Metoprololtartraat

Metoprololtartraat on Prescriptsy

Metoprololtartraat wordt op Prescriptsy beschreven als onafhankelijke productinformatie.

U leest hier hoe online consultatie werkt, welke medische controles partnerklinieken uitvoeren en welke factoren u kunt vergelijken voordat u een aanbieder kiest.

Wij verkopen zelf geen medicatie, maar helpen u erkende zorgpartners te vergelijken op prijs, leveringssnelheid, service en betrouwbaarheid.

Metoprololtartraat is een kardioselectieve bèta-1-adrenoreceptorblokker die wordt ingezet bij de behandeling van hypertensie, angina pectoris, hartritmestoornissen en als secundaire preventie na een hartinfarct.

Het middel behoort tot de kortwerkende metoprolol-formules en wordt doorgaans twee- tot driemaal daags ingenomen.

In Nederland is metoprololtartraat door het CBG geregistreerd en is het beschikbaar als tabletten van 50 mg en 100 mg, die veelal worden voorgeschreven door de huisarts of cardioloog.

Prescriptsy werkt samen met CBG-geregistreerde artsen die online consulten uitvoeren voor cardiovasculaire aandoeningen. Meer informatie over verwante geneesmiddelen vindt u op onze pagina's over Atenolol en Bisoprolol.

Werkzame stof en farmacologische classificatie van metoprololtartraat

Metoprololtartraat is het tartraatzout van metoprolol, een lipofiele selectieve bèta-1-blokker. De werkzame stof metoprolol heeft de chemische naam (RS)-1-(isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)fenoxy]propan-2-ol.

Het tartraatzout zorgt voor een goede oplosbaarheid in water en een betrouwbare absorptie na orale toediening. De ATC-code is C07AB02 (bèta-blokkers, selectief).

De bèta-1-selectiviteit van metoprolol is relatief: bij therapeutische doses blokkeert het middel voornamelijk bèta-1-receptoren in het hart, met minder effect op bèta-2-receptoren in de bronchi en perifere bloedvaten.

De selectiviteitsverhouding (bèta-1:bèta-2) is groter dan bij niet-selectieve bèta-blokkers zoals propranolol, maar lager dan bij bisoprolol.

Bij hogere doses neemt de selectiviteit af en kunnen ook bèta-2-receptoren worden geblokkeerd.

Metoprololtartraat heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) en geen noemenswaardige membraanstabiliserende werking bij therapeutische doses.

De biologische beschikbaarheid na orale toediening bedraagt 50 procent door een aanzienlijk first-pass-effect in de lever.

De halfwaardetijd bedraagt 3-7 uur, wat de noodzaak voor meerdere dagelijkse doses verklaart. De voornaamste metaboliet is alfa-hydroxymetoprolol, gevormd door CYP2D6.

Indicaties en klinisch gebruik van metoprololtartraat

De primaire indicaties voor metoprololtartraat zijn arteriële hypertensie, angina pectoris en hartritmestoornissen van supraventriculaire oorsprong.

Volgens de NHG-standaard Cardiovasculair risicomanagement behoren bèta-blokkers tot de geaccepteerde tweedekeusopties bij hypertensie wanneer ACE-remmers, angiotensine-II-receptorblokkers of diuretica onvoldoende effect geven of niet worden verdragen.

Bij patienten met gelijktijdig angina pectoris of een doorgemaakte hartinfarct zijn bèta-blokkers juist de middelen van eerste keus.

Bij angina pectoris werkt metoprololtartraat door de zuurstofvraag van het hart te verminderen: de hartfrequentie daalt, de contractiliteit neemt af en de diastolische vultijd wordt verlengd.

Dit leidt tot minder frequente en minder ernstige angineuze episodes en verbetert het inspanningsvermogen.

Het NHG en het Farmacotherapeutisch Kompas beschouwen metoprolol als middel van eerste keus bij stabiele angina pectoris.

Bij supraventriculaire tachyaritmieën, waaronder atriumfibrilleren en -flutter, dient metoprololtartraat als frequentiereguleerder. De blokkade van de AV-knoop vertraagt de ventrikelfrequentie, waardoor de hemodynamiek verbetert en symptomen als hartkloppingen, dyspneu en duizeligheid afnemen.

Als secundaire preventie na een acuut myocardinfarct is de indicatie voor metoprolol sterk onderbouwd door uitgebreid onderzoek.

Het MERIT-HF-onderzoek en andere gerandomiseerde studies tonen aan dat bèta-blokkers de totale mortaliteit, cardiovasculaire mortaliteit en het risico op reinfarct significant reduceren.

