Doxazosina

Doxazosina na Prescriptsy

Doxazosina é apresentado na Prescriptsy como informação independente sobre o produto.

Aqui pode perceber como funciona a consulta online, que verificações médicas são feitas pelas clínicas parceiras e que fatores comparar antes de escolher um prestador.

Não vendemos medicamentos diretamente; ajudamos a comparar parceiros licenciados por preço, prazo de entrega, qualidade de serviço e fiabilidade.

O que é a Doxazosina

A doxazosina é um antagonista selectivo e de longa acção dos receptores alfa-1 adrenérgicos, pertencente à classe das quinazolinas.

Em Portugal, está aprovada pelo INFARMED para duas indicações principais: o tratamento da hipertensão arterial essencial e o tratamento sintomático da hiperplasia benigna da próstata (HBP), podendo ser usada isoladamente ou em combinação com outros anti-hipertensores.

A doxazosina está disponível em comprimidos de libertação imediata (1 mg, 2 mg, 4 mg) e em formulações de libertação prolongada ou controlada (Cardura XL, Doxazosina XL, 4 mg e 8 mg), que reduzem as flutuações plasmáticas e minimizam o risco de hipotensão ortostática.

A formulação de libertação prolongada utiliza a tecnologia GITS (Gastrointestinal Therapeutic System) para uma libertação mais uniforme ao longo das 24 horas.

A sua capacidade de tratar simultaneamente a hipertensão arterial e a HBP torna a doxazosina particularmente útil em doentes que apresentam ambas as condições, situação comum em homens com mais de 50 anos.

No entanto, em mulheres sem HBP, outros anti-hipertensores costumam ser preferidos como terapia de primeira linha segundo as orientações clínicas da DGS e das sociedades europeias de hipertensão e cardiologia.

Mecanismo de Acção

A doxazosina actua como antagonista competitivo selectivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos. Os receptores alfa-1 são proteínas G acopladas que medeiam os efeitos vasoconstritores das catecolaminas (adrenalina e noradrenalina) na musculatura lisa vascular. Ao bloqueá-los, a doxazosina provoca:

• Vasodilatação periférica arteriolar e venosa: redução da resistência vascular periférica total, que é o principal mecanismo de redução da pressão arterial
• Ausência de efeito cronotrópico positivo reflexo significativo: a selectividade para os receptores alfa-1 (sem acção nos receptores alfa-2 pré-sinápticos) resulta em menos taquicardia reflexa do que os bloqueadores alfa não selectivos

Na próstata e no colo vesical, os receptores alfa-1A predominam e medeiam a contracção da musculatura lisa.

Ao bloqueá-los, a doxazosina reduz o tónus muscular prostático e do colo vesical, aliviando os sintomas obstrutivos e irritativos da HBP (hesitação miccional, jacto fraco, nictúria, urgência urinária).

O subtipo alfa-1A é mais abundante na próstata enquanto o alfa-1B predomina nos vasos, o que explica por que fármacos mais selectivos para o alfa-1A (como a tansulosina) têm menos efeito hipotensor mas também menos eficácia anti-hipertensora.

A doxazosina tem também efeitos metabólicos favoráveis, melhorando o perfil lipídico (aumento do colesterol HDL, redução dos triglicerídeos) e a sensibilidade à insulina, vantagens adicionais no doente hipertenso com síndrome metabólico.

Indicações Terapêuticas

• Hipertensão arterial essencial: como monoterapia ou em associação com outros anti-hipertensores (diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, bloqueadores dos canais de cálcio)
• Hiperplasia benigna da próstata (HBP): tratamento sintomático dos sintomas do tracto urinário inferior associados à HBP, incluindo hesitação miccional, jacto urinário fraco, nictúria, urgência urinária e esvaziamento vesical incompleto

Posologia e Modo de Administração

Hipertensão Arterial

Formulação de libertação imediata: iniciar com 1 mg uma vez por dia.

Após 1 a 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 2 mg/dia; ajustes subsequentes a intervalos de 1 a 2 semanas, até um máximo de 16 mg/dia em função da resposta.

A maioria dos doentes é controlada com 4 a 8 mg/dia.

