Eliquis

Eliquis na Prescriptsy

Eliquis é apresentado na Prescriptsy como informação independente sobre o produto.

Aqui pode perceber como funciona a consulta online, que verificações médicas são feitas pelas clínicas parceiras e que fatores comparar antes de escolher um prestador.

Não vendemos medicamentos diretamente; ajudamos a comparar parceiros licenciados por preço, prazo de entrega, qualidade de serviço e fiabilidade.

O que é Eliquis

Eliquis é o nome comercial do apixabano, um anticoagulante oral de ação direta (DOAC, Direct Oral AntiCoagulant) pertencente à classe dos inibidores diretos do fator Xa da coagulação.

Foi autorizado pela European Medicines Agency (EMA) e está aprovado pelo Infarmed, Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde, I.P., para múltiplas indicações no domínio da prevenção e tratamento de eventos tromboembólicos.

Eliquis representou um avanço significativo em relação aos anticoagulantes orais clássicos antagonistas da vitamina K (AVK), como a varfarina, ao dispensar a monitorização regular do INR (Índice Internacional Normalizado), apresentar um menor número de interações alimentares e farmacológicas, e demonstrar nos ensaios clínicos pivotais (ARISTOTLE, AMPLIFY, ADVANCE) um perfil de segurança hemorrágica favorável com eficácia não inferior ou superior.

Em Portugal, o Eliquis está disponível em comprimidos de 2,5 mg e 5 mg, sujeito a receita médica (MSRM).

O seu uso é frequentemente iniciado em contexto hospitalar ou por cardiologista, neurologista ou internista, sendo o seguimento partilhado com o médico de família no contexto dos cuidados de saúde primários do SNS.

Mecanismo de ação

O apixabano inibe de forma seletiva, reversível e direta o fator Xa da coagulação.

O fator Xa ocupa uma posição central na cascata de coagulação, é o ponto de convergência das vias intrínseca e extrínseca, e é responsável pela conversão da protrombina em trombina.

A trombina, por sua vez, converte o fibrinogénio em fibrina, formando o coágulo.

Ao inibir o fator Xa, o apixabano:

• Bloqueia a amplificação da cascata de coagulação na sua fase de propagação
• Reduz a formação de trombina e, consequentemente, a formação do trombo
• Atua tanto no fator Xa livre (em solução) como no fator Xa incorporado no complexo protrombinase (ligado à superfície plaquetária)
• Não requer cofatores endógenos (como antitrombina III) para exercer a sua ação, distinguindo-se das heparinas

O apixabano tem uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 50%, atingindo concentrações plasmáticas máximas 3-4 horas após administração.

A semivida de eliminação é de 8-15 horas, sendo eliminado predominantemente por via fecal (75%) e em menor proporção por via renal (25%).

Esta eliminação dual é relevante do ponto de vista clínico em doentes com insuficiência renal.

Indicações terapêuticas

Eliquis está aprovado pelo Infarmed para as seguintes indicações:

• Prevenção do AVC e embolismo sistémico em adultos com fibrilhação auricular não valvular (FANV) com um ou mais fatores de risco (AVC/AIT prévio, idade avançada, hipertensão, diabetes mellitus, insuficiência cardíaca)
• Tratamento da TVP e EP e prevenção de TVP e EP recorrentes em adultos
• Profilaxia do tromboembolismo venoso (TEV) em adultos submetidos a artroplastia eletiva da anca ou do joelho

A fibrilhação auricular não valvular é a arritmia cardíaca sustentada mais frequente em Portugal, com prevalência crescente na população idosa.

O risco de AVC em doentes com FA não anticoagulados é 5 vezes superior ao da população geral.

A anticoagulação oral adequada reduz este risco em cerca de 65-70%.

O risco tromboembólico na FA é habitualmente estratificado pelo score CHA2DS2-VASc, que pondera fatores de risco como insuficiência cardíaca, hipertensão, idade, diabetes, AVC/AIT prévio, doença vascular e sexo feminino.

A anticoagulação está recomendada quando o score CHA2DS2-VASc é 2 ou superior em homens (1 ou superior em mulheres).