Het middel wordt gestart zodra de patient hemodynamisch stabiel is, doorgaans 3-10 dagen na het infarct.

Farmacologie en werkingsmechanisme

Metoprololtartraat werkt door competitieve en reversibele blokkade van bèta-1-adrenerge receptoren in het myocard.

Catecholaminen (adrenaline, noradrenaline) activeren normaal bèta-1-receptoren, wat leidt tot versnelling van de hartfrequentie, versterking van de contractiekracht en verhoging van de geleidingssnelheid door het AV-knoopsysteem.

Door blokkade van deze receptoren worden al deze effecten geremd.

Het gevolg is een verlaging van de hartfrequentie in rust en bij inspanning, een vermindering van de slagkracht en een verlenging van de geleidingstijd door de AV-knoop.

Het zuurstofverbruik van het myocard daalt, wat gunstig is bij angina pectoris.

De bloeddruk daalt door vermindering van het hartminuutvolume en door centrale remmende effecten op het sympathische zenuwstelsel.

Bij langdurig gebruik treedt ook een verlaging van de perifere vaatweerstand op door neuro-hormonale herschikking.

Metoprolol wordt uitgebreid gemetaboliseerd door het leverenzym CYP2D6.

Patienten met een genetisch bepaald verminderde CYP2D6-activiteit (zogenaamde "poor metabolizers", ongeveer 7-8 procent van de Europese bevolking) hebben tot vijf keer hogere plasmaconcentraties en een meer uitgesproken bradycarde respons.

Bij gebruik van CYP2D6-remmers (fluoxetine, paroxetine, bupropion, terbinafine) kan de metoprolol-spiegel eveneens sterk stijgen.

Dosering en toediening van metoprololtartraat

De standaard startdosering bij hypertensie is 50 mg tweemaal daags, met titratie op geleide van bloeddruk en hartfrequentie tot een onderhoudsdosering van 100-200 mg per dag in twee doses.

Bij angina pectoris bedraagt de dosis 50-200 mg per dag, verdeeld over twee tot drie giften.

Bij secundaire preventie na hartinfarct wordt 2 x 100 mg per dag aanbevolen. De tabletten worden bij voorkeur ingenomen met of direct na de maaltijd.

De behandeling mag nooit abrupt worden gestopt. Geleidelijk afbouwen over ten minste twee weken is noodzakelijk om een rebound-fenomeen te voorkomen.

Bij ouderen wordt aanbevolen te beginnen met 25 mg tweemaal daags en de dosis langzaam op te bouwen.

Bij patienten met leverfunctiestoornissen kan de halfwaardetijd verlengd zijn en is een lagere startdosis aangewezen.

Geneesmiddeleninteracties

Metoprololtartraat heeft diverse klinisch relevante geneesmiddeleninteracties. De KNMP G-standaard (Kinderformularium en Farmacotherapeutisch Kompas) biedt een uitputtend overzicht; hieronder worden de belangrijkste interacties beschreven.

Verapamil en diltiazem (niet-dihydropyridine calciumantagonisten) combineren gevaarlijk met metoprolol: de combinatie vergroot het risico op ernstige bradycardie, AV-blok en hartfalen. Gelijktijdige intraveneuze toediening is gecontraïndiceerd. Orale combinatie is in uitzonderingsgevallen mogelijk, maar vereist strikte cardiologische supervisie en ECG-monitoring.

Clonidine: bij gelijktijdig staken van metoprolol en clonidine bestaat risico op ernstige rebound-hypertensie. De bèta-blokker dient altijd eerst te worden afgebouwd, en daarna pas de clonidine.

CYP2D6-remmers (fluoxetine, paroxetine, bupropion, cinacalcet, terbinafine): verhogen de plasmaconcentratie van metoprolol aanzienlijk, met risico op ernstige bradycardie. Monitor de hartfrequentie nauwlettend bij start of staken van deze middelen.

Andere antihypertensiva (ACE-remmers, angiotensine-II-receptorblokkers, diuretica, alfa-blokkers): additief bloeddrukverlagend effect; dit is vaak therapeutisch gewenst, maar kan ook leiden tot hypotensie, met name bij opstaan.

Niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's, zoals ibuprofen, naproxen, diclofenac): kunnen het antihypertensieve effect van metoprolol verminderen door natriumretentie en vasoconstrrictie.

Insuline en orale antidiabetica: metoprolol maskeert de tachycardie bij hypoglykemie. Transpiratie blijft aanwezig als waarschuwingssignaal. Patienten met type 1 diabetes of instabiele diabetes dienen extra voorzichtig te zijn.

