Varenicline

Varenicline on Prescriptsy

Varenicline wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.

U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.

Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.

Varenicline is een selectieve partiele agonist van de alfa-4-beta-2 nicotinerge acetylcholinereceptor en is specifiek ontwikkeld als hulpmiddel bij het stoppen met roken bij volwassenen.

In Nederland is varenicline CBG-geregistreerd en wordt het voorgeschreven door huisartsen, praktijkondersteuners GGZ en stoppen-met-roken-coaches als onderdeel van een gestructureerd ondersteuningsprogramma.

Varenicline onderscheidt zich van andere stoppen-met-roken-medicatie door een uniek dubbelwerkend mechanisme: het vermindert ontwenningsverschijnselen en hunkering, en blokkeert tegelijkertijd de beloning van roken door de nicotine-bindingsplaats te bezetten.

Prescriptsy werkt samen met CBG-geregistreerde Nederlandse huisartsen die online consulten aanbieden voor stoppen-met-roken-ondersteuning. Meer informatie over alternatieve behandelopties voor nicotineafhankelijkheid vindt u op onze pagina's over Champix en Bupropion (Zyban).

Wat is nicotineafhankelijkheid en waarom is stoppen moeilijk?

In Nederland rookt ongeveer 18 procent van de volwassen bevolking (ruim 2,4 miljoen Nederlanders), aldus cijfers van het Trimbos Instituut en het RIVM over 2025.

Roken is verantwoordelijk voor een aanzienlijke ziektelast: ongeveer 20.000 sterfgevallen per jaar in Nederland zijn direct toe te schrijven aan tabaksgebruik, voornamelijk door longkanker, COPD, hart- en vaatziekten en andere longaandoeningen.

Roken is ook een belangrijke oorzaak van vele andere kankers (keel, slokdarm, maag, blaas, alvleesklier), osteoporose, onvruchtbaarheid en verminderde wondgenezing.

Stoppen met roken is ondanks duidelijke gezondheidsvoordelen moeilijk vanwege de sterk verslavende werking van nicotine.

Nicotine bindt aan nicotinerge acetylcholinereceptoren in de hersenen, vooral aan het alfa-4-beta-2 subtype in het ventrale tegmentale gebied en de nucleus accumbens, wat leidt tot vrijgave van dopamine in het beloningscentrum.

Deze dopamine-respons is de neurobiologische basis van de verslaving: roken wordt geassocieerd met plezier, ontspanning en beloning.

Bij chronisch gebruik treden adaptaties op: het aantal receptoren neemt toe (upregulation) en het lichaam raakt afhankelijk van nicotine om een normaal stemmingsniveau te handhaven.

Wanneer de nicotinetoevoer wordt onderbroken, ontstaan ontwenningsverschijnselen: hunkering, prikkelbaarheid, rusteloosheid, concentratieverlies, slaapstoornissen, verhoogde eetlust en depressieve stemming.

Deze ontwenningssymptomen bereiken hun piek in de eerste 3 tot 7 dagen en nemen daarna geleidelijk af over 2 tot 4 weken, maar de hunkering kan maanden tot jaren aanhouden.

Werkzame stof: varenicline en het werkingsmechanisme

Varenicline is ontwikkeld door Pfizer en is een semi-synthetische stof afgeleid van cytisine, een natuurlijk alkaloide uit de plant Cytisus laburnum (goudenregen).

Het werd in 2006 door de FDA en in 2007 door het CBG goedgekeurd voor stoppen met roken.

Varenicline is een selectieve partiele agonist van de alfa-4-beta-2 nicotinerge acetylcholinereceptor, de belangrijkste receptor voor de verslavende werking van nicotine.

Het mechanisme werkt op twee manieren tegelijk:

Agonistische werking: vermindering van ontwenning

Als partiele agonist bindt varenicline aan de alfa-4-beta-2-receptor en activeert deze op ongeveer 30 tot 60 procent van het maximum dat volledige nicotine-activatie bereikt.

