Fexofenadin

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Fexofenadin, Nicht sedierendes Antihistaminikum der dritten Generation gegen Allergiebeschwerden

Fexofenadin ist ein selektiver, peripher wirkender Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist (Antihistaminikum), der zur Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt wird.

Der Wirkstoff ist der pharmakologisch aktive Metabolit von Terfenadin und gehoert zur sogenannten dritten Generation der Antihistaminika, die sich durch eine minimale zentralnervose Penetration und damit fehlende Sedierung auszeichnet.

Dies unterscheidet Fexofenadin wesentlich von Antihistaminika der ersten Generation (wie Dimetinden, Clemastin oder Diphenhydramin), die durch ihre ZNS-Gaengigkeit ausgepragte Muedigkeit, Konzentrationsstoerungen und kognitive Beeintraechtigungen verursachen.

In Deutschland ist Fexofenadin sowohl als verschreibungspflichtiges als auch, in bestimmten Dosierungen, als rezeptfreies Praeparat (OTC) in Apotheken erhaeltlich.

Es wird von verschiedenen Herstellern angeboten und in der Gelben Liste aufgefuehrt. Das BfArM hat die Zulassung erteilt und ueberwacht die Pharmakovigilanz kontinuierlich.

Pharmakologischer Wirkmechanismus

Fexofenadin hemmt kompetitiv und reversibel die Bindung von Histamin an periphere H1-Rezeptoren.

Histamin ist der zentrale Mediator der Typ-I-Allergie (IgE-vermittelte Sofortreaktion): Es wird aus sensibilisierten Mastzellen und basophilen Granulozyten nach Allergenkontakt freigesetzt und bindet an H1-Rezeptoren in Haut, Schleimhauten, glatten Muskeln und Gefaessen.

Die Folge sind die typischen Allergiesymptome: Pruritus (Juckreiz), Urtikaria (Quaddeln), Rhinorrhoe (laufende Nase), Niesen, konjunktivale Raetung und Traenenfluss sowie bronchiale Obstruktion.

Durch die Blockade der H1-Rezeptoren in der Peripherie hemmt Fexofenadin diese Kaskade effektiv.

Der Wirkstoff hat eine hohe Affinitaet zu peripheren H1-Rezeptoren und eine sehr geringe Faehigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren (aufgrund seiner physikochemischen Eigenschaften: hohe Polaritaet, Substrat des P-Glykoproteins).

Dadurch ist die sedierende ZNS-Wirkung minimal. Fexofenadin besitzt ausserdem antiallergische Eigenschaften, die ueber die reine H1-Blockade hinausgehen: Es hemmt die Freisetzung von Mastzellmediatoren und verringert die Eosinophilenaktivierung.

Die Wirkung setzt innerhalb von ein bis drei Stunden nach der Einnahme ein, und die Wirkungsdauer betraegt bei einmaliger Tagesdosis ca.

24 Stunden, was eine bequeme Einmalgabe pro Tag ermoeglicht. Fexofenadin hat keine relevante anticholinerge Aktivitaet, was es gegenueber der ersten Antihistaminikageneration deutlich vertraeglicher macht.

Indikationen und zugelassene Anwendungsgebiete

Fexofenadin ist indiziert zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) und der perennialen allergischen Rhinitis mit Symptomen wie Niesen, nasalem Juckreiz, Rhinorrhoe (laufende Nase) und nasaler Verstopfung sowie konjunktivalen Beschwerden (Traenenfluss, Roetung).

Die zweite zugelassene Hauptindikation ist die Behandlung der chronischen idiopathischen Urtikaria (CIU), bei der Fexofenadin Juckreiz und Quaddelbildung wirksam unterdruckt.

Fexofenadin ist nicht geeignet zur Behandlung von Asthma bronchiale (hierzu sind inhalative Kortikosteroide und Bronchodilatatoren angezeigt) und nicht zur Akuttherapie von anaphylaktischen Reaktionen.

Bei akuten schweren allergischen Reaktionen (Anaphylaxie) ist sofort der Notruf 112 zu rufen und Adrenalin zu applizieren.

