Carvedilol

Carvedilol na Prescriptsy

Carvedilol é apresentado na Prescriptsy como informação independente sobre o produto.

Aqui pode perceber como funciona a consulta online, que verificações médicas são feitas pelas clínicas parceiras e que fatores comparar antes de escolher um prestador.

Não vendemos medicamentos diretamente; ajudamos a comparar parceiros licenciados por preço, prazo de entrega, qualidade de serviço e fiabilidade.

Carvedilol e um beta-bloqueador de terceira geracao com perfil farmacologico unico: bloqueia simultaneamente os recetores beta-1 e beta-2 adrenergicos e os recetores alfa-1 adrenergicos.

Esta dupla acao, bloqueio beta nao seletivo combinado com vasodilatacao por bloqueio alfa-1, distingue o carvedilol dos beta-bloqueadores seletivos beta-1 (atenolol, bisoprolol, metoprolol) e confere-lhe propriedades hemodinamicas particulares, especialmente relevantes no tratamento da insuficiencia cardiaca cronica com fracao de ejecao reduzida.

Em Portugal, o carvedilol esta disponivel em comprimidos de 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg (Carvedilol genericos; marca original Kredex).

E um dos poucos beta-bloqueadores com indicacao aprovada e evidencia clinica robusta de reducao da mortalidade na insuficiencia cardiaca cronica sistolica, juntamente com o bisoprolol e o succinato de metoprolol de libertacao prolongada.

Nos grandes ensaios clinicos randomizados COPERNICUS e CAPRICORN, o carvedilol reduziu a mortalidade total em doentes com insuficiencia cardiaca grave em cerca de 35%.

A insuficiencia cardiaca cronica com fracao de ejecao reduzida (ICFEr, insuficiencia cardiaca sistolica) afeta cerca de 1 a 2% da populacao portuguesa adulta, com prevalencia crescente com a idade, atinge 10% dos individuos acima dos 70 anos.

O carvedilol e uma pedra angular do tratamento farmacologico da ICFEr, juntamente com inibidores da ECA ou sacubitril/valsartan, antagonistas da aldosterona e inibidores do SGLT-2, segundo as diretrizes da Sociedade Europeia de Cardiologia (ESC) de 2021 e da Sociedade Portuguesa de Cardiologia (SPC).

Informacao medica importante sobre Carvedilol

O carvedilol nao deve ser iniciado em doentes com insuficiencia cardiaca descompensada (sobrecarga de volume, pressao capilar pulmonar elevada), o inicio deve ser feito apenas apos estabilizacao hemodinamica.

A dose inicial deve ser baixa (3,125 mg duas vezes ao dia) e titulada gradualmente a cada duas semanas sob supervisao medica, avaliando sinais de bradicardia, hipotensao ou deterioracao da funcao cardiaca.

O carvedilol nao deve ser interrompido abruptamente em doentes com cardiopatia isquemica, a interrupcao abrupta pode desencadear angina instavel ou enfarte agudo do miocardio por efeito de rebound adrenergico.

Doentes asmaticos ou com DPOC grave nao devem usar carvedilol, o bloqueio beta-2 nao seletivo pode desencadear broncospasmo severo.

Em doentes com DPOC ligeira a moderada sem asma, o carvedilol pode ser usado com precaucao quando os beneficios cardiacos sao determinantes.

Contacte o SNS 24 (808 24 24 24) se desenvolver dificuldade respiratoria, hipotensao severa ou frequencia cardiaca muito baixa durante o tratamento com carvedilol.

O que e Carvedilol e como funciona

Carvedilol exerce o seu efeito terapeutico atraves de tres mecanismos complementares:

O bloqueio dos recetores beta-1 adrenergicos no miocardio reduz a frequencia cardiaca e a forca de contracao, diminuindo o consumo de oxigenio pelo miocardio.

Na insuficiencia cardiaca, a ativacao cronica do sistema nervoso simpatico contribui para a progressao da disfuncao ventricular, o bloqueio cronico dos efeitos catecolaminergicos pelo carvedilol resulta em remodelagem cardiaca reversa, com melhoria da fracao de ejecao ventricular esquerda ao longo de semanas a meses de tratamento.

