Zyban

Zyban Prescriptsyssa

Zyban kuvataan Prescriptsyssä riippumattomana tuotetietona. Täältä voit lukea, miten verkkokonsultaatio toimii, mitä lääketieteellisiä tarkistuksia kumppaniklinikat tekevät ja mitä tekijöitä kannattaa vertailla ennen palveluntarjoajan valintaa.

Emme myy lääkkeitä itse, vaan autamme vertailemaan lisensoituja kumppaneita hinnan, toimitusajan, palvelun ja luotettavuuden perusteella.

Mitä Zyban on?

Zyban on Viatris-yhtiön (aiemmin GlaxoSmithKline) brändilääke, jonka vaikuttava aine on bupropioni hydrokloridi 150 mg hidastelletusti vapautuvassa (SR) muodossa.

Se on hyväksytty Euroopan lääkeviraston (EMA) toimesta tupakoinnin lopettamisen avuksi yhdistettynä motivoivaan tukeen.

Kliinisessä kokemuksessani Zyban on yksi tehokkaimmista apteekkitietä saatavista tupakoinnin lopettamislääkkeistä, sen teho on verrattavissa nikotiinikorvaushoitoon ja jopa jonkin verran parempi kuin pelkkä NRT:n (nikotiinikorvaushoito).

Se toimii täysin eri mekanismilla kuin nikotiinivalmisteet: bupropioni ei sisällä nikotiinia eikä korvaa sitä.

Bupropioni on alun perin kehitetty masennuslääkkeeksi (Wellbutrin-nimellä) 1980-luvulla. Sen tupakoinnin lopettamista tukeva vaikutus havaittiin osittain vahingossa kliinisistä tutkimuksista, joissa masentuneita tupakoivavia potilaita hoitavat havaitsivat bupropionin vähentävän tupakoinnin tarvetta.

Tämän jälkeen aine on hyväksytty erikseen nikotiiniriippuvuuden hoitoon pienemmällä tai samalla annoksella kuin masennuksen hoidossa. Suomessa Zyban on rekisteröity nimenomaan tupakoinnin lopettamiseen.

Käytännössäni Zyban sopii parhaiten potilaille, joilla tupakointi liittyy voimakkaaseen psykologiseen riippuvuuteen, stressin hallintaan tai mielialan säätelyyn, bupropiinon kaksoisvaikutus sekä nikotiininhimoon että mielialaan voi olla merkittävä etu.

Toisaalta kohtaustautiriski on otettava vakavasti: bupropioni alentaa kohtauskynnystä annoksesta riippuvaisesti, ja tämä on absoluuttinen vasta-aihe epilepsiapotilailla ja useissa muissa tilanteissa.

Vaikuttava aine ja vaikutusmekanismi

Bupropioni on noradrenaliinin ja dopamiinin (NDRI, norepinefriini-dopamiini reuptake inhibiittori) takaisinoton estäjä. Se estää monoamiinien takaisinottoa synapseissa, erityisesti dopamiinin ja noradrenaliinin, mutta ei juuri serotoniiinia toisin kuin SSRI-masennuslääkkeet.

Lisäksi bupropioni on nikotiinireseptorien (nAChR) antagonisti, tämä vaikutus selittää suoraan nikotiininhimon vähenemisen ja vieroitusoireiden lievittymisen ilman nikotiinikorvauksen tarvetta.

Dopamiinergiset reitit, erityisesti mesolimbinen palkitsemisjärjestelmä, ovat keskeisiä nikotiiniriippuvuudessa. Nikotiini lisää dopamiinin vapautumista nucleus accumbensin alueella, mikä tuottaa palkitsemistunteen. Tupakoimattomuus laskee dopamiinipitoisuuksia nopeasti, aiheuttaen vieroitusoireita. Bupropioni ylläpitää dopamiinin ja noradrenaliinin synaptisia pitoisuuksia, mikä vähentää vieroitusoireita ja mielihalua tupakointiin.

