Lercanidipine
La lercanidipine est un inhibiteur calcique dihydropyridinique de troisième génération prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle essentielle légère à modérée.
Elle se distingue par sa haute lipophilie et sa durée d'action prolongée, offrant un contrôle tensionnel stable avec peu d'effets indésirables.
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Qu'est-ce que la lercanidipine ?
La lercanidipine est un inhibiteur calcique de la famille des dihydropyridines (DHP), classifiée comme inhibiteur calcique de troisième génération.
Comme tous les inhibiteurs calciques DHP, elle bloque les canaux calciques voltage-dépendants de type L dans les cellules musculaires lisses vasculaires, entraînant une vasodilatation artériolaire et une réduction des résistances périphériques, ce qui conduit à une baisse de la pression artérielle.
Ce qui distingue la lercanidipine des DHP de première (nifédipine) et de deuxième génération (amlodipine, félodipine) est sa très haute lipophilie, c'est-à-dire son affinité marquée pour les membranes lipidiques des cellules vasculaires.
Cette propriété lui confère une durée d'action clinique de 24 heures malgré une demi-vie plasmatique relativement courte (8 à 10 heures), et explique la progressivité de son action, caractéristique qui se traduit par moins d'à-coups vasodilatateurs et donc moins d'effets secondaires réflexes (tachycardie réflexe, céphalées, bouffées vasomotrices) par rapport aux DHP d'action rapide.
En tant que médecin, je prescris la lercanidipine principalement chez des patients hypertendus qui ont présenté des effets indésirables avec d'autres antihypertenseurs (notamment les oedèmes des chevilles fréquents avec l'amlodipine, ou la toux sèche caractéristique des IEC).
Son profil de tolérance favorable en fait une option intéressante dans de nombreuses situations cliniques.
En France, la lercanidipine est commercialisée sous plusieurs dénominations : Zanidip (spécialité de référence) et des génériques.
Elle est disponible en comprimés pelliculés de 10 mg et 20 mg. Le remboursement par l'Assurance Maladie est conditionné à une indication d'hypertension artérielle confirmée.
Mécanisme d'action
La lercanidipine agit en se liant de façon sélective aux canaux calciques lents de type L (LTCC, L-type Calcium Channels) présents dans les cellules musculaires lisses des artérioles de résistance.
En bloquant l'entrée des ions calcium dans ces cellules, elle inhibe les mécanismes contractiles qui dépendent du calcium intracellulaire, entraînant une relaxation du muscle lisse vasculaire et une vasodilatation artériolaire périphérique.
Cette vasodilatation artériolaire réduit les résistances vasculaires périphériques totales, ce qui diminue la pression artérielle systolique et diastolique.
La lercanidipine agit essentiellement sur les artérioles de résistance avec un effet négligeable sur les veines de capacitance, ce qui évite l'hypotension orthostatique souvent observée avec d'autres antihypertenseurs.
La haute lipophilie de la lercanidipine lui permet de s'accumuler dans les membranes phospholipidiques des cellules vasculaires, créant un réservoir à dissolution lente.
Ce mécanisme de stockage membranaire explique sa durée d'action prolongée indépendamment de sa demi-vie plasmatique, et assure un contrôle tensionnel homogène sur les 24 heures avec une seule prise quotidienne.
Le rapport valle/pic (trough-to-peak ratio), indicateur de régularité du contrôle tensionnel sur 24 heures, est supérieur à 50 % pour la lercanidipine, répondant ainsi aux critères de l'EMA pour les antihypertenseurs à prise unique quotidienne.
La lercanidipine est métabolisée par le CYP3A4 hépatique en métabolites inactifs. Sa biodisponibilité orale est environ 10 % (augmentée à 20-25 % après un repas riche en graisses).
Les interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter significativement ses concentrations plasmatiques.
Indications thérapeutiques
La lercanidipine est indiquée dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle légère à modérée.
Elle peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, notamment les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II ou sartans) et les diurétiques.
Des associations fixes en un seul comprimé sont disponibles avec certains IEC (lercanidipine/énalapril), ce qui peut améliorer l'observance thérapeutique.
L'association lercanidipine + IEC ou ARA II est particulièrement intéressante du point de vue néphroprotecteur chez les patients diabétiques ou présentant une protéinurie.
La lercanidipine peut être utilisée chez les patients âgés, les patients diabétiques et ceux présentant une insuffisance rénale légère à modérée, avec des avantages par rapport à d'autres DHP en termes de tolérance aux oedèmes.
Des études ont montré une réduction significative de la protéinurie néphrotique sous lercanidipine chez les patients diabétiques, ce qui constitue un avantage néphroprotecteur potentiel au-delà de son effet antihypertenseur.
Posologie et mode d'administration
La dose initiale recommandée est de 10 mg une fois par jour, le matin, au moins 15 minutes avant le petit-déjeuner.
La prise doit être effectuée à jeun ou au moins avant le repas pour éviter l'augmentation excessive de la biodisponibilité liée aux repas riches en graisses, qui pourrait amplifier les effets indésirables vasodilatateurs.