Dosierung, Einnahme und Patientenhinweise

Die empfohlene Tagesdosis bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren betraegt 120 mg (eine Tablette) einmal taeglich bei allergischer Rhinitis oder 180 mg einmal taeglich bei chronischer idiopathischer Urtikaria.

Fuer Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren ist eine Dosierung von 30 mg zweimal taeglich vorgesehen; entsprechend niedrig dosierte Praeparate stehen zur Verfuegung.

Fuer Kinder unter 6 Jahren ist Fexofenadin in Tablettenform nicht zugelassen; safte oder andere Kinderformulierungen sind in Deutschland begrenzt verfuegbar.

Die Tabletten sollten mit einem grossen Glas Wasser eingenommen werden.

Fruchtsaefte, insbesondere Grapefruitsaft, Apfelsaft und Orangensaft, koennen die Bioverfuegbarkeit von Fexofenadin durch Hemmung des OATP1A2-Transporters (organischer Anionentransporter) an der intestinalen Wand erheblich reduzieren und sollten zeitnah zur Einnahme vermieden werden; ein Zeitabstand von mindestens 4 Stunden wird empfohlen.

Die Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeit erfolgen. Bei eingeschraenkter Nierenfunktion (GFR unter 30 ml/min) ist die Tagesdosis auf 60 mg zu reduzieren.

Pharmakokinetische Eigenschaften im Detail

Nach oraler Einnahme wird Fexofenadin rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel (Cmax) wird nach ein bis drei Stunden erreicht (Tmax).

Die orale Bioverfuegbarkeit ist maessig hoch und kann durch gleichzeitige Fruchtsaftgabe erheblich gesenkt werden.

Die Plasmaproteinbindung von Fexofenadin liegt bei etwa 60 bis 70 Prozent, hauptsaechlich an Albumin und alpha-1-saures Glykoprotein.

Bemerkenswert ist, dass Fexofenadin kaum metabolisiert wird; weniger als 5 Prozent des absorbierten Wirkstoffs werden in der Leber biotransformiert. Die Ausscheidung erfolgt ueberwiegend unveraendert mit dem Stuhl (ca.

80 Prozent, biliäre Ausscheidung) und mit dem Urin (ca. 12 Prozent). Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 11 bis 15 Stunden und unterstuetzt die einmal taegliche Einnahme.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz akkumuliert Fexofenadin; eine Dosisanpassung ist notwendig.

Kontraindikationen

Fexofenadin ist kontraindiziert bei bekannter Ueberempfindlichkeit gegenueber dem Wirkstoff Fexofenadin oder einem der Hilfsstoffe.

Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR unter 30 ml/min oder Dialysepflichtigkeit) muss die Dosis angepasst werden, da der Wirkstoff renal eliminiert wird und bei eingeschraenkter Nierenfunktion akkumuliert.

Fuer Kinder unter 6 Jahren gibt es keine ausreichenden Sicherheitsdaten.

In der Schwangerschaft und Stillzeit ist Fexofenadin nur nach aerztlicher Nutzen-Risiko-Abwaegung anzuwenden; praeklinische Daten zeigen keine Teratogenitaet, aber humane Erfahrungen sind begrenzt, und Fexofenadin wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Nebenwirkungen und Vertraeglichkeit

Fexofenadin zeichnet sich durch ein hervorragendes Vertraeglichkeitsprofil aus, das es von Antihistaminika der ersten und zweiten Generation unterscheidet.

Haeufige Nebenwirkungen umfassen Kopfschmerzen (bei bis zu 10 Prozent der Anwender), Schwindel und Uebelkeit.

Muedigkeit und Schlafrigkeit treten zwar gelegentlich auf, sind aber deutlich seltener als bei aelteren Praeparaten. Gelegentlich werden Schlaflosigkeit, Nervositaet, Palpitationen (Herzklopfen), Rueckenflimmern und Verdauungsbeschwerden (Uebelkeit, Magenschmerzen) berichtet.

Bei Kindern wurden Bauchschmerzen und Ohrenschmerzen als gelegentliche Nebenwirkungen beschrieben. Seltene schwerwiegende Ereignisse umfassen Ueberempfindlichkeitsreaktionen einschliesslich Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Angiooedem und, in Einzelfaellen, anaphylaktische Reaktionen.

