Aténolol

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L'atenolol (DCI) est un antagoniste selectif des recepteurs beta-1-adrenergiques, appartenant a la classe des beta-bloquants ou beta-adrénolytiques.

Introduit cliniquement dans les annees 1970, il reste l'un des beta-bloquants les plus prescrits au monde et est inscrit sur la liste des medicaments essentiels de l'OMS.

En France, il est commercialise sous le nom de marque Tenormine (AstraZeneca) et en version generique.

L'atenolol est disponible en comprimes de 25 mg, 50 mg et 100 mg.

Sa principale caracteristique est sa cardioselectivite : l'atenolol bloque de facon preferentielle les recepteurs beta-1 cardiaques, avec une affinite nettement moindre pour les recepteurs beta-2 bronchiques et vasculaires.

Cette selectivite est avantageuse chez les patients souffrant d'asthme leger ou de BPCO, bien qu'elle ne soit jamais absolue et que la prudence reste de mise.

L'atenolol est hydrophile (faible liposolubilite), ce qui limite son passage dans le systeme nerveux central et reduit les effets secondaires neuropsychiatriques (cauchemars, depression) par rapport aux beta-bloquants lipophiles comme le propranolol ou le metoprolol.

Cette page a ete redigee par le Dr. Claire Phipps, MBBS MRCGP, pour vous fournir une information medicale complete et fiable sur l'atenolol.

Qu'est-ce que l'atenolol ?

L'atenolol est un beta-bloquant cardioselectif sans activite sympathomimetique intrinseque (ASI) et sans effet stabilisant de membrane significatif aux doses therapeutiques. Ses proprietes pharmacologiques clés sont :

• Cardioselectivite beta-1 : Rapport de selectivite beta-1/beta-2 d'environ 50:1, superieur a celui du bisoprolol (75:1) mais inferieur a celui du metoprolol (20:1). La cardioselectivite diminue aux doses elevees.
• Biodisponibilite orale : Environ 40-50 % (faible absorption intestinale, pas d'effet de premier passage hepatique significatif).
• Demi-vie d'elimination : 6-9 heures, permettant une administration bi-quotidienne (une fois par jour dans certaines indications).
• Elimination renale : Principalement elimine sous forme inchangee par voie renale (contrairement aux beta-bloquants lipophiles metabolises par le foie). Necessite une adaptation posologique en cas d'insuffisance renale.
• Absence d'effet de premier passage hepatique : Pas d'interaction significative avec les inhibiteurs ou inducteurs du CYP450, contrairement au metoprolol.

Mecanisme d'action de l'atenolol

L'atenolol agit par blocage competitif et selectif des recepteurs beta-1-adrenergiques. Ces recepteurs sont stimules par les catecholamines (adrenaline et noradrenaline) qui sont les mediateurs du systeme nerveux sympathique. Le blocage des recepteurs beta-1 produit les effets cardiovasculaires suivants :

Effets cardiaques directs

• Chronotrope negatif : Reduction de la frequence cardiaque (bradycardie). Diminution de l'activite du noeud sinusal (pace-maker naturel du coeur).
• Inotrope negatif : Reduction de la force de contraction myocardique. Diminution du debit cardiaque.
• Dromotrope negatif : Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire (augmentation du temps de conduction AV). Utile dans le traitement des tachyarythmies supraventriculaires.
• Bathmotrope negatif : Reduction de l'excitabilite myocardique.

Effets cardiovasculaires globaux

• Reduction du debit cardiaque et de la frequence cardiaque au repos et a l'effort
• Diminution de la pression arterielle systolique et diastolique
• Reduction de la consommation d'oxygene myocardique (importante pour l'angine de poitrine)
• Stabilisation de la reponse cardiaque aux catecholamines de stress

Indications therapeutiques de l'atenolol

Hypertension arterielle

L'atenolol est indique dans le traitement de l'hypertension arterielle essentielle.

Selon les recommandations HAS 2022 et ESC/ESH 2023, les beta-bloquants ne sont plus en premiere ligne universelle en raison de leur efficacite moindre sur la prevention de l'AVC par rapport aux autres classes antihypertensives.

