Mysimba

Mysimba sur Prescriptsy

Mysimba est présenté sur Prescriptsy comme une information produit indépendante.

Vous pouvez y comprendre le fonctionnement d'une consultation en ligne, les vérifications médicales réalisées par les cliniques partenaires et les critères utiles pour comparer les prestataires.

Nous ne vendons pas directement de médicaments, mais aidons à comparer des partenaires agréés selon le prix, le délai de livraison, le service et la fiabilité.

Mysimba est un medicament prescrit dans la gestion du poids corporel chez les adultes obeses ou en surpoids avec comorbidites.

Il associe deux principes actifs a action centrale, la naltrexone et le bupropion, qui agissent en synergie sur les circuits neurologiques de la recompense et de la regulation de l'appetit.

Comme medecin generaliste, je percois Mysimba comme un outil utile dans l'arsenal therapeutique de l'obesite, a condition d'etre integre dans une prise en charge globale incluant alimentation equilibree, activite physique et soutien psychologique.

Autorise par l'Agence europeenne des medicaments (EMA) en 2015 et surveille par l'ANSM en France, Mysimba est indique en complement d'un regime hypocalorique et d'une activite physique accrue, chez l'adulte obese (IMC ≥ 30 kg/m²) ou en surpoids (IMC ≥ 27 kg/m²) avec au moins une comorbidite ponderale (diabete de type 2, dyslipidémie, hypertension arterielle controlee).

Ce guide clinique complet vous informe sur le mecanisme d'action unique de Mysimba, les conditions precises de sa prescription, la posologie avec titration, les effets indesirables a connaitre et les contre-indications qui limitent son utilisation dans la population francaise.

Qu'est-ce que Mysimba et comment fonctionne-t-il ?

Mysimba contient deux molecules synergiques :

• Naltrexone (32 mg par comprime a liberation prolongee) : antagoniste opioidergique qui bloque les recepteurs mu-opioides. Dans le contexte de la regulation du poids, il leve l'autoinhibition opioidergique des neurones POMC (pro-opiomelano-cortine) dans l'hypothalamus
• Bupropion (360 mg par comprime a liberation prolongee) : inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrenaline (IRDN), initialement developpe comme antidepresseur et aide au sevrage tabagique. Dans la regulation du poids, il stimule directement les neurones POMC

Mecanisme d'action hypothalamique

Les neurones POMC (pro-opiomelano-cortine) de l'hypothalamus sont au centre de la regulation de l'appetit.

Quand ils sont actifs, ils liberent de l'alpha-MSH qui active les recepteurs MC4R, ce qui induit la satiere et reduit la prise alimentaire.

Normalement, ces neurones s'auto-inhibent via les recepteurs mu-opioides (freinage de l'activite).

Le bupropion active les neurones POMC, tandis que la naltrexone leve l'autoinhibition opioidergique, les deux effets se combinent pour une activation soutenue du systeme POMC et une reduction prolongee de l'appetit.

Effets sur le circuit de la recompense

La naltrexone et le bupropion agissent egalement sur le systeme mesolimbique dopaminergique (circuit de la recompense), reduisant le desir compulsif d'aliments a forte palatabilite (aliments gras et sucres).

Cet effet est particulierement benefique chez les patients avec composante "manger emotionnel" ou comportements alimentaires compulsifs.

Indications de Mysimba en France

Mysimba est indique en complement d'un regime hypocalorique et d'une activite physique accrue pour la gestion du poids chez les adultes ayant :

• Un indice de masse corporelle (IMC) initial superieur ou egal a 30 kg/m² (obesite), ou
• Un IMC superieur ou egal a 27 kg/m² (surpoids) en presence d'au moins une comorbidite ponderale : diabete de type 2, dyslipidémie, ou hypertension arterielle controlee

Le traitement doit etre arrete si le patient n'a pas perdu au moins 5% de son poids initial apres 16 semaines de traitement a dose complete (periode d'evaluation prescrite par la HAS).

Posologie et titration de Mysimba

La titration sur 4 semaines est obligatoire pour limiter les nausees et les effets indesirables :

Important : Prendre les comprimes avec un repas. Ne pas croquer ni couper les comprimes (liberation prolongee). La dose maximale est de 2 comprimes matin et soir (4 comprimes par jour).

