Levocetirizine

Levocetirizine on Prescriptsy

Levocetirizine wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.

U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.

Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.

Levocetirizine is het farmacologisch actieve R-enantiomeer van cetirizine en behoort tot de groep van tweede generatie, niet-sederend antihistaminica.

Het CBG heeft levocetirizine geregistreerd voor de symptomatische behandeling van allergische rinitis (zowel seizoensgebonden als niet-seizoensgebonden) en chronische idiopathische urticaria bij volwassenen en kinderen vanaf twee jaar.

Door zijn hoge H1-receptorselektiviteit, geringe penetratie van de bloed-hersenbarriëre en uitgebreide farmacokinetische gunstige eigenschappen is levocetirizine een veelgebruikt antihistaminicum in de eerste lijn en zelfzorg.

Levocetirizine is beschikbaar als tabletten van 5 mg en als drank van 0,5 mg/ml.

Sommige formuleringen zijn in Nederland zonder recept verkrijgbaar bij de apotheek; andere vereisen een recept.

Prescriptsy werkt samen met CBG-geregistreerde artsen die online consulten uitvoeren voor patienten met allergische rinitis of urticaria.

Meer informatie over verwante antihistaminica vindt u op onze pagina over Cetirizine en Loratadine .

Werkzame stof en farmacologische classificatie van levocetirizine

Levocetirizine (ATC-code R06AE09) is de (R)-enantiomeer van cetirizine, een butyrofenon-afgeleid piperazinederivaat. Racemisch cetirizine bestaat uit gelijke delen (R)-cetirizine (levocetirizine) en (S)-cetirizine.

Farmacologisch onderzoek heeft aangetoond dat de H1-receptoraffiniteit vrijwel volledig bij de (R)-enantiomeer ligt; de (S)-enantiomeer draagt weinig bij aan het antihistaminerge effect maar heeft vergelijkbare bijwerkingen.

Door gebruik van de zuivere actieve enantiomeer (eutomeer) kan de therapeutische dosis worden gehalveerd van 10 mg cetirizine naar 5 mg levocetirizine, met vergelijkbare werkzaamheid.

Levocetirizine heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid (meer dan 85 procent), een korte halfwaardetijd van 7 tot 10 uur en een werkingsduur van 24 uur, wat eenmaal daagse dosering mogelijk maakt.

Het middel wordt voornamelijk renaal uitgescheiden: circa 85 procent van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden, wat de noodzaak van dosisaanpassing bij nierfunctiestoornissen verklaart.

Levocetirizine wordt nauwelijks gemetaboliseerd via CYP-enzymen, wat het risico op farmacokinetische geneesmiddeleninteracties beperkt.

In vergelijking met eerste generatie antihistaminica (chloorfenamine, hydroxyzine, promethazine) heeft levocetirizine een aanzienlijk lagere penetratie van de bloed-hersenbarriëre door zijn lage lipofiliciteit en actief transport buitenwaarts door P-glycoproteine.

Dit verklaart het sterk verminderde sedatieve en anticholinerge profiel.

In vergelijking met andere tweede generatie antihistaminica (loratadine, desloratadine, fexofenadine, bilastine) is levocetirizine klinisch gelijkwaardig, met een iets hogere kans op sedatie dan fexofenadine en bilastine maar vergelijkbaar met loratadine en desloratadine.

Geregistreerde indicaties voor levocetirizine

Het CBG heeft levocetirizine geregistreerd voor:

• Allergische rinitis, seizoensgebonden (hooikoorts): klachten van niezen, neusloop, neusverstopping, neuspruritis en tranende, jeukende ogen door allergie voor pollen van grassen, bomen (berk, hazelaar, els) of onkruiden (bijvoet, beifuss). Levocetirizine is effectief voor de nasale en oogklachten, maar is minder effectief voor neusverstopping dan intranasale corticosteroïden; bij overwegend neusverstopping verdient een intranasaal corticosteroïd (fluticasonpropionaat, mometason) de voorkeur of aanvulling.
• Allergische rinitis, niet-seizoensgebonden (perenniale): klachten het gehele jaar door allergie voor huisstofmijt, dierenharen, schimmelsporen. Niet-seizoensgebonden rinitis heeft een hogere impact op slaapkwaliteit en productiviteit; combinatietherapie met intranasaal corticosteroïd is conform NHG-standaard bij matige tot ernstige rinitis eerstelinjebehandeling.
• Chronische idiopathische urticaria: aanhoudende urticaria (netelroos) zonder identificeerbare oorzaak, gedefinieerd als urticaria bestaande langer dan zes weken. Antihistaminica zijn de eerstelijnsbehandeling conform de EAACI/GA2LEN/EDF/WAO-richtlijn; bij onvoldoende effect is ophoging van de dosis (vier keer de standaarddosis) of aanvulling met omalizumab een volgende stap, altijd in overleg met de behandelend arts.

