Captopril

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Captopril – ACE-Hemmer der ersten Generation zur Herzkreislaufbehandlung

Captopril war der erste synthetisch entwickelte ACE-Hemmer (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer) und gilt als Meilenstein in der modernen Pharmakologie der Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Seit seiner Zulassung in den 1980er Jahren hat es die Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und Nierenerkrankungen revolutioniert und das Fundament für die gesamte Klasse der ACE-Hemmer gelegt.

Obwohl neuere ACE-Hemmer wie Ramipril, Enalapril und Lisinopril heute häufiger verordnet werden, bleibt Captopril wegen seiner kurzen Halbwertszeit und damit schnellen Steuerbarkeit in bestimmten klinischen Situationen unverzichtbar.

Captopril ist in Deutschland verschreibungspflichtig und wird für die Behandlung der arteriellen Hypertonie, der chronischen Herzinsuffizienz, nach Herzinfarkt und bei diabetischer Nephropathie eingesetzt.

Es ist als Generikum erhältlich und wird von der GKV erstattet. Die Behandlung erfolgt unter ärztlicher Aufsicht mit regelmäßigen Laborkontrollen.

Wirkungsmechanismus

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) reguliert Blutdruck, Flüssigkeitshaushalt und Herzfunktion. Das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) katalysiert die Umwandlung des inaktiven Angiotensin I in das vasokonstriktorisch wirksame Angiotensin II. Angiotensin II bewirkt Gefäßverengung, erhöhte Aldosteronausschüttung (Natrium- und Wasserretention), Herzmuskelwachstum (kardiale Hypertrophie) und Fibrosierung der Organe.

Captopril hemmt das ACE kompetitiv und reversibel.

Durch die ACE-Hemmung werden weniger Angiotensin II gebildet, der Gefäßwiderstand sinkt, die Aldosteronausschüttung wird reduziert (vermehrte Natrium- und Wasserausscheidung), und die Herzarbeit wird durch Vor- und Nachlastsenkung vermindert.

Gleichzeitig hemmt die ACE-Hemmung den Abbau von Bradykinin, was zu einer Vasodilatation beiträgt, jedoch auch für den charakteristischen trockenen Reizhusten und – sehr selten – das Angioödem verantwortlich ist.

Im Gegensatz zu den meisten anderen ACE-Hemmern enthält Captopril eine Sulfhydrylgruppe (-SH), die an der Bindung an das Zinkion des ACE beteiligt ist.

Diese Sulfhydrylgruppe verleiht Captopril möglicherweise zusätzliche antioxidative Eigenschaften, ist aber auch für einige unerwünschte Wirkungen (Proteinurie, Dysgeusie, Hautausschlag) mitverantwortlich.

Captopril hat eine kurze Wirkdauer (Halbwertszeit 2 bis 3 Stunden) und muss daher in der Regel mehrmals täglich eingenommen werden.

Diese Eigenschaft wird in der Intensivmedizin und bei hypertensiven Krisen gezielt genutzt, da die Wirkung schnell einsetzen und bei Bedarf auch schnell nachlassen kann.

Indikationen

Captopril ist in Deutschland zugelassen für:

• Arterielle Hypertonie (alle Schweregrade, auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva)
• Chronische Herzinsuffizienz (zur Verbesserung der Prognose und Symptomkontrolle)
• Nach akutem Herzinfarkt (zur Reduktion der Sterblichkeit und Herzinsuffizienzentwicklung)
• Diabetische Nephropathie bei Typ-1-Diabetikern mit Mikroalbuminurie oder manifester Proteinurie (Organschutzwirkung)

Dosierung und Anwendung

Captopril wird in der Regel 2 bis 3 mal täglich eingenommen.

Die Startdosis bei Hypertonie beträgt 12,5 bis 25 mg zwei- bis dreimal täglich, die Erhaltungsdosis liegt meist bei 25 bis 50 mg zwei- bis dreimal täglich, maximal 150 mg pro Tag.

Bei Herzinsuffizienz wird mit sehr niedrigen Dosen (6,25 mg) begonnen und langsam auftitriert. Nach Herzinfarkt wird mit 6,25 bis 12,5 mg begonnen und die Dosis schrittweise gesteigert.

Captopril sollte mindestens 30 bis 60 Minuten vor den Mahlzeiten auf nüchternen Magen eingenommen werden, da Nahrung die Resorption und damit Wirksamkeit vermindern kann.

Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich, da Captopril renal eliminiert wird.

Die erste Dosis sollte immer unter Aufsicht oder bei liegender Position eingenommen werden, da ein starker Blutdruckabfall möglich ist (First-dose-Phänomen).