Posologia e modo de administração

A posologia do Eliquis varia consoante a indicação:

Prevenção de AVC e embolismo sistémico na FA não valvular:

• Dose padrão: 5 mg duas vezes por dia
• Dose reduzida (2,5 mg duas vezes por dia) em doentes com pelo menos 2 dos seguintes critérios: idade igual ou superior a 80 anos, peso corporal inferior a 60 kg, creatinina sérica igual ou superior a 1,5 mg/dL

Tratamento de TVP e EP:

• 10 mg duas vezes por dia durante 7 dias, seguido de 5 mg duas vezes por dia
• Após pelo menos 6 meses de tratamento, pode considerar-se 2,5 mg duas vezes por dia para prevenção de recorrências

Profilaxia de TEV após cirurgia ortopédica:

• 2,5 mg duas vezes por dia; iniciar 12-24 horas após a cirurgia
• Duração: 10-14 dias após artroplastia do joelho; 32-38 dias após artroplastia da anca

Os comprimidos podem ser engolidos inteiros com água, com ou sem alimentos. Em doentes com dificuldade de deglutição, o comprimido pode ser esmagado e misturado com água ou puré de maçã, ou administrado em sonda nasogástrica.

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao apixabano ou a qualquer excipiente
• Hemorragia ativa clinicamente significativa
• Doença hepática associada a coagulopatia e risco clinicamente relevante de hemorragia
• Lesões ou condições com risco significativo de hemorragia major (úlcera gastrointestinal ativa, neoplasias com risco hemorrágico elevado, hemorragia intracraniana recente, cirurgia cerebral/espinal/oftálmica recente)
• Uso simultâneo de outros anticoagulantes, salvo em situações de transição terapêutica supervisionada
• Gravidez e aleitamento

O Eliquis não é recomendado em doentes com fibrilhação auricular de causa valvular (incluindo doentes com prótese valvular mecânica), onde os AVK continuam a ser a terapêutica de escolha.

Efeitos secundários

O principal risco do Eliquis, comum a todos os anticoagulantes, é a hemorragia:

Frequentes (1 em 10 a 1 em 100):

• Epistaxe (sangramento nasal)
• Equimoses e hematomas
• Hemorragia gengival
• Hemorragia conjuntival ou ocular
• Hemorragia gastrointestinal (fezes com sangue ou de cor negra)
• Hemorragia urogenital (hematúria, sangue na urina)

Situações de hemorragia grave (requerem atenção médica imediata):

• Hemoptise (sangue na expetoração)
• Hemorragia intracraniana (sintomas súbitos de AVC: assimetria facial, fraqueza do membro, alteração da fala)
• Hemorragia intraocular com perda de visão
• Hemorragia retroperitoneal
• Hemorragia articular (hemartroses)

Outros efeitos adversos não hemorrágicos (infrequentes):

• Náuseas
• Elevação das enzimas hepáticas (transaminases)
• Reações cutâneas de hipersensibilidade

URGENTE: Qualquer hemorragia grave, súbita ou inexplicável deve ser tratada como urgência médica. Ligue imediatamente para o 112 ou dirija-se ao serviço de urgência hospitalar mais próximo.

O Centro de Informação Antivenenos (CIAV) do Instituto Nacional de Emergência Médica pode também ser contactado: 808 250 143.

Interações medicamentosas

As interações clinicamente relevantes do apixabano incluem:

• Inibidores potentes do CYP3A4 e da glicoproteína P (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina), aumentam significativamente a exposição ao apixabano; combinação contraindicada ou usar com extrema cautela
• Indutores potentes do CYP3A4 e da glicoproteína P (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, Erva-de-São-João/Hypericum perforatum), reduzem as concentrações de apixabano, com risco de perda de eficácia anticoagulante; evitar
• Outros anticoagulantes (varfarina, heparinas, rivaroxabano, dabigatrano, edoxabano), risco aumentado de hemorragia; não associar salvo em transições supervisionadas
• Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) (ibuprofeno, naproxeno, diclofenac) e ácido acetilsalicílico, aumento do risco hemorrágico gastrintestinal; usar com precaução e apenas sob orientação médica
• Antiagregantes plaquetários (clopidogrel, ticagrelor, prasugrel), risco hemorrágico aumentado em terapêutica dupla ou tripla; indicação clínica deve ser cuidadosamente ponderada
• Antidepressivos ISRS/IRSN, risco hemorrágico ligeiramente aumentado

Informar SEMPRE o médico e farmacêutico de todos os medicamentos, suplementos, vitaminas e produtos à base de plantas em uso.

Populações especiais

Gravidez e aleitamento

Eliquis está contraindicado durante a gravidez e o aleitamento. O apixabano atravessa a barreira placentária e pode ser excretado no leite materno.