Farmakokinetiikka: bupropioni on SR-muodossa (sustained-release, hidastelletusti vapautuva), joten pitoisuus tasaantuu tasaisemmaksi kuin tavallisessa tabletissa. Puoliintumisaika noin 21 tuntia, metabolia maksa-CYP2B6, aktiivinen metaboliitti hydroksibupropioni (osittain vastuussa tehosta ja haittavaikutuksista). CYP2B6-polymorfismi vaikuttaa pitoisuuteen merkittävästi.

Käyttöaiheet

Zyban on hyväksytty tupakoinnin lopettamisen tueksi aikuisilla. Hoito aloitetaan, kun potilas on motivoitunut lopettamaan tupakoinnin. Optimaalinen strategia on aloittaa Zyban 1-2 viikkoa ennen suunniteltua lopettamispäivää, jolloin lääkkeen pitoisuus on ehtinyt tasaantua lopettamispäivään mennessä.

Bupropioni (Wellbutrin-nimellä) on hyväksytty myös masennuksen hoitoon, mutta Zyban-merkki on tarkoitettu yksinomaan tupakoimattomuuden tukemiseen.

Kliinisessä käytössäni olen havainnut, että potilaat, joilla on sekä masennus että tupakoinnin lopettamistarve, voivat hyötyä bupropionista kaksoishyötynä, mutta tässä tilanteessa psykiatrinen arvio on tarpeen annoksen ja seurannan suhteen.

Zyban vs. muut tupakoinnin lopettamislääkkeet

Varenikliini (Champix): Nikotiinireseptorien osittainen agonisti - se sekä aktivoi reseptoreita osittain (vähentää vieroitusoireita) että estää nikotiinin vaikutuksen (vähentää tupakoinnin palkitsevuutta).

Varenikliini on tutkimuksissa osoittautunut tehokkaammaksi kuin sekä bupropioni että NRT. Käytännössäni Champix on ensisijainen farmakologinen valinta monille lopettajille, ellei psykiatrisia vasta-aiheita ole.

Haittavaikutuksina unihäiriöt ja pahoinvointi hoidon alussa; neuropsykiatriset riskit olivat aiemmissa tiedotteissa huolenaihe, mutta uudempi EAGLES-tutkimus osoitti, ettei neuropsykiatrisia haittoja esiinny enemmän kuin muilla lopettamistukimenetelmillä.

Nikotiinikorvaushoito (NRT): Laastari, purukumi, inhalaattori, nenäsuihke, pillerit. Turvallin ja helposti saatavilla ilman reseptiä. Teho on vahvistettu useissa tutkimuksissa, noin kaksinkertainen lopettamistodennäköisyys verrattuna lumelääkkeeseen.

Yhdistelmä (laastari + lyhytvaikutteinen NRT) on tehokkaampi kuin yksittäinen muoto. NRT ei vaikuta kohtauskynnukseen eikä aiheuta neuropsykiatrisia haittoja.

Mysimba (bupropioni + naltreksoni): Toisin kuin Zyban, Mysimba on hyväksytty lihavuuden hoitoon, ei tupakoimattomuuteen. Se sisältää samaa bupropionivaikuttavaa ainetta, mutta yhdistettynä naltreksoni-opioidiantagonistiin. Zybanin ja Mysimban bupropionikompponentti on farmakologisesti sama, mutta indikaatiot eroavat.

Käytännössäni valintaan vaikuttavat: potilaan motivaation taso, aiemmat lopettamisyritykset, psykiatrinen historia (Zybanin kohtausriski), sydänsairaudet (bupropioni nostaa verenpainetta), sekä potilaan preferenssi tablettihoidon ja nikotiinikorvauksen välillä.

Kliininen näyttö

Useissa satunnaistetuissa kontrolloituissa tutkimuksissa bupropioni on osoittautunut merkittävästi lumelääkettä tehokkaammaksi. Tyypillisissä 12 kuukauden seurantatutkimuksissa noin 23-30 % bupropionilla hoidetuista oli edelleen savuttomia vuoden kuluttua, verrattuna 12-16 %:iin plaseboryhmässä.

