Bisoprolol

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Bisoprolol: guia clínico completo para o doente português

O bisoprolol é um dos bloqueadores beta-adrenérgicos mais utilizados em Portugal e na Europa, distinguindo-se pela sua elevada cardioselectividade, actua predominantemente sobre os receptores beta-1 do coração, com efeitos mínimos sobre os receptores beta-2 dos brônquios e dos vasos periféricos.

Esta selectividade torna-o mais seguro do que os bloqueadores beta não-selectivos em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) ligeira ou asma brônquica controlada, embora estas condições exijam sempre avaliação médica cuidadosa.

Em Portugal, o bisoprolol está disponível em comprimidos de 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg, com comparticipação do SNS nas indicações aprovadas.

É prescrito pelo médico de família, cardiologista ou internista e é um dos pilares do tratamento da insuficiência cardíaca crónica com fracção de ejecção reduzida (ICFEr), angina estável, hipertensão arterial e controlo da frequência cardíaca em doentes com fibrilhação auricular.

A adesão ao tratamento com bisoprolol é crítica, a suspensão abrupta pode causar efeitos de rebound perigosos como angina de rebound, taquicardia e, em casos graves, enfarte do miocárdio.

A dose deve ser sempre reduzida progressivamente sob supervisão médica quando se decide suspender o tratamento.

Como funciona o bisoprolol, mecanismo de acção

O bisoprolol é um antagonista selectivo dos receptores beta-1 adrenérgicos do coração. Ao bloquear estes receptores, impede a acção estimulante das catecolaminas endógenas (adrenalina e noradrenalina) sobre o miocárdio. Os efeitos fisiológicos resultantes são:

• Redução da frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo): o coração bate mais devagar, reduzindo o trabalho cardíaco e o consumo de oxigénio pelo miocárdio.
• Redução da força de contracção cardíaca (efeito inotrópico negativo): menor pressão gerada por batimento cardíaco.
• Diminuição da velocidade de condução no nó AV (efeito dromotrópico negativo): controlo da frequência ventricular na fibrilhação auricular.
• Redução da pressão arterial: por diminuição do débito cardíaco e, a longo prazo, por redução da libertação de renina e efeitos centrais.

Na insuficiência cardíaca crónica, a activação crónica do sistema simpático é prejudicial e causa remodelação cardíaca adversa (hipertrofia, dilatação, apoptose de miócitos). O bisoprolol bloqueia esta activação simpática crónica, melhorando progressivamente a função ventricular e reduzindo a mortalidade.

A elevada cardioselectividade do bisoprolol (ratio de selectividade beta-1/beta-2 de aproximadamente 75:1) significa que, nas doses terapêuticas habituais, os efeitos sobre os receptores beta-2 brônquicos são mínimos, tornando-o mais seguro em doentes com doença respiratória ligeira do que os beta-bloqueadores não-selectivos (propranolol, carvedilol).

Indicações terapêuticas do bisoprolol

Em Portugal, o bisoprolol está aprovado pelo INFARMED para:

• Hipertensão arterial: tratamento da hipertensão essencial, habitualmente em combinação com outros anti-hipertensivos (diuréticos, bloqueadores do canal de cálcio, inibidores da ECA/SRAA).
• Doença coronária estável (angina estável): redução dos episódios de angina e melhoria da tolerância ao esforço.
• Insuficiência cardíaca crónica estável com fracção de ejecção reduzida (ICFEr, FEVE inferior a 40%): em associação com inibidores da ECA (ou ARNI), diuréticos e antagonistas da aldosterona (protocolo RASI), para reduzir a mortalidade cardiovascular e a hospitalização.

Na prática clínica portuguesa, o bisoprolol é também amplamente utilizado para controlo da frequência cardíaca na fibrilhação auricular, para prevenção de arritmias supraventriculares, e no período peri-operatório de cirurgias de alto risco cardiovascular, embora estas indicações possam não constar formalmente na AIM para o bisoprolol especificamente.

Posologia e modo de administração

A dose de bisoprolol é individualizada pelo médico, com base na indicação e na resposta clínica:

• Hipertensão e angina estável: geralmente 5 mg uma vez por dia como dose inicial; pode ser aumentada para 10 mg/dia. Dose máxima: 20 mg/dia (embora habitualmente não se exceda 10-20 mg).
• Insuficiência cardíaca crónica (ICFEr): protocolo de titulação cuidadosa, início com 1,25 mg/dia, dobrando a dose a cada 2 semanas conforme tolerância. Doses alvo: 10 mg/dia (conforme estudos CIBIS-II). A titulação deve ser supervisionada pelo cardiologista.