Formulação de libertação prolongada (XL): iniciar com 4 mg uma vez por dia ao pequeno-almoço. Ajustar para 8 mg após 4 semanas se necessário. Dose máxima: 8 mg/dia.

Os comprimidos de libertação prolongada devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, partir ou esmagar.

Hiperplasia Benigna da Próstata

Iniciar com 1 mg uma vez por dia (formulação libertação imediata).

Aumentar progressivamente para 2 mg, 4 mg e 8 mg em intervalos de 1 a 2 semanas, conforme resposta e tolerabilidade. Dose máxima: 8 mg/dia.

A formulação XL de 4 mg ou 8 mg é uma alternativa cómoda de administração única diária.

Momento de Administração

A doxazosina de libertação imediata deve ser tomada à noite ou ao deitar para minimizar o risco de hipotensão ortostática matinal. A formulação XL deve ser tomada de manhã com o pequeno-almoço.

Primeira dose: é mais provável causar hipotensão ortostática, tomar ao deitar e instruir o doente para se levantar lentamente nas primeiras horas após a dose inicial.

Contraindicações

• Hipersensibilidade à doxazosina, a outras quinazolinas ou a qualquer excipiente
• História de hipotensão ortostática
• Hipotensão arterial activa
• Incontinência urinária por transbordamento ou anúria por obstrução ureteral
• Em monoterapia na HBP em doentes com hipotensão arterial concomitante
• Aleitamento (dados insuficientes)

Precaução especial em doentes que vão ser submetidos a cirurgia de catarata, a doxazosina está associada ao síndrome de íris flácida intraoperatória (IFIS), complicação que deve ser comunicada ao oftalmologista/cirurgião antes da operação.

Efeitos Secundários

Frequentes

• Hipotensão ortostática, especialmente com a primeira dose ou após aumento de dose
• Tonturas, vertigens
• Cefaleias
• Astenia, fadiga
• Edema periférico (especialmente nos tornozelos)
• Sonolência
• Palpitações, taquicardia reflexa

Pouco Frequentes

• Hipotensão arterial sintomática
• Síncope (especialmente com a primeira dose em jejum)
• Rinite
• Náuseas, distúrbios gastrointestinais
• Distúrbios da ejaculação (ejaculação retrógrada ou ausente), mais comum com bloqueadores alfa selectivos alfa-1A

Raros e Graves

• Priapismo (ereção prolongada e dolorosa), urgência médica
• Síndrome de íris flácida intraoperatória (IFIS), com cirurgia de catarata
• Hepatite colestática

Em caso de síncope, priapismo ou reacção alérgica grave, contactar imediatamente o 112 ou SNS 24 (808 24 24 24).

Interacções Medicamentosas

• Outros anti-hipertensores e diuréticos: potenciação do efeito hipotensor; particular cuidado com associação com inibidores da ECA, antagonistas cálcicos ou bloqueadores beta
• Inibidores da PDE-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil): risco significativo de hipotensão grave; esta combinação está contraindicada ou requer cuidado extremo e monitorização; o intervalo entre as tomas deve ser maximizado
• AINEs (ibuprofeno, diclofenac): podem atenuar o efeito anti-hipertensor da doxazosina
• Álcool etílico: potenciação do efeito hipotensor e aumento do risco de síncope
• Anestésicos gerais: possível hipotensão intraoperatória profunda, informar o anestesista
• Antidepressivos tricíclicos: possível antagonismo do efeito hipotensor

Populações Especiais

Gravidez

Dados de segurança insuficientes. Não existem estudos controlados em grávidas. Apenas usar se o benefício potencial justificar o risco fetal. Não é o anti-hipertensor de primeira escolha na gravidez.

Aleitamento

A doxazosina é excretada no leite materno. O aleitamento não é recomendado durante o tratamento com doxazosina.

Crianças e Adolescentes

A segurança e eficácia em menores de 18 anos não estão estabelecidas. Não recomendada nesta faixa etária.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose nos idosos. No entanto, o risco de hipotensão ortostática e de quedas é maior.