Werkzaamheid bij allergische rinitis

De werkzaamheid van levocetirizine bij allergische rinitis is aangetoond in meerdere gerandomiseerde placebogecontroleerde studies.

In de XPERT-studie leidde levocetirizine 5 mg eenmaal daags tot een statistisch significante en klinisch relevante vermindering van de total nasal symptom score (TNSS) en de total symptom score (TSS) vergeleken met placebo gedurende de pollenperiode.

De reductie van individuele symptomen (niezen, rhinorroe, nasale pruritis, oogklachten) was eveneens significant.

Levocetirizine was gelijkwaardig aan cetirizine 10 mg in effectiviteit maar was gelijkwaardig bij de helft van de dosis.

Bij niet-seizoensgebonden allergische rinitis door huisstofmijt demonstreerden studies een aanhoudend symptomatisch voordeel gedurende zes maanden continue behandeling. Levocetirizine verbeterde ook de algemene kwaliteit van leven en het slaappatroon bij patienten met persisterende rinitis.

Werkzaamheid bij chronische urticaria

Bij chronische idiopathische urticaria verminderen antihistaminica de frequentie en intensiteit van de urticariaplekken en de bijbehorende jeuk.

In de klinische richtlijnen (EAACI-richtlijn urticaria 2022) zijn tweede generatie antihistaminica als levocetirizine de eerstelijnsbehandeling bij de standaarddosis.

Bij onvoldoende respons kan de dosis worden verhoogd tot viermaal de standaarddosis (20 mg per dag bij volwassenen); dit wordt off-label maar evidence-based aanbevolen in de richtlijnen.

Bij chronische urticaria die niet reageert op hoge doses antihistaminica is omalizumab (anti-IgE) een geregistreerde vervolgstap.

Dosering en praktische aanwijzingen

De standaarddosering voor volwassenen en kinderen boven 12 jaar is 5 mg eenmaal daags, bij voorkeur 's avonds. Tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.

De drank van 0,5 mg/ml is geschikt voor kinderen van 2 tot 12 jaar en voor patienten die moeite hebben met het slikken van tabletten.

Bij nierfunctiestoornis is dosisaanpassing noodzakelijk op basis van de creatinineklaring: bij matige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring 30-50 ml/min) wordt gedoseerd op om de dag basis; bij ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring < 10 ml/min) is het gebruik gecontraïndiceerd vanwege ophoping van het middel.

Tweede generatie antihistaminica: vergelijking

In Nederland zijn meerdere tweede generatie antihistaminica beschikbaar. De klinisch relevante verschillen zijn beperkt maar omvatten:

• Fexofenadine en bilastine: geen penetratie bloed-hersenbarriëre, laagste sedatierisico van alle tweede generatie antihistaminica; bij patienten met een beroep waarbij alertheid essentieel is, verdient fexofenadine of bilastine de voorkeur boven levocetirizine
• Loratadine en desloratadine: vergelijkbaar sedatierisico met levocetirizine, actief metaboliet desloratadine heeft een langere halfwaardetijd
• Cetirizine: gelijkwaardig aan levocetirizine in effectiviteit bij dubbele dosis; hogere kans op sedatie dan levocetirizine
• Levocetirizine: snellere absorptie en hogere H1-affiniteit dan cetirizine; bij renale uitscheiding beperkt tot patienten met normale tot matig verminderde nierfunctie

De NHG-standaard Allergische en niet-allergische rinitis (M02) stelt dat alle tweede generatie antihistaminica klinisch gelijkwaardig zijn voor de behandeling van allergische rinitis en dat de keuze wordt bepaald door de patiëntvoorkeur, bijwerkingenprofiel en kosten.