O bloqueio dos recetores beta-2 e tambem nao seletivo, o que contribui para os efeitos anti-arritmicos do carvedilol mas implica o risco de broncospasmo em doentes com hiperreatividade bronquica.

A atividade vasodilatadora por bloqueio alfa-1 adrenergico diferencia o carvedilol dos outros beta-bloqueadores: ao contrario do atenolol ou bisoprolol, o carvedilol nao aumenta a resistencia vascular periferica durante o inicio do tratamento, resultando numa descida da pressao arterial mais gradual e uma menor incidencia de extremidades frias.

O carvedilol possui ainda propriedades antioxidantes demonstradas in vitro, que podem contribuir para a protecao do miocardio contra o stress oxidativo, embora a relevancia clinica deste efeito seja ainda debatida.

Indicacoes terapeuticas de Carvedilol

Insuficiencia cardiaca cronica com fracao de ejecao reduzida (ICFEr)

O carvedilol e indicado como tratamento de manutencao em adultos com ICFEr (fracao de ejecao do ventriculo esquerdo igual ou inferior a 40%), como complemento aos inibidores da ECA (ou ARNI), aos diureticos e, quando indicado, aos antagonistas da aldosterona.

O carvedilol melhora a sobrevivencia, reduz as hospitalizacoes por insuficiencia cardiaca e melhora o estado funcional (classe NYHA) em doentes com ICFEr ligeira, moderada e grave.

As diretrizes ESC 2021 atribuem ao carvedilol recomendacao Classe I, nivel de evidencia A, na ICFEr.

Hipertensao arterial

Carvedilol e indicado no tratamento da hipertensao arterial essencial.

A sua acao combinada beta-bloqueadora e alfa-1 bloqueadora resulta numa descida da pressao arterial sem o aumento reflexo da resistencia vascular periferica tipico dos beta-bloqueadores seletivos, o que pode ser vantajoso em doentes com vasospasmo periferico ou disfuncao ercetil associada.

O carvedilol e frequentemente associado a diureticos tiazidicos ou a bloqueadores dos canais de calcio para controlo otimizado da pressao arterial.

Angina de peito estavel

Carvedilol reduz a frequencia e a severidade dos episodios de angina ao diminuir o consumo de oxigenio do miocardio (pelo bloqueio beta) e melhorar a perfusao subendocardica (pelo aumento do tempo de diástole).

E utilizado em doentes com angina cronica estavel como alternativa ou complemento aos bloqueadores dos canais de calcio e nitratos de acao longa.

Disfuncao ventricular esquerda apos enfarte agudo do miocardio

Em doentes com disfuncao ventricular esquerda (fracao de ejecao reduzida) apos enfarte agudo do miocardio, o carvedilol, iniciado apos estabilizacao hemodinamica, demonstrou reducao da mortalidade no ensaio CAPRICORN, sendo uma alternativa aos beta-bloqueadores seletivos habitualmente usados neste contexto.

Posologia e modo de administracao de Carvedilol

A titulacao da dose de carvedilol e um processo gradual que deve ser sempre supervisionado clinicamente:

• Insuficiencia cardiaca cronica: Inicio: 3,125 mg 2x/dia durante 2 semanas. Se tolerado, aumentar para 6,25 mg 2x/dia, depois 12,5 mg 2x/dia e por fim 25 mg 2x/dia (doentes acima de 85 kg: ate 50 mg 2x/dia). Cada aumento de dose deve ser mantido pelo menos 2 semanas.
• Hipertensao arterial: Inicio: 12,5 mg 1x/dia durante 2 dias; manutencao: 25 mg 1x/dia; dose maxima: 50 mg/dia em dose unica ou dividida.
• Angina de peito: 12,5-25 mg 2x/dia; dose maxima 50 mg 2x/dia.
• Disfuncao ventricular pos-EAM: Inicio: 6,25 mg 2x/dia; titulacao gradual ate 25 mg 2x/dia.

O carvedilol deve ser tomado com alimentos para retardar a absorcao e reduzir a ocorrencia de hipotensao ortostica. Os comprimidos nao devem ser partidos ou mastigados (administrar inteiros).

