Sildenafil

Sildenafil on Prescriptsy

Sildenafil wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.

U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.

Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.

Sildenafil is een selectieve en krachtige remmer van fosfodi-esterase type 5 (PDE5) die in 1998 door Pfizer werd geïntroduceerd onder de merknaam Viagra en sindsdien de standaardbehandeling is geworden voor erectiestoornissen (erectiele disfunctie, ED) bij volwassen mannen.

Na het verlopen van het oorspronkelijke octrooi is sildenafil in Nederland breed beschikbaar als generiek geneesmiddel, door het CBG (College ter Beoordeling van Geneesmiddelen) goedgekeurd en verkrijgbaar op recept in tabletsterktes van 25 mg, 50 mg en 100 mg.

Sildenafil is in Nederland uitsluitend op recept verkrijgbaar; bij Prescriptsy kunnen patienten een online consult aanvragen bij een CBG-geregistreerde arts die op basis van een medische vragenlijst en beoordeling beslist of sildenafil geschikt is.

Meer informatie over alternatieve PDE5-remmers vindt u op onze pagina's over Cialis (tadalafil) en Spedra (avanafil).

Werkzame stof sildenafil en farmacologische eigenschappen

Sildenafilcitraat is een sulfonamide-derivaat dat oorspronkelijk werd ontwikkeld als potentiële behandeling voor angina pectoris, omdat PDE5-remming leidt tot vasodilatatie.

Tijdens klinische studies voor cardiovasculaire indicaties werd opgemerkt dat mannelijke proefpersonen spontaan erecties rapporteerden.

Deze ontdekking leidde tot gerichte ontwikkeling voor erectiele disfunctie en uiteindelijk tot de introductie van Viagra in 1998, wat een paradigmaverschuiving in de behandeling van ED betekende.

Sildenafil heeft een ATC-code G04BE03 en een molecuulgewicht van 666,7 g/mol (als citraatzout).

Fosfodi-esterase type 5 is een enzym dat cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) afbreekt tot inactief GMP.

In het corpus cavernosum van de penis wordt cGMP geproduceerd onder invloed van stikstofmonoxide (NO), dat tijdens seksuele prikkeling vrijkomt uit nitrogene zenuwuiteinden en endotheelcellen.

Verhoogde cGMP-concentraties leiden tot relaxatie van de gladde spieren in de trabeculae en sinusoïden van het corpus cavernosum, waardoor bloed intocht en stuwing plaatsvinden, en een erectie ontstaat.

Sildenafil bindt selectief en reversibel aan PDE5 en remt de afbraak van cGMP, waardoor het effect van de vrijgekomen NO wordt versterkt en verlengd.

Belangrijk is dat sildenafil zelf geen erectie veroorzaakt; het vereist seksuele prikkeling voor de afgifte van NO en vervolgens de opbouw van cGMP.

De selectiviteit van sildenafil voor PDE5 is niet absoluut. Sildenafil heeft een zwakke affiniteit voor PDE6, een enzym dat in retinale staafjes en kegeltjes betrokken is bij fototransductie.

Deze zwakke interactie verklaart de voorbijgaande visuele bijwerkingen zoals cyanopsie (blauwe waarneming) en lichte verandering van kleurenzien.

Sildenafil heeft verwaarloosbare activiteit op PDE1 (hart), PDE2, PDE3 (hart) en PDE4.

Farmacokinetisch wordt sildenafil snel geabsorbeerd na orale inname; piekplasmaconcentraties worden bereikt binnen 30-120 minuten (mediaan 60 minuten). De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 40 procent.

Vetrijke maaltijden vertragen de absorptie en verlagen de piekconcentratie, wat de werkingsstart kan uitstellen.

Sildenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9 tot verschillende metabolieten, waarvan N-desmethyl-sildenafil de belangrijkste actieve metaboliet is. De terminale halfwaardetijd bedraagt 3-5 uur.

Excretie verloopt via de gal in de feces (ongeveer 80 procent) en in mindere mate via de urine (ongeveer 13 procent).

Indicatie: erectiele disfunctie bij volwassen mannen

Sildenafil is in Nederland geregistreerd voor de behandeling van erectiele disfunctie, gedefinieerd als het onvermogen om een erectie te krijgen of te behouden die voldoende is voor bevredigende seksuele gemeenschap.