Bijwerkingen en veiligheid

Sedatie

Hoewel levocetirizine als niet-sederend wordt geclassificeerd, ervaart 6 tot 10 procent van de volwassenen enige mate van slaperigheid.

Dit is aanzienlijk minder dan bij eerste generatie antihistaminica (40 tot 60 procent) maar klinisch relevant voor rijvaardigheid.

Patienten dienen bij aanvang van de behandeling hun gevoeligheid voor sedatie te testen alvorens een voertuig te besturen.

Anticholinerge effecten

Droge mond, urineretentie en gezichtsscherpteafname zijn anticholinerge bijwerkingen die bij tweede generatie antihistaminica minder frequent zijn dan bij de eerste generatie maar toch kunnen optreden.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij oudere mannen met prostatahypertrofie en bij patienten met een voorgeschiedenis van urineretentie.

Ernstige bijwerkingen

Paradoxale urticaria en allergische reacties op het antihistaminicum zelf zijn zeldzaam maar beschreven. Bij aanhoudend of verslechterende urticaria na start van levocetirizine dient de behandeling te worden herbeoordeld. Leverfunctiestoornissen en convulsies zijn zeer zeldzame bijwerkingen die zijn beschreven in postmarketingsurveillance.

Levocetirizine in het Nederlandse zorgstelsel

Levocetirizine 5 mg tabletten zijn in Nederland zonder recept verkrijgbaar bij de apotheek voor patienten van 18 jaar en ouder voor de behandeling van hooikoorts en urticaria.

Voor kinderen en voor specifieke indicaties is soms een recept vereist.

Levocetirizine is in het GVS opgenomen in het preferentiebeleid; de verzekeraar kan specifieke merken of generieke varianten aanwijzen als preferent geneesmiddel.

De vergoeding valt binnen de basisverzekering (Zvw) voor geregistreerde indicaties; het eigen risico is van toepassing. Patienten die levocetirizine langdurig nodig hebben, kunnen dit bespreken met hun huisarts die de NHG-standaard hanteert. Bijwerkingen kunnen worden gemeld bij Lareb (lareb.nl).

Praktische tips voor patienten

Hooikoorts: wanneer starten

Bij seizoensgebonden rinitis (hooikoorts) is het aangewezen om levocetirizine preventief te starten twee tot vier weken voor het begin van het pollenexpositieseizoen, als de pollenkalender dit toestaat.

Vroeg starten vermindert de sensibilisatie en maakt de symptomen milder. Gebruik een pollenapp of de site van Pollenradar.nl om de pollentelling te volgen.

Combinatie met intranasaal corticosteroïd

Bij matige tot ernstige allergische rinitis, met name niet-seizoensgebonden, is een combinatie van levocetirizine (voor niezen, jeuk en oogklachten) met een intranasaal corticosteroïd (voor neusverstopping en ontsteking) effectiever dan elk middel afzonderlijk.

Dit is ook conform de ARIA-richtlijn (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma) en de NHG-standaard.

Allergiediagnostiek

Bij aanhoudende of onzekere allergische klachten is allergiediagnostiek (huidpriktest of specifiek IgE-bloedtest) zinvol om het exacte allergeen te identificeren.

Dit kan de basis vormen voor allergeen-specifieke immunotherapie (AIT, ook wel desensibilisatie), die als enige behandeling de onderliggende allergie kan modificeren en op langere termijn medicatiegebruik kan verminderen.

Bronnen en richtlijnen

• CBG SmPC Levocetirizine, cbg-meb.nl
• NHG-standaard Allergische en niet-allergische rinitis M02, nhg.org
• NHG-standaard Urticaria, nhg.org
• KNMP Farmacotherapeutisch Kompas antihistaminica, knmp.nl
• Lareb bijwerkingendatabase levocetirizine, lareb.nl
• Zuberbier T, et al. The EAACI/GA2LEN/EDF/WAO guideline for the definition, classification, diagnosis and management of urticaria. Allergy. 2022;77(3):734-766
• Bousquet J, et al. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) 2008 update. Allergy. 2008;63(Suppl 86):8-160
• Gillard M, et al. Compared binding properties of desloratadine and levocetirizine to human H1-histamine receptors. Eur J Pharmacol. 2003;461(1):1-7