Si la réponse tensionnelle est insuffisante après 2 à 4 semaines de traitement à 10 mg, la dose peut être augmentée à 20 mg une fois par jour.
La plupart des patients atteignent leur objectif tensionnel avec 10 à 20 mg par jour.
Des doses supérieures à 20 mg n'ont pas démontré de bénéfice supplémentaire significatif et augmentent le risque d'effets indésirables.
La lercanidipine peut être prise indépendamment des repas pour les patients qui ont des difficultés à respecter la règle du jeûne, avec une légère adaptation de la dose si nécessaire.
L'heure de prise doit être aussi régulière que possible pour maintenir un niveau plasmatique constant.
En cas d'oubli d'une prise, il convient de ne pas doubler la dose suivante mais de reprendre normalement le lendemain.
Contre-indications
La lercanidipine est contre-indiquée dans les situations suivantes : hypersensibilité connue à la lercanidipine, à d'autres dihydropyridines ou à l'un des excipients ; obstruction au débit sanguin cardiaque (rétrécissement aortique sévère, cardiomyopathie obstructive hypertrophique) ; angine de poitrine instable non contrôlée ; infarctus du myocarde au cours du mois précédent ; insuffisance cardiaque décompensée.
Elle est également contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère (DFG inférieur à 30 mL/min/1,73 m²).
Chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception efficace, l'utilisation doit être discutée avec le médecin en raison du risque théorique foetal.
La lercanidipine est contre-indiquée en association avec des inducteurs ou inhibiteurs puissants du CYP3A4 (voir interactions).
L'association avec la ciclosporine est contre-indiquée car la lercanidipine augmente significativement les concentrations de ciclosporine et vice versa.
La consommation de jus de pamplemousse doit être évitée car il inhibe le CYP3A4 et peut augmenter les concentrations plasmatiques de lercanidipine jusqu'à deux fois, augmentant le risque d'hypotension et d'effets indésirables.
Effets indésirables
Les effets indésirables les plus fréquents de la lercanidipine sont liés à son mécanisme vasodilatateur.
Comparativement aux autres DHP, leur incidence est généralement plus faible grâce à la progressivité de son action.
Les effets indésirables communs incluent : céphalées, bouffées vasomotrices (sensation de chaleur, rougeur du visage), tachycardie réflexe, palpitations, oedèmes des membres inférieurs (cheville, pied) et vertiges.
L'oedème des membres inférieurs, bien que moins fréquent qu'avec l'amlodipine, reste le principal effet indésirable nécessitant parfois un changement de traitement.
Cet oedème est de nature capillaire (non lié à une rétention hydrosodée) et ne répond pas aux diurétiques.
Il peut être réduit en diminuant la dose ou en combinant la lercanidipine avec un IEC ou un ARA II.
Des effets indésirables moins fréquents comprennent des nausées, des douleurs abdominales, une pollakiurie (miction fréquente) et une asthénie.
Des réactions d'hypersensibilité (rash cutané, urticaire) ont été rapportées mais sont rares. En cas de réaction allergique sévère, appeler le SAMU (15) ou le 112.
Une hyperplasie gingivale (croissance excessive des gencives) a été rarement rapportée avec les inhibiteurs calciques, y compris la lercanidipine. Une bonne hygiène bucco-dentaire est recommandée pendant le traitement.
Interactions médicamenteuses
La lercanidipine est métabolisée par le CYP3A4.
Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, clarithromycine, ritonavir) peuvent augmenter significativement les concentrations plasmatiques de lercanidipine, augmentant le risque d'hypotension et d'effets indésirables.
Ces associations sont généralement contre-indiquées ou nécessitent une surveillance tensionnelle accrue.
Les inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital, millepertuis) peuvent réduire l'efficacité de la lercanidipine en accélérant son métabolisme. Un ajustement de dose ou un changement d'antihypertenseur peut être nécessaire.
L'association avec d'autres antihypertenseurs (IEC, ARA II, bêta-bloquants, diurétiques, alpha-bloquants) potentialise l'effet hypotenseur, ce qui peut être bénéfique en association contrôlée mais nécessite une surveillance tensionnelle. L'alcool peut potentialiser l'effet vasodilatateur et hypotenseur de la lercanidipine.
Avec la digoxine, la lercanidipine peut légèrement augmenter les concentrations de digoxine (augmentation du pic de 33 % dans une étude). Une surveillance clinique et électrocardiographique est recommandée chez les patients traités simultanément par digoxine.
Populations spéciales
Personnes âgées : Les personnes âgées peuvent être plus sensibles aux effets vasodilatateurs de la lercanidipine, notamment le risque de vertiges et d'hypotension orthostatique.
La lercanidipine doit être introduite avec précaution, en débutant par la dose minimale (10 mg/jour) et en évaluant la réponse tensionnelle avant d'envisager une augmentation.
La surveillance du risque de chutes est importante dans cette population.