Dit is voldoende om een matige maar continue dopaminevrijgave in de nucleus accumbens te induceren, wat ontwenningsverschijnselen en hunkering vermindert zonder de volledige beloningsrespons van roken op te wekken.

De patient ervaart daardoor minder drang om te roken en heeft minder last van prikkelbaarheid, rusteloosheid en concentratieverlies tijdens het stoppen.

Antagonistische werking: blokkering van de beloning van roken

Tegelijkertijd blokkeert varenicline de bindingsplaats voor nicotine op de alfa-4-beta-2-receptor.

Wanneer een patient tijdens behandeling met varenicline toch een sigaret rookt, kan de nicotine uit de rook de receptor niet activeren omdat varenicline de plaats bezet houdt.

Het gevolg is dat roken minder plezierig wordt: de beloningsrespons wordt afgezwakt, de sigaret smaakt anders, en de patient verliest geleidelijk de associatie tussen roken en genot.

Dit ontmoedigt herhaling en versterkt het gedrag van stoppen.

Dit dubbelwerkende mechanisme maakt varenicline uniek onder de stoppen-met-roken-medicatie en verklaart de hoogste succespercentages in klinische studies: ongeveer 44 procent van de patienten bereikt kortetermijn-abstinentie (4 weken aaneengesloten rookvrij tijdens weken 9 tot 12 van behandeling), versus 18 procent met placebo, 30 procent met nicotinevervangende therapie en 30 procent met bupropion.

Indicatie en toepassing in Nederland

Varenicline is in Nederland geregistreerd als hulpmiddel bij stoppen met roken bij volwassenen.

Volgens de NHG-standaard Stoppen met Roken (M85) en de Partnership Stop met Roken richtlijn is varenicline een van de drie farmacotherapeutische opties, naast nicotinevervangende therapie (NVT in de vorm van pleisters, kauwgom, zuigtabletten, neusspray en inhalator) en bupropion (Zyban).

De keuze tussen deze opties wordt gemaakt op basis van patientvoorkeur, eerdere stoppogingen, comorbiditeit en contra-indicaties.

Varenicline wordt doorgaans aanbevolen bij patienten met ten minste matige nicotineafhankelijkheid, gedefinieerd als het roken van 10 of meer sigaretten per dag of roken binnen 30 minuten na ontwaken (Fagerstrom Test for Nicotine Dependence).

Bij lichte afhankelijkheid volstaan vaak NVT en gedragsmatige ondersteuning.

Varenicline is bijzonder geschikt voor patienten die eerder zonder succes hebben geprobeerd te stoppen met NVT of die een sterke hunkering ervaren.

Dosering en opbouwschema

Varenicline wordt toegediend volgens een vast opbouwschema van een week om de kans op misselijkheid te verminderen en de patient te laten wennen aan de werking.

In de eerste 3 dagen neemt de patient 0,5 mg eenmaal daags na de ochtendmaaltijd, van dag 4 tot dag 7 tweemaal daags 0,5 mg, en vanaf dag 8 tweemaal daags 1 mg (onderhoudsdosis).

De totale behandelingsduur is 12 weken, waarbij een verlenging tot 24 weken mogelijk is bij hoog risico op terugval.

De stopdatum voor roken wordt gekozen tussen dag 8 en dag 14 van de behandeling (vaste stopdatum-benadering) of wordt flexibel door de patient bepaald binnen de eerste 5 weken (flexibele stopdatum-benadering).

Beide benaderingen worden ondersteund door de NHG-standaard en bieden vergelijkbare succesresultaten.

Effectiviteit: klinische studies en praktijkresultaten

De effectiviteit van varenicline is uitgebreid onderzocht in meer dan 20 gerandomiseerde klinische studies met in totaal meer dan 8.000 deelnemers.

De belangrijkste uitkomstmaten zijn de continue abstinentie-percentages (CAR) over 4 weken (week 9 tot 12) en over 9 tot 52 weken (langetermijn-abstinentie na 1 jaar).