Orientações práticas:

• Tomar uma vez por dia, de manhã, com ou sem alimentos. Engolir o comprimido inteiro com líquido.
• Tomar sempre à mesma hora todos os dias.
• Nunca interromper abruptamente o tratamento, reduzir a dose progressivamente ao longo de 1-2 semanas, sempre sob orientação médica.
• Dose esquecida: tomar logo que possível no mesmo dia. Se próximo da dose seguinte, saltar a dose esquecida. Nunca duplicar a dose.

Não é necessário ajuste de dose em insuficiência renal ligeira a moderada. Em insuficiência renal grave (TFG inferior a 20 mL/min) e insuficiência hepática grave, a dose máxima recomendada é habitualmente de 10 mg/dia.

Contraindicações

O bisoprolol está contraindicado em:

• Insuficiência cardíaca aguda descompensada ou em fase de descompensação aguda que requeira terapêutica inotrópica IV.
• Choque cardiogénico.
• Bloqueio AV de 2.º ou 3.º grau (sem pacemaker implantado).
• Síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sino-auricular).
• Bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 60 bpm antes do início do tratamento).
• Hipotensão grave (pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg).
• Asma brônquica grave ou DPOC grave, risco de broncoespasmo grave.
• Doença arterial periférica grave e síndrome de Raynaud grave.
• Feocromocitoma não tratado.
• Acidose metabólica.
• Hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer excipiente.

Efeitos secundários

Frequentes

• Bradicardia (frequência cardíaca baixa), geralmente assintomática em doses terapêuticas; monitorizar.
• Fadiga e cansaço, especialmente no início do tratamento ou com doses mais elevadas.
• Sensação de frio nas extremidades (mãos e pés), pela redução do fluxo sanguíneo periférico.
• Cefaleias e tonturas, mais frequentes no início do tratamento.

Pouco frequentes

• Perturbações gastrointestinais: náuseas, diarreia, obstipação.
• Depressão, pesadelos, perturbações do sono.
• Disfunção eréctil, afecta alguns doentes do sexo masculino.
• Agravamento de insuficiência cardíaca no início do tratamento da ICFEr (razão pela qual a titulação é muito gradual).
• Hipoglicémia mascarada em diabéticos tratados com insulina, o bisoprolol pode mascarar os sinais adrenérgicos de hipoglicémia (taquicardia, tremor); a sudorese permanece.

Raros mas graves

• Broncoespasmo em doentes com doença respiratória.
• Bloqueio AV avançado.
• Reacções de hipersensibilidade graves.

Interações medicamentosas

As interações mais importantes do bisoprolol são:

• Anti-hipertensivos e medicamentos que baixam a pressão arterial: efeito aditivo hipotensor, incluindo inibidores da ECA, ARA II, bloqueadores do canal de cálcio di-hidropiridínicos, diuréticos, nitratos. Monitorizar a pressão arterial.
• Bloqueadores do canal de cálcio não-di-hidropiridínicos (verapamil, diltiazem): risco de bradicardia grave, bloqueio AV e hipotensão, combinação não recomendada por via intravenosa; oral com precaução.
• Antiarrítmicos (amiodarona, quinidina, digoxina): risco aditivo de bradicardia e bloqueio AV.
• Clonidina: a suspensão abrupta da clonidina em doentes a tomar beta-bloqueadores pode causar crises hipertensivas de rebound graves.
• AINE (ibuprofeno, naproxeno): podem atenuar o efeito anti-hipertensivo do bisoprolol.
• Insulina e antidiabéticos orais: o bisoprolol pode mascarar os sinais de hipoglicémia, monitorizar a glicémia mais frequentemente.
• Anestésicos gerais: risco aumentado de hipotensão, informar o anestesista de que está a tomar bisoprolol.
• Simpaticomiméticos (adrenalina): antagonismo dos efeitos beta do bisoprolol; pode causar aumento da pressão arterial por activação alpha não-antagonizada.

Uso em populações especiais

Gravidez

O bisoprolol deve ser evitado durante a gravidez, especialmente no segundo e terceiro trimestres, pois pode causar bradicardia fetal, hipoglicémia neonatal, e retardo do crescimento intra-uterino.

Se o uso for inevitável (hipertensão grave refractária), a gravida deve ser monitorizada sob cuidados especializados. Após o parto, o recém-nascido deve ser monitorizado nas primeiras 24-72 horas.

Aleitamento

O bisoprolol é excretado no leite materno em pequenas quantidades. Usar com precaução durante o aleitamento, discutir o risco-benefício com o médico.