Mulheres em idade fértil a fazer tratamento com Eliquis devem usar contraceção eficaz.

Em caso de gravidez, contactar imediatamente o médico para transição para heparina de baixo peso molecular (HBPM), que é considerada mais segura durante a gestação.

Doentes idosos

Não é necessário ajuste de dose baseado apenas na idade, mas doentes idosos podem requerer redução de dose se reunirem os critérios clínicos descritos na posologia (idade 80+, peso 60 kg-, creatinina 1,5+).

O risco de hemorragia aumenta com a idade, sendo fundamental a monitorização clínica regular e a avaliação periódica da função renal.

Insuficiência renal

O apixabano pode ser usado em insuficiência renal ligeira a moderada com os ajustes de dose adequados. Em doentes com TFGe <15 mL/min ou em diálise, a evidência é limitada e o uso não é recomendado sem supervisão especializada.

Insuficiência hepática

Contraindicado em doença hepática associada a coagulopatia. Em insuficiência hepática ligeira a moderada, usar com precaução. Contraindicado em insuficiência hepática grave.

Monitorização médica

Embora o Eliquis não exija monitorização rotineira do INR (ao contrário da varfarina), o seguimento clínico é essencial:

• Função renal, avaliação da creatinina sérica e TFGe pelo menos anualmente, e sempre que haja alteração clínica significativa (desidratação, infeção grave, cirurgia); em doentes com insuficiência renal prévia, avaliação mais frequente
• Função hepática, avaliação periódica das transaminases
• Hemograma, rastreio de anemia (pode indicar hemorragia oculta crónica)
• Peso corporal, relevante para os critérios de redução de dose
• Adesão terapêutica, a interrupção inadvertida aumenta significativamente o risco tromboembólico; nenhuma dose deve ser omitida sem conhecimento médico
• Avaliação do risco hemorrágico, scores como HAS-BLED podem auxiliar na estratificação do risco e na identificação de fatores de risco modificáveis

Os doentes devem ser informados sobre os sinais de alerta de hemorragia e sobre a necessidade de comunicar qualquer procedimento cirúrgico, dentário ou invasivo planeado ao médico com antecedência suficiente, para orientação sobre a suspensão perioperatória do anticoagulante.

Armazenamento

• Conservar a temperatura inferior a 25°C
• Conservar na embalagem original para proteger da humidade
• Manter fora do alcance e da vista das crianças
• Não usar após o prazo de validade indicado na embalagem
• Não deitar fora medicamentos na sanita ou no lixo doméstico, utilizar o VALORMED

Alternativas terapêuticas

Na classe dos anticoagulantes orais de ação direta (DOACs), as alternativas disponíveis em Portugal incluem:

• Rivaroxabano (Xarelto), inibidor do fator Xa, dose única diária, indicações sobreponíveis ao apixabano
• Dabigatrano (Pradaxa), inibidor direto da trombina (fator IIa); único DOAC com antídoto específico amplamente disponível (idarucizumab/Praxbind)
• Edoxabano (Lixiana), inibidor do fator Xa, dose única diária
• Varfarina, AVK clássico; requer monitorização do INR; indicado em FA valvular, próteses valvulares mecânicas e situações onde os DOACs são contraindicados
• Heparinas de baixo peso molecular (HBPM), enoxaparina, dalteparina; administração subcutânea; usadas na gravidez e em contexto hospitalar

A escolha do anticoagulante deve ser sempre individualizada pelo médico, tendo em conta a indicação clínica, a função renal e hepática, a adesão terapêutica, as interações medicamentosas e as preferências do doente.

Referências e fontes

• Infarmed, Resumo das Características do Medicamento de Eliquis (apixabano): infarmed.pt
• DGS, Norma sobre Anticoagulação Oral em Doentes com Fibrilhação Auricular: dgs.pt
• SNS 24, 808 24 24 24: sns24.gov.pt
• Granger CB et al., ARISTOTLE Trial, NEJM 2011 (apixabano vs. varfarina na FA)
• Agnelli G et al., AMPLIFY Trial, NEJM 2013 (apixabano no tratamento de TVP/EP)
• European Heart Rhythm Association (EHRA), Practical Guide on the Use of Non-Vitamin K Antagonist Anticoagulants
• ESC Guidelines on Atrial Fibrillation 2023