Kardiovaskulaere Nebenwirkungen: Die Vorgaengersubstanz Terfenadin war mit einer QT-Zeitverlaengerung und potentiell lebensbedrohlichen Herzrhythmustoerungen (Torsades de pointes) assoziiert, die zum Marktruckzug von Terfenadin fuehrten.

Fexofenadin ist der aktive Metabolit von Terfenadin und besitzt diese kardiale Toxizitaet nicht; klinische Studien haben keine relevante QT-Verlaengerung unter Fexofenadin in therapeutischen Dosen gezeigt.

Bei Auftreten von Zeichen einer Anaphylaxie (Lippen-/Zungenoedem, Atemnot, Blutdruckabfall, Schock) ist sofort der Notruf 112 zu waehlen.

Wechselwirkungen und relevante Interaktionen

Erythromycin und Ketoconazol erhoehen den Plasmaspiegel von Fexofenadin durch Hemmung des P-Glykoproteins und intestinaler Transporter (OATP).

Diese Interaktion fuehrt zu einem Anstieg der Fexofenadin-AUC um das 2- bis 3-fache.

Da Fexofenadin einen breiten therapeutischen Index aufweist und keine kardiale Toxizitaet zeigt, ist diese Interaktion in der Regel nicht klinisch relevant, sollte aber bei Hochdosistherapie beachtet werden.

Antazida (Aluminium-/Magnesiumhydroxid) reduzieren die Resorption von Fexofenadin; zwischen der Einnahme von Fexofenadin und Antazida sollte ein Abstand von mindestens 2 Stunden eingehalten werden.

Grapefruitsaft, Apfelsaft und Orangensaft vermindern die Bioverfuegbarkeit erheblich durch Hemmung von OATP-Transportern; Fexofenadin sollte daher grundsaetzlich mit Wasser eingenommen werden.

Alkohol verstaerkt die zentralnervose Daempfung nicht signifikant, da Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Daten zeigen keine Hinweise auf Teratogenitaet oder Reproduktionstoxizitaet fuer Fexofenadin. Daten beim Menschen sind begrenzt; Fexofenadin sollte in der Schwangerschaft nur nach sorgfaeltiger aerztlicher Nutzen-Risiko-Abwaegung verwendet werden.

Im ersten Trimenon sollte wenn moeglich auf Antihistaminika verzichtet werden; bei Bedarf sind Loratadin und Cetirizin besser dokumentiert.

Fexofenadin wird in die Muttermilch ausgeschieden; die Auswirkungen auf den Saeuglingt sind nicht hinreichend untersucht, daher ist Vorsicht geboten und ein Verzicht auf das Praeparat waehrend der Stillzeit moeglichst anzustreben.

Hinweise fuer besondere Patientengruppen

Aeltere Patienten (ab 65 Jahren): Fexofenadin ist die bevorzugte Antihistaminikawahl bei aelteren Patienten, da es keine anticholinerge Wirkung aufweist und damit das Risiko typischer altersbedingter Probleme (Mundtrockenheit, Harnverhalten, Verwirrtheit, erhoehtes Sturzrisiko durch Sedierung) nicht erhoht.

Bei alters- oder erkrankungsbedingter eingeschraenkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung zu beruecksichtigen. Kinder ab 6 Jahren koennen Fexofenadin in kindgerechter Dosierung (30 mg zweimal taeglich) erhalten.

Patienten mit Herzerkrankungen: Da Fexofenadin keine QT-Verlaengerung verursacht, ist es bei kardial vorerkrankten Patienten sicherer als Antihistaminika der ersten Generation oder das zurueckgezogene Terfenadin.

Patienten mit eingeschraenkter Nierenfunktion benoetigen eine Dosisreduktion (60 mg taeglich bei GFR unter 30 ml/min).

Praktische Hinweise zur alltaeglichen Anwendung

Fexofenadin kann bei saisonaler Allergie (z.B. Pollenallerg) zu Beginn der Pollensaison und waehrend dieser kontinuierlich eingenommen werden. Bei ganzjaehrigen Allergien (z.B. Hausstaubmilben, Tierhaare) ist eine Dauerbehandlung moeglich.