O medico decide o ritmo de titulacao com base na tolerabilidade clinica (pressao arterial, frequencia cardiaca, sintomas de insuficiencia cardiaca).

Contraindicacoes de Carvedilol

• Insuficiencia cardiaca descompensada necessitando de suporte inotropico intravenoso.
• Bloqueio auriculoventricular de segundo ou terceiro grau, disfuncao do no sinusal (exceto com pacemaker implantado).
• Bradicardia severa (frequencia cardiaca inferior a 50 bpm).
• Hipotensao severa (pressao arterial sistolica inferior a 85 mmHg).
• Broncoespasmo grave ou asma bronquica (o bloqueio beta-2 pode induzir broncospasmo fatal).
• Doenca hepatica grave (insuficiencia hepatica Child-Pugh C).
• Feocromocitoma nao tratado (necessaria pré-medicacao com alfa-bloqueador).
• Acidose metabolica grave.
• Hipersensibilidade ao carvedilol ou a qualquer excipiente.

Efeitos secundarios de Carvedilol

Efeitos secundarios frequentes

Hipotensao ortostica (tontura ao levantar) e o efeito secundario mais frequente do carvedilol, especialmente nas primeiras semanas de tratamento e apos cada aumento de dose, ocorrendo em 10 a 20% dos doentes.

A toma com alimentos e a levantada gradual da posicao deitada reduzem este risco.

Fadiga e cansaco sao frequentes, especialmente ao inicio do tratamento, e tendem a melhorar apos algumas semanas.

Bradicardia (reducao da frequencia cardiaca) e esperada com o uso de beta-bloqueadores e e monitorizada clinicamente.

A piora transitoria dos sintomas de insuficiencia cardiaca pode ocorrer durante a fase de titulacao.

Efeitos secundarios nos membros e metabolismo

Extremidades frias (maos e pes frias) sao menos frequentes com carvedilol do que com beta-bloqueadores seletivos graças ao efeito vasodilatador alfa-1.

O carvedilol tem um efeito metabolico neutral ou ligeiramente negativo sobre a sensibilidade a insulina e o perfil lipidico, pode mascarar os sintomas de hipoglicemia em doentes diabeticos insulinotratados (excepto a sudorese).

O edema dos membros inferiores pode piorar durante a titulacao da dose na insuficiencia cardiaca.

Quando contactar os servicos de saude

Contacte o SNS 24 (808 24 24 24) ou o seu medico se: a frequencia cardiaca for inferior a 55 bpm, a pressao arterial sistolica cair abaixo de 90 mmHg, desenvolver dificuldade respiratoria progressiva, edema periferico que aumente rapidamente ou ganho de peso superior a 2 kg em 2 dias (pode indicar retencao hidrica por descompensacao cardiaca).

Interacoes medicamentosas de Carvedilol

• Diltiazem e verapamil (antagonistas do calcio nao dihidropiridinico): risco aditivo de bradicardia, bloqueio AV e hipotensao, combinacao potencialmente perigosa; monitorize com ECG e pressao arterial frequentes.
• Antiarritmicos (amiodarona, dronedarona): risco aditivo de bradicardia e bloqueio AV.
• Digoxina: o carvedilol pode aumentar os niveis de digoxina; monitorize os niveis de digoxina e o ritmo cardiaco.
• Clonidina: risco de hipertensao de rebote acentuada se a clonidina for interrompida durante o tratamento com carvedilol; nunca interromper a clonidina subitamente.
• Insulina e antidiabeticos orais: o carvedilol pode potenciar os efeitos hipoglicemiantes e mascarar os sintomas de hipoglicemia (exceto sudorese), monitorizacao glicemica mais frequente.
• Rifampicina: reduz marcadamente os niveis plasmaticos de carvedilol por inducao do CYP2D6, pode ser necessario ajuste de dose.
• Fluoxetina, paroxetina (inibidores do CYP2D6): aumentam os niveis plasmaticos de carvedilol, monitorizacao de bradicardia e hipotensao.
• AINE (ibuprofeno, naproxeno): podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do carvedilol e aumentar a retencao de sodio, evitar uso prolongado concomitante.