Erectiele disfunctie is een veelvoorkomende aandoening die ongeveer 10-20 procent van de mannen tussen 40 en 70 jaar treft, met een toenemende prevalentie bij het ouder worden.

Oorzaken zijn vaak multifactorieel en omvatten organische factoren (vasculaire, neurologische, hormonale, anatomische), psychologische factoren (angst, depressie, relatieproblemen) en bijwerkingen van medicatie (antihypertensiva, antidepressiva, antipsychotica).

Diagnostische evaluatie in Nederland

De NHG-standaard Erectiele disfunctie beveelt een zorgvuldige anamnese, lichamelijk onderzoek en basis-laboratoriumonderzoek aan voordat een PDE5-remmer wordt voorgeschreven.

Anamnese: duur en aard van de klachten, libido, ochtenderecties, relationele context, medicatiegebruik, roken, alcoholgebruik, cardiovasculair risicoprofiel. Lichamelijk onderzoek: bloeddruk, pols, gewicht, perifere pulsaties, urogenitaal onderzoek.

Laboratorium: nuchtere glucose, lipidenprofiel, eventueel testosteron ('s ochtends) bij vermoeden van hypogonadisme. Aanvullend onderzoek bij comorbiditeit of twijfel.

Wanneer PDE5-remmers voorschrijven?

PDE5-remmers zoals sildenafil zijn de eerste-keusbehandeling voor erectiele disfunctie, ongeacht de onderliggende oorzaak (met uitzondering van hypogonadisme, waarbij eerst testosteron-suppletie wordt overwogen).

De werkzaamheid is aangetoond bij ED van vasculaire, diabetische, neurologische (multiple sclerose, ruggenmergletsel) en psychogene oorsprong, en bij ED na radicale prostatectomie.

Werkzaamheid in klinische studies

De werkzaamheid van sildenafil is aangetoond in meer dan 20 gerandomiseerde placebo-gecontroleerde studies met in totaal meer dan 3000 mannen met ED van verschillende oorsprong.

Gemiddeld leidt sildenafil tot succesvolle geslachtsgemeenschap in 65-85 procent van de pogingen, ten opzichte van 20-30 procent met placebo.

De respons is dosisafhankelijk: 50 mg is effectief voor de meerderheid, terwijl 100 mg een iets hogere respons geeft bij patienten die onvoldoende baat hebben bij 50 mg.

De 25 mg dosering wordt gebruikt bij patienten met gevoeligheid voor bijwerkingen, ouderen of gelijktijdig gebruik van interacterende medicatie.

Bij specifieke patientgroepen is de werkzaamheid eveneens aangetoond: diabetespatienten (respons 50-70 procent, lager dan bij niet-diabetici), patienten na radicale prostatectomie (respons 35-70 procent afhankelijk van zenuwsparende techniek), patienten met ruggenmergletsel (respons 70-85 procent) en patienten met multipele sclerose.

Dosering en correct gebruik in de Nederlandse praktijk

De aanbevolen startdosering is 50 mg, ingenomen ongeveer 1 uur voor de geplande seksuele activiteit.

Op basis van werkzaamheid en bijwerkingen kan de dosis worden aangepast naar 100 mg (maximale aanbevolen dosering) of verlaagd naar 25 mg.

De maximaal aanbevolen doseerfrequentie is eenmaal per 24 uur. Belangrijke adviezen voor patienten:

• Neem sildenafil 30 tot 60 minuten voor geplande seksuele activiteit in.
• Inname op een lege maag of na een lichte maaltijd geeft de meest voorspelbare werking; vetrijke maaltijden kunnen de werkingsstart vertragen.
• Sildenafil werkt alleen bij seksuele prikkeling.
• Vermijd grote hoeveelheden alcohol; alcohol vermindert de respons en kan additieve hypotensie veroorzaken.
• Grapefruitsap kan de sildenafilspiegel verhogen door remming van CYP3A4 in de darmwand; matig tot excessief gebruik wordt afgeraden.
• Meer dan één dosis per 24 uur verhoogt niet de werkzaamheid, maar wel het risico op bijwerkingen.

Als 50 mg onvoldoende werkt, kan na herhaaldelijk gebruik over enkele weken worden opgehoogd naar 100 mg. Als 50 mg goed werkt maar bijwerkingen hinderlijk zijn, kan worden verlaagd naar 25 mg.