Kortetermijn-resultaten (CAR week 9 tot 12): gemiddeld 44 procent van de patienten op varenicline bereikt 4 weken aaneengesloten abstinentie, versus 18 procent op placebo, 30 procent op NVT en 30 procent op bupropion.

Varenicline is statistisch significant effectiever dan alle andere monotherapieen.

Langetermijn-resultaten (CAR week 9 tot 52): ongeveer 22 procent van de patienten op varenicline is na 1 jaar nog rookvrij, versus 9 procent op placebo, 16 procent op NVT en 16 procent op bupropion.

De EAGLES-studie (2016), een grote vergelijkende studie met 8.144 rokers met en zonder psychiatrische voorgeschiedenis, bevestigde de superieure effectiviteit van varenicline en toonde tevens aan dat het neuropsychiatrische risicoprofiel vergelijkbaar is met placebo, NVT en bupropion.

Deze bevindingen leidden in 2016 tot de verwijdering van de zwarte waarschuwing voor suicidaal gedrag uit de Amerikaanse bijsluiter, hoewel voorzichtigheid en monitoring in de Nederlandse praktijk worden gehandhaafd.

Bijwerkingen en verdraagzaamheid

Varenicline wordt overwegend goed verdragen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• Misselijkheid (25 tot 30 procent, meestal mild en verminderend na enkele weken).
• Hoofdpijn.
• Slapeloosheid en abnormale, levendige dromen.
• Verhoogde of verminderde eetlust.
• Droge mond, obstipatie of diarree.

Inname van de tabletten met voldoende water na een volle maaltijd vermindert de misselijkheid aanzienlijk. Slapeloosheid kan worden verminderd door de avonddosis iets eerder in te nemen. De meeste bijwerkingen zijn mild en zelf-limiterend.

Historisch is varenicline geassocieerd geweest met neuropsychiatrische bijwerkingen, waaronder stemmingsveranderingen en suicidale ideatie.

De EAGLES-studie heeft aangetoond dat het absolute risico op ernstige neuropsychiatrische events vergelijkbaar is met placebo en andere stoppen-met-roken-middelen, maar patienten en hun naasten moeten alert zijn op stemmingsveranderingen en bij zorgen onmiddellijk contact opnemen met de huisarts.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Varenicline is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid voor de werkzame stof of een van de hulpstoffen.

Voorzichtigheid is geboden bij patienten met een psychiatrische voorgeschiedenis, patienten met een recente cardiovasculaire gebeurtenis (myocardinfarct of beroerte in de afgelopen 2 maanden), patienten met een voorgeschiedenis van convulsies, en patienten met ernstige nierinsufficientie (eGFR < 30 ml/min, dosisaanpassing nodig).

Zwangerschap: varenicline wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap. Nicotinevervangende therapie is de voorkeursbehandeling bij zwangere rooksters die stoppen met roken. Borstvoeding: gebruik wordt eveneens afgeraden. Gebruik bij kinderen en adolescenten onder 18 jaar is niet geregistreerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Varenicline wordt nauwelijks gemetaboliseerd door het cytochroom-P450-systeem en wordt grotendeels onveranderd uitgescheiden via de urine. Klinisch relevante farmacokinetische interacties zijn daarom zeldzaam. Farmacodynamische interacties omvatten:

• Nicotinevervangende therapie: gelijktijdig gebruik is niet aanbevolen omdat varenicline zelf de rookdrang vermindert; combineren kan bijwerkingen versterken zonder extra effectiviteit.
• Alcohol: verhoogde gevoeligheid met ongewenst gedrag kan optreden; beperk alcohol tijdens behandeling.
• Warfarine, theofylline, insuline: bij staken van roken verandert de farmacokinetiek van deze middelen (roken induceert CYP1A2); dosisaanpassing kan nodig zijn.