Idosos

Os idosos são mais susceptíveis a bradicardia, hipotensão e perturbações do equilíbrio sob beta-bloqueadores. Iniciar com doses baixas e titular cuidadosamente. Monitorizar regularmente a frequência cardíaca e a pressão arterial.

Crianças

O bisoprolol não está aprovado para uso em crianças menores de 18 anos. Não há dados suficientes de eficácia e segurança nesta população para as indicações aprovadas.

Diabéticos

O bisoprolol pode mascarar os sintomas adrenérgicos de hipoglicémia (taquicardia, palpitações, tremor) em diabéticos tratados com insulina ou sulfonilureias. A sudorese não é mascarada, permanece como sinal de hipoglicémia. Monitorizar a glicémia mais frequentemente, especialmente no início do tratamento.

Doença pulmonar

Embora o bisoprolol seja o beta-bloqueador com maior cardioselectividade disponível, pode causar broncoespasmo em doses elevadas em doentes com asma ou DPOC.

Está contraindicado em asma brônquica grave e DPOC grave.

Em asma ligeira a moderada e DPOC ligeira, pode ser usado com precaução após avaliação médica cuidadosa, sempre com broncodilatador de resgate disponível.

Monitorização e acompanhamento médico

O tratamento com bisoprolol requer monitorização regular:

• Frequência cardíaca: medir regularmente, em repouso. A frequência cardíaca alvo na insuficiência cardíaca é habitualmente 55-65 bpm. Contactar o médico se frequência inferior a 50 bpm com sintomas.
• Pressão arterial: monitorização domiciliária regular (especialmente nos primeiros meses de tratamento e após ajuste de dose).
• Função renal e electrólitos: especialmente em doentes com insuficiência renal ou em terapia combinada com diuréticos e IECA/ARNI.
• Sintomas de insuficiência cardíaca: edema, dispneia, tolerância ao esforço, avaliação regular em doentes com ICFEr.
• Função respiratória: em doentes com DPOC ou asma, monitorizar sintomas respiratórios.
• Glicémia: em doentes diabéticos.
• Contactar o médico ou SNS 24 (808 24 24 24) se surgir: bradicardia sintomática (tonturas, síncope), dispneia aguda ou pioria da dispneia, pioria do edema, pressão arterial muito baixa, ou agravamento do broncoespasmo.
• Em caso de urgência, ligar 112.

Armazenamento e conservação

Conservar a temperatura inferior a 25°C, em local seco, ao abrigo da luz e da humidade. Manter fora do alcance das crianças. Não utilizar após o prazo de validade. Devolver medicamentos não utilizados ao farmacêutico (VALORMED).

Alternativas terapêuticas

Dependendo da indicação, as alternativas ao bisoprolol incluem:

• Metoprolol succinato (de libertação prolongada): outro beta-bloqueador cardioselectivo aprovado para ICFEr, angina e hipertensão.
• Carvedilol: beta-bloqueador não-selectivo com actividade alfa-bloqueadora adicional, aprovado para ICFEr, mas com maior risco de broncoespasmo e menos adequado em doentes com doença respiratória.
• Nebivolol: beta-bloqueador com efeito vasodilatador via libertação de óxido nítrico, indicado em idosos com hipertensão e em alguns casos de ICFEr.
• Amlodipina: bloqueador do canal de cálcio di-hidropiridínico, alternativa para hipertensão e angina quando os beta-bloqueadores são contraindicados.
• Ivabradina: redutora da frequência cardíaca sem efeitos hemodinâmicos nos receptores adrenérgicos, alternativa ou complemento ao bisoprolol em ICFEr com taquicardia.

Nunca interromper abruptamente o bisoprolol

A suspensão abrupta do bisoprolol, ou de qualquer beta-bloqueador, pode causar um efeito de rebound perigoso: taquicardia, hipertensão, agravamento de angina, e em doentes com doença coronária grave, enfarte agudo do miocárdio.

Se por qualquer razão precisar de suspender o bisoprolol, o médico estabelecerá um plano de redução gradual da dose ao longo de 1-2 semanas.

Referências e fontes

• INFARMED, Autoridade Nacional do Medicamento
• DGS, Direção-Geral da Saúde
• SNS 24: 808 24 24 24
• Sociedade Portuguesa de Cardiologia, Normas de Orientação Clínica Insuficiência Cardíaca
• ESC Guidelines for the Diagnosis and Treatment of Acute and Chronic Heart Failure 2021
• ESC/ESH Guidelines for the Management of Arterial Hypertension 2023