Salofalk

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O que é o Salofalk?

Salofalk é o nome de marca sob o qual a mesalazina (ácido 5-aminossalicílico, 5-ASA) é comercializada em Portugal pelo laboratório Dr. Falk Pharma.

A mesalazina é o princípio ativo terapêutico e pertence à classe dos aminossalicilatos, utilizada no tratamento das doenças inflamatórias intestinais (DII), especialmente a colite ulcerosa.

Na minha experiência clínica, o Salofalk é um dos pilares do tratamento da colite ulcerosa leve a moderada.

A mesalazina difere da sulfasalazina (o aminossalicilato mais antigo) por não conter sulfopiridina, o componente responsável pela maioria dos efeitos secundários da sulfasalazina.

Desta forma, o Salofalk é bem tolerado pela maioria dos doentes e pode ser mantido a longo prazo para manutenção da remissão.

O Salofalk está disponível em Portugal em várias formas farmacêuticas: comprimidos gastrorresistentes (250 mg e 500 mg), grânulos de libertação prolongada (1 g, 1,5 g, 2 g, 3 g), supositórios (250 mg, 500 mg, 1000 mg) e enemas (2 g e 4 g).

Esta diversidade permite adaptar a via de administração e a formulação à localização e extensão da doença no cólon.

As DII afetam cerca de 1 em cada 250 pessoas em Portugal, segundo dados da Sociedade Portuguesa de Gastrenterologia.

A colite ulcerosa tem uma distribuição que varia desde proctite (inflamação limitada ao reto) até pancolite (inflamação de todo o cólon).

A localização da doença determina a forma farmacêutica mais adequada: supositórios para proctite, enemas para colite esquerda e comprimidos ou grânulos para colite mais extensa.

Mecanismo de ação

A mesalazina atua principalmente por ação local na mucosa do cólon, ao contrário de muitos anti-inflamatórios que exercem os seus efeitos por via sistémica. O seu mecanismo de ação não é completamente elucidado, mas inclui múltiplas vias:

A mesalazina inibe a síntese de prostaglandinas inflamatórias (PGE2, PGI2) por inibição das ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2) e da 5-lipoxigenase, reduzindo assim a produção de leucotrienos pró-inflamatórios (LTB4), que são potentes quimioatratores de neutrófilos.

Para além disso, a mesalazina inibe a ativação do fator nuclear kappa-B (NF-kB), um regulador central da resposta inflamatória que controla a expressão de citocinas pró-inflamatórias como TNF-alfa, IL-1 e IL-6.

A inibição do NF-kB resulta numa redução global da cascata inflamatória na mucosa intestinal.

A mesalazina também exerce efeitos protetores sobre o epitélio intestinal: reduz o stress oxidativo na mucosa (que desempenha um papel crucial na patogénese da colite ulcerosa), melhora a barreira epitelial intestinal e pode inibir a proliferação de células T inflamatórias.

As formulações galênicas do Salofalk são especialmente concebidas para libertar a mesalazina no local de ação desejado, maximizando a concentração local e minimizando a absorção sistémica.

Os comprimidos gastrorresistentes libertam o fármaco quando o pH supera 6-7 (no íleo terminal e cólon), enquanto os grânulos de libertação prolongada garantem níveis terapêuticos em todo o cólon.

Indicações terapêuticas

• Colite ulcerosa, tratamento da fase ativa: Colite leve a moderada (Truelove and Witts score leve a moderado), incluindo proctite, proctossigmoidite e colite esquerda. A mesalazina pode ser usada em monoterapia ou em combinação com corticosteroides nas formas moderadas.
• Colite ulcerosa, manutenção da remissão: Prevenção de recaídas após remissão induzida por mesalazina ou corticosteroides. A terapêutica de manutenção com Salofalk reduz significativamente a taxa de recidiva.
• Doença de Crohn, manutenção da remissão: Em doentes com doença de Crohn de localização ileocólica ou cólica, embora a evidência seja menos robusta do que na colite ulcerosa.
• Proctite ulcerosa: Supositórios de Salofalk são a forma de tratamento preferencial na proctite isolada, permitindo ação direta no reto com elevadas concentrações locais.