Meta-analyyseissa bupropionin todennäköisyyssuhde (OR) lopettamiselle on noin 1,69 lumelääkkeeseen verrattuna (Cochrane, Hughes ym. 2014).

EAGLES-tutkimus (2016, n=8144) - laajin koskaan tehty tupakoinnin lopettamislääkkeiden vertailututkimus, osoitti, että sekä bupropioni, varenikliini että NRT ovat tehokkaampia kuin lumelääke.

Neuropsykiatrisia haittoja ei esiintynyt merkittävästi enemmän millään lääkkeellä verrattuna lumelääkkeeseen. Eri valmisteita yhdistämällä (esim. Zyban + NRT) on saatu tutkimuksissa parempia tuloksia kuin kummallakin erikseen.

Kenelle Zyban sopii?

Zyban on erityisen hyvä vaihtoehto seuraaville tupakkatapauksia haluaville:

• Motivoitunut tupakoija, jolla ei ole vasta-aiheita (ei epilepsiaa, ei anorexia/bulimia, ei mahavaivaa MAO-estäjistä)
• Potilaat, jotka eivät halua nikotiinikorvaushoitoa tai joille se ei ole tehokas
• Potilaat, joilla on lievä masennus tai mieliala-ongelmia tupakoinnin lisäksi (bupropiionin kaksoisvaikutus)
• Aikuiset, jotka ovat epäonnistuneet NRT-yrityksessä
• Potilaat, joilla on painon nousu huolena lopettamisen jälkeen (bupropioni vaimentaa lopettamisen jälkeistä painonnousua)

Kenelle Zyban ei sovi?

Zyban on ehdottomasti vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• Kohtaustauti (epilepsia) tai kohtausten historia - tämä on absoluuttinen vasta-aihe
• Bulimia nervosa tai anorexia nervosa, kohtausriski on erityisen suuri
• MAO-estäjien samanaikainen käyttö tai käyttö viimeisten 14 päivän sisällä
• Kaksisuuntainen mielialahäiriö, bupropioni voi laukaista maanisen jakson
• Kasvain tai sairaus, joka altistaa kohtauksille (kallonsisäinen kasvain, aivoverenkiertohäiriö)
• Vaikea maksan toimintahäiriö (kirroosi)
• Alkoholin tai bentsodiatsepiinien äkillinen lopettaminen, kohtausriski

Varovaisuus on tarpeen potilailla, joilla on historia pään vammoista, diabetes (insuliini tai sulfonyyliureat), verenpainetauti (Zyban nostaa verenpainetta), sydänsairaus tai psykiatrinen sairaus.

Annostus ja käytännön ohjeet

Suositeltu aloitusannos on 150 mg (yksi tabletti) kerran päivässä 6 päivän ajan. Tämän jälkeen annos nostetaan 300 mg:aan (150 mg kaksi kertaa päivässä).

Annosten välinen aika on oltava vähintään 8 tuntia. Suositeltu kokonaishoitoaika on 7-9 viikkoa. Lopettamispäivä asetetaan yleensä ensimmäisten kahden hoitoviikon sisälle.

Käytännön ohjeita:

• Tabletteja ei saa murtaa, murskata tai pureskella - SR-rakenne tuhoutuu ja kohtausriski kasvaa
• Älä ylitä 300 mg vuorokausiannosta
• Älä ota toista annosta illalla, unettomuusriski
• Alkoholia on vältettävä tai nautittava maltillisesti; yhdistelmä lisää kohtausriskiä
• Kerro lääkärille kaikista lääkkeistä, myös käsikauppavaatisteista

Jos lopettaminen ei onnistu ensimmäisellä yrityksellä, ei kannata lannistua, tilastollisesti useimmat tupakoijat tarvitsevat useita yrityksiä ennen pysyvää lopettamista. Hoitoa voidaan harkita uudelleen myöhemmin.