Contra-indicaties en voorzichtigheid

Sildenafil is absoluut gecontraïndiceerd bij:

• Gelijktijdig gebruik van organische nitraten of NO-donoren (zoals nitroglycerine, isosorbidemono- of dinitraat, amylnitriet/"poppers");
• Gelijktijdig gebruik van guanylaatcyclase-stimulantia zoals riociguat;
• Bekende overgevoeligheid voor sildenafil of hulpstoffen;
• Ernstige cardiovasculaire aandoeningen waarbij seksuele activiteit niet aanbevolen is (recent myocardinfarct, onstabiele angina, ernstig hartfalen NYHA III-IV, ernstige hypotensie, ongecontroleerde hypertensie, recente CVA);
• Ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh C);
• Voorgeschiedenis van niet-arteritische voorste ischemische opticusneuropathie (NAION);
• Erfelijke degeneratieve retina-aandoeningen (zoals retinitis pigmentosa, relatieve contra-indicatie).

Voorzichtigheid is geboden bij patienten met stabiele cardiovasculaire aandoeningen, anatomische afwijkingen van de penis (ziekte van Peyronie, caverneuze fibrose, angulatie), aandoeningen die predispose zijn voor priapisme (sikkelcelziekte, leukemie, multipel myeloom), bloedingsstoornissen of actieve peptische ulcera, en bij gelijktijdig gebruik van alfa-blokkers of CYP3A4-remmers.

Interacties met andere geneesmiddelen

Sildenafil heeft enkele klinisch belangrijke interacties die voor de Nederlandse voorschrijfpraktijk essentieel zijn.

Nitraten (absolute contra-indicatie)

De combinatie van sildenafil met organische nitraten (nitroglycerine sublinguaal, isosorbidedinitraat, isosorbidemononitraat, molsidomine) of met NO-donoren kan leiden tot ernstige, potentieel fatale hypotensie.

De werkingsduur van deze interactie is ten minste 24 uur na de laatste inname van sildenafil.

Patienten die nitraten als noodmedicatie voor angina pectoris bij zich dragen, mogen geen sildenafil gebruiken.

Alfa-blokkers

Alfa-1-blokkers (doxazosine, tamsulosine, terazosine, alfuzosine) kunnen samen met sildenafil symptomatische hypotensie veroorzaken. Start met de laagste dosis sildenafil (25 mg) bij patienten die stabiel zijn op alfa-blokker-therapie.

CYP3A4-remmers

Krachtige CYP3A4-remmers (ritonavir, cobicistat, ketoconazol, itraconazol, claritromycine, telithromycine) verhogen de sildenafilspiegel aanzienlijk. Bij ritonavir: vermijden of maximaal 25 mg per 48 uur.

Bij andere krachtige remmers: maximaal 25 mg per dosis. Grapefruitsap kan de sildenafilspiegel verhogen via CYP3A4-remming in de darmwand; overmatig gebruik wordt afgeraden.

CYP3A4-inductoren

Krachtige CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital, sint-janskruid) verlagen de sildenafilspiegel en kunnen de werkzaamheid verminderen. Dosering dient eventueel te worden opgehoogd, tot maximaal 100 mg.

Gebruik bij bijzondere patientgroepen

Ouderen (65 jaar en ouder): doorgaans wordt gestart met 50 mg. Voorzichtigheid bij bijkomende comorbiditeit en polyfarmacie.

Nierinsufficiëntie: bij ernstige nierinsufficiëntie (eGFR onder 30 ml/min) of dialyse start met 25 mg.

Leverinsufficiëntie: bij matige leverinsufficiëntie start met 25 mg; bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh C) gecontraïndiceerd.

Vrouwen en kinderen: sildenafil voor ED is niet geïndiceerd.

Wettelijke status en online voorschrijven in Nederland

Sildenafil is in Nederland uitsluitend op doktersrecept verkrijgbaar. Online aankoop via Prescriptsy verloopt via een gereguleerd consult bij een CBG-geregistreerde arts.

De patient vult een medische vragenlijst in over leeftijd, cardiovasculair profiel, medicatiegebruik, bestaande aandoeningen en leefstijl.