Posologia e modo de administração

A posologia do Salofalk varia consoante a indicação, a extensão da doença e a forma farmacêutica utilizada:

• Colite ulcerosa ativa, comprimidos (adultos): 1,5 g a 4 g por dia, em doses divididas ou em dose única (formulações de libertação prolongada). A dose máxima diária é de 4,8 g.
• Manutenção da remissão, comprimidos (adultos): 750 mg a 1,5 g por dia, habitualmente em dose única.
• Supositórios (proctite): 1000 mg à noite. Introduzir o supositório no reto após esvaziamento intestinal.
• Enemas (colite esquerda): 2 g a 4 g em 60 mL, à noite. Deitar em decúbito lateral esquerdo após administração e tentar reter durante pelo menos 30 minutos (idealmente a noite toda).
• Crianças (6-18 anos): A dose é geralmente 30 mg/kg/dia, com um máximo de 75 mg/kg/dia para tratamento de fase ativa. O uso pediátrico deve ser supervisionado por gastroenterologista.

Os comprimidos de Salofalk devem ser engolidos inteiros, sem mastigar nem esmagar, com água abundante.

Para formulações de libertação prolongada (grânulos), podem ser dissolvidos em água ou sumo de laranja, mas não devem ser mastigados.

Os supositórios devem ser inseridos suavemente após lavar as mãos.

Contraindicações

• Hipersensibilidade à mesalazina ou salicilatos: Doentes com alergia a qualquer aminossalicilato, à sulfasalazina ou ao ácido acetilsalicílico (aspirina).
• Insuficiência renal grave: A mesalazina e os seus metabolitos são excretados pelos rins. Insuficiência renal grave (TFG inferior a 30 mL/min) é uma contraindicação relativa que requer avaliação cuidadosa.
• Insuficiência hepática grave: A metabolização da mesalazina pode estar comprometida em insuficiência hepática grave.
• Úlcera péptica ativa: Relativa precaução em doentes com úlcera gástrica ou duodenal ativa.

Efeitos secundários

• Frequentes: Cefaleias, náusea, dor abdominal, diarreia, flatulência. Estes efeitos são habitualmente ligeiros e transitórios.
• Pouco frequentes: Reações de hipersensibilidade (rash, urticária, prurido), febre, artralgia, mialgia.
• Raros: Reação paradoxal de exacerbação da colite (raramente, a mesalazina pode agravar os sintomas de colite ulcerosa, pode ser difícil distinguir de uma recaída da doença de base).
• Muito raros (mas graves): Nefrotoxicidade (nefrite intersticial, nefropatia membranosa), requer monitorização renal periódica. Hepatotoxicidade, pancreatite, agranulocitose, miocardite e pericardite foram reportadas muito raramente. Qualquer dor torácica, falta de ar ou sintomas graves devem ser comunicados imediatamente ao médico.

Interações medicamentosas

• Azatioprina e 6-mercaptopurina: A mesalazina pode inibir a tiopurina metiltransferase (TPMT), aumentando os níveis e a toxicidade da azatioprina e da 6-mercaptopurina. Monitorização hematológica mais frequente quando em combinação.
• Metotrexato: Pode potenciar a nefrotoxicidade do metotrexato.
• Anticoagulantes orais (varfarina): Os salicilatos podem potenciar o efeito anticoagulante. Monitorização do INR recomendada.
• Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs): Potenciação do efeito nefrotóxico em doentes com insuficiência renal pré-existente.
• Lactulose e outros laxantes que diminuem o pH intestinal: Podem interferir com a libertação pH-dependente de certas formulações de mesalazina.

Populações especiais

Gravidez: A mesalazina pode ser utilizada durante a gravidez quando o benefício para a mãe supera o risco para o feto.

A doença inflamatória intestinal não controlada durante a gravidez está associada a partos prematuros e bebés de baixo peso.

As formulações que contêm dibutil-ftalato (DPB) nos comprimidos de libertação prolongada devem ser evitadas na gravidez pelas suas propriedades potencialmente teratogénicas.

Discuta com o médico a formulação mais adequada.

Aleitamento: A mesalazina passa para o leite materno em concentrações baixas, mas o metabolito acetil-5-ASA é excretado em concentrações mais elevadas.

Foram relatados casos de diarreia em lactentes de mães a tomar mesalazina. A decisão de continuar o tratamento durante o aleitamento deve ser tomada caso a caso.

Idosos: Não é necessário ajuste de dose em função da idade. Contudo, a função renal deve ser monitorizada com maior atenção, pois a insuficiência renal é mais prevalente nesta faixa etária e a mesalazina pode ter efeito nefrotóxico cumulativo.