Ils restent recommandes en premiere ligne chez les patients HTA avec angine de poitrine, insuffisance cardiaque a fraction d'ejection reduite, post-infarctus, ou avec fibrillation auriculaire a frequence elevee.

Angine de poitrine (angor stable chronique)

L'atenolol est un traitement de premiere ligne de l'angor stable chronique.

Il reduit la consommation d'oxygene myocardique (en reduisant la frequence cardiaque et la contractilite) et previent les episodes d'ischémie myocardique lors des efforts.

Des etudes cliniques ont montre une reduction des episodes angineux et une amelioration de la tolerance a l'effort.

Tachyarythmies supraventriculaires

L'atenolol est utilise dans le controle de la frequence ventriculaire en cas de fibrillation auriculaire et de flutter auriculaire, ainsi que dans le traitement de la tachycardie sinusale et de certaines tachycardies supraventriculaires paroxystiques.

Post-infarctus du myocarde

Les beta-bloquants, dont l'atenolol, sont recommandes en prevention secondaire apres un infarctus du myocarde chez les patients avec dysfonction ventriculaire gauche ou symptomes angineux persistants. Ils reduisent la mortalite et le risque de reinfarctus.

Thyrotoxicose (traitement symptomatique)

L'atenolol reduit les symptomes cardiovasculaires de la thyrotoxicose (tachycardie, palpitations, tremblements) en attendant l'efficacite des antithyroidiens. Il n'a pas d'action sur la secretion hormonale thyroidienne.

Migraine (prevention), usage hors AMM courant

Certains beta-bloquants (propranolol, metoprolol, atenolol) sont utilises en prevention de la migraine. L'atenolol est utilise dans cette indication en pratique bien qu'il n'ait pas d'AMM specifique pour la migraine en France.

Posologie et administration

L'atenolol se prend par voie orale. La posologie doit etre adaptee par le medecin en fonction de l'indication, de l'efficacite et de la tolerance individuelle.

Hypertension arterielle

• Dose initiale : 25 a 50 mg une fois par jour (ou en deux prises)
• Dose d'entretien : 50 a 100 mg par jour en une ou deux prises
• Dose maximale : 100 mg par jour (augmenter la dose progressivement toutes les 2-4 semaines)

Angine de poitrine

• Dose initiale : 50 mg une ou deux fois par jour
• Dose d'entretien : 100 mg par jour en une ou deux prises
• Dose maximale : 200 mg par jour dans certains cas sous surveillance medicale stricte

Arythmies

• 50 a 100 mg par jour en une ou deux prises, ajuste selon la reponse frequentielle

Adaptation en cas d'insuffisance renale

L'atenolol etant principalement elimine par le rein, une adaptation posologique est obligatoire en cas d'insuffisance renale :

• DFG entre 15 et 35 mL/min : dose maximale de 50 mg/j (ou 100 mg tous les 2 jours)
• DFG inferieur a 15 mL/min : dose maximale de 25 mg/j (ou 50 mg tous les 2 jours)
• Patients sous hemodialyse : 25 a 50 mg apres chaque seance de dialyse sous surveillance medicale stricte

Modalites d'arret du traitement

L'arret de l'atenolol ne doit jamais etre brutal, notamment en cas d'angine de poitrine ou apres un infarctus.

Un arret brusque peut provoquer une crise angineuse severe, un infarctus du myocarde ou une arythmie grave (effet rebond sympathique).

La dose doit etre diminuee progressivement sur 1 a 2 semaines. Consultez votre medecin avant tout arret ou modification du traitement.

Contre-indications de l'atenolol

Contre-indications absolues

• Asthme bronchique ou bronchospasme : Meme les beta-bloquants cardioselectifs peuvent provoquer un bronchospasme severe chez les asthmatiques. Contre-indication absolue.
• Bradycardie severe (frequence cardiaque inferieure a 45-50 battements par minute).
• Bloc auriculo-ventriculaire de 2eme ou 3eme degre non appareille.
• Syndrome du sinus malade (sick sinus syndrome) sans pace-maker.
• Choc cardiogénique.
• Insuffisance cardiaque decompensee (non stabilisee).
• Hypotension severe.
• Phéochromocytome non traite par alpha-bloquant.
• Hypersensibilite a l'atenolol ou aux excipients.