Iniciar sempre com a dose mínima (1 mg) e aumentar muito gradualmente. Instruir sobre a necessidade de se levantar lentamente da posição sentada ou deitada.

Insuficiência Renal e Hepática

Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose uma vez que a excreção renal é mínima. Insuficiência hepática: usar com precaução na insuficiência hepática moderada; contraindicado na grave.

Monitorização Médica

• Pressão arterial, nas posições supina e ortostática (especialmente no início do tratamento)
• Frequência cardíaca
• Avaliação dos sintomas urinários (score IPSS) na HBP
• PSA (antigénio específico da próstata) para rastreio de adenocarcinoma da próstata antes e durante o tratamento
• Monitorização de sinais de insuficiência hepática em tratamentos prolongados
• Avaliação de quedas e tonturas posturais nos idosos

Armazenamento

Conservar abaixo de 30°C, em local seco ao abrigo da luz e da humidade. Não refrigerar. Manter fora do alcance das crianças. Não usar após a data de validade. Devolver medicamentos não utilizados ao sistema VALORMED das farmácias.

Alternativas Terapêuticas

Para Hipertensão Arterial

• Inibidores da ECA (captopril, enalapril, perindopril), primeira linha em diabéticos e insuficiência cardíaca
• Antagonistas dos receptores da angiotensina II (losartan, candesartan, valsartan), boa tolerabilidade
• Bloqueadores dos canais de cálcio (amlodipina, lercanidipina), especialmente em idosos
• Diuréticos tiazídicos, combinados com os anteriores
• Bloqueadores beta, primeira linha após enfarte e em insuficiência cardíaca

Para HBP

• Tansulosina, bloqueador alfa-1A mais selectivo, menor efeito hipotensor, melhor para HBP isolada
• Silodosina, alta selectividade alfa-1A, mínimo efeito hipotensor
• Finasterida / dutasterida, inibidores da 5-alfa-reductase; reduzem o volume prostático mas demoram 6 meses a actuar
• Combinações fixas (tansulosina + dutasterida = Duodart), para próstatas grandes

Perguntas Frequentes

A doxazosina afecta a função sexual?

A doxazosina pode causar disfunção ejaculatória (ejaculação retrógrada ou ausente) em alguns homens.

Por outro lado, ao melhorar o fluxo urinário e reduzir os sintomas da HBP, pode ter um impacto positivo na qualidade de vida sexual.

Ao contrário dos bloqueadores beta e dos inibidores da 5-alfa-reductase, não está associada a redução da libido ou disfunção eréctil.

Posso tomar Viagra com doxazosina?

Esta combinação é potencialmente perigosa pois ambos os fármacos reduzem a pressão arterial e o efeito conjunto pode causar hipotensão grave, síncope e colapso cardiovascular.

Se precisar de tomar um inibidor da PDE-5, informe sempre o médico da medicação anti-hipertensora que toma. O médico pode ajustar horários e doses com precaução extrema.

A doxazosina aumenta o PSA?

Não. Ao contrário dos inibidores da 5-alfa-reductase (finasterida, dutasterida), a doxazosina não afecta os valores de PSA.

Isso é importante porque o PSA é um marcador de rastreio do cancro da próstata, a interpretação do PSA não é alterada pelo tratamento com bloqueadores alfa.

Qual a diferença entre doxazosina normal e doxazosina XL?

A formulação XL (libertação prolongada) liberta o fármaco de forma mais lenta e uniforme, resultando em menores picos de concentração plasmática.

Isso traduz-se em menor incidência de hipotensão ortostática e tonturas, especialmente no início do tratamento.

A formulação XL é tomada de manhã, enquanto a normal pode ser tomada à noite para minimizar a hipotensão matinal.

Referências e Fontes

• INFARMED, RCM da Doxazosina e Cardura XL: www.infarmed.pt
• DGS, Normas de orientação sobre hipertensão arterial e HBP
• SNS 24: 808 24 24 24
• European Society of Hypertension / European Society of Cardiology, Guidelines 2023
• European Association of Urology (EAU), Guidelines on Non-neurogenic Male LUTS
• Sociedade Portuguesa de Hipertensão