Patients diabétiques : La lercanidipine est une option intéressante chez les patients diabétiques hypertendus, en raison de son neutralité métabolique (pas d'effet sur la glycémie ou le profil lipidique) et de ses propriétés néphroprotectrices potentielles.
Elle peut être associée à un IEC ou un ARA II pour une néphroprotection optimale.
Grossesse : Les inhibiteurs calciques ne sont pas recommandés pendant le premier trimestre de la grossesse.
En cas de nécessité d'un traitement antihypertenseur pendant la grossesse, d'autres options mieux documentées comme la méthyldopa, le labétalol ou la nifédipine (en pré-éclampsie) sont préférées.
Consulter impérativement un médecin en cas de grossesse sous lercanidipine.
Insuffisance rénale : La lercanidipine peut être utilisée avec précaution en cas d'insuffisance rénale légère à modérée (DFG entre 30 et 60 mL/min). Elle est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 30 mL/min).
Surveillance médicale
Un suivi tensionnel régulier est indispensable lors de l'instauration du traitement et lors de chaque modification de dose.
La pression artérielle doit être mesurée avant chaque consultation médicale et peut être surveillée à domicile par auto-mesure tensionnelle.
Les objectifs tensionnels sont généralement inférieurs à 130/80 mmHg chez les patients à risque cardiovasculaire élevé et diabétiques, selon les recommandations de la HAS et de l'ESC (European Society of Cardiology).
Un bilan biologique initial est recommandé avant l'instauration du traitement antihypertenseur : ionogramme, créatinine, DFG estimé, glycémie, bilan lipidique, microalbuminurie (chez les diabétiques).
Ce bilan permet d'identifier les facteurs de risque associés et d'adapter le choix thérapeutique. Un bilan de suivi est recommandé à 3 mois puis annuellement.
En cas d'oedème des membres inférieurs persistant, l'ajout d'un IEC ou d'un ARA II en association peut réduire cet effet indésirable tout en améliorant le contrôle tensionnel.
Si les oedèmes sont invalidants malgré ces mesures, un changement de classe thérapeutique doit être envisagé.
Conservation
Les comprimés de lercanidipine doivent être conservés à température ambiante (inférieure à 30 degrés Celsius), dans leur emballage d'origine pour les protéger de la lumière et de l'humidité.
Tenir hors de la portée des enfants. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Alternatives thérapeutiques
Parmi les autres inhibiteurs calciques DHP disponibles en France, on trouve l'amlodipine (inhibiteur calcique de référence, avec un effet plus marqué mais plus d'oedèmes), la félodipine, la nitrendipine et la nifédipine à libération prolongée.
Les IEC (énalapril, ramipril, périndopril), les ARA II (losartan, valsartan, olmésartan), les diurétiques thiazidiques et les bêta-bloquants constituent les autres grandes classes d'antihypertenseurs.
Le choix entre ces options dépend du profil du patient, des comorbidités et des préférences individuelles.
Pour plus d'informations sur la prise en charge de l'hypertension, consultez has-sante.fr et ameli.fr .
Références et sources
1. ANSM. Résumé des caractéristiques du produit, Lercanidipine. Disponible sur : ansm.sante.fr.
2. HAS. Recommandations sur la prise en charge de l'hypertension artérielle. Disponible sur : has-sante.fr.
3. Vidal. Monographie Lercanidipine / Zanidip. Disponible sur : vidal.fr.
4. Robles NR, et al. Lercanidipine in patients with chronic renal failure. J Ren Fail. 2014;36(7):1109-1114.
5. Mancia G, et al. 2023 ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. J Hypertens. 2023;41(12):1874-2071.
6. En cas d'urgence médicale (hypotension sévère, malaise), appelez le SAMU au 15, le 116 117 ou le 112.
Comparer des medicaments similaires
Amlodipine L'amlodipine est un inhibiteur calcique dihydropyridinique de longue durée d'action utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine.
Sa Atacand Plus Atacand Plus (candesartan/hydrochlorothiazide) est une association fixe d'un antagoniste des recepteurs de l'angiotensine II (ARA2 ou sartan) et d'un diuretique thiazidiq Aténolol L'atenolol est un beta-bloquant cardioselectif (beta-1) de longue duree d'action, prescrit en France pour l'hypertension arterielle, l'angine de poitrine et certaines ary Atorvastatine L'atorvastatine est une statine de référence prescrite pour réduire le cholestérol LDL et prévenir les événements cardiovasculaires.
Approuvée par l'ANSM, elle est indiqu Bisoprolol Le bisoprolol est un bêtabloquant cardiosélectif (bêta-1) utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance cardiaque chronique et de l'angine de Candésartan/Hydrochlorothiazide Le Candésartan/Hydrochlorothiazide est un médicament antihypertenseur combiné associant un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (candésartan) et un diurétique Captopril Le Captopril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) de première génération, pierre angulaire du traitement de l'hypertension artérielle, de l Co-Diovan Vous souhaitez acheter Co-Diovan ?
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