Precautions d'emploi importantes

• BPCO (bronchopneumopathie chronique obstructive) : Utilisation possible avec prudence et surveillance si la BPCO n'est pas un asthme. Utiliser la dose minimale efficace.
• Diabete insulino-dependant : L'atenolol masque certains signes d'hypoglycemie (tachycardie, tremblements). La sueur et la conscience de l'hypoglycemie sont preservees. Surveillance glycemique renforcee.
• Insuffisance cardiaque stabilisee : Peut etre utilise avec precaution (introduction tres progressive des doses) dans l'insuffisance cardiaque stabilisee a fraction d'ejection reduite, sous supervision cardiologique.
• Maladie arterielle peripherique : Peut aggraver les symptomes d'arteriopathie (claudication). Utiliser avec prudence.
• Psoriasis : Les beta-bloquants peuvent exacerber le psoriasis. Informer le dermatologue.

Effets indesirables de l'atenolol

Effets frequents

• Bradycardie : Frequence cardiaque abaissee ; symptomatique si inferieure a 50 bpm. Signaler au medecin.
• Fatigue, asthenie : Surtout en debut de traitement, tend a diminuer avec le temps.
• Extrémités froides (mains, pieds) : Vasoconstriction peripherique par levee du tonus beta-2.
• Hypotension arterielle : Notamment orthostatique en debut de traitement.

Effets moins frequents

• Nausees, troubles digestifs
• Dyspnee legere (a distinguer d'un bronchospasme)
• Troubles du sommeil (moindres qu'avec les beta-bloquants lipophiles comme le propranolol)
• Impuissance, troubles de l'erection (effet classe, reversible a l'arret)
• Depression, modification de l'humeur (rares avec l'atenolol hydrophile)

Effets graves (rares)

• Bronchospasme (notamment chez les predisposes) : appelez le 15 (SAMU) ou le 112
• Bloc auriculo-ventriculaire de haut degre : palpitations, syncope, bradycardie severe
• Decompensation d'une insuffisance cardiaque
• Reactions cutanees severes (tres rares)

Interactions medicamenteuses de l'atenolol

• Antiarythmiques de classe I (quinidine, disopyramide, flecainide) et amiodarone : Risque de bradycardie severe et de bloc AV. Surveillance ECG rigoureuse si association necessaire.
• Inhibiteurs calciques non dihydropyridiniques (verapamil, diltiazem) : Association contre-indiquee (risque de bradycardie, de bloc AV et de defaillance cardiaque). Le verapamil IV ne doit jamais etre administre chez un patient sous beta-bloquant.
• Inhibiteurs calciques dihydropyridiniques (amlodipine, nifedipine) : Association possible mais surveillance de la pression arterielle et de la frequence cardiaque.
• Clonidine : En cas d'arret de la clonidine, un rebond hypertensif peut survenir. Arreter d'abord le beta-bloquant avant la clonidine.
• AINS : Reduction de l'effet antihypertensif des beta-bloquants.
• Insuline et antidiabetiques oraux : Masquage des signes de l'hypoglycemie (tachycardie). Prudence et surveillance glycemique renforcee.
• Alpha-bloquants (doxazosine, prazosine) : Risque potentialise d'hypotension orthostatique.
• Anesthesiques volatils halogenés : Potentialisation de l'effet inotrope negatif et du risque d'hypotension. Signaler le traitement par beta-bloquant a l'equipe d'anesthesie.
• Medicaments sympathomimetiques (adrenaline, dopamine, dobutamine) : Antagonisme et risque d'hypertension rebond si administration d'adrenaline en cas de choc anaphylactique sous beta-bloquant. Des doses plus elevees d'adrenaline peuvent etre necessaires.

Populations particulieres

Grossesse

L'atenolol traverse le placenta.