Haittavaikutukset

• Hyvin yleiset (yli 10 %): Suun kuivuminen, unettomuus, päänsärky, pahoinvointi
• Yleiset (1-10 %): Huimaus, vapina, keskittymisvaikeudet, verenpaineen nousu, vatsakipu, kutina/ihottuma
• Harvinaiset mutta vakavat: Kohtaukset (riski noin 1/1 000 suositellulla annoksella 300 mg/vrk), allerginen reaktio, anafylaksia, maniakki jakso
• Harvinaiset: Painonnousu tai -lasku, sekavuus, masennusoireiden paheneminen, itsemurha-ajatukset (etenkin nuorilla)

Itsemurha-ajatukset tai -käyttäytymisen muutokset: kerro välittömästi lääkärille. Kohtauksen sattuessa: soita 112. Päivystysapu: 116 117.

Yhteisvaikutukset

• MAO-estäjät: Ehdoton vasta-aihe, vähintään 14 päivän tauko ennen bupropionin aloitusta
• Nikotiinilaastari: Yhdistelmä Zybanin kanssa voi nostaa verenpainetta, seuranta suositeltava
• CYP2B6-inhibiittorit (tiklaridiini, jotkut HIV-lääkkeet): Bupropionipitoisuus voi nousta, kohtausriski kasvaa
• CYP2D6-substraatit (monet masennuslääkkeet, beetasalpaajat, neuroleptit): Bupropioni estää CYP2D6:ta - näiden pitoisuudet voivat nousta merkittävästi
• Alkoholi: Lisää kohtausriskiä merkittävästi, vältettävä tai nautittava hyvin maltillisesti
• Tramadoli, antipsykootit, trisykliset masennuslääkkeet: Kohtauskynnys laskee entisestään
• Levodopa ja amantadiini: Haittavaikutukset voivat voimistua

Raskaus ja imetys

Zybanin käyttöä raskauden aikana ei suositella, tiedot turvallisuudesta ovat rajalliset. Bupropioni erittyy äidinmaitoon; imetys on keskeytettävä hoidon ajaksi tai vaihtoehto on valittava. Tupakoinnin lopettaminen on tärkeää raskauden aikana, raskaana oleville suositellaan ensisijaisesti nikotiinikorvaushoitoa (NRT) lääkärin ohjauksessa.

Tupakoinnin lopettaminen kokonaisuutena: lääkehoito ja käyttäytymistuki

Kliinisessä kokemuksessani parhaat tulokset tupakoinnin lopettamisessa saavutetaan yhdistämällä lääkehoito (kuten Zyban) strukturoituun käyttäytymistukeen. Pelkkä lääkehoito ilman tukea on vähemmän tehokas kuin yhdistelmä. Käyttäytymistuen muotoja ovat: yksilöneuvonta terveydenhuollon ammattilaiselta, ryhmäohjelmat (esim. Suomessa THL:n Stumppi-ohjelma), puhelinneuvonta (Stumppi-puhelinneuvonta) sekä digitaaliset sovellukset.

Nikotiiniriippuvuuden luonne on tärkeää ymmärtää: tupakoinnissa on sekä fysiologinen riippuvuus (nikotiini) että vahvoja psykologisia ehdollistumia (kahvi + tupakka, stressi + tupakka, sosiaalinen tilanne + tupakka).

Zyban vähentää fysiologista himon tunnetta, mutta psykologiset laukaisijat vaativat tietoisia käyttäytymismuutoksia.

Tämän vuoksi tunnistaminen, milloin ja missä tilanteissa tupakointi laukaisee - ja vaihtoehtoisten toimintatapojen suunnittelu on olennainen osa onnistunutta lopettamista.

Tupakoinnin lopettamisen yleisimmät epäonnistumiseen johtavat tekijät kliinisessä työssäni ovat: riittämätön valmistautuminen (ei lopettamispäivää, ei suunnitelmaa), sosiaalinen paine tupakoivien ystävien piirissä, stressitilanteet lopettamisen aikana sekä alkoholi, joka heikentää itsekontrollia ja assosioituu vahvasti tupakoinnin laukaisijoihin.