Nebenwirkungen

Die häufigste und bekannteste Nebenwirkung von ACE-Hemmern ist der trockene Reizhusten, der bei bis zu 15 Prozent der Patienten auftritt und auf den erhöhten Bradykininspiegel zurückzuführen ist.

Er ist harmlos, aber sehr lästig und ist der häufigste Grund für einen Wechsel auf einen Sartan (Angiotensin-II-Rezeptorblocker).

Hypotonie, besonders nach der ersten Dosis (First-dose-Hypotonie), ist klinisch relevant. Sie tritt gehäuft bei Patienten mit Volumenmangel (Diuretika-Vorbehandlung, starkes Schwitzen), Herzinsuffizienz oder Hyponatriämie auf.

Hyperkaliämie kann bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei gleichzeitiger Einnahme kaliumsparender Diuretika auftreten. Verschlechterung der Nierenfunktion ist möglich, besonders bei bilateraler Nierenarterienstenose.

Angioödem (Schwellung von Gesicht, Zunge, Rachenraum) ist selten, aber lebensbedrohlich. Es kann auch nach Wochen oder Monaten erstmals auftreten.

Bei Angioödem ist sofort der Notruf 112 zu rufen und Captopril abzusetzen. Patienten, die einmal ein Angioödem unter ACE-Hemmern hatten, dürfen keine ACE-Hemmer mehr einnehmen.

Spezifisch für Captopril (durch die Sulfhydrylgruppe): Hautausschlag, Dysgeusie (Geschmacksveränderung oder -verlust), Proteinurie. Diese Nebenwirkungen sind unter neueren ACE-Hemmern seltener. Blutbildveränderungen (Neutropenie, Agranulozytose) sind sehr selten, aber bei Autoimmunerkrankungen und hohen Dosen häufiger.

Kontraindikationen

Captopril ist kontraindiziert bei:

• Bekanntem Angioödem in der Vorgeschichte (durch ACE-Hemmer oder idiopathisch)
• Schwangerschaft ab dem zweiten Trimenon (Fetotoxizität)
• Gleichzeitiger Anwendung mit Sacubitril (Entresto) – mindestens 36 Stunden Abstand erforderlich
• Gleichzeitiger Anwendung mit Aliskiren bei Diabetes mellitus oder GFR unter 60 ml/min
• Dialysepatienten mit bestimmten Membranen (Hochfluss-Polyacrylnitril-Membranen)
• Überempfindlichkeit gegen Captopril oder Hilfsstoffe

Wechselwirkungen

Diuretika (besonders Schleifendiuretika) können die hypotensive Wirkung deutlich verstärken. Kaliumsparende Diuretika und Kaliumsupplemente erhöhen das Hyperkaliämierisiko.

NSAR (Ibuprofen, Diclofenac, ASS in hoher Dosis) reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung und erhöhen das Risiko einer Nierenfunktionsverschlechterung. Lithium: Serumkonzentration kann durch Captopril erhöht werden (Toxizitätsgefahr, Kontrolle erforderlich).

Immunsuppressiva (Azathioprin, Cyclophosphamid) erhöhen das Risiko hämatologischer Nebenwirkungen (Neutropenie). Antidiabetika und Insulin: Captopril kann die Insulinsensitivität verbessern und Hypoglykämien verstärken; Blutzuckerkontrollen sind bei Diabetikern zu Beginn wichtig.

Allopurinol in Kombination mit Captopril erhöht das Risiko einer Überempfindlichkeitsreaktion (Stevens-Johnson-Syndrom).

Schwangerschaft und Stillzeit

Captopril ist im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft streng kontraindiziert.

ACE-Hemmer können schwere fetale Schäden verursachen: Nierenschäden, Oligohydramnion, Schädelknochenunterentwicklung, pulmonale Hypoplasie, neonatale Hypotonie und Anurie bis hin zum fetalen Tod.

Auch im ersten Trimenon ist die Anwendung zu vermeiden und bei Schwangerschaftswunsch auf ein geeignetes Mittel umzustellen.

Captopril geht in die Muttermilch über; das Stillen unter Captopril ist zu vermeiden. Frauen im gebärfähigen Alter müssen über das Risiko aufgeklärt und ggf. umgestellt werden.

Aufbewahrung

Captopril-Tabletten sind bei Raumtemperatur (nicht über 25 Grad Celsius), vor Licht und Feuchtigkeit geschützt in der Originalverpackung zu lagern. Das Arzneimittel ist außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren. Nach Ablauf des Verfallsdatums darf das Medikament nicht mehr eingenommen werden.

Captopril im klinischen Alltag heute

Obwohl Captopril als der historisch erste ACE-Hemmer gilt, ist es wegen seiner kurzen Halbwertszeit und der notwendigen mehrmals täglichen Einnahme in der Langzeittherapie von neueren, einmal täglich einzunehmenden ACE-Hemmern (Ramipril, Enalapril, Perindopril) weitgehend abgelöst worden.