Effets indesirables de Mysimba

Tres frequents (superieur ou egal a 10%)

• Nausees : l'effet indesirable le plus frequent (30-50%), particulierement en debut de titration ; diminuent generalement apres 4 a 8 semaines
• Cephalees : frequentes en debut de traitement
• Constipation
• Vomissements
• Vertiges

Frequents (1 a 10%)

• Insomnie, troubles du sommeil
• Bouche seche (xerostomie)
• Palpitations, tachycardie
• Elevation de la pression arterielle
• Hyperhidrose (transpiration excessive)
• Tremblements
• Eruption cutanee

Effets indesirables graves et surveillance speciale

• Convulsions (epilepsie) : risque eleve par le bupropion, contre-indication absolue en cas d'antecedent de convulsions
• Elevation de la pression arterielle : surveiller la PA avant et pendant le traitement ; Mysimba est contre-indique en cas d'HTA non controlee
• Pensees suicidaires : le bupropion (comme tous les antidepresseurs) peut augmenter le risque de pensees suicidaires chez les jeunes adultes, evaluer systematiquement
• Reactions d'hypersensibilite : rash, angiooedeme
• Hepatotoxicite : signalee avec la naltrexone a fortes doses, surveiller les enzymes hepatiques si signes evocateurs

Contre-indications de Mysimba

Contre-indications absolues

• Hypertension arterielle non controlee
• Antecedent de convulsions ou troubles epileptiques
• Tumeur du systeme nerveux central
• Sevrage brutal d'alcool ou de benzodiazepines (risque convulsif)
• Trouble bipolaire
• Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO) : risque de crise hypertensive (respecter un delai d'au moins 14 jours)
• Boulimie ou anorexie mentale (risque convulsif augmente)
• Insuffisance renale severe ou terminale
• Insuffisance hepatique severe
• Grossesse et allaitement
• Dependance aux opioides ou traitement de substitution aux opioides en cours (methadone, buprenorphine) : la naltrexone precipite un syndrome de sevrage severe

Interactions medicamenteuses

Les interactions de Mysimba sont nombreuses et cliniquement importantes :

• Opioides (morphine, codeine, tramadol) : la naltrexone bloque l'effet analgesique des opioides, eviter l'association ; en cas d'urgence chirurgicale, prevenir l'equipe medicale
• IMAO : contre-indication absolue, risque de crise hypertensive grave (respecter 14 jours de delai)
• Medicaments abaissant le seuil epileptogene : antipsychotiques, antimalariques, theophylline, alcool, risque convulsif augmente
• Medicaments metabolises par le CYP2D6 : le bupropion est un inhibiteur puissant du CYP2D6, risque d'accumulation de nombreux medicaments (metoprolol, propranolol, certains antidepresseurs, antipsychotiques) ; reduire la dose de ces medicaments si necessaire
• Anticoagulants : surveiller l'INR
• Levodopa et amantadine : risque accru d'effets indesirables neuropsychiatriques

Grossesse et allaitement

Mysimba est contre-indique pendant la grossesse .

Le bupropion traverse le placenta et a ete associe a des malformations cardiovasculaires dans certaines etudes observationnelles, bien que les donnees soient contradictoires.

La naltrexone peut precipiter un syndrome de sevrage neonatal. Toute femme en age de procreer doit utiliser une contraception efficace pendant le traitement.

En cas de grossesse, arreter Mysimba immediatement et consulter votre medecin.

L'allaitement est contre-indique : bupropion et naltrexone passent dans le lait maternel.

Conservation

• Conserver a temperature ambiante, a l'abri de l'humidite (inferieur a 30°C)
• Tenir hors de portee des enfants
• Ne pas utiliser apres la date de peremption

Questions frequentes sur Mysimba

Mysimba est-il un traitement a long terme ?

Mysimba est con.

cu pour un usage a long terme, tant que le patient repond au traitement (perte de poids superieure a 5% a 16 semaines) et le tolere bien.

La revaluation de la necessite de poursuivre le traitement doit etre faite regulierement.