Son utilisation pendant la grossesse, notamment au 2eme et 3eme trimestres, est associee a un retard de croissance intrauterine, a une bradycardie neonatale et a une hypoglycemie neonatale.

L'atenolol est deconseille pendant la grossesse. Les alternatives recommandees en France pour l'HTA de la grossesse sont le labetalol, la methyldopa et la nifedipine.

Informez immediatement votre medecin si vous decouvrez une grossesse pendant un traitement par atenolol.

Allaitement

L'atenolol passe dans le lait maternel en concentrations pouvant etre significatives. Des cas de bradycardie et de cyanose chez le nourrisson allaite ont ete rapportes.

L'allaitement est deconseille sous atenolol. Consultez votre medecin pour choisir un beta-bloquant plus compatible avec l'allaitement (propranolol, metoprolol) si le traitement est indispensable.

Sujet age

Aucune adaptation posologique specifique n'est requise en l'absence d'insuffisance renale. La vigilance est accrue concernant la bradycardie, les chutes (hypotension orthostatique) et les interactions medicamenteuses (polymédication frequente). Evaluer la frequence cardiaque et la pression arterielle regulierement.

Surveillance du traitement

• Frequence cardiaque : A surveiller regulierement (objectif : 60-80 bpm au repos). Une bradycardie inferieure a 50 bpm necessite une consultation medicale urgente.
• Pression arterielle : Autocontrole tensionnel recommande. Objectif adapte au profil de risque cardiovasculaire.
• Fonction renale : Creatinine et DFG au moins annuellement (adaptation posologique si DFG diminue).
• Signes respiratoires : Surveiller l'apparition de dyspnee, siblants (sifflements) ou deterioration de la fonction respiratoire, notamment chez les patients avec BPCO.
• Glycemie : Surveillance renforcee chez les patients diabetiques (masquage des signes d'hypoglycemie).
• Tolerance clinique globale : Fatigue, qualite de vie, activite physique, vie sexuelle (dysfonction erectile souvent amelioree par changement de beta-bloquant si necessaire).

Conservation

Conserver a temperature ambiante (en dessous de 25 degres Celsius), a l'abri de la lumiere et de l'humidite. Tenir hors de portee des enfants.

Ne pas utiliser apres la date de peremption. Retourner les comprimes non utilises a la pharmacie (filiere Cyclamed).

Alternatives therapeutiques aux beta-bloquants

• Autres beta-bloquants cardioselectifs : Bisoprolol (Detensiel, Cardensiel), metoprolol (Lopressor, Seloken), profil similaire a l'atenolol, bisoprolol offrant une meilleure cardioselectivite ; metoprolol ayant un profil pharmacologique legerement different (lipophile, metabolisme hepatique CYP2D6).
• Beta-bloquants non selectifs : Propranolol (Avlocardyl), nadolol, carvédilol, a eviter en cas de BPCO ou d'asthme.
• IEC : Ramipril, perindopril, lisinopril, alternatives antihypertensives de premiere ligne, avec benefice nephroprotecteur documenté.
• ARA2 (sartans) : Candesartan, valsartan, irbesartan, alternative si intolerance aux IEC (toux).
• Inhibiteurs calciques : Amlodipine, nifedipine, particulierement indiques en cas d'angine de poitrine. Eviter le verapamil et le diltiazem en association avec un beta-bloquant.
• Ivabradine (Procoralan) : Alternative au beta-bloquant pour le controle de la frequence cardiaque dans l'angine stable, chez les patients en rythme sinusal ne tolerant pas les beta-bloquants.

References et sources

• ANSM, Base de donnees publique des medicaments (atenolol) : bdpm.ansm.sante.fr
• HAS, Recommandations sur l'hypertension arterielle (2016, 2022) : has-sante.fr
• ESC/ESH 2023 Guidelines for the management of arterial hypertension
• ESC 2019 Guidelines on chronic coronary syndromes (angine de poitrine)
• VIDAL, Atenolol (Tenormine) : vidal.fr
• Ameli.fr, Les medicaments pour le coeur : ameli.fr
• WHO Model List of Essential Medicines, 23rd edition (2023)