Gebruik bij bijzondere patiëntgroepen

Zwangerschap: metoprololtartraat wordt gecategoriseerd als categorie C. Het middel passeert de placenta en kan neonatale bradycardie, hypoglykemie en ademhalingsproblemen veroorzaken.

Gebruik tijdens zwangerschap is alleen gerechtvaardigd als de behandeling medisch strikt noodzakelijk is.

Het neonatale hartritme en de bloedsuiker dienen de eerste 48-72 uur na de geboorte te worden gemonitord.

Borstvoeding: metoprolol wordt in geringe mate uitgescheiden in de moedermelk. De hoeveelheid die de zuigeling binnenkrijgt, is doorgaans klinisch niet significant. Voorzichtigheid is echter geboden; overleg met de kinderarts.

Ouderen: bij ouderen is de farmacokinetiek van metoprolol doorgaans niet significant gewijzigd, maar de gevoeligheid voor bradycardie en orthostatische hypotensie is groter. Begin met een lage dosis en titreer langzaam.

Nierinsufficiëntie: geen dosisaanpassing nodig, omdat metoprolol voornamelijk hepatisch wordt gemetaboliseerd en de renale eliminatie beperkt is.

Leverinsufficiëntie: bij ernstige levercirrose kan de halfwaardetijd van metoprolol verlengd zijn en de plasmaconcentratie verhoogd. Overweeg een lagere startdosering en nauwgezette monitoring van de hartfrequentie.

Vergoeding en beschikbaarheid in Nederland

Metoprololtartraat is opgenomen in het basispakket van de Zorgverzekeringswet (Zvw) voor de geregistreerde indicaties. Het middel is op recept verkrijgbaar bij de apotheek.

Generieke metoprololtartraat-tabletten zijn breed beschikbaar en worden vergoed wanneer zij worden voorgeschreven conform de NHG-richtlijnen.

De eigen bijdrage via het eigen risico (385 euro per jaar in 2024) kan van toepassing zijn op het eerste recept.

Het Farmacotherapeutisch Kompas (FK) en de KNMP-apotheekinformatiestandaard bevatten uitgebreide informatie over indicaties, dosering en vergoeding van metoprololtartraat. Uw apotheek kan u informeren over de geldende vergoedingsregels.

Bewaking en opvolging tijdens behandeling

Gedurende de behandeling met metoprololtartraat zijn regelmatige controles noodzakelijk. De bloeddruk en hartfrequentie dienen bij elke controle te worden gemeten.

Een hartfrequentie in rust van 55-70 slagen per minuut geldt als therapeutisch streefwaarde bij de meeste indicaties.

Bij een hartfrequentie onder 50 slagen per minuut of symptomatische bradycardie dient de dosering te worden herzien.

Bij patienten met diabetes mellitus is extra alertheid geboden op gemaskeerde hypoglykemiesymptomen.

Patienten met luchtwegaandoeningen dienen de longfunctie te laten beoordelen voor aanvang van de behandeling en bij toename van klachten.

ECG-controle is aangewezen bij patienten met een aanwijzing voor geleidingsstoornissen.

Lareb registreert bijwerkingen van metoprololtartraat in Nederland. Patienten en zorgverleners worden aangemoedigd vermoede bijwerkingen te melden via lareb.nl.

Patiëntinformatie en praktische tips

Neem de tabletten dagelijks op vaste tijdstippen in, bij voorkeur met of direct na de maaltijd.

Sla een dosis niet over; als u een dosis vergeet, neem deze dan zo snel mogelijk in, tenzij het bijna tijd is voor de volgende dosis.

Neem in dat geval de vergeten dosis over en ga door met het normale schema.

Bereid u voor op een mogelijke vermoeidheidstoename in de eerste weken van behandeling; dit effect neemt doorgaans af naarmate het lichaam aan het middel went.

Vermijd het abrupt stoppen van de behandeling; raadpleeg altijd uw arts of apotheker voordat u de behandeling aanpast of stopt.

Bewaar de tabletten droog en beneden 25 graden Celsius, buiten bereik van kinderen.

Bij vragen over uw behandeling kunt u terecht bij uw apotheker (apotheek.nl, knmp.nl) of huisarts. Meer informatie over cardiovasculaire aandoeningen en behandelopties vindt u op thuisarts.nl.

Geen recept van uw huisarts?
Voor stabiel ingestelde gebruikers kan een online consult bij een EU-arts een efficiënte route bieden voor herhaalrecepten. Lees hoe online consult werkt voor Metoprololtartraat.