A l'arret du traitement, le poids tend a revenir a son niveau anterieur sans modification des habitudes de vie, d'ou l'importance d'une prise en charge globale.

Mysimba peut-il etre pris si l'on prend un traitement contre la douleur aux opioides ?

Non, c'est une contre-indication majeure. La naltrexone contenue dans Mysimba bloque les recepteurs opioides et annule completement l'effet des analgesiques opioides (tramadol, codeine, morphine, oxycodone).

Si vous avez besoin d'une analgesie opioide (y compris en chirurgie), signalez systematiquement votre traitement par Mysimba au medecin et au chirurgien.

En urgence, des techniques d'analgesie non-opioide seront necessaires.

Mysimba peut-il causer une depression ?

Le bupropion est paradoxalement un antidepresseur, mais comme tout medicament agissant sur le systeme nerveux central, il peut dans de rares cas aggraver une depression preexistante ou induire des idees suicidaires, surtout chez les jeunes adultes (meme problematique que pour tous les antidepresseurs).

Une surveillance psychiatrique est indispensable en debut de traitement. Mysimba est contre-indique en cas de trouble bipolaire.

Combien de poids peut-on perdre avec Mysimba ?

Dans les essais cliniques COR (Contrave Obesity Research), les patients traites par Mysimba pendant 56 semaines ont perdu en moyenne 6 a 9% de leur poids corporel initial (versus 1 a 2% sous placebo).

Environ 40 a 50% des patients perdent plus de 5% de leur poids initial. Ces resultats sont obtenus avec un regime hypocalorique et une activite physique reguliere.

Les resultats sont inferieurs a ceux observes avec le tirzepatide ou le semaglutide.

Mysimba et antidepresseurs : est-ce compatible ?

L'association avec certains antidepresseurs est delicate.

Le bupropion est lui-meme un antidepresseur et un inhibiteur puissant du CYP2D6, ce qui peut augmenter les concentrations de certains inhibiteurs selectifs de la recapture de la serotonine (ISRS) et tricycliques.

L'association avec les IMAO est absolument contre-indiquee. Discutez systematiquement avec votre medecin de tous vos traitements avant de commencer Mysimba.

Mysimba est-il rembourse par l'Assurance Maladie ?

En France, Mysimba n'est pas inscrit sur la liste des medicaments rembourses par l'Assurance Maladie (taux de remboursement : 0%).

La HAS a attribue un service medical rendu insuffisant pour justifier le remboursement. Mysimba est donc disponible sur ordonnance mais entierement a la charge du patient.

Consultez votre medecin traitant pour discuter des options therapeutiques remboursees disponibles.

Peut-on prendre Mysimba si on a de l'hypertension ?

Mysimba est contre-indique en cas d'hypertension arterielle non controlee.

Si votre pression arterielle est bien controlee par un traitement antihypertenseur, l'utilisation de Mysimba est possible avec une surveillance renforcee de la pression arterielle, car Mysimba peut l'elever.

Votre medecin devra mesurer votre PA avant d'initier le traitement, puis regulierement pendant le traitement.

Surveillance clinique recommandee

• Pression arterielle : avant initiation, aux semaines 2, 4, 8, 12, puis tous les 3 mois
• Frequence cardiaque
• Poids : a chaque consultation ; evaluer la reponse a 16 semaines (critere de poursuite : perte superieure a 5%)
• Evaluation psychiatrique : humeur, ideation suicidaire, en debut de traitement
• Enzymes hepatiques si symptomes evocateurs d'hepatotoxicite
• Glycemie chez les diabetiques (la perte de poids peut necessiter un ajustement du traitement antidiabetique)

Sources et references

• HAS, Avis de la Commission de la Transparence sur Mysimba (naltrexone/bupropion) : has-sante.fr
• ANSM, Autorisation de Mise sur le Marche Mysimba : ansm.sante.fr
• VIDAL, Monographie Mysimba : vidal.fr
• Apovian CM et al. A randomized, phase 3 trial of naltrexone SR/bupropion SR on weight and obesity-related risk factors (COR-II). Obesity 2013;21:935-943
• EMA EPAR Mysimba, Rapport d'evaluation public : ema.europa.eu