Es hat aber weiterhin eine Nische in der klinischen Medizin: In der Notaufnahme oder auf der Intensivstation kann es wegen seiner raschen An- und Abflutung bei hypertensiven Notfällen eingesetzt werden.

Es ist außerdem eines der wenigen ACE-Hemmer-Präparate, für das eine spezifische Zulassung bei der diabetischen Nephropathie des Typ-1-Diabetikers besteht.

Grundsätzlich ist die Wahl des ACE-Hemmers individuell und wird vom behandelnden Arzt festgelegt.

Häufig gestellte Fragen (FAQ)

Warum muss ich Captopril auf nüchternen Magen nehmen?
Nahrung, besonders fettreiche Speisen, verringert die Resorption von Captopril erheblich und senkt damit seine Wirksamkeit. Idealerweise wird es 30 bis 60 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen.

Was soll ich bei Reizhusten unter Captopril tun? . Der trockene Reizhusten ist eine bekannte und häufige Nebenwirkung aller ACE-Hemmer.

Er tritt bei bis zu 15 Prozent der Patienten auf. Hustenunterdrücker helfen nicht; eine Umstellung auf einen Angiotensin-II-Rezeptorblocker (Sartan) wie Candesartan oder Ramipril-Alternative ist die geeignete Lösung.

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt.

Was sind die Zeichen eines Angioödems? . Angioödem äußert sich als plötzliche Schwellung von Lippen, Zunge, Gesicht, Rachen oder Kehlkopf, oft ohne Schmerzen oder Juckreiz.

Diese Reaktion kann lebensbedrohlich sein. Bei diesen Zeichen sofort 112 wählen und kein weiteres Captopril einnehmen.

Kann ich mit Captopril Alkohol trinken?
Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Captopril verstärken und das Risiko von Schwindel und Ohnmacht erhöhen. Maßvoller Alkoholkonsum ist in der Regel tolerierbar, übermäßiger Konsum sollte vermieden werden.

Muss ich regelmäßig Blut abnehmen lassen?
Ja. Zu Beginn der Therapie und bei Dosisänderungen sollten Nierenwerte (Kreatinin), Kalium und Blutbild kontrolliert werden. Im Verlauf sind mindestens jährliche Laborkontrollen empfohlen, bei Nierenerkrankungen oder Herzinsuffizienz häufiger.

Darf ich Captopril mit Ibuprofen einnehmen?
Die gelegentliche Einnahme von Ibuprofen in niedriger Dosis ist meist tolerierbar, sollte aber mit dem Arzt abgesprochen werden. Bei regelmäßiger NSAR-Einnahme kann die Wirkung von Captopril abgeschwächt und die Nierenfunktion gefährdet werden.

Warum sollte ich Captopril nicht mit Sacubitril/Valsartan kombinieren? .

Die Kombination von Captopril mit Sacubitril (Bestandteil von Entresto) erhöht deutlich das Risiko eines Angioödems, da beide Substanzen unterschiedliche Abbau-Enzyme hemmen, die Bradykinin abbauen.

Zwischen den Einnahmen muss ein Abstand von mindestens 36 Stunden eingehalten werden.

Quellen

• Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM): www.bfarm.de
• Gemeinsamer Bundesausschuss (G-BA): www.g-ba.de
• Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG): www.iqwig.de
• Gelbe Liste Pharmindex: www.gelbe-liste.de
• Fachinformation Captopril, aktuell gültige Fassung
• ESC Leitlinien Herzinsuffizienz 2021
• Deutsche Gesellschaft für Kardiologie (DGK): Leitlinien Hypertonie und Herzinsuffizienz
• CONSENSUS-Studie und SOLVD-Studie: ACE-Hemmer bei Herzinsuffizienz
• SAVE-Studie: Captopril nach Myokardinfarkt

Historische Bedeutung von Captopril

Captopril wurde in den 1970er Jahren von Miguel Ondetti und David Cushman bei Squibb entwickelt und erhielt 1981 die FDA-Zulassung in den USA sowie kurze Zeit später die Zulassung in Deutschland.

Es war das erste oral verfügbare ACE-Hemmer-Präparat der Welt und hat die Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen fundamental verändert.

Die Erkenntnisse aus der Captopril-Entwicklung legten den Grundstein für die gesamte Klasse der ACE-Hemmer, die heute zu den meistverordneten Arzneimitteln weltweit gehören.

Obwohl Captopril wegen seiner kurzen Halbwertszeit heute seltener als Dauertherapeutikum bei Hypertonie eingesetzt wird, bleibt es ein klinisch wertvolles Werkzeug und historisch eines der bedeutendsten Arzneimittel der modernen Kardiologie.