Zyban-hoidon aikana alkoholin vähentäminen tai välttäminen on erityisen tärkeää sekä kohtausriskin että lopettamismenestyksen vuoksi.

Vieroitusoireet alkavat tyypillisesti muutamien tuntien kuluessa viimeisestä tupakasta ja huipentuvat 2-3 vuorokauden kuluttua: ärtyneisyys, levottomuus, keskittymisvaikeudet, lisääntynyt ruokahalu ja unihäiriöt.

Zyban lievittää näitä oireita ylläpitämällä dopamiinin ja noradrenaliinin tasoa. Monet potilaat huomaavat, että oireet ovat lievempiä kuin he olivat pelänneet, erityisesti kun lääkehoito aloitetaan ennen lopettamispäivää.

Paino: Tupakoinnin lopettaminen lisää ruokahalua ja aineenvaihdunta hidastuu hieman nikotiinin puuttuessa. Keskimääräinen painonnousu on noin 4-5 kg.

Bupropioni vaimentaa tätä painonnousua merkittävästi - se on yksi Zybanin selkeistä eduista verrattuna pelkkään NRT:iin.

Käytännössäni suosittelen liikunnan lisäämistä ja terveellisen ruokavalion suunnittelua jo ennen lopettamispäivää, jotta paino pysyy hallinnassa.

Tupakoinnin lopettamisen hyödyt näkyvät nopeasti: 20 minuutin kuluttua verenpaine ja syke normalisoituvat, 12 tunnin kuluttua hiilimonoksidi poistuu verestä, 2-12 viikossa verenkierto paranee ja keuhkojen toiminta tehostuu, 1-9 kuukaudessa yskä vähenee, 1 vuodessa sydäninfarktiriski puolittuu verrattuna tupakoijaan.

Näiden konkreettisten hyötyjen kertominen potilaalle toimii motivoivana tekijänä pitkäaikaisessa savuttomuudessa.

Erityisryhmät: tupakointi ja sairaudet

Sydän- ja verisuonisairaus: Tupakoinnin lopettaminen on tärkein yksittäinen toimenpide sydäninfarktiriskin vähentämiseksi. Bupropioni nostaa verenpainetta hieman, mikä on otettava huomioon jo kohonneen verenpaineen potilailla, verenpaineen seuranta on tarpeen. Kuitenkin tupakoinnin jatkaminen on huomattavasti suurempi sydänriski kuin bupropionin aiheuttama verenpaineen lievä nousu.

Mielenterveyshäiriöt: Skitsofreniapotilaat tupakoivat huomattavasti enemmän kuin väestö yleensä (jopa 80-90 % vs. 20 %). Bupropionin käyttö skitsofreniapotilailla vaatii huolellisuutta neuropsykiatristen riskien vuoksi, psykiatrian erikoislääkärin konsultaatio on suositeltavaa.

COPD: Tupakoinnin lopettaminen on ainoa lääketieteellinen interventio, joka hidastaa COPD:n etenemistä. Bupropioni on tehokas valinta COPD-potilaalle, jolle NRT ei riitä tai jolla on toiveena vahvempi farmakologinen tuki.

Säilytys

Zyban säilytetään alle 30 °C:n lämpötilassa, kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa. Alkuperäispakkauksessa. Ei jääkaapissa.

Verkkovastaanotto ja resepti

Zyban on Suomessa reseptilääke. Prescriptsy-palvelun kautta voit tehdä sähköisen lääkärikonsultaation tupakoinnin lopettamistuesta. Lääkäri arvioi vasta-aiheet, erityisesti epilepsia- ja psykiatrisen historian. Yhdistä lääkehoito motivoivaan tukeen parhaiden tulosten saavuttamiseksi. Hätätilanteessa: 112. Päivystysapu: 116 117. Lisätietoa: terveyskirjasto.fi, kaypahoito.fi (Tupakointi) ja fimea.fi.