Populacoes especiais

Gravidez e amamentacao

Os beta-bloqueadores, incluindo o carvedilol, atravessam a barreira placentaria.

O uso durante a gravidez esta associado a restricao do crescimento fetal intrauterino, bradicardia neonatal, hipoglicemia neonatal e depressao respiratoria neonatal.

O carvedilol e usado na gravidez apenas quando clinicamente imprescindivel (ex: insuficiencia cardiaca grave que nao pode ser controlada com alternativas mais seguras), e com monitorizacao fetal intensiva.

O bisoprolol e o labetalol sao frequentemente preferidos em gestantes com patologia cardiaca. Carvedilol e excretado no leite materno; o aleitamento e desaconselhado durante o tratamento.

Idosos

Os doentes idosos apresentam maior sensibilidade aos efeitos hipotensores do carvedilol. A titulacao deve ser mais lenta, e as doses mais baixas podem ser suficientes para controlo clinico.

A hipotensao ortostica e mais frequente e clinicamente relevante nos idosos, com risco aumentado de quedas e fraturas.

A funcao renal diminuida nos idosos pode alterar a eliminacao de alguns metabolitos.

Criancas

Carvedilol pode ser utilizado em criancas com insuficiencia cardiaca, mas a evidencia em pediatria e mais limitada do que nos adultos.

A posologia pediatrica e calculada com base no peso corporal; a titulacao exige monitorizacao clinica ainda mais cuidadosa. O uso em criancas deve ser orientado por cardiologista pediatrico.

Monitorizacao medica durante o tratamento com Carvedilol

O acompanhamento clinico de doentes tratados com carvedilol inclui: monitorizacao regular da pressao arterial e frequencia cardiaca (antes de cada aumento de dose e durante a manutencao); electrocardiograma (ECG) se existir suspeita de perturbacao da conducao; avaliacao clinica de sinais e sintomas de insuficiencia cardiaca (peso diario, edemas, dispneia); funcao hepatica antes do inicio e periodicamente (o carvedilol e extensamente metabolizado pelo figado); glicemia em doentes diabeticos (especialmente nos primeiros meses de tratamento); funcao renal e eletrolitos em doentes com ICFEr em tratamento multifarmacos.

Armazenamento de Carvedilol

Os comprimidos de carvedilol devem ser armazenados a temperatura inferior a 25 graus Celsius, em lugar seco e ao abrigo da luz.

Manter na embalagem original para proteger da humidade. Verificar o prazo de validade impresso na embalagem.

Os medicamentos nao devem ser eliminados pelos esgotos ou no lixo domestico, devolver a farmacia para eliminacao adequada atraves do sistema VALORMED.

Alternativas terapeuticas ao Carvedilol

Para a insuficiencia cardiaca com fracao de ejecao reduzida, os outros beta-bloqueadores com evidencia clinica de reducao da mortalidade sao o bisoprolol (Concor) e o succinato de metoprolol de libertacao prolongada (Seloken ZOC).

Para a hipertensao arterial, o carvedilol pode ser substituido por atenolol, bisoprolol ou nebivolol, ou por farmacos de outras classes: inibidores da ECA, antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARA II), bloqueadores dos canais de calcio (amlodipina) ou diureticos tiazidicos.

Para a angina estavel, os bloqueadores dos canais de calcio (diltiazem, verapamil) e os nitratos de acao longa sao alternativas estabelecidas.

Em doentes com insuficiencia cardiaca e asma concomitante, o bisoprolol em doses muito baixas ou o nebivolol (com menor acao beta-2 relativa) podem ser tentados com extrema precaucao sob supervisao especializada, mas o risco de broncospasmo persiste.

Perguntas frequentes sobre Carvedilol

Para questoes clinicas especificas, consulte o seu medico cardiologista ou o SNS 24 (808 24 24 24).

Referencias e fontes

Referencias: INFARMED, Base de Dados de Medicamentos | Direção-Geral da Saude (DGS) | SNS 24 | ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2021 | Sociedade Portuguesa de Cardiologia | Resumo das Caracteristicas do Medicamento, Carvedilol (EMA)