Da Fexofenadin nicht sediert, ist es besonders geeignet fuer Berufstatige, Fahrer, Piloten und alle, die im Strassenverkehr teilnehmen oder konzentrierte Taetigkeiten ausueben.

Die Faehigkeit zum Fuehren von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen wird durch Fexofenadin in therapeutischen Dosen nicht relevant beeintraechtigt.

Eine Selbstbehandlung ohne aerztlichen Rat ist bei persistierenden, erstmaligen oder ungeklaerten allergischen Symptomen nicht empfohlen; eine allergologische Diagnostik kann der Therapie eine gezielte Grundlage geben.

Lagerung und Entsorgung

Fexofenadin-Praeparate sind bei Raumtemperatur (15 bis 25 Grad Celsius), lichtgeschuetzt und trocken aufzubewahren. Das Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Nach Ablauf des auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatums ist das Praeparat nicht mehr zu verwenden.

Nicht verbrauchte oder abgelaufene Tabletten sind umweltgerecht ueber die Apotheke oder kommunale Schadstoffsammelstellen zu entsorgen; nicht ueber den Hausmuell oder die Toilette, um eine Belastung des Grundwassers zu vermeiden.

Verordnung, OTC-Verfuegbarkeit und GKV-Erstattung

In Deutschland sind bestimmte Fexofenadin-Praeparate ohne Rezept (OTC) in Apotheken erhaeltlich, waehrend andere Dosierungsstufen der Verschreibungspflicht unterliegen.

Gesetzlich Versicherte koennen Fexofenadin auf Kassenrezept erstattet bekommen, wenn eine entsprechende aerztliche Diagnose (z.B. allergische Rhinitis, Urtikaria) gestellt und das Praeparat auf Rezept verordnet wurde.

Fuer Selbstmedikation ohne Rezept faellt keine GKV-Erstattung an. Apotheker und Aerzte koennen bei der Auswahl der geeigneten Dosierungsform, Staerke und Hersteller beraten.

Guenstige Generika von Fexofenadin ermoeglichen eine kosteneffiziente Behandlung.

Informationsquellen und weitergehende Ressourcen

Verlassliche und aktuell gepflegte Informationen zu Fexofenadin stellen das BfArM (bfarm.de), der G-BA (g-ba.de), das IQWiG (iqwig.de) sowie die Gelbe Liste (gelbe-liste.de) bereit.

Die Deutsche Gesellschaft fuer Allergologie und klinische Immunologie (DGAKI) veroeffentlicht aktuelle evidenzbasierte Leitlinien zur Behandlung allergischer Rhinitis und Urtikaria.

Die Europaeische Akademie fuer Allergologie und klinische Immunologie (EAACI) sowie die ARIA-Initiative (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) bieten internationale Leitlinien.

Apotheker und Aerzte stehen fuer individuelle Beratungsgespraeche zur Verfuegung. Im Notfall bei schwerer allergischer Reaktion oder Anaphylaxie ist sofort der Notruf 112 zu waehlen und professionelle Hilfe anzufordern.

Fazit und klinische Einordnung

Fexofenadin ist ein gut vertraegliches, nicht sedierendes Antihistaminikum der dritten Generation, das sich durch eine hohe therapeutische Wirksamkeit bei allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria auszeichnet und dabei die Lebensqualitaet der Betroffenen signifikant verbessert.

Die fehlende Sedierung, die guenstige Pharmakokinetik mit einmal taeglicher Einnahme und das guenstige kardiovaskulaere Profil (keine QT-Verlaengerung) machen Fexofenadin zur bevorzugten Antihistaminikaoptionen fuer Patienten aller Altersgruppen, insbesondere im Strassenverkehr und Berufsalltag.

Die regelmaessige Konsultation eines Arztes oder Allergologen sichert eine leitliniengerechte und individuell angepasste Therapie, die bei Bedarf durch spezifische Immuntherapie (Hyposensibilisierung) ergaenzt werden kann.