De arts beoordeelt de vragenlijst, stelt zo nodig aanvullende vragen, evalueert contra-indicaties en schrijft bij geschiktheid een recept uit. De medicatie wordt daarna geleverd via een KNMP-gecertificeerde apotheek.

Buiten dit gereguleerde traject is aankoop van sildenafil riskant vanwege vervalsingen, onjuiste samenstelling en het ontbreken van medische evaluatie; het IGJ waarschuwt expliciet tegen illegale online bronnen.

Verzekering en vergoeding in Nederland

Sildenafil voor erectiele disfunctie wordt in Nederland standaard NIET vergoed door de basisverzekering (Zorgverzekeringswet), omdat ED niet als een ernstige ziekte wordt aangemerkt en PDE5-remmers niet tot het basispakket behoren.

In specifieke medische situaties (ED na ruggenmergletsel, multiple sclerose, radicale prostatectomie, diabetes mellitus type 1 met complicaties) kan vergoeding mogelijk zijn via een aanvullende verzekering of op basis van een machtiging.

Raadpleeg uw zorgverzekeraar voor actuele voorwaarden. De kosten van sildenafil generiek zijn in Nederland relatief laag (enkele euros per tablet), wat de drempel voor behandeling verlaagt.

Veelgestelde vragen

Hoe snel werkt sildenafil?

Sildenafil begint te werken tussen 30 en 60 minuten na inname. Op een lege maag is de werkingsstart sneller dan na een vetrijke maaltijd. De werking houdt 4 tot 6 uur aan, maar sildenafil werkt alleen bij seksuele prikkeling.

Mag ik alcohol drinken met sildenafil?

Matig alcoholgebruik (tot 1 glas) is doorgaans acceptabel, maar grotere hoeveelheden alcohol verminderen de seksuele respons en kunnen additieve bloeddrukdaling veroorzaken. Vermijd excessief alcoholgebruik bij inname van sildenafil.

Kan ik sildenafil dagelijks innemen?

Sildenafil is bedoeld voor gebruik op aanvraag en maximaal eenmaal per 24 uur.

Voor dagelijks gebruik is tadalafil (Cialis) 2,5 mg of 5 mg eenmaal daags een alternatief dat meer spontaniteit mogelijk maakt.

Bespreek met uw huisarts welke optie voor u het meest geschikt is.

Wat moet ik doen bij een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt?

Dit is priapisme en is een urologische spoedsituatie. Bezoek onmiddellijk een spoedeisende hulp. Zonder behandeling kan priapisme leiden tot permanente erectiele disfunctie.

Is sildenafil veilig na een hartinfarct?

Na een recent myocardinfarct (binnen 6 maanden) of bij onstabiele angina pectoris is sildenafil niet aanbevolen. Bij stabiele coronaire hartziekte zonder gebruik van nitraten kan sildenafil na cardiologische evaluatie worden overwogen.

Bronnen en richtlijnen

Deze informatie is gebaseerd op de officiële Samenvatting van de Productkenmerken (SmPC) zoals goedgekeurd door het CBG (cbg-meb.nl), het Farmacotherapeutisch Kompas (farmacotherapeutischkompas.nl), de NHG-standaard Erectiele disfunctie (nhg.org), thuisarts.nl en apotheek.nl.

Meldingen van bijwerkingen kunnen worden gedaan bij het Nederlands Bijwerkingen Centrum Lareb (lareb.nl). Medicatieadvies en therapie-evaluatie zijn beschikbaar via uw KNMP-apotheker (knmp.nl).

Conclusie en advies voor patienten

Sildenafil is een bewezen effectieve en goed verdragen PDE5-remmer die de eerste-keusbehandeling is voor erectiele disfunctie bij volwassen mannen.

De werkzaamheid is aangetoond in brede klinische studies en bij verschillende oorzaken van ED.

De belangrijkste veiligheidsaspecten zijn de absolute contra-indicatie met nitraten, voorzichtigheid bij cardiovasculaire aandoeningen en de noodzaak van medische evaluatie voor voorschrijven.

Aankoop dient uitsluitend via gereguleerde kanalen en met geldig recept van een CBG-geregistreerde arts te verlopen om de veiligheid, authenticiteit en kwaliteit te waarborgen.

Raadpleeg altijd uw huisarts of KNMP-apotheker voor persoonlijk medicatieadvies en voor evaluatie van eventuele onderliggende oorzaken van erectiele disfunctie.