Gedragsmatige begeleiding en ondersteuning in Nederland

Varenicline is het meest effectief wanneer het wordt gecombineerd met gestructureerde gedragsmatige ondersteuning. In Nederland zijn verschillende opties beschikbaar:

• Huisartsenpraktijk: consultaties met praktijkondersteuner somatiek (POH-S) of POH-GGZ over stoppen met roken.
• Stivoro en Trimbos Instituut: landelijke expertisecentra met telefonische coaching en online ondersteuning.
• Rookvrij Nederland: landelijke campagne en bron van informatie.
• Lokale stoppen-met-roken-groepen en cursussen via GGD, thuiszorg en Centra voor Jeugd en Gezin.
• Online tools en apps zoals de Stoppen Met Roken-app van het Trimbos Instituut.

De combinatie van varenicline met gedragsmatige ondersteuning verhoogt de kans op succesvol stoppen aanzienlijk: studies tonen dat de kans op langdurige abstinentie ongeveer verdubbelt wanneer medicatie wordt gecombineerd met structurele begeleiding versus medicatie alleen.

Vergoeding in Nederland

Varenicline wordt in Nederland eenmaal per kalenderjaar vergoed uit de basisverzekering (Zorgverzekeringswet), mits de patient deelneemt aan een erkend stoppen-met-roken-programma met gedragsmatige ondersteuning.

De vergoeding geldt voor de volledige behandelingsduur van 12 weken.

De patient betaalt hierover het eigen risico (in 2026: 385 euro per jaar), tenzij dit reeds is uitgeput aan andere zorgkosten.

Bij herhaalde stoppogingen kan de vergoeding in volgende kalenderjaren opnieuw worden aangevraagd. Raadpleeg uw zorgverzekeraar en huisarts voor actuele informatie over de vergoedingsvoorwaarden.

Veelgestelde vragen over varenicline

Hoe snel werkt varenicline?

Varenicline begint binnen enkele dagen ontwenningsverschijnselen te verminderen. Het volledige effect wordt bereikt na ongeveer 1 week, wanneer de onderhoudsdosis (1 mg tweemaal daags) wordt ingenomen.

Moet ik stoppen met roken voordat ik varenicline begin?

Nee, u begint eerst met varenicline en stopt met roken tussen dag 8 en dag 14 (vaste stopdatum) of zelf flexibel binnen de eerste 5 weken. De medicatie bereidt uw hersenen voor op het stoppen.

Wat als ik toch rook tijdens de behandeling?

Varenicline blokkeert de beloning van roken, waardoor een sigaret minder plezierig smaakt. Dit ontmoedigt doorgaans verder roken. Het is geen gevaar voor de gezondheid om tijdens varenicline te roken, maar de kans op succesvol stoppen daalt.

Hoe lang mag ik varenicline gebruiken?

De standaardkuur is 12 weken. Bij hoog risico op terugval kan een verlengingskuur van nog 12 weken worden overwogen, voor een totaal van 24 weken.

Kan ik varenicline combineren met nicotinepleisters?

Combinatie van varenicline met nicotinevervangende therapie wordt niet standaard aanbevolen omdat varenicline zelf al de rookdrang vermindert. Combineren kan bijwerkingen versterken zonder duidelijk voordeel. Bespreek met uw huisarts.

Conclusie

Varenicline is een effectieve, wetenschappelijk onderbouwde farmacologische optie voor volwassenen die willen stoppen met roken.

Het dubbelwerkende mechanisme (gedeeltelijke activatie van de alfa-4-beta-2 nicotinerge receptor en blokkering van de beloning van nicotine) maakt het tot een van de meest effectieve stoppen-met-roken-middelen, met ongeveer 22 procent langetermijn-abstinentie na 1 jaar.

Gecombineerd met gestructureerde gedragsmatige ondersteuning via de huisartsenpraktijk of Stivoro verdubbelt de kans op succesvol stoppen.

Raadpleeg altijd uw huisarts, praktijkondersteuner of apotheker voor persoonlijk advies over varenicline en het passende stoppen-met-roken-programma.

Meld bijwerkingen aan Lareb (lareb.nl) om bij te dragen aan de veiligheid van het middel in Nederland.