Crianças (a partir dos 6 anos): O Salofalk é aprovado para uso pediátrico a partir dos 6 anos. O tratamento deve ser supervisionado por um gastroenterologista pediátrico.

Monitorização médica

• Avaliação da função renal (creatinina sérica, análise de urina) antes do início do tratamento, 3 meses após o início e depois anualmente.
• Provas de função hepática em caso de sintomas sugestivos de hepatotoxicidade.
• Hemograma completo para deteção precoce de discrasias sanguíneas (muito raras).
• Avaliação clínica regular dos sintomas da DII: frequência de dejeções, presença de sangue nas fezes, dor abdominal, tenesmo, febrícula.
• Colonoscopia periódica para monitorização da atividade inflamatória e rastreio do cancro colo-retal em doentes com colite ulcerosa de longa data (risco aumentado após 8-10 anos de doença extensa).

O seguimento deve ser realizado por gastroenterologista com experiência em DII, preferencialmente em centros com consulta especializada. O SNS 24 (808 24 24 24) pode orientar doentes com DII em situações de urgência ou dúvida.

Armazenamento

Conservar abaixo de 25°C, em local seco e protegido da luz. Os supositórios devem ser conservados no frigorifico (2°C a 8°C).

Os enemas devem ser armazenados abaixo de 25°C e utilizados imediatamente após abertura. Manter fora do alcance das crianças. Não utilizar após o prazo de validade.

Alternativas terapêuticas

• Pentasa (mesalazina, Ferring): Outra formulação de mesalazina disponível em Portugal, com diferentes características de libertação. A escolha entre Salofalk e Pentasa é feita pelo médico com base na localização da doença e na resposta individual.
• Sulfasalazina: O aminossalicilato mais antigo, com boa eficácia mas mais efeitos secundários (náusea, cefaleias, rash) relacionados com o componente sulfopiridina. Útil em doentes com artrite associada à DII, pois a sulfasalazina tem efeito anti-reumatológico adicional.
• Corticosteroides (prednisolona, budesonido): Para indução de remissão na colite ulcerosa moderada a grave ou na doença de Crohn. Não são adequados para manutenção a longo prazo pela toxicidade cumulativa.
• Biológicos (infliximab, adalimumab, vedolizumab, ustekinumab): Para doentes com colite ulcerosa ou doença de Crohn moderada a grave, resistentes ou dependentes de corticosteroides. São terapêuticas de segunda linha, usadas em centros especializados.

Perguntas frequentes

Por quanto tempo devo tomar Salofalk? . O Salofalk é frequentemente um tratamento de longa duração, especialmente para manutenção da remissão da colite ulcerosa.

A interrupção do tratamento de manutenção está associada a risco elevado de recaída.

A duração do tratamento é determinada pelo médico com base na evolução clínica, endoscópica e histológica da doença.

Posso tomar Salofalk durante a gravidez? . A mesalazina pode ser utilizada durante a gravidez quando clinicamente necessário.

A DII não controlada representa riscos maiores para a gravidez do que o tratamento com mesalazina.

Discuta com o seu médico a formulação mais segura e o plano de tratamento durante a gravidez.

Qual a diferença entre comprimidos e supositórios de Salofalk? .

Os supositórios são utilizados para tratar a proctite (inflamação limitada ao reto), pois libertam o medicamento diretamente no local da inflamação em concentrações muito superiores às obtidas por via oral.

Os comprimidos tratam formas mais extensas de colite. O médico pode prescrever as duas formas em simultâneo para doentes com doença mais extensa e componente distal.

O Salofalk causa dependência? . Não. O Salofalk não causa dependência física ou psicológica.

Contudo, é um medicamento que trata uma doença crónica e a sua suspensão está associada ao retorno dos sintomas. A manutenção do tratamento é recomendada para prevenir recaídas.

Referências e fontes

• INFARMED, Autoridade Nacional do Medicamento: www.infarmed.pt
• DGS, Normas de orientação clínica para as doenças inflamatórias intestinais: www.dgs.pt
• SNS 24: 808 24 24 24, www.sns24.gov.pt
• European Crohn's and Colitis Organisation (ECCO), Guidelines on UC and Crohn's disease (2022).
• Sociedade Portuguesa de Gastrenterologia, Recomendações para as doenças inflamatórias intestinais.