15%, muito superior à do orlistat (5 a 10%). Melhor tolerabilidade gastrointestinal em comparação com o Xenical quando a dieta é rica em gordura, mas com náuseas e vómitos frequentes durante a titulação. Ver Wegovy.
• Saxenda (liraglutido 3 mg): agonista GLP-1 injetável diário, perda de peso média de 8%. Ver Saxenda.
• Mysimba (naltrexona/bupropiona): combinação oral de naltrexona e bupropiona que reduz o apetite através de mecanismo central. Perda de peso média de 5 a 8%. Ver Mysimba.
• Mounjaro (tirzepatido): agonista duplo GLP-1/GIP injetável semanal, com perda de peso média de 20 a 22%, o mais eficaz disponível atualmente. Ver Mounjaro.
• Cirurgia bariátrica: para IMC superior a 35 kg/m² com comorbilidades, ou superior a 40 kg/m², quando os tratamentos farmacológicos são insuficientes.

Referências e fontes

• INFARMED, RCM Xenical: infarmed.pt
• European Medicines Agency (EMA), EPAR Xenical
• DGS, Programa Nacional para a Promoção da Alimentação Saudável: dgs.pt
• SNS 24: sns24.gov.pt, 808 24 24 24
• Sjostrom L et al. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. Lancet. 1998;352(9123):167-72.
• Torgerson JS et al. XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects (XENDOS) Study. Diabetes Care